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1、药理学重点_期末考试用一名词解释 药物的体内过程：吸收（药物自用药部位进入血液循环的过程）-分布（药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程）-代谢（药物作为一种异物进入机体后，机体要动员各种机制使药物从体内消除，代谢就是药物从体内消除的重要途径）-排泄（主要经尿，其次是粪便，挥发性经肺，汗液和乳汁也是排泄途径） 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄量大，则使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用成称。 血脑屏障：脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围
2、，这种特殊的结构形成了血浆和脑脊液之间的屏障，称之为。肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞再吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏，胆汁，小肠间的循环称。 一级消除动力学：是体内的药物在单位时间内消除的药物的百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。一级动力学过程也称线性动力学过程。 零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。非线性动力学。 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间，其长短可以反映体内药物消除速度。 清除率：是
3、机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。因为它是体内肝脏，肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和，故实际上是总体清除率。 表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需要的体液容积称，Vd。 对因治疗：用药的目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗：用药的目的在于改善症状，称为，不能根除病因，但对某些危急重症更为重要。 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他的效应就成为副反应。副反应是治疗剂量下发生的，是药物的本身固有作用，多数较轻微并可以预料。 毒
4、性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般较严重。可预知。后遗效应：是指停药后血药浓度已经降低到阈浓度以下时残存的药理效应，例如服用巴比妥类催眠药后次晨出现的乏力，困倦等现象。 最大效应：随着药物剂量或浓度的增加，药理效应也增加，当效应增加的哦啊一定程度后，若继续增加药物剂量或浓度而其效应不再继续增加，这一药理效应的极限称为，也称效能。 效价强度：是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。治疗指数：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。 激动药：是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动
5、受体而产生效应。 拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物，本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。1 药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。 2 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。 3 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。 4 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。是反应药物消除速度的一种参数。 5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 6 生物利用度：指血管外给药时，药物吸
6、收进入血液循环的相对数量。 7 反跳现象：长期使用受体阻断药后减量太快或突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。患者对激素产生的依赖性或症状尚未被充分控制。 8 二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 9 不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。 10 耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。 （交叉耐药性：致病微生物对某一种抗菌药物产生耐药性后，对其他作用机制相似的抗菌药物也长生耐药性。）11 耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才
7、可以保持药效不减。包括快速耐受性和慢速耐受性。12 后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。 13 肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。 14 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。 15 药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。 16 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱，如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。 18 受
8、体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。 19 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 20 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于2受体作用占优势，使升压转为降压。 21 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 22 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 23 化学治疗：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。 24抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。 25抗
9、菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。 26抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。 27杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物 28抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物 29最低抑菌浓度（MIC）：体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 30最低杀菌浓度（MBC）：体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 31抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。 32化疗指数：
10、是衡量化疗药物安全性的评价参数，一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。 33灰婴综合征：由于新生儿和早产儿肝功能发育不全，葡萄糖醛酸转移酶的含量和活性转低，解毒功能差和肾脏功能发育不全，排泄功能低下，而引起氯霉素蓄积中毒 34 治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。 35 强度：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。 36 副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。 37 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。 38 亲和力：是指药物与受体结合的能力。 39 内
11、在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。 二 . 简答题 有机磷酸酯类的中毒及其解救1中毒机制及表现 有机磷酸酯类多易挥发，脂溶性高，可经消化道、呼吸道、黏膜等途径进入机体，其分子中的磷原子以供价键与ACH脂解部位的羟基牢固结合，生成有机磷与ACHE的复合物，进而生成难以水解的磷酰化ACHE,使ACHE失活，造成ACH在体内大量堆积，从而出现明显中毒症状。2中毒解救 1清除毒物 发现中毒时，应立即把患者移出现场，去除污染的衣物，经皮肤吸收中毒者用温水或肥皂水清洗皮肤，经口中毒者用1%-2%碳酸氢钠或6%生理盐水洗胃，
12、再用硫酸镁导泻。但碳酸氢钠溶液不宜用于敌百虫中毒，因其在碱性环境中能变成毒性更强的敌敌畏，对硫磷中毒时不宜用高锰酸钾洗胃，因其能使之氧化成毒性更强的对氧磷。眼部中毒时，可用2%NAHCO3 溶液或生理盐水冲洗眼睛。 2.对症治疗 除一般采用吸氧、人工呼吸、补液等外须及早、足量反复注射阿托品，以缓解中毒症状，直至M样中毒症状缓解并出现轻度阿托品化，达阿托品化后要逐渐减少阿托品用量，以防引起阿托品中毒，但不能突然停药，否则将引起病情反复。3.临床表现 作用中毒症状M样作用兴奋虹膜括约肌增加腺体分泌兴奋平滑肌血管扩张，心脏抑制瞳孔缩小、视力模糊、眼痛流涎、流泪、流涕1呼吸道 呼吸困难2胃肠道 恶心、
13、呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁血压下降N样症状1肌肉震颤、严重肌无力甚至麻痹2心动过速中枢神经反应先兴奋，后抑制呼吸抑制，循环衰竭4应用特效解毒药-ACHE复活剂 碘解磷定、氯解磷定5药理作用 1。 碘解磷定进入体内后，磷酰化ACHE的阴离子部位以静电引力相结合，进而其污基与磷酰化ACHE的磷酰基以共价键结合，形成磷酰化ACHE和碘解磷定的复合物，并进一步裂解为磷酰化碘解磷定，由尿排出同时使ACHE由游离而恢复活性。 2。碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出，从而阻止游离的毒物继续抑制ACHE活性。1 试述阿托品的临床应用及药理作用 答：（1）临床应用
14、1） 缓解内脏绞痛 2） 抑制腺体分泌：全身麻醉前给药严重盗汗的流涎症 3） 眼科：虹膜睫状体炎 散瞳检查眼底 验光配镜 4） 感染性休克：暴发型流脑中毒性菌痢 中毒性肺炎等所致的休克 5） 缓慢型心律失常：窦性心动过缓，I II度房室传导阻滞 6） 解救有机磷农药中毒 （2）药理作用 ：1）.解除平滑肌痉挛：松弛多种平滑肌，对痉挛的平滑肌松弛作用较显著。强度比较，胃肠膀胱胆管、输尿管、支气管。 2）.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺呼吸道腺、泪腺胃腺 3）.对眼的作用：散瞳 升高眼内压 调节麻痹 4）.心血管系统： 解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快和传导加速 扩张血管，改善微循环。 5).中枢
15、神经系统:大剂量可以兴奋中枢神经 2 比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途 答（1）阿托品 1)作用：散瞳：阻断虹膜括约肌M受体. 升高眼内压：散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流. 调节麻痹：以致视近物模糊,视远物清楚 2)用途：虹膜睫状体炎；散瞳检查眼底；验光配镜. （2）毛果芸香碱 作用：1）缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 2）降低眼内压：促进房水回流 3）调节痉挛：以致近视物清楚，视远物模糊, 用途：青光眼，虹膜睫状体炎 3 拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类？请各列举一个代表药。 答 拟胆碱药 分类 代表药 1）MN受体激动药 Ach 2）M受体激动药 毛果芸香碱 3）N受体激动药 烟碱 4）抗胆碱酯酶药 新斯的明 胆碱受体阻断药 分类 代表 M受体阻断药 1）M1，M2受体阻断药 阿托品 2）M1受体阻断药 哌仑西平 3）M2受体阻断药 戈拉碘胺 N受体阻断药 1）N1受体阻断药 美加明 2）N2受体阻断药 琥珀胆碱 4 过敏性休克宜首选肾上腺素？ 答 ：过敏性休克时小血管通透性升高，引起血压下降，支气管平滑肌痉挛，引起呼吸困难。肾上腺
