柔红霉素脂质体的制备

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1、1柔红霉素脂质体的制备作者：高琨，冯安吉，万明习，王素品 【关键词】柔红霉素;脂质体;冰冻熔融法 1 材料和方法 1.1 材料 ZFQ85A 旋转蒸发仪（上海医械专机厂） ；SHZ 型循环水真空泵（河南巩义英峪仪器厂） ；电热恒温水浴锅（江苏东台电器厂） ；752C 型可见紫外分光光度计（上海第三分析仪器厂） ；AE240 电子天平（瑞士 METTLER） ；SB3200 水浴式超声仪（上海必能信超声有限公司） ；柔红霉素（daunorubicine ，DNR 意大利爱宝药厂） ；注射用蛋黄卵磷脂（Phosphatidylcholine,PC 上海太伟药业有限公司） ；胆固醇（Choleste

2、rol,CH 美国 Sigma 公司） ；SephadexG50（瑞典） ；其余试剂均为分析纯. 12 方法脂质体的制备：DNR 用 2mmol/L 磷酸盐缓冲液（PBSpH7.4）溶解.应用改良冻融法 1制备柔红霉素脂质体（liposomeencapsulateddaunorubicine,LDNR）：取适量 PC及 CH 溶于三氯甲烷后通过氮气冷风吹干成膜，加入所需浓度的DNR 溶液，浸泡数小时后用超声粉碎机超声震荡 5min，得到初制脂质体混悬液，将上述混悬液分装于 5mL 试管中置于-15低温冰箱快速冷冻并维持 24h，取出后室温下快速冻融并用螺旋混合器震2荡 20min，得最终所需脂

3、质体混悬液 .用 SephadexG50 葡聚糖凝胶层析分离游离药物.测定 DNR 浓度，用标准溶液制定标准曲线.计算包封率按公式：包封率（1-Cf/Ct）100（注：Cf 为游离药物浓度，Ct 为脂质体包裹的总药物浓度）. 2 结果 DNR 曲线吸收峰在波长 481nm 为最高，测定此波长 A 值，并将结果回归.药物在此波长处的 A 值与药物浓度 C（mg/L）的回归方程：A0.0360.049C（r0.9996） ，线性范围：2.5215.17mg/L.经前期单因素实验预试，确定了正交实验的因素和水平数：按 L9（34）正交实验表进行正交实验2-3 ，以药物的包封率为评价指标. 影响药物包

4、封率的各影响因素的重要性依次递减为：水合介质的种类（因素 D）冷冻温度（因素 C）PC 与药物的比例（因素 A）PC 与 CH 的比例（因素 B） ，各因素的组合以A3B2C1D3 为最佳，即 PC 与药物的质量比为 301，PC 与 CH 的质量比为 51，冷冻温度为-15，水合介质为 pH7.4PBS，可制得具有高包封率的脂质体.按优选处方, 制备 3 批脂质体,DNR 包封率分别为 78.84%,76.31%和 75.22%. 3 讨论 本实验采用高纯度 PC 和 CH 为包封材料,采用冰冻熔融法制得 LDNR,方法简单、可行1-3 . 通过预试验和正交试验,确定冰冻熔融法制备 LDNR 制备的最优组合 PC 与药物的质量比为3301，PC 与 CH 的质量比为 51，冷冻温度为-15，水合介质为 pH7.4PBS，所得 LDNR 的包封率70%. 【参考文献】 1吴明星，利华明，李绍珍，等. 柔红霉素脂质体的制备及兔房水中柔红霉素及其脂质体浓度的测定J.眼科学报,1998,14(4):232-235. 2吴骏，朱家壁. 阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察J. 药学学报,2003,38(7):552-554. 3陈荣义，张新申，谢君. 茶多酚脂质体制备的研究J.中草药,2005,36(6):856-857.