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1、作用于传出神经系统的药物 神经系统 中枢神经 周围神经 传入神经 传出神经 交感神经 副交感神经 传出神经系统 将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统 植物性神 经有节前纤维和节后纤维之分 植物神经 系统 运动神经系统 植物性神经的分类 一 分类 拟似药 拮抗药 1 胆碱受体激动药 1 胆碱受体阻断药 1 M N受体激动药 卡巴胆碱 1 M受体阻断药 2 M受体激动药 毛果芸香碱 非选性M受体阻断药 阿托品 3 N受体激动药 烟碱 M1受体阻断药 哌仑西平 2 抗AchE药 新斯的明 M2受体阻断药 拉碘胺 3 肾上腺受体激动药 2 N受体阻断药 1 1 受体激动药 N1受体阻断药 1 2 R
2、激动药 去甲肾上腺素 N2受体阻断药 1 R激动药 去氧肾上腺素 2 AchE复活药 解磷定 2 受体激动药 可乐定 3 肾上腺受体阻断药 2 R激动药 肾上腺素 1 1 受体阻断药 3 受体激动药 1 2 R 阻断药 酚妥拉明 1 2 R激动药 异丙肾上腺素 1 R 阻断药 哌唑嗪 1受体激动药 多巴酚丁胺 2 R 阻断药 育亨宾 2 R激动药 沙丁胺醇 2 受体阻断药 1 2r 阻断药 普萘洛尔 1 R 阻断药 阿替洛尔 2 R 阻断药 布他沙明 3 1 2 1 2 R阻断药 拉贝洛尔 突触 神经元的轴突末梢与其他神经元 胞体或突起 效应器的 接头 均称为 突触 突触前膜 突触后 膜 突触
3、间隙 传出神经系统药物的临床应用 1 眼科疾病 青光眼 眼底检查和验光配镜 2 重症肌无力 3 平滑肌痉挛 拟胆碱药 毛果芸香碱 毒扁豆碱 受体阻断 噻吗洛尔 M胆碱受体阻断药 新斯的明 M受体阻断药 阿托品 5 休克 增加血流量 改善微循环 拟肾上腺药 NA NE DA 间羟胺 异丙肾 受体阻断药 酚妥拉明 2受体部分激动 特布他林 M受体阻断药物 阿托品 4 支气管哮喘 2选择性激动药 沙丁胺醇 受体激动药 AD isoprenaline 6 心血管系统疾病 高血压病 1受体阻断药 受体阻断药 心律失常 室上性或室性心律失常 受体阻断药 心动过缓 M受体阻断药 心绞痛 受体阻断药 外周血管
4、痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤 受体阻断药 7 其他 心脏骤停 肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒 碘解磷定 阿托品 拟胆碱药 一 分类 拟似药 拮抗药 1 胆碱受体激动药 1 胆碱受体阻断药 1 M N受体激动药 卡巴胆碱 1 M受体阻断药 2 M受体激动药 毛果芸香碱 非选性M受体阻断药 阿托品 3 N受体激动药 烟碱 M1受体阻断药 哌仑西平 2 抗AchE药 新斯的明 M2受体阻断药 拉碘胺 3 肾上腺受体激动药 2 N受体阻断药 1 1 受体激动药 N1受体阻断药 1 2 R激动药 去甲肾上腺素 N2受体阻断药 1 R激动药 去氧肾上腺素 2 AchE复活药 解磷定 2 受体激动药 可
5、乐定 3 肾上腺受体阻断药 2 R激动药 肾上腺素 1 1 受体阻断药 3 受体激动药 1 2 R 阻断药 酚妥拉明 1 2 R激动药 异丙肾上腺素 1 R 阻断药 哌唑嗪 1受体激动药 多巴酚丁胺 2 R 阻断药 育亨宾 2 R激动药 沙丁胺醇 2 受体阻断药 1 2r 阻断药 普萘洛尔 1 R 阻断药 阿替洛尔 2 R 阻断药 布他沙明 3 1 2 1 2 R阻断药 拉贝洛尔 一 胆碱受体激动药 Cholinoceptor agonists 乙酰胆碱 acetylcholine Ach 来源 1 内源性 Ach为胆碱能神经递质 2 人工合成 药用的Ach为人工合成品 一 M N胆碱受体激动
6、药 药理作用 M样作用 药理作用 激动M R N R 1 M样作用 兴奋空腔脏器平滑肌 非血管 收缩和频率 蠕动 收缩 支气管 胃肠道 膀胱 逼尿肌收缩 括约肌舒张 膀胱排空 腺体 分泌 分泌增加 唾液腺 消化腺等 眼 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 药理作用 M样作用 心脏 抑制 心率减慢 收缩力降低 传导减慢 兴奋性下降 血管 扩张 小剂量i v 血管内皮细胞M3受体 内皮依赖 性舒张因子EDRF NO 平滑肌松弛 BP下降 一 过性 2 N样作用 大剂量 产生兴奋全部植物神经节的作用 各系 统和器官的功能改变取决于神经支配的优劣势 胃肠道 膀胱 平滑肌收缩 腺体 分泌增加 心肌 收缩力加强
7、小血管 收缩 血压 升高 药理作用 N样作用 骨骼肌 收缩 3 中枢作用 记忆分子 参与学习记忆 Alzheimer s disease与此有关 药理作用 中枢作用 胆碱脂类药物药理特性比较 药物 对AchE 阿托品 M样作用 N样作用 用途 敏感性 拮抗作用 心血管 胃肠道 膀胱 眼 Ach 工具药 卡巴胆碱 术后腹气胀 尿潴留 青光眼 醋甲胆碱 口腔黏膜干燥症 氯贝胆碱 术后腹气胀 尿潴留 胃肠张力缺乏和胃滞留 二 M受体激动药 生物碱类 毛果芸香碱 pilocarpine 匹鲁卡品 药理作用 v选择性 直接 激动M受体 产生M样作用 v对眼睛和腺体的作用明显 v对心血管的影响小 1 对眼
8、睛的作用 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 1 对眼睛的作用 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 2 对腺体作用 皮下注射10 15mg 可明显增加汗腺 唾液腺的分 泌 3 对平滑肌的作用 药理作用 临床应用 1 青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物 特点 作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好 闭角型 充血性青光眼 前房角间隙狭窄 开角型 单纯性青光眼 巩膜静脉窦血管硬化 青光眼 2 虹膜炎 与扩瞳药交替使用 防止虹膜与晶状体粘连 3 口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌 可治疗颈部放疗后 的口腔干燥 同时汗液分泌也明显增加 临床应用 不良反应 v 眼科局部用药无明显不良反应 v 剂量过大或口服给药时可出现M受体
9、过度兴奋的症 状 可用阿托品对抗 注意 滴眼时应压迫眼内眦 防止药液吸收产生副作用 三 N胆碱受体激动药 烟碱 Nicotine 尼古丁 烟碱是烟叶 tobacco 中的主要成分 国产晒烟中含烟碱3 8 烤烟后含烟碱1 2 二 抗胆碱酯酶药 AcCoA 草酰乙酸 枸橼酸 ChAc AcCoA 胆碱 辅酶A 辅酶A ATP 线粒体 乙酰胆碱的合成与释放 乙酰胆碱 AchE ChAc ChAc ChAc v 贮存 与ATP囊泡蛋白一起贮存于囊泡 v释放 胞裂外排 量子释放 v消除 胆碱酯酶水解失活 Ach 胆碱 乙酸 胆碱酯酶 ChE 一 抗AChE药 定义 能与AChE牢固结合 使AChE活性受
10、到抑制 从而 使胆碱能神经末梢释放的ACh 堆积或增多 产生拟胆碱 作用 分类 易逆性抗AChE药 毒扁豆碱 新斯的明 难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类 抗AChE药药理作用 1 平滑肌 1 胃 肠 兴奋 2 支气管 收缩 3 输尿管和逼尿肌 收缩 膀胱括约肌 松弛 排尿 2 眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压 一 M样作用 3 腺体 分泌增加 如支气管 泪 腺 汗腺 唾液腺 胃腺 小肠 胰腺等 药理作用 4 心血管系统 心脏抑制 二 N样作用 5 直接兴奋骨骼肌 6 中枢神经系统 高剂量时引起抑制或麻痹 三 中枢作用 药理作用 常用易逆性抗AChE药 特点 属季铵化合物 口服吸收不规则 不易进入
11、中枢和 眼前房 2选择性高 对骨骼肌 胃肠平滑肌作用强 对腺体 眼 心血管 支气管作用弱 新斯的明 neostigmine 临床用途 1 治疗重症肌无力 重症肌无力特点 r 属自身免疫性疾病 病人体内有抗ACh受体的 抗体 r 终板膜ACh受体的数目减少70 90 2 减轻腹气胀 3 减轻术后尿潴留 4 阵发性 室上型心动过速 5 非除极化肌松药中毒 如筒箭毒碱 临床应用 毒扁豆碱 physostigmine 或依色林 eserine 来源 原产于非洲 为毒扁豆中提取的生物碱 现为人工合成 同类药物 毒扁豆碱 依色林 Z 易通过血脑屏障 Z 选择性作用差 毒性大 Z 小剂量兴奋中枢 大剂量抑制
12、中枢 Z 对眼睛作用比毛果芸香碱强而持久 Z 水溶液不稳定 Z 用于青光眼和中药麻醉的催醒剂 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别 毛果芸香碱 毒扁豆碱 作用 作用机理 用途 起效 作用维持 刺激性 浓度 性质 不良反应 降低眼内压 虹膜括约肌M R 直接作用 青光眼 30 40min 4 8 h 弱 1 2 稳定 调节痉挛 降低眼内压 AChE 间接作用 青光眼 5 min 1 2天 强 0 05 不稳定 易分解 避光保存 调节痉挛 常用抗AChE药用途的比较 青光眼 毒扁豆碱 地美溴铵 新斯的明 吡斯的明 重症肌 无力 腹气胀 尿潴留 其他 24h高峰 维持9天 无晶体青光眼 非除极化型肌
13、松药中毒 非除极化型肌松药中毒 药 名青光眼 重症肌 无力 腹气胀尿潴留其 它 依酚氯铵 安贝氯铵 加兰他敏 他克林 诊断或 鉴别诊断 起效快 维持短 Iv2mg 30 45秒 症 状不改善再iv 8mg 症状改善舌肌无收 缩 可诊断 应准 备阿托品防中毒 不能耐受新斯的明 和吡斯的明患者 脊髓灰质炎后遗症 或非除极化型肌松 药中毒 中枢浓度高 阿尔 茨海默病 二 难逆性抗AChE药 有机磷酸酯类 杀虫剂 化学武器 代表 敌百虫 乐果 敌敌畏等 体内乙酰胆碱堆积 过度兴奋M和N R 理化性质 中毒途径 口服 吸入 经皮吸收 中毒机制 不可逆抑制AChE AChE容易 老化 r轻度中毒 M症状 r中度中度 N和M症状 r重度中毒 N和M症状 加中枢症状 急性中毒症状 慢性中毒症状 胆碱酯酶活性降低 急性中毒解救原则 消除毒物 对症治疗 常规治疗 对抗M样症状 阿托品 使用特异解救药 胆碱酯酶复活 药 碘解磷定和氯磷定 仅对抗M症状 不能对抗骨骼肌震 颤症状 不能恢复胆碱酯酶 活性 恢复胆碱酯酶活性 结合游离的有机磷酸酯 可迅速解除骨骼肌震颤症状 对M的样表现无对抗作用 三 胆碱酯酶复活剂 代表药 氯解磷定 Thanks
