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1、1 执业药师培训课件 内容变化 药一变为原来的药二内容 药二变为主要内容由原来的药剂60 药化40 药剂 40 50 药化 20 30 药理 12 20 药分8 药分 基本删除 仅保留绪论部分 概念性内容 药剂 删去了制剂的制备工艺过程 仅保留每种剂型的特点和应用 质量要求 增加了植入剂 冲洗剂 口崩片 给药方案设计等内容 处方分析 1 首先看量 量大为主 量小为辅 2 水可能是溶剂 也可能不是溶剂 4 药一大纲变化简要介绍 总分 120分 题量 由140 120 每题1分 分布 单选40 B型40 C型20 X型20题型 增加C型题 案例分析 药化 删去了较难的理化性质 稳定性 代谢 机制等
2、内容 仅保留结构特点和作用 药理 药理 仅保留药效学和药品不良反应监控两章 药一的11章中 药剂学占6章 药化2章 药理2章 药分1章 药二内容 主要为原来的药一内容药理学部分 扩充为临床药物治疗学 各个药物的具体说明 药学综合 在临床案例介绍和疾病用药方面增加了比例 其他变化不大 药事管理 章节进行了调整变化 总体内容变化幅度不大 总之 2015年考试广度 难度 X型题比例20 16 7 各章节分数大致分布 9 第一章药物与药学专业知识 10分 第一节药物与药物命名 药物 可改变或查明机体的生理功能及病理状态 用以预防 治疗和诊断疾病的物质 药品 用于治疗 预防人的疾病 有目的地调节人的生理
3、功能 并规定有适应症或功能主治 用法和用量的物质 化学合成药物 通过化学方法得到的药物 生物技术药物 以生物物质为原料的各种生物活性物质及人工合成类似物 二 药物的结构与命名 基本骨架 化学官能团 基本骨架 C链脂肪烃环 芳香环 杂环 C O N S 呋喃 普鲁卡因 萘 吡咯 吡喃 咪唑 环己烷 环戊烷 常见的药物命名 药物名称 商品名 通用名 化学名商品名 制药企业自定的代表企业形象和产品声誉的名称 商品名选用时不能暗示药物疗效与用途 通用名 也称INN 列入国家药品标准的名称 同一个药物可有多个商品名 但通用名只有一个 化学名 为准确表述药物的化学结构而命名的名称 简记 通商化 商品名 安
4、定通用名 地西泮化学名 1 甲基 5 苯基 7 氮 1 3 二氢 2H 1 4 苯并二氮杂 2 酮 第二节药物剂型与制剂 剂型 适应治疗或预防的需要而制备的药物给药形式 无具体药名 制剂 为适应治疗或预防的需要将药物制成一定规格和质量标准的具体品种 具体药名 制剂名 通用名 剂型名方剂 医师按处方为病人调制并确切指明具体用法 用量的药剂 调剂学 研究方剂调制理论 技术和应用的科学 剂型的分类 1 按形态 固体 液体 气体优点 直观 明确 缺点 未考虑制剂内在特点和给药途径 2 按给药途径 与临床使用密切结合 经胃肠 溶液 糖浆 胶囊 片剂非胃肠 注 皮 口 鼻 肺 眼 直优点 易辨识药物的作用
5、 缺点 无法体现具体剂型的内在特点 3 按分散系统分类 物理化学原理 真溶液胶体溶液乳剂混悬剂气体分散剂固体分散剂微粒类缺点 无法反映剂型的用药特点 一种剂型可能属于不同的分散系统 4 按制法分类 浸出制剂 无菌制剂 缺点 不能包含全部剂型 不常用 5 按作用时间分类 速释 普通 缓释缺点 无法区分剂型之间的固有属性 A 缓控释制剂属于哪种分类方法A 按形态分类B 按分散状态分类C 按制法分类D 按给药途径分类E 按作用时间分类 A 混悬型药物剂型其分类方法是A 按给药途径分类B 按分散系统分类C 按制法分类D 按形态分类E 按药物种类分类 三 药物剂型的重要性 可改变药物的作用性质 可调节药
6、物的作用速度 可降低药物的不良反应 可产生靶向作用 可提高药物的稳定性 可影响疗效 X 关于剂型重要性的错误叙述是A剂型可改变药物的化学性质B 剂型可改变药物的作用速度C 剂型可降低药物的毒副作用D 剂型可产生靶向作用E剂型不影响药物的疗效 下列表述药物剂型的重要性错误的是A 剂型可改变药物的作用性质B 剂型能改变药物的作用速度C 改变剂型可降低 或消除 药物的毒副作用D 剂型决定药物的治疗作用E 剂型可影响疗效 参考答案 D 四 药用辅料 药用辅料的作用 赋形使制备过程顺利进行 提高药物稳定性 提高药物疗效 降低药物毒副作用 调节药物作用 增加病人用药的顺应性 应用原则 满足制剂成型 有效
7、稳定 安全 方便要求的最低用量原则 无不良影响原则 药用辅料的分类按来源分类 天然 半合成 全合成按作用与用途 溶剂 增溶 助溶 乳化 增塑等 按给药途径 口服 注射 粘膜用等 药用辅料的一般质量要求 应符合药用要求 应通过安全性评估 对人无毒害 影响制剂生产 质量 安全性和有效性的性质应符合要求 残留溶剂 微生物限度 卫生学检查应符合要求 X 药用辅料的一般要求应包括A 必须符合药用要求B 对人体无毒害作用C 化学性质稳定 不与主药及其他辅料发生作用D 残留溶剂 微生物限度应符合要求E 注射用药用辅料的热原或细菌内毒素 无菌等应符合要求 二 药物稳定性及药品有效期 药物制剂稳定性三种变化 物
8、理 化学 微生物化学不稳定 产生了新的物质 水解 氧化 还原 聚合 脱羧 沉淀等 物理不稳定 结块 结晶 沉淀 胶体老化 微生物不稳定 发霉 酸败 物理 化学不稳定都能出现沉淀 下列属于物理配伍变化的是A 变色B分散状态或粒径变化C 发生爆炸D 产气E 分解破坏 疗效下降 制剂中药物的化学降解途径不包括A 水解B 氧化C 结晶D 脱羧E 异构化 一 药物的化学降解途径水解 脂类 醇 羧酸 局麻药酰胺 酸 胺 青霉素 头孢 氯霉素 巴比妥 5 葡萄糖注射液pH 3 2到6 510 葡萄糖注射液pH 4 5到7 5氧化 酚类 烯醇类 芳胺类 吡唑酮类 噻嗪类 其他 异构化 Va 聚合 氨苄西林 脱
9、羧 对氨基水杨酸 易水解的药物结构 盐酸普鲁卡因 硫酸阿托品 青霉素 氯霉素 A 盐酸普鲁卡因降解的主要途径是A 水解B 氧化C 光学异构化D 脱羧E 聚合硫酸锌滴眼液中加入少量硼酸的目的是A 降低介电常数使注射液稳定B 防止药物水解C 防止药物氧化D 降低离子强度使药物稳定E 防止药物聚合 易氧化药物的结构 酚类 烯醇类 芳胺类 吡唑酮类 噻嗪类 肾上腺素 维生素C 盐酸氯丙嗪 磺胺嘧啶 A型题 制剂中易氧化的药物为A 酯类B 酚类C 烯醇类D 酰胺类E 巴比妥类 参考答案 BC 二 影响药物制剂稳定性的因素 1 处方因素对药物制剂稳定性的影响 1 pH的影响 H 和OH 直接作用 称为专属
10、 特殊酸碱催化 应通过试验确定最稳定pH 2 广义酸碱催化的影响 广义酸 给出H 广义碱 接受H 缓冲盐溶液的催化力度较强 3 溶剂的影响 介电常数对离子与带电荷的药物间反应的影响 lgK lgK K ZAZb 药物与离子电荷性质相同时 与K呈正相关 否则 呈负相关 巴比妥钠注射剂中加有60 丙二醇的目的是降低溶剂介电常数 使注射液稳定 4 离子强度的影响lgK lgK0 1 02ZAZB 1 2药物 离子同种电荷时 降解速率K与 呈正相关 否则呈负相关 中性时无关 5 表面活性剂的影响根据药物的性质正确选择表面活性剂 6 处方中基质与赋形剂的影响根据药物性质选择 不与药物发生相互作用 80
11、溶剂介电常数对药物降解反应影响方程式81 专属酸催化对降解速度常数影响的方式程式82 离子强度对药物降解反应影响的方程式83 温度对药物降解反应影响的方程式 参考答案 80 B 81 C 82 D 83 A 外界因素对药物制剂稳定性的影响 1 温度的影响温度每升高10 反应速度增大2 4倍 温度对反应的影响方程 Arrhenius方程 阿仑尼乌斯 k Ae E RT解决方法 注意控制生产 贮存环境的温度及有效期 2 光线的影响光可以引发链反应 氧化反应 解决方法 生产 包装 贮存避光 3 空气中 氧 的影响氧的存在加速氧化反应的进行 解决方法 处方中加抗氧剂 注意溶液的pH与抗氧剂的选择及相互
12、溶解性能 金属络合剂 EDTA 生产中通惰性气体 CO2 N2 油溶性抗氧剂 BHA 叔丁基对羟基茴香醚 BHT 二丁甲苯酚 生育酚协同抗氧剂 酒石酸 枸橼酸 磷酸 区分水溶性抗氧剂 Vc 硫代硫酸钠 亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 焦亚硫酸钠5个字 亚 酸 否则为碱 A型题 常用的水溶性抗氧剂是A 叔丁基对羟基茴香醚B 二丁甲苯酚C 生育酚D 焦亚硫酸钠E BHA 参考答案 D A 弱酸性药液B 乙醇溶液C 碱性药液D 非水性药E 油溶性维生素类 如维生素A D 制剂下列抗氧剂适合的药液为54 焦亚硫酸钠55 亚硫酸氢钠56 硫代硫酸钠57 BHA 参考答案 54 A 55 A 56 C 57 E 4
13、 金属离子的影响 易混淆 微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用 解决方法 原辅料的纯度 操作中避免使用金属器具 加入金属络合剂 如依地酸盐或枸橼酸 酒石酸等5 湿度和水分的影响 对固体制剂 加速水解反应 氧化反应等的进行 控制环境湿度 选择适当包材 塑料的主要问题是 有透气性 透湿性 吸着性 6 包装材料的影响 重要考点 区分哪些是处方因素 哪些是外界因素 总结 通常 能通过向药液中加入物质能改变的因素为处方因素 否则为外界因素 注意区分金属离子和金属离子络合剂 A型题 影响药物制剂稳定性的处方因素有A pHB 抗氧剂C 温度D 金属离子络合剂E 光线 参考答案 ABD 三 药物制剂
14、稳定化方法 控制温度 调节pH 改变溶剂 控制水分及湿度 遮光 驱逐氧气 加入抗氧剂或金属离子络合剂 8 稳定化的其他方法 1 改进剂型和生产工艺 制成固体剂型 制成微囊或包合物维生素C A 硫酸亚铁等药物制成微囊后 都可避免氧化 苯佐卡因制成 环糊精包合物后 减小了水解速度 提高了稳定性 采用直接压片或包衣工艺盐酸氯丙嗪 对氨基水杨酸钠制成包衣片 可避免氧化 乙酰水杨酸直接压片可避免水解 2 制备稳定的衍生物 盐类 酯类 酰胺 高熔点衍生物 药物的水溶性越小 稳定性越好 如苄星青霉素G混悬液 水中溶解度为1 6000 的稳定性比普鲁卡因青霉素G混悬液 水中溶解度为1 250 更好 3 加入干
15、燥剂及改善包装 减少水分 提高稳定性 四 药物稳定性试验方法 1 影响因素实验 强化实验 三高条件 为制剂工艺筛选 包装材料选择 贮存条件的确定提供依据 采用1批样品 2 加速实验 超长试验条件 预测药品在常温条件下的稳定性和有效期 3 长期试验 留样观察法 接近实际条件下进行 但耗时较长 不利于产品开发 确定有效期 影响因素试验 原料药及制剂处方研究需进行 供试品可用一批未包装样品 高温试验60 放置10天 于第五 十天检测高湿度试验25 分别于相对湿度 75 5 及 90 5 放置10天 于第五 十天检测强光照射试验于照度 4500 500 lx放置10天 于第五 十天检测 加速试验 原料
16、药和制剂需进行此项试验 可用于预测药品有效期 供试品要求3批 按市售包装 在温度 40 2 相对湿度 75 5 的条件下放置6个月 每一个月取样一次 3个月资料可用于新药申报临床试验 6个月资料可用于新药申报生产 长期试验 为确定药物有效期提供依据 原料药和制剂需进行此项试验 供试品3批 按市售包装 在温度 25 5 相对湿度 60 10 的条件下放置12个月 每3个月取样一次 6个月数据可用于新药申报临床研究 12个月数据可用于新药申报生产 五 药品有效期 药品有效期为药品被批准使用的期限 在规定的贮存条件下能保证质量的期限 常用降解10 的时间t0 9来表示 恒温时 t0 9 0 1054 k表示方法 有效期至xxxx年xx月 有效期至xxxx年xx月xx日 有效期至xxxx xx 有效期至xxxx xx xx 有效期若标注到日 应当为起算日期对应年月日的前一天 若标注到月 应当为起算月份对应年月的前一月 生产日期为2004年10月20日 有效期2年 可使用至2006年10月19日 生产日期为2012年8月 有效期4年 可使用至2016年7月 有效期至2006 07 08 可以使用
