《药理-26作用于血液及造血器官的药物》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理-26作用于血液及造血器官的药物（78页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、作用于血液及造血 系统的药物 (Drugs affecting the blood and its composition) 凝血 系统 纤维蛋白 溶解系统 凝血 系统 纤维蛋白 溶解系统 血栓栓塞性疾病 抗凝血药溶栓药 凝血 系统 纤维蛋白 溶解系统 抗凝 ,qd,安全 香豆素类 (口服抗凝血药) 双香豆素(dicoumarol) 华法林(warfarin) 醋硝香豆素 (acenocoumarol) 口服有效 体内抗凝，体外无效 作用缓慢、持久 竞争性拮抗维生素K依 赖的凝血因子（、 、）的合成 临床应用、不良反应 、禁忌证同肝素 过量用维生素K解救 根据凝血酶原时间调 整香豆素类剂量 1
2、.药物相互作用 作用 维生素K缺乏 、广谱抗生素、阿司匹 林、水合氯醛、甲磺丁 脲、水杨酸盐、西米替 丁等。 作用 巴比妥类、利福 平、灰黄霉素、避孕药 等 纤维蛋白溶解药 fibrinolytic drugs 激活纤溶酶而促进纤 溶，也称溶拴药，用于 治疗急性血栓栓塞性疾 病。需早期用药。对形成已 久并已机化的血栓难发挥作用 。 纤溶酶原 氨甲苯酸 氨甲环酸 纤溶酶 纤维 蛋白 纤维蛋白 降解产物 链激酶 尿激酶 t-PA 链激酶 streptokinase 是 C组溶血性链球菌 产生的蛋白质，能与纤 溶酶原结合，形成 SK 纤溶酶原复合物，促 使纤溶酶原转变成纤溶 酶，溶解纤维蛋白。 治疗
3、急性血栓栓塞性疾病 。可使急性心肌梗塞面积 缩小，梗塞血管重建血流 。对深部静脉血栓、肺栓 塞、眼底血管栓塞均有疗 效。但须早期用药，血栓 形成不超过6h疗效最佳。 不良反应及防治措施 出血 皮肤粘膜、血尿、 呕血、咯血。 特效解毒药氨甲环酸 。 识别高危病人 活动性出血三个月内， 有脑出血或近期手术史 者禁用。有出血倾向， 胃、十二指肠溃疡，分 娩未满四周，严重高血 压等禁用。 过敏反应 SK有抗原性，可引起 过敏，表现皮疹、药热 ，可给予抗过敏药。 尿激酶 urokinase， UK 自尿中分离而得，无抗 原性。能直接激活纤溶酶 原变成纤溶酶。临床应用 同 SK，对脑栓塞疗效明显 。因价格
4、昂贵，仅用于 SK 过敏或耐受者。 组织型纤溶酶原激活物(t- PA) 由DNA重组技术制备 。对血液中纤溶酶原作用 很弱，对与纤维蛋白结合 的纤溶酶原作用强数百倍 ，对血栓部位有选择性。 静滴用于急性心梗。 促凝血药 维生素 K Vitamin K 作为羧化酶的辅酶参与凝血 因子、的合成。 维生素 K缺乏，这些因子停留 于无活性的前体状态，凝血酶 原时间延长，引起出血。 临床应用 维生素K缺乏引起的出血 ，如梗阻性黄疽、胆瘘、 慢性腹泻、新生儿出血、 香豆类、水杨酸钠、长期 应用广谱抗生素等所致出 血。 2.抗纤维蛋白溶解剂（ antifibrinolytic agents) 氨 甲环酸(t
5、ranexamic acid) 竞争性对抗纤溶酶原激活因子 ，使纤溶酶原不能转变成纤溶 酶，避免纤维蛋白溶解达止血 。 用于纤溶亢进所致出 血，如肺、肝、脾、前 列腺、甲状腺、肾上腺 等手术时的异常出血。 用量过大可致血栓形 成、诱发心肌梗塞。 抗贫血药 铁剂 硫酸亚铁 枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁 口服铁剂或食物中 外源性铁都以亚铁形式 在十二指肠和空肠上段 吸收。肉类食物中的铁 吸收最佳。 治疗缺铁性贫血，疗效甚佳 。口服铁剂一周，血液中网 织红细胞即可上升，1014 天达高峰，24周后血红蛋 白明显增加。但达正常值常 需 l3月。为使体内铁贮 存恢复正常，待血红蛋白正 常后尚需减半量继续服药2
6、 3月 硫酸亚铁吸收良好，价格 也低，最常用。枸橼酸铁 铵为三价铁，吸收差，但 可制成糖浆供小儿应用。 右旋糖酐铁供注射应用， 仅用于少数严重贫血而又 不能口服者。 1.药物相互作用 铁吸收 胃酸、维生 素 C、食物中果糖、半 胱氨酸。 铁吸收 胃酸缺乏 、食物中高磷、高钙 、鞣酸，四环素。 胃肠道刺激性 可引起恶 心、腹痛、腹泻。小量开 始并饭后服用可以减轻。 便秘 因铁与肠腔中硫化 氢结合，减少了硫化氢对 肠壁的刺激作用。 急性中毒 表现为坏死性胃肠炎、 呕吐、腹痛、血性腹泻 、休克、呼吸困难、死 亡。 急救措施为以磷酸盐或 碳酸盐溶液洗胃，并以 特殊解毒剂去铁胺注入 胃内以结合残存的铁。
7、 叶酸类 叶酸在体内被还原和 甲基化为具有活性的甲基 四氢叶酸。进入细胞后作 为甲基供体使维生素B12 转成甲基B12，而自身变 为四氢叶酸。 四氢叶酸能与多种一碳单位 结合成四氢叶酸类辅酶，传 递一碳单位，参与体内多种 生化代谢，包括嘌呤核苷 酸的从头合成 ；尿嘧啶 脱氧核苷酸(dUMP)合成胸嘧 啶脱氧核苷酸(dTMP)； 促进某些氨基酸的互变 。叶酸缺乏时，dTMP合成 受阻，导致 DNA合成障碍 ，细胞有丝分裂减少。出 现巨幼红细胞性贫血。消 化道上皮增殖受抑制，出 现舌炎、腹泻。 用于各种原因所致巨幼红细 胞性贫血，与维生素 B12合 用效果更好。对叶酸对抗剂 甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲
8、氧 苄嘧啶等所致巨幼红细胞性 贫血，由于二氢叶酸还原酶 抑制，应用叶酸无效，需用 甲酰四氢叶酸钙 (calcium leucovorin) 治疗。对维生素 B12缺 乏所致恶性贫血,大 剂量叶酸治疗可纠正血 象，但不能改善神经症 状。 维生素 B12 维生素B12为细胞分 裂和维持神经组织踺鞘 完整所必需，体内维生 素B12主要参与下列两种 代谢过程。 1同型半胱氨酸甲基化成 甲硫氨酸，甲基是维生素 B12从5甲基四氢叶酸得来， 然后转给同型半胱氨酸，5 甲基四氢叶酸则转变成四 氢叶酸，促进四氢叶酸循环 利用。故维生素B12缺乏会 引起叶酸缺乏症状。 2.甲基丙二酰辅酶 A变为琥 珀酰辅酶A而
9、进入三羧酸循环 ，需有5脱氧腺苷 B12参 与。维生素B12缺乏，甲基丙 二酰辅酶 A积聚，导致异常 脂肪酸合成，影响正常神经 髓鞘脂质合成，出现神经症 状。 维生素B12必须与胃壁细 胞分泌的糖蛋白即“内 因子”结合才能免受胃 液消化而进入空肠吸收 。胃粘膜萎缩致“内因 子”缺乏可影响维生素 B12吸收，引起“恶性贫 血”。 吸收后有90贮存于肝 。正常人每天需要维生 素B121g，每天从食物 中提供23 g，即可 满足需要。由于肝有大 量贮存，食物中即使无 维生素B12也不易造成缺 乏。 主要用于恶性贫血 及巨幼红细胞性贫血。 红细胞生成素 erythropoietin 由肾脏近曲小管管周
10、细 胞产生的糖蛋白激素，可基 因工程合成。能刺激红系干 细胞生成，促进成红细胞成 熟使网织细胞从骨髓中释出 。 用于慢性肾功能不全、 肿瘤化疗及爱滋病药物 治疗等引起的贫血。不 良反应有血压上升、注 射部位血栓形成以及流 感样症状。 促进白细胞增生药 1.粒细胞集落刺激因子 血管内皮细胞、单核和成纤 维细胞合成的糖蛋白。能促 进中性粒细胞成熟；刺激成 熟粒细胞从骨髓释出；增强 中性粒细胞趋化及吞噬功能 。 临床用于肿瘤化疗、放 疗引起骨髓抑制，也用 于自体骨髓移植。对再 生障碍性贫血、骨髓再 生不良也有效。可升高 中性粒细胞，减少感染 发生率。 患者耐受良好，略有 轻度骨骼疼痛，长期 静脉滴注
11、可引起静脉 炎。应在化疗药物应 用前或后24小时应用 。 粒细胞/巨噬细胞集落刺 激因子(生白能, GM- CSF) 在T-淋巴细胞、单核细胞 、成纤维细胞、血管内皮细胞 均有合成。可刺激粒细胞、单 核细胞、巨噬细胞和巨核细胞 等多种细胞的集落形成和增生 。 临床应用 同 GCSF，也 可用于血小板减少症。不良 反应有发疹、发热、骨及肌 肉疼痛、皮下注射部位红斑 。首次静脉滴注时可出现潮 红、低血压、呼吸急促、呕 吐等症状，应以吸氧及输液 处理。 血容量扩充剂 中分子量右旋搪酐 低分子量右旋搪酐 小分子量右旋糖酐 作用与应用 1.扩充血容量，提高血浆胶 体渗透压，维持血压。 2.抗凝作用抑制血小板粘附 和聚集，血粘度，改善微循 环 3. 渗透性利尿作用 临床应用 低血容量休克 DIC，血栓形成性疾病， 如脑血栓形成、心梗、心 绞痛、血管闭塞性脉管炎 、视网膜动静脉血栓等。
