美爱克产品资料资料

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1、美爱克 头孢妥仑匹酯片 明治医药有限公司 明天更健康 美爱爱克 第一代 头孢氨苄 头孢拉定（泛捷复 ） 头孢羟氨苄 第二代 第三代 新三代口服头孢菌素 头孢克洛（希刻劳） 头孢丙烯（施复捷） 头孢呋辛酯（西力欣） 头孢克肟（世福素） 头孢地尼（希福尼） 头孢泊肟酯（搏拿） 头孢妥仑匹酯（美爱克） 提高了对革兰阳性菌的抗菌活性 口服头孢菌素类抗生素的发展史 抗菌活性对-内酰胺酶稳定性 对G+菌对G-菌金葡菌G-杆菌 + + + + + + + + + + 美爱爱克 抗菌活性强 2 对-内酰胺酶稳定，不易耐药 4 广谱抗菌、均衡覆盖G+/G-及厌氧菌 3 1 对耐药菌高敏感性 3 3 高安全性，低

2、副作用 3 5 美爱克的总体特征 美爱爱克 全面覆盖临床上常见的G+/G-及厌氧菌 革兰阳性菌 葡萄球菌属（金黄色葡 萄球菌）、 链球菌属（肺炎链球 菌、化脓性链球菌）、 消化链球菌属 革兰阴性菌 大肠埃希菌、枸橼酸杆菌 属、克雷伯杆菌属、肠杆菌 属、沙雷菌属、变形杆菌 属、摩根杆菌属、普罗威登 菌属、卡他莫拉菌、流感嗜 血杆菌、痤疮丙酸杆菌 美爱克 的抗菌谱 1、广谱抗菌、均衡覆盖G+/G-及厌氧菌 美爱克的总体特征 厌厌氧菌 拟拟杆菌属 美爱爱克 美爱克均衡覆盖呼吸系统5大致病菌 流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 金黄色葡萄球菌 肺炎练球菌化脓性链球菌 美爱爱克 美爱克均衡覆盖呼吸系统5大致病菌

3、口服抗生素对呼吸系统5大致病菌的MIC90值 敏感的金 黄色葡萄 球菌 (100株) 敏感的 肺炎链 球菌 (50株) 中介和耐药的肺 炎链球菌 (PISP+PRSP共50 株) 化脓链球菌 (50株) 流感嗜血杆菌 (BLNAR941株) 卡他莫拉菌 (50株) 美爱克 0.50.250.250.060.060.25 头孢克肟 (世福素) 8480.130.251 头孢泊肟 (搏拿) 20.520.060.51 头孢特仑 (富山龙) 20.510.060.062 头孢地尼 (希福尼) 0.250.540.0610.25 对呼吸系统感染症主要致病菌更全面、更均衡的抗菌活性 美爱爱克 金黄葡萄球

4、菌 MSSA 肺炎链球菌流感嗜血杆菌 副流感嗜血 杆菌 肺炎克雷伯 杆菌 菌株数 0.031 0.063 0.125 0.25 0.5 1 2 4 8 16 32 64 128 256 1418182434 头孢妥仑（美爱克） 头孢呋辛（西力欣 ） 头孢克洛（希刻劳 ） 头孢氨苄 256 MIC90(mg/ml) 4种头孢类药物对临床分离致病菌的MIC90值 (2001-2002年美爱克上市后临床试验结果) Natl Med J China, March 10, 2003, Vol 83, No. 5 2、抗菌活性强 美爱克的总体特征 美爱爱克 分离菌株 (菌株编号) MIC90(mg/L )

5、 金黄色 葡萄链 球菌 MSSA (50) 肺炎链球菌 (74,80,122) 流感嗜血杆菌 化脓性 链球菌 (54) 卡他莫拉菌 内酰胺酶(+) (27) 内酰胺酶(-) (23) 内酰胺酶(+) (18) 内酰胺酶(-) (12) 头孢妥仑0.51(80)0.0630.0160.0310.1250.008 头孢克肟432(80)0.0630.0630.1250.0080.008 头孢地尼0.58(102)10.50.0630.250.125 头孢呋辛116(74)10.50.03110.25 头孢克洛2256(74)1620.510.5 氨苄青霉素 /克拉维酸 14(80)210.0310

6、.0080.008 红霉素256256(80)842560.250.25 2、抗菌活性强 各种抗生素对小儿急性呼吸道感染分离致病菌的MIC90 引自: Yonghong Yang, P2-015，10th WPCCID，2006 美爱克的总体特征 美爱爱克 致病菌种类株数清除未清除替换清除率 革兰阳性菌45441297.8% 肺炎链球菌131300 金黄葡萄球菌141402 链球菌属181710 革兰阴性菌1071034396.3% 流感嗜血杆菌 191900 副流感嗜血杆菌242400 卡他莫拉菌111100 肺炎克雷伯菌292631 大肠埃希菌101000 其他革兰阴性菌141312 总计

7、1521475596.7% Natl Med J China, March 10, 2003, Vol 83, No. 5 细菌学清除结果 （2001-2002年美爱克上市后临床试验） 2、抗菌活性强 美爱克的总体特征 美爱爱克 2、抗菌活性强 美爱克的总体特征 88.6 85.7 90 75 91.6 86.3 91.9 92.6 95.9 88.9 92.6 98.2 100 83.9 83.2 85.4 93.3 76.4 0 20 40 60 80 100 （） In-house data summarized from: CHEMOTHERAPY 40(S-2),1992. Kawa

8、mura, S., et al.: Otologia Fukuoka 38(5): 644, 1992. Okada, K, et al., World of Obstotrics and Gynecology 45(2): 149, 1993. Sasaki, j., et al., Oral Therapeutics and Pharmacology 11(2): 112, 1992. Baba, S., et al.,: Otologia Fukuoka 38(5):663,1992. 106 60 48 214 31 11 52 94 9 122 27 37 102 297 8 20

9、28 633 金黄葡萄球菌 表皮葡萄球菌 其它葡萄球菌 分离葡萄球菌株总数 肺炎链球菌 化脓性链球菌 其它链球菌 分离链球菌株总数 卡他莫拉菌 大肠埃希菌 克雷伯菌属 流感嗜血杆菌 其它革兰阴性菌分离菌株数 革兰阴性菌分离菌株总数 脆弱拟杆菌 其它拟杆菌属 拟杆菌属分离菌株总数 合计 美爱爱克 J.J.A 54(S-B):7279,2001 0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 0.008 0.016 0.031 0.063 0.125 0.25 0.5 1 2 4 8 16 32 64 MIC（g/mL） （） 头孢妥仑 （美爱克） 头孢克洛 （希刻劳） 头孢地尼

10、 （希福尼） 氨苄青霉素 头孢泊肟 （搏拿） 累 积 抑 菌 百 分 率 -内酰胺类抗生素对795株临床分离耐药肺炎链球菌的累积抑菌百分率 美爱克对呼吸道感染主要致病菌及其耐药菌株有强力的抗菌作用 3、对耐药菌高敏感性 美爱克的总体特征 美爱爱克 J.J.A 54(S-B):7279,2001 0 10 20 30 40 50 60 70 80 90 100 0.002 0.004 0.008 0.016 0.031 0.063 0.125 0.25 0.5 1248163264 MIC（g/mL） （） 羟氨苄青霉素 氨苄青霉素 累 积 抑 菌 百 分 率 -内酰胺类抗生素对423株临床分离

11、耐药流感嗜血杆菌的累积抑菌百分率 3、对耐药菌高敏感性 美爱克对呼吸道感染主要致病菌及其耐药菌株有强力的抗菌作用 美爱克的总体特征 头孢妥仑 （美爱克） 头孢泊肟 （搏拿） 头孢地尼 （希福尼） 头孢克洛 （希刻劳） 美爱爱克 致病菌患者数量 有效性 有效率(%) 有效无效 肺炎链球菌（总体）3973564189.7 敏感肺炎链球菌88771187.5 中介肺炎链球菌1331171688 耐药肺炎链球菌101911090.1 未知7571494.7 流感嗜血杆菌（总体）3933553890.3 不产酶敏感的流感嗜血杆菌3128390.3 不产酶耐药的流感嗜血杆菌10799892.5 产酶敏感的

12、流感嗜血杆菌880100 产酶耐药的流感嗜血杆菌110100 未知2462192789 Mezzatesta ML, Gona F et al. J Chemother 2009, 21:378-382 3、对耐药菌高敏感性 头孢妥仑对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的治疗有效率 美爱克的总体特征 美爱爱克 OrganismPeriods MIC90(g/ml) 头孢 妥仑 头孢 克肟 头孢地 尼 头孢 呋辛 头孢 克洛 头孢 丙烯 阿莫西林 /克拉维 酸 氨苄 西林 青霉素左旋 氧氟 沙星 环丙 沙星 克林 霉素 肺炎链球 菌 1995-1996 (n=85) 1999-2000 (n=96) 20

13、03-2004 (n=85) 0.5 0.5 0.5 4 16 16 4 4 4 4 4 4 128 64 64 8 8 8 1 1 1 1 1 1 1 1 1 2 2 2 128 128 128 128 128 128 流感嗜血 杆菌 1995-1996 (n=85) 1999-2000 (n=85) 2003-2004 (n=85) 0.03 0.25 0.25 0.25 1 1 1 16 16 4 64 64 16 128 128 16 128 128 2 32 16 2 64 8 4 64 16 0.03 0.03 0.03 1 2 1 16 32 16 金黄色葡 萄链球菌 （MSSA

14、） 1995-1996 (n=85) 1999-2000 (n=85) 2003-2004 (n=85) 1 1 1 16 16 16 0.5 0.5 0.5 2 2 2 2 2 2 1 1 1 0.5 0.5 0.5 1 1 1 0.5 0.5 1 0.25 0.25 0.5 1 1 1 0.12 0.12 0.12 化脓性链 球菌 1995-1996 (n=85) 1999-2000 (n=85) 2003-2004 (n=85) 0.008 0.008 0.008 0.12 0.12 0.12 0.016 0.016 0.016 0.016 0.016 0.016 0.12 0.12 0

15、.12 0.03 0.03 0.03 0.016 0.016 0.016 0.016 0.016 0.016 0.016 0.016 0.016 1 0.5 1 0.12 0.12 16 0.06 0.06 0.12 卡它莫拉 菌 1995-1996 (n=85) 1999-2000 (n=85) 2003-2004 (n=85) 0.25 0.25 0.5 0.25 0.25 0.25 0.25 0.12 0.25 2 2 4 4 4 4 8 8 16 0.25 0.25 0.5 2 2 2 8 8 16 0.06 0.06 0.06 0.06 0.06 0.06 8 16 16 4、对-内

16、酰胺酶稳定，不易耐药 多种抗生素对于呼吸系统感染分离致病菌95-04年MIC90值的变化 引自:P2-019 ，10th WPCCID，2006 美爱克的总体特征 美爱爱克 2001-2002年1993-1994年 菌株清除率菌株清除率 革兰阳性菌4597.8%10393.2% 革兰阴性菌10796.3%18994.2% 总计15296.7%29293.8% 国内两次临床试验细菌学清除率比较 4、对-内酰胺酶稳定，不易耐药 Natl Med J China, March 10, 2003, Vol 83, No. 5 美爱克的总体特征 美爱爱克 药物 头孢克洛 (希刻劳) 头孢克肟 (世福素) 头孢泊肟 (搏拿) 头孢妥仑 (美爱克) 左旋氧氟 沙星 (可乐必妥) 罗红 霉素 阿