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1、常用抗菌药的临床定位 传染病科 华山医院 张永信 抗生素研究所 概念 抗生素 抗菌、抗肿瘤 抗菌素 抗菌 抗菌药物 包括抗生素、化学合成药、 中药等 常用抗菌药物 -内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 其他-内酰胺类 氨基苷类 四环素类 氯霉素类 大环内酯类 林可霉素类 多肽类 氟喹诺酮类 SMZ、TMP 呋喃类 抗结核药 抗真菌药 其他 磷霉素 夫西地酸等 树立正确的抗感染思路 尽早确定致病原 规范留取标本 培养病原 测定药敏 结合临床评价 依据临床特点判断病原 参考经验疗法 将抗菌药最突出的特点用于临床 选用对患者最安全的方案 “理想”品种 抗菌作用独特 在感染部位药物浓度足够高 对患者安全
2、抗菌药最突出的特点 独特的抗菌特点 耐药革兰阳性菌 万古霉素 替考拉宁 利奈唑酮、 奎奴普汀/达福普汀 产ESBL革兰阴性菌 碳青霉烯类、酶抑制剂复合剂、头霉素 耐庆大革兰阴性菌 异帕米星、阿米卡星、奈替米星 嗜麦芽窄食单胞菌 特美汀、舒普深、氟喹诺酮类 感染部位药物浓度高 安全 组织浓度 骨克林、林可、磷、氧氟、依诺、环丙 前列腺氟喹诺酮、红、SMZ、TMP、四 胆汁大环内酯、林可、利福、哌酮、曲松 ； 庆大等、氨苄、哌拉 浆膜腔大多药物可入，除包裹积液或脓稠 抗菌药在CSF中的浓度 脑膜无炎症时 脑膜炎时 脑膜炎时 CSF中浓度难测 CSF浓度MIC CSF浓度MIC CSF浓度MIC 氯
3、 青 链 苄星青 SD 氨苄 庆大 林可 TMP 哌拉西林 妥布 克林 美洛西林 曲松 红 克拉 拉氧头孢 他定 苯唑 阿奇 吡嗪酰胺 唑肟 酮康唑 多粘 INH 噻肟 （0.8/d） 伊曲康唑 利福平 呋新 两性B 乙胺丁醇 西丁 乙硫异烟胺 氨曲南 氟康唑 美罗培南 5FC 四 甲硝唑 氧氟沙星 阿昔洛韦 环丙 培氟 阿米卡星 万古 -内酰胺类 q青霉素类 q头孢菌素类 q其他-内酰胺类 青霉素类特点青霉素类特点 q繁殖期杀菌剂 q水溶性好，组织分布广 q毒低 q对敏感菌感染疗效肯定 q价廉 青霉素类的抗菌谱 不产酶G产酶葡肠球大肠、流感、 绿脓、 沙、痢、奇 沙雷菌 青G + 耐酶青+
4、氨青+ 哌拉+ 青青 G G 青 峰20m/100万，0.5h 2034m/500万，6h滴 普青峰1.6m/30万，2h 苄星青0.3m/240万，8h 青 V 峰35mg/0.5g，1h 抗菌作用较弱，耐酸 耐酶青霉素 产酶葡链球菌肠球菌肌注0.5口服0.5 苯唑+16.78 氯唑+18.29.1 双氯+23.8 氟氯+略高同上 青G+ 氨基青霉素氨基青霉素 氨苄阿莫 金葡、链球、大肠相似相似 流感杆菌、厌氧菌稍强 肠球、沙门强2倍 杀菌作用稍强、快 峰浓度(0.5)510 生物利用度高 皮疹等(%)10205 5种广谱青霉素的抗菌作用比较 羧苄 替卡 阿洛 美洛 哌拉 葡（酶一） 葡（酶
5、） 链球菌 肠球菌 肠杆菌科 绿脓杆菌 头孢特点 q具有青霉素类优良属性 q广谱，覆盖常见致病菌 q耐酶、耐酸 q过敏少、轻 缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格 昂贵 头孢菌素抗菌谱 G+ G- 一代 + + 二代 + + 三代 + + 四代 + + GG耐酶血浓度蛋白肾毒性其他 结合率 头孢、噻吩+中中中单低体内代谢 头孢、噻啶 +不耐高低明显入CSF 头孢、氨苄 +耐低低低 头孢、唑啉 +耐高高单低 头孢、拉定+耐高低低无钠、口服 + 注射 第一代头孢 第二代头孢第二代头孢 G+一代二代三代 G-一代二代三代 对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用 呋新Cefur
6、oxime低毒、耐酶、入脑 替安Cefotian难入脑 孟多Cefamandole出血倾向 第三代头孢第三代头孢 肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他 噻肟+耐肾肝内代谢 哌酮+不耐肝胆出血倾向 曲松+ +耐肝胆半衰期长， 肾入CSF多 他定+耐肾免疫缺陷 者感染 脑膜炎患者静滴2g后平均药物浓度(mg/L) 药物CSFCSF/血清 呋辛3.0615.59 他定4.0817.23 噻肟2.2124.05 曲松5.363.73 第三代头孢其他品种的特点 品种 类似 品种 特点 唑肟 噻肟 在体内不代谢;半衰期稍长 Ceftizoxime （1.41.9h） 匹胺 哌酮 对绿脓 作用更优，对肠杆菌稍差 cef
7、pirmide 地嗪 噻肟 刺激吞噬功能、炎症细胞趋化， Cefodizime; CD4增高; 绿脓、肠杆菌属、阴沟、 不动、表葡等耐药 甲肟 噻肟 出血倾向，戒酒硫样反应 Cefmenoxime q广谱，四代，对绿脓有效 q对广谱-内酰胺酶稳定，亲和力，膜穿透 q对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用 qT1/2 2h，蛋白结合率36 泊肟酯 400 3.72-4.5 2.5-2.9 2.4-2.8 24-32 50 地妥仓酯 3mg/kg 0.5-2.45 2-4 1.1-1.17 13-34 40-52 克肟 200 2.6-2.9 3-4 3.0 16-21 40-52 其他-内
8、酰胺类 q头霉素 q氧头孢烯类 q碳青霉烯类 q-内酰胺酶抑制剂 q单环类 酶抑制剂复合剂对产酶耐药菌独 特的抗菌作用 酶抑制剂 灭活-内酰胺酶 酶抑制剂头孢或青 头孢或青到达 青霉素结合蛋白 头孢或青 可能被-内酰胺酶降解 酶抑制剂复合剂要求 1.青或头孢对酶不稳定 2.酶抑制剂与配对青或头孢的药代参数相 近 3.配对比例最适 哌拉西林和他唑巴坦的药物浓 度曲线 S. S. Jhea, et al. Pharmacotherapy 1995; 15(4): 472-478 4.5g, IV 舒巴坦 他唑巴坦 克拉维酸 抑酶作用 入CSF 国产 内酰胺酶抑制剂 优力新 力百汀 特美汀 舒普深
9、特治星 肠杆菌科 + + + + + 绿脓、沙雷 + + + + 不动杆菌 肠球菌 + + + + + 嗜麦芽窄食 单胞菌 + + 中枢感染 + + 氨苄西林 阿莫西林 替卡西林 头孢哌酮 哌拉西林 舒巴坦 克拉维酸 克拉维酸 舒巴坦 三唑巴坦 酶抑制剂复合剂适应证 1.革兰阴性杆菌产酶株、耐药株包括部分产 ESBLS菌株、非发酵菌所致各种感染，主要为 严重感染、院内感染、免疫缺陷者感染。 2.混合感染：G+与G，需氧菌与厌氧菌混合感 染、包括腹腔、盆腔、口腔感染 3.不宜选用氟喹诺酮类、氨基糖苷类、甲硝唑等 药的人群发生的革兰阴性杆菌为主的耐药感染 ，严重感染 头霉素头霉素 二代头孢特点抗厌
10、氧菌 头孢西丁Cefoxitin 头孢美唑Cefmetazole 头孢替坦Cefotetan 头孢西丁 头孢美唑 对需氧菌 + + 对厌氧菌 + + 对脆弱类杆菌 + +-+ 对酶 稳定 稳定 肌注1g 22.5mg/l 90.1mg/l 静推1g 124.8mg/l 354.5mg/l CSF + + 氧头孢烯类 拉氧头孢 Moxalactam 出血倾向 氟氧头孢 Flomoxef 血浓度高、 未见出血倾向 三代头孢抗厌氧菌 亚胺培南 Imipenem q特广谱G、G、需氧与厌氧菌 q多重耐药菌与产酶菌所致严重的G菌感染、 混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染 q中枢毒性反应 剂量不超过4g/d，200ml，1-2h慢滴 老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者 易发 碳青霉烯类 碳青霉烯类 亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 泰能 美平 克倍宁 Imipenem Meropenem Panipenem G+ + + + 肠杆菌科 + + + 绿脓杆菌 + + + 厌氧菌 + + + 对去氢肽酶稳定性 不稳 稳定 尚稳 中枢毒性 +
