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1、单击此处编辑母版标 题样式 单击此处编辑母版副标题样式 *1 第八、九章 胆碱受体阻断药 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 能与胆碱受体结合，不产生或极少产生拟胆 碱作用，却妨碍 ACh或胆碱受体激动药与胆 碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用。 Scopoloamine Atropine Acetylcholine 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、
2、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 按受体选择性及用途分： M受体 阻断药 N受体 阻断药 天然生物碱： 人工合成： 阿托品、东莨菪碱 后马托品、普鲁本辛 Nn阻断药： （神经节阻断药） Nm阻断药： （肌松药） 美加明 去极化型：琥珀胆碱 非去极化型：筒箭毒碱 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。
3、第八章 M胆碱受体阻断药 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 第一节 阿托品及阿托品类生物碱 source：plant 阿托品: 颠茄、曼陀罗、莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪 颠茄莨菪曼陀罗 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康
4、生活方式仍未得到有效控制。 【体内过程】 吸收:口服易吸收, 黏膜易吸收。 分布:全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 排泄: t1/2 2-4 h，50-60%以原形自尿排出。 阿托品（Atropine） 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 【作用机制】 阿托品是M-R的竞争性阻断药，竞争性地拮 抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动作用 。 对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N-R也有阻断作用。 虽然我国
5、人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 1 抑制腺体分泌 2 对眼的作用 3 松弛内脏平滑肌 4 心脏的作用 5 扩张血管 6 兴奋中枢神经 【药理作用】 低剂量 大剂量 阿托品的作用广泛，各器官对其敏感性亦不同。 随剂量的增加依次出现下列作用： 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不
6、合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 1. 抑制腺体分泌 0.5mg ：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥； 1.0mg ：泪腺、呼吸道腺体分泌减少； 较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。 【药理作用】 消化道溃疡无效 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 2. 对眼的作用（与毛果芸香碱相反） 扩瞳 升眼压 调节麻痹 【药理作用】 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性
7、呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 3. 松弛内脏平滑肌 平滑肌过度活动或痉挛时，作用明显； 对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显； 对括约肌的作用取决于其功能状态； 【药理作用】 胃肠道膀胱、输尿管胆道、支气管子宫 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性
8、肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 4.对心脏的作用 心率减慢：0.4-0.6mg，作用短暂。 心率加快：1-2mg，心率加快作用比较明显， 程度取决于迷走神经的张力。 加快房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制。 【药理作用】 阻断M2受体，抑制迷走N 阻断突触前膜上的 M1受体，减弱其抑 制Ach释放的作用 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动
9、不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 治疗量，无明显影响 大剂量（2mg以上），有扩张小血管、解除微 循环痉挛、改善微循环的作用 机制：不清,与阻断 M-R无关。可能是直接对 血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性 散热反应。 5.扩张血管 【药理作用】 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致 昏迷，最后呼吸衰竭。 6.兴奋中枢神经 【药理作用】 虽然我国人民的
10、健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 【 临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状 较好； 胆、肾绞痛 较差，常与吗啡或哌替啶合用 ； 遗尿症 可松弛膀胱逼尿肌。 2. 抑制腺体分泌 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎； 严重盗汗、流涎症。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食
11、不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 3. 眼科应用 u虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。 可松弛瞳孔括约肌和睫状肌，使组织得到充分 休息，有利于缓解疼痛和充血水肿，促使炎症 消退。 u检查眼底：扩瞳,但调节麻痹维持2-3天,完 全恢复需7-12天，所以已被后马托品取代。 u验光配镜：使睫状肌充分麻痹，以正确检验 出屈光度，目前只在儿童验光时使用。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 4. 治疗缓慢型心律失常 窦
12、性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及 窦房结功能低下而出现的室性异位节律。 5. 抗休克 用于感染性休克。对伴有高热或心率过快者 不用 6. 解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 1、常见不良反应 1)视力模糊，青光眼患者禁用； 2)口鼻干燥，吞咽困难； 3)皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑； 4)心悸； 5)排尿困难，前列腺肥大患者禁用。 【不良反应及中毒】 虽然我国人民的健康水平显
13、著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 轻度 上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵 妄、惊厥等中枢兴奋症状； 严重 中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑 制等。 2、阿托品中毒 成人致死量80-130mg，儿童致死量10mg。 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制
14、。 对症治疗，洗胃，降体温（尤其是儿童）。 针对外周作用：用拟胆碱药毛果芸香碱、新斯的 明、毒扁豆碱 针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。 针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。 地西泮可解救中枢兴奋症状,不可用吩噻嗪类药物( 因为阻断M受体，加重中毒) 【阿托品中毒解救】 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 【禁忌症】 禁用：青光眼 前列腺增生 休克伴有体温升高和心率快者 慎用：眼压高、心梗 虽然我国人民的健
15、康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 山莨菪碱 (Anisodamine) 外周作用： 与阿托品相似，较弱 胃肠道和血管平滑肌解痉作用的选择性较高 中枢作用： 脂溶性低，不易通过BBB，几乎无中枢作用 应用： 感染性休克、内脏平滑肌绞痛 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活
16、方式仍未得到有效控制。 外周作用： 作用性质同阿托品，程度稍有差异 对腺体作用强1倍 对心血管和平滑肌作用较弱 中枢作用：不同于阿托品！ 对中枢有较强的抑制作用 （镇静催眠、欣快感） 应用： 麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹 东莨菪碱（scopolamine) 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 提高选择性，减少副作用 虽然我国人民的健康水平显著提高，但依然面临着心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病和慢性呼吸系统疾病等慢性病带来的挑战。那些可防可控的慢性病危险因素，如吸烟、过量饮酒、身体活动不足和膳食不合理等不健康生活方式仍未得到有效控制。 散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 适用散瞳、检查眼底、验光配镜 后马托品（homatropine） 一、合成扩瞳药 虽然我国人民的健康水平显著提高
