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1、1,血压（blood pressure，BP）,动脉压一般简称血压，指血管内的血液对血管壁的侧压，它能促使血液克服阻力向前流动。 血压过低 则不能维持血液有效循环,以供应各器官组织的需要,特别是位置比心脏高的头部器官. 血压过高 则增加心脏和血管的负荷，心脏必须加强收缩才能完成射血任务引起很多并发症，还可导致血管破裂，严重时要影响生命。,2,高血压,分类 原发性高血压（90%） 继发性高血压（5%-10%）,3,4,第一节抗高血压药,5,学习要求,1掌握抗高血压药物的分类及各类代表药物。 2掌握抗高血压药利尿药氢氯噻嗪、钙通道阻滞药硝苯地平、血管紧张素转换酶抑制药卡托普利、AT1受体阻断药氯沙
2、坦、-受体阻断药普萘洛尔的药理作用、临床应用、主要不良反应。,6,抗高血压治疗的目标,7,8,分 类,1. 利尿药: 氢氯噻嗪 2. Ca通道阻滞药(CCB)： 硝苯地平等 3. 肾素血管紧张素系统抑制药 ACEI：卡托普利等 AT1-阻断药：氯沙坦、缬沙坦等 4.交感神经抑制药 中枢降压药: 可乐定 神经节阻断药:美卡拉明 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利血平 肾上腺素受体阻断药: 1受体阻断药：哌唑嗪等 受体阻断药：普萘洛尔 和受体阻断药：拉贝洛尔 5. 直接扩张血管药：硝普钠,抗高血压药物的作用部位与分类,中枢性抗高血压药,神经节阻断药,1受体阻断药,受体阻断药 血管舒张药 钙通道阻断药
3、,利尿药,抗去甲肾上腺素能神经末梢药,肾素,AT,ACEI AT1阻断药,常用抗高血压药,一、利尿药（排钾利尿药） 氢氯噻嗪 是作用温和的抗高血压药。 特点 （一）临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。,（二）降压机制： 初期机制：排Na+、利尿血容量BP 长期机制： 排Na + 血管壁细胞内Na + NaCa交换胞内Ca 2+ 血管平滑肌舒张血压 胞内Ca 2+ 血管壁对缩血管物质的反应性 可诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽、前列腺素等。,（三） 不良反应及监护 1.水电解质紊乱：长期用药可致低K+、低Na+、低Cl -、低Mg2+。 2.高
4、尿酸血症 3.高血糖及高脂血症,13,二、钙通道阻滞药,机制： 选择性作用于细胞膜钙通道，阻滞Ca2+从细胞外流到细胞内，使细胞内的Ca2+降低，导致小动脉扩张，外周阻力下降，血压下降 第一代：硝苯地平 第二代：尼莫地平 第三代：氨氯地平,硝苯地平（心痛定）,降压作用特点：,降压确切，对正常血压无影响；外周阻力愈高降压愈明显，并可逆转左心室肥厚 。 反射性加快心率和增加心输出量，提高肾素活性。（缺点） 与受体阻断药合用可避免,【代表药物】,14,【临床应用】,用于高血压病，对重症、恶性高血压或高血压脑病也有效。 尤适用于伴心绞痛、糖尿病、支气管哮喘、高脂血症的患者。 【不良反应】 头痛、面色潮
5、红、心悸,15,三、肾素-血管紧张素系统抑制药 ACEI（血管紧张素转化酶抑制剂）：卡托普利等 AT1-受体（血管紧张素II受体阻断药）：氯沙坦、缬沙坦等,17,18,（一）ACEI（卡托普利）,降压机制 抑制循环及局部组织中的ACE:减少Ang和醛固酮的生成，舒张动脉与静脉，降低血容量。 减慢缓激肽降解，促进NO和前列腺素生成，产生舒血管效应。 抑制去甲肾上腺素释放 第一个口服有效、用于临床的ACEI,19,【临床应用】,适于各型高血压 尤其适合于合并糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、充血性心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者。 【不良反应】 首剂低血压 干咳 急性肾功能损伤 过敏反应：血管性水
6、肿 高血钾、低血糖,20,（二）AT1受体阻断药,氯沙坦 （losartan）,缬沙坦 （valsartan）,21,氯沙坦,作用特点： 选择性阻断血管紧张素II受体(AT1)，扩张血管，减少醛固酮的分泌，治疗高血压、心力衰竭、防止心肌血管构形重建。 不良反应少，少数出现头晕、低血压、高血压，干咳发生率比ACEI明显少，,22,四、交感神经抑制药,（一）中枢性降压药：可乐定 （二）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：、 利血平：抑制囊泡的摄取 （三）受体阻断药：哌唑嗪 （四）受体阻断药： 普萘洛尔（）,23,1.降压,2.抑制胃肠分泌,药理作用,可乐定,【临床应用】 1.治疗中重度高血压（其他降压药
7、无效时） 适用于伴有溃疡病的患者 【不良反应】 1. 口干、嗜睡、头痛、便秘 2.久用引起水钠潴留，宜与利尿药合用。 3.突然停药引起停药反应。,去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,25,普萘洛尔 受体阻断药,【降压机制】 .肾: 阻断肾脏(肾小球旁器细胞)1受体抑制肾素分泌肾素-血管 紧张素-醛固酮系统(RAAS)血浆血管紧张素II水平-血压； .心脏: 受体 心输出量-血压 ； (心率、心肌收缩力) .中枢:受体 中枢兴奋性神经元 外周交感神经张力血管阻力； .突触前膜:交感神经末梢突触前膜受体递质释放,26,【临床应用】 单用适于轻度高血压（抗高血压一线药物）； 与利尿药，血管扩张药合用于中、
8、重度高血压， 伴有心绞痛,心律失常,高肾素活性者疗效亦好； 【不良反应】 心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力； 中枢神经系统影响：多梦、幻觉、失眠、抑郁。 有心脏扩大,心力衰竭和哮喘患者不宜应用。 小量开始，一般要用到较大剂量才能达到降压效果； 久用不宜骤停，（停药综合征）,27,哌唑嗪 1受体阻断药 【降压特点】 选择性阻断突触后膜1受体：扩张小动脉及静脉血管，外周阻力下降，血压降低 降压效力中等偏强： 不良反应 首剂效应：首次用药或突然增加剂量时，可能发生严重的直立性低血压 拉贝洛尔 1，受体阻断药 【降压特点】 阻断1，,受体;对无效负反馈调节仍存在; 降压作用温和，不良反应轻，适于
9、各型高血压； 但较易引起体位性低血压。,28,五、血管扩张药,（一）直接扩血管药：硝普钠 【降压机制】：扩张小动脉、小静脉及微静脉血管平滑 【不良反应】 恶心,呕吐,心悸, 出汗等（过度降压所致,停药消失）； 硫氰化物蓄积中毒,29,A型题,1利尿药降压作用无下列哪项 A.持续降低体内Na+含量 B.降低血管对缩血管物质的反应性 C.通过利尿作用，使细胞外液容量减少 D.通过Na+-Ca2+交换，使细胞内的钙离子浓度也降低 E影响儿茶酚胺的贮存和释放,2合并糖尿病及胰岛素抵抗的高血压患者宜用 A.阿替洛尔 B.普萘洛尔 C.卡托普利 D.氢氯噻嗪 E.拉贝洛尔,答案,答案,30,3具有抗动脉粥
10、样硬化作用的钙通道阻滞药是 A.硝苯地平 B.尼群地平 C.氨氯地平 D.拉西地平 E.维拉帕米,4.下列不属于卡托普利ACEI药理作用的是 A.抑制循环中血管紧张素转化酶 B抑制局部组织中血管紧张素转化酶 C.减少缓激肽的降解 D.减少醛固酮的分泌 E.减少细胞内钙离子含量,答案,答案,31,5降压同时不会引起反射性心率加快的药物是 A.卡托普利 B.米诺地尔 C.硝普钠 D.硝苯地平 E.尼群地平,答案,答案,6下列关于硝普钠药理作用的叙述中哪一项是错误的 A降压作用快、强、短 B降低冠脉血流、肾血流及肾小球率过滤 C在血管平滑肌内代谢产生NO D用于高血压急症的治疗和手术麻醉时的控制性低
11、血压 E使用前需新鲜配制并避光,32,B型题,A.硝苯地平 B.可乐定 C.卡托普利 D.美加明 E.拉贝洛尔,8属于、受体阻断药的降压药是 9可引起刺激性干咳的抗高血压药是 10具有中枢降压作用的药物是 11属于神经节阻断药的是 12对合并有冠心病的高血压患者宜用,答案,答案,33,A.哌唑嗪 B.普萘洛尔 C.酚妥拉明,13可产生首剂现象的是 14可诱发或加剧支气管哮喘的是 15对1和2受体无选择性阻断的药物是,答案,答案,34,问答题,1试述抗高血压药的分类及各类代表药有哪些？ 2简述卡托普利的药理作用。 3试述硝普钠的临床应用及不良反应。,35,选择题答案：,1E,5A,6B,2C,3
12、C,4E,8E,12A,13A,14B,15C,9C,10B,11D,1肾功能不全的高血压患者，可选用 A硝普钠 B利血平 C胍乙啶 D肼屈嗪 E硝苯地平 2高血压合并消化性溃疡者宜选用 A甲基多巴 B可乐定 C肼屈嗪 D利血平 E胍乙啶啶,【习题】,36,3.高血压伴心绞痛病人宜选用： A可乐定 B普萘洛尔 C肼屈嗪 D氢氯噻嗪 E卡托普利 4.在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是： A哌唑嗪 B肼屈嗪 C普萘洛尔 D甲基多巴 E利血平,37,5血管紧张素转化酶抑制剂最常见的不良反应(A ) A.干咳 B.低钾血症 C.中性粒细胞增多 D.肾功能损害 6血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括 A低血钾 B血管神经性水肿 C对肾血管狭窄者，易致肾功能损害 D咳嗽 E高血钾,38,7.卡托普利等ACEI药理作用是： A抑制循环中血管紧张素转化酶 B抑制局部组织中血管紧张素转化酶 C保存缓激肽的活性 D引起NO的释放 E以上都是 8.下述何种药物用于高血压危象 A依那普利 B氢氯噻嗪 C哌唑嗪 D硝普钠 E普萘洛尔,39,
