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1、,第三节 口服择时与定位释药制剂,1、熟悉口服择时释药系统、口服定位释药系统的概念、特点；结肠定位释药系统的概念和类型； 2、了解口服择时释药系统和口服定位释药系统的种类。,目的要求,oral chronopharmacologic drug delivery system 定义：根据人体的一些生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时、定量释药的一种新型给药系统。 也称脉冲给药系统 时控突释系统,口服择(定)时释药系统,1. 渗透泵脉冲释药制剂 基本组成：,服后5小时开始释放，78小时达到峰浓度，维持10h有效，能有效的预防与治疗心脑血管病的发作，将药层与渗透层压成双层片，然后用醋酸纤维素
2、包衣，再用欧巴代包薄膜，然后激光打孔，即得。本品3h释放10%，6h释放20%50%，9h释放52.5%85%，12h释放80%，故可满足临床上的治疗需要。,2. 包衣脉冲释药制剂 基本组成：含药片芯(丸芯)+包衣层 （1）膜包衣技术 膜包衣定时爆释系统：膜内崩解剂崩解胀破膜的时间来控制 药物的释放时间 包衣膜溶蚀型脉冲释药系统,二次脉冲的体外释放曲线及血药浓度-时间曲线图,（2）压制包衣技术,（3）半包衣双层脉冲片,3. 定时脉冲塞胶囊剂 (1)脉冲胶囊,(2)异形脉冲塞溶蚀系统,非渗透性外壳,可溶性聚合物膨胀层,oral site-specific drug delivery system
3、 定义：口服后能将药物选择性的输送到胃肠道某一特定部位，以恒速或缓释、控制释放药物的剂型。 目的： 改善药物在胃肠道的吸收，避免其在胃肠生理环境下失 活（蛋白质、肽类）。 治疗胃肠道的局部疾病，可提高疗效，减少剂量，降低 全身性副作用。 改善缓控释制剂因胃肠运动的影响而造成的药物吸收不 完全、个体差异大等现象。,口服定位释药系统,（一）胃定位释药系统 胃内滞留片（gastric retention tablets）：指一类能滞留于胃液中，延长药物在消化道内的释放时间，改善药物的吸收，有利于提高药物生物利用度的片剂。 目的： 促进弱酸性药物和十二指肠段有主动转运药物 的吸收； 提高治疗胃部和十二
4、指肠部位疾病的疗效； 提高在肠道环境不稳定的药物在胃部的吸收； 延长胃肠道滞留时间，药物得到充分的吸收。,胃内漂浮滞留 胃壁黏附滞留 磁导向定位技术 膨胀滞留,类型,1. 胃漂浮片 基本组成： 药物；亲水胶体；疏水、密度小的辅料()。 制剂密度 胃液密度,2. 胃壁黏附片 生物黏附片：生物黏附性辅料，如卡波姆、HPC、CMC-Na、壳聚糖 黏附机制： 机械嵌合；与黏蛋白发生黏附（静电引力、氢键、疏水键）； 受体介导的生物黏附（化学键结合，第二代生物黏附作用） 生物黏附还可应用于口腔、鼻腔,（二）结肠定位释药系统 口服结肠定位给药系统（oral colon-specific drug delivery system, OCDDS）：指使用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前段释放，运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统。 优点： 提高结肠局部药物浓度，提高疗效，有利用治疗； 避免首过效应； 结肠部位酶活性低，有利用多肽和蛋白质大分子药物的 吸收 ； 固体制剂在结肠中的转运时间长，对缓控释制剂的开发 具指导意义。,时间控制型（6h, 受食物影响） pH依赖型（7-7.5, Eudragit S100） 时控和pH依赖结合型 压力控制型 酶解或细菌降解型,类型,
