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1、药理学药理学 汪雪兰 药理学教研室 中山大学基础医学院 汪雪兰 药理学教研室 中山大学基础医学院 mdswxl Pharmacology药理学药理学 ?药物与机体相互作用规律药物与机体相互作用规律 药物机体药物机体 ?药药物代谢物代谢动动力力学学(Pharmacokinetics) 体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化的规律 体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化的规律 ?药药物物效效应动力应动力学学 (Pharmacodynamics) 作用机制，药理效应作用机制，药理效应 (治疗作用、不良反应治疗作用、不良反应) Pharmacokinetics 药物代谢
2、动力学药物代谢动力学(药动学药动学) 药物机体药物机体 Pharmacodynamics 药物效应动力学药物效应动力学(药效学药效学) 第第13章中枢神经系统药理学概论 第 章中枢神经系统药理学概论 第14章全身麻醉药 第 章全身麻醉药 第15章抗焦虑药和镇静催眠药 第 章抗焦虑药和镇静催眠药 第16章抗癫痫及抗惊厥药章抗癫痫及抗惊厥药 第第17章治疗中枢神经退行性疾病的药章治疗中枢神经退行性疾病的药 第第18章抗精神失常药章抗精神失常药 第第19章镇痛药 第 章镇痛药 第20章解热镇痛抗炎药章解热镇痛抗炎药 治疗中枢神经系统治疗中枢神经系统(CNS)疾病的药物疾病的药物 ?影响递质影响递质
3、?生物合成生物合成 ?转运和贮存转运和贮存 ?转化灭活转化灭活 ?直接作用于受体直接作用于受体 ?稳定细胞膜 作用于 稳定细胞膜 作用于CNS的药物的作用机制的药物的作用机制 苯二氮卓类苯二氮卓类 长效类长效类: T1/224h 地西泮地西泮 氯氮卓氯氮卓 氟西泮氟西泮 中效类：中效类：T1/2:6-24h 硝西泮硝西泮 艾司唑仑艾司唑仑 短效类：短效类： T1/26h 三唑仑三唑仑 奥沙西泮奥沙西泮 第第15章 镇静催眠药章 镇静催眠药 巴比妥类巴比妥类(Barbiturates) 长效类：维持长效类：维持 6-8 h 苯巴比妥苯巴比妥 巴比妥巴比妥 中效类：中效类： 3-6 h 戊巴比妥戊
4、巴比妥 异戊巴比妥异戊巴比妥 短效类：短效类：2-3 h 司可巴比妥司可巴比妥 海索比妥海索比妥 超短效类：超短效类：第三代第三代 甲硝唑甲硝唑(Metronidazole, 灭滴灵灭滴灵) 抑制抑制DNA合成或使已合成的合成或使已合成的DNA变性 抗菌谱和临床应用： 变性 抗菌谱和临床应用： 厌氧菌厌氧菌感染 难辨梭状杆菌 伪膜性肠炎 肠内外阿米巴 肠内、外阿米巴 滴虫滴虫病 厌氧菌厌氧菌感染 难辨梭状杆菌 伪膜性肠炎 肠内外阿米巴 肠内、外阿米巴 滴虫滴虫病 抗真菌药 非多烯类唑类多烯类 灰黄霉素克霉唑酮康唑两性霉素 抗真菌药 非多烯类唑类多烯类 灰黄霉素克霉唑酮康唑两性霉素B 多烯类：制
5、菌霉素咪康唑氟康唑、伊曲康唑 浅部真菌感染其他深部真菌感染 头癣、体股癣、皮肤氟胞嘧啶内脏器官感染 手足癣、甲癣特比萘芬败血症和脑膜炎 表皮癣菌、念珠菌念珠菌、隐球菌 毛癣菌荚膜组织胞浆菌 小孢子菌皮炎芽生菌 浅部真菌深部真菌 真菌 多烯类：制菌霉素咪康唑氟康唑、伊曲康唑 浅部真菌感染其他深部真菌感染 头癣、体股癣、皮肤氟胞嘧啶内脏器官感染 手足癣、甲癣特比萘芬败血症和脑膜炎 表皮癣菌、念珠菌念珠菌、隐球菌 毛癣菌荚膜组织胞浆菌 小孢子菌皮炎芽生菌 浅部真菌深部真菌 真菌 抗真菌药抗真菌药 非多烯类唑类多烯类非多烯类唑类多烯类 灰黄霉素克霉唑灰黄霉素克霉唑酮康唑两性霉素酮康唑两性霉素B 多烯类
6、：多烯类：制菌霉素咪康唑制菌霉素咪康唑氟康唑、伊曲康唑氟康唑、伊曲康唑 浅部真菌感染浅部真菌感染其他其他深部真菌感染深部真菌感染 头癣、体股癣、皮肤头癣、体股癣、皮肤氟胞嘧啶氟胞嘧啶内脏器官感染 手足癣、甲癣 内脏器官感染 手足癣、甲癣特比萘芬特比萘芬败血症和脑膜炎 表皮癣菌、念珠菌念珠菌、隐球菌 毛癣菌荚膜组织胞浆菌 小孢子菌皮炎芽生菌 败血症和脑膜炎 表皮癣菌、念珠菌念珠菌、隐球菌 毛癣菌荚膜组织胞浆菌 小孢子菌皮炎芽生菌 浅部真菌深部真菌浅部真菌深部真菌 真菌真菌 两性霉素两性霉素B 制菌霉素制菌霉素 特比萘芬特比萘芬 影响真菌细胞膜合成的抗真菌药影响真菌细胞膜合成的抗真菌药 克霉唑克霉
7、唑 咪康唑咪康唑 酮康唑酮康唑 氟康唑氟康唑 伊曲康唑伊曲康唑 灰黄霉素：干扰有丝分裂、灰黄霉素：干扰有丝分裂、DNA合成合成 氟胞嘧啶：干扰氟胞嘧啶：干扰DNA、RNA合成合成 角鲨烯环氧化酶角鲨烯环氧化酶 (-) (-) (-) 阻止病毒释放及扩散阻止病毒释放及扩散 抗病毒药物抗病毒药物 广谱抗病毒药广谱抗病毒药 嘌呤或嘧啶核苷类似药嘌呤或嘧啶核苷类似药 利巴韦林利巴韦林(Ribavirin) 生物制剂生物制剂 干扰素干扰素 interferon 胸腺肽胸腺肽 转移因子转移因子 transfer factor 抗抗RNA病毒药病毒药 抗艾滋病病毒抗艾滋病病毒(HIV)药药 核酸类逆转录酶抑
8、制药：核酸类逆转录酶抑制药：齐多夫定齐多夫定 (Zidovudine) 非核酸类逆转录酶抑制药：非核酸类逆转录酶抑制药：奈韦拉平奈韦拉平 (Nevirapine) HIV 蛋白酶抑制药：蛋白酶抑制药：沙奎那韦沙奎那韦 抗流感病毒药：抗流感病毒药：金刚烷胺、金刚乙胺金刚烷胺、金刚乙胺 抗抗DNA病毒药病毒药 抗疱疹病毒药：抗疱疹病毒药：阿昔洛韦、伐昔洛韦、碘苷、阿糖腺苷阿昔洛韦、伐昔洛韦、碘苷、阿糖腺苷 抗乙肝病毒抗乙肝病毒(HBV)药：药：拉米夫定、泛昔洛韦、喷昔洛韦拉米夫定、泛昔洛韦、喷昔洛韦 抗艾滋病病毒药抗艾滋病病毒药 艾滋病治疗： 逆转录酶抑制剂艾滋病治疗： 逆转录酶抑制剂 + 蛋白酶
9、抑制剂蛋白酶抑制剂 1. 核酸类逆转录酶抑制药核酸类逆转录酶抑制药 齐多夫定齐多夫定 (Zidovudine) 首选较强骨髓抑制首选较强骨髓抑制 地丹诺辛地丹诺辛 (Didanosine)惠妥滋胰腺炎惠妥滋胰腺炎 拉米夫定拉米夫定 (Lamivudine) 静止期静止期 斯塔夫定斯塔夫定 (Stavudine)较强静止期较强静止期 札西他宾札西他宾 (Zalcitabine)静止期外周神经炎静止期外周神经炎 2. 非核酸类逆转录酶抑制药非核酸类逆转录酶抑制药 奈韦拉平奈韦拉平 (Nevirapine) 地拉夫定地拉夫定 (Delavirdine) 依非韦伦依非韦伦 (Efavirenz) 3.
10、 HIV蛋白酶抑制药蛋白酶抑制药 沙奎那韦沙奎那韦(Saquinavir) 抗肠道内 抗肠道内外 抗肠道外 抗肠道内 抗肠道内外 抗肠道外 适应症首选药物次选药物 蛔虫 蛲虫 钩虫 鞭虫 绦虫 姜片虫 华支睾吸虫 包囊虫 包虫 适应症首选药物次选药物 蛔虫 蛲虫 钩虫 鞭虫 绦虫 姜片虫 华支睾吸虫 包囊虫 包虫 甲苯达唑、阿苯达唑、甲苯达唑、阿苯达唑、噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑 甲苯达唑、阿苯达唑、甲苯达唑、阿苯达唑、噻嘧啶、恩波吡维铵、哌嗪噻嘧啶、恩波吡维铵、哌嗪 甲苯达唑、阿苯达唑、甲苯达唑、阿苯达唑、噻嘧啶噻嘧啶 甲苯达唑甲苯达唑 吡喹酮、吡喹酮、氯硝柳胺氯硝柳胺 吡
11、喹酮 吡喹酮、 吡喹酮 吡喹酮、阿苯达唑阿苯达唑 吡喹酮、吡喹酮、阿苯达唑阿苯达唑 阿苯达唑阿苯达唑吡喹酮、甲苯咪唑吡喹酮、甲苯咪唑 抗肠蠕虫药的适应症和选用抗肠蠕虫药的适应症和选用 抗肿瘤药根据作用机理分类抗肿瘤药根据作用机理分类 1. 影响核酸合成的药影响核酸合成的药 二氢叶酸还原酶抑制剂二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤甲氨蝶呤(MTX) 胸苷酸合成酶抑制剂胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶氟尿嘧啶(5-FU) 嘌呤核苷酸互变抑制剂嘌呤核苷酸互变抑制剂巯嘌呤巯嘌呤(6-MP) 核苷酸还原酶抑制剂核苷酸还原酶抑制剂羟基脲羟基脲(HU) DNA多聚酶抑制剂多聚酶抑制剂阿糖胞苷阿糖胞苷(Ara-C) 2.
12、破坏破坏DNA结构和功能的药结构和功能的药烷化剂、抗肿瘤抗生素烷化剂、抗肿瘤抗生素 3. 嵌入嵌入DNA干扰转录干扰转录RNA的药的药阿霉素阿霉素(ADM) 4. 干扰蛋白质合成的药干扰蛋白质合成的药 影响纺锤丝的形成影响纺锤丝的形成长春碱类、紫杉醇长春碱类、紫杉醇 干扰核蛋白体功能干扰核蛋白体功能三尖杉酯碱三尖杉酯碱 干扰氨基酸提供干扰氨基酸提供L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶 5. 激素及抗激素类药激素及抗激素类药 肾上腺皮质激素及其拮抗药 雌激素、雄激素及其拮抗药 肾上腺皮质激素及其拮抗药 雌激素、雄激素及其拮抗药 根据细胞增殖动力学分类根据细胞增殖动力学分类 1. 周期非特异性抗肿瘤药：周期非
13、特异性抗肿瘤药： 作用于各期细胞作用于各期细胞 (烷化剂、抗肿瘤抗生素烷化剂、抗肿瘤抗生素) 2. 周期特异性抗肿瘤药：作用周期中某一期的细胞周期特异性抗肿瘤药：作用周期中某一期的细胞 作用于作用于S期的药物期的药物影响核酸合成的药影响核酸合成的药 作用于作用于M期的药物期的药物长春碱类长春碱类 作用于作用于M和和G2期的药物期的药物紫杉醇紫杉醇 第第50章章 Drugs Affecting Immune System 影响免疫功能的药物影响免疫功能的药物 Immunosuppression drugs 免疫抑制药免疫抑制药 Immunostimulation drugs 免疫增强药免疫增强药
14、 免疫抑制药免疫抑制药 Immunosuppression drugs 钙调磷酸酶抑制药钙调磷酸酶抑制药 环孢素(Cyclosporin，环胞素A)环孢素(Cyclosporin，环胞素A) 他克莫司(Tacrolimus)他克莫司(Tacrolimus) 抗代谢药抗代谢药 硫唑嘌呤硫唑嘌呤(Azathioprine) 烷化剂烷化剂 环磷酰胺(Cyclophosphamide环磷酰胺(Cyclophosphamide) ) 抗体抗体 抗淋巴细胞球蛋白抗淋巴细胞球蛋白(antilyphocyte globulin) 抗胸腺细胞球蛋白抗胸腺细胞球蛋白(antithymocyte globulin)
15、 肾上腺皮质激素类(Corticosteroids)肾上腺皮质激素类(Corticosteroids) 泼尼松、泼尼松龙、地塞米松泼尼松、泼尼松龙、地塞米松 免疫增强药免疫增强药 Immunostimulation drugs 分类：化学合成药分类：化学合成药 左旋咪唑左旋咪唑(Levamisole, LMS) 微生物来源的药物微生物来源的药物 卡介苗卡介苗(Bacillus calmette guerin,BCG) 人或动物免疫系统的产物人或动物免疫系统的产物 白介素白介素-2(Interleukin-2) 干扰素干扰素(Interferon，ITF) 转移因子转移因子(transfer factor, TF) 胸腺素胸腺素(thythosin) 临床应用：免疫缺陷病 慢性感染性疾病 与淋巴系统有关的肿瘤 临床应用：免疫缺陷病 慢性感染性疾病 与淋巴系统有关的肿瘤
