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1、absorption药物的吸收:药物从用药部位向血液循环中的转运Adrenoceptor agonists肾上腺素受体激动药:一类化学结构与药理作用和肾上腺素去甲肾上腺素相似作用的药物,与肾上腺素受体结合后可激动受体,产生肾上腺素样的作用adverse reaction不良反应:凡不符合用药目的,并为病人带来不适或痛苦的有害反应afterdepolarization后除极:在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极,其频率较快,振幅较小,呈振荡性波动,膜电位不稳定,容易引起异常冲动发放,引起触发活动.根据发生时间的不同,可分为早后除极和晚后除极agonist激动药:既有亲和力又有内在活性的药物,
2、它们能与受体结合并激动受体而产生效应analgesics镇痛药:作用于CNS,能缓解疼痛,用于剧痛的药物Antidepressant drugs抗抑郁症药:用于治疗情绪低落抑郁消极,使抑郁症状得到缓解的药物Antimanic drugs抗燥狂症药:使躁狂症状得到缓解的药物Antipsychotic drugs抗精神病药:临床上主要用于治疗精神分裂症,对精神失常的躁狂症状也有效的一类药物aspirin asthma阿司匹林哮喘:某些哮喘患者服用阿司匹林或其它解热镇痛药后可诱发哮喘bioavaiabiity生物利用度:药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的相对数量及速度calcium antago
3、nists钙拮抗药:是一类能阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内减少细胞内钙离子浓度,从而影响细胞功能的药物,又称钙通道阻滞剂cholinergic risk胆碱能危象:抗胆碱酯酶药如新斯的明治疗重症肌无力,因应用过量可使骨骼肌运动中伴有过多乙酰胆碱堆积,导致持久去极化,加重神经肌肉传递功能障碍,使肌无力症状加重,为胆碱能危象competitive -receptor blocker竞争性受体阻断药:酚妥拉明等药物与受体结合后可拮抗肾上腺素的型作用,但结合较疏松易于解离,故能竞争性阻断受体Css稳态血药浓度:按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体
4、内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度depolarizing muscular relaxants除极化性肌松药:药物可与运动终板膜上N2胆碱受体结合,产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化,使终板不能对乙酰胆碱起反应而使骨骼肌松弛,此类药物称为dose-effect relationship量效关系:药理效应与剂量一定范围内成比例drngresistance耐药性:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性ED50半数有效量:能引起50%实验动物出现阳性反应时的药物剂量elimination药物的消除:药物因分布代
5、谢排泄而自血液或机体的清除excitation兴奋: 机体器官原有功能水平的提高exocytosis胞裂外排:当神经冲动到达神经末稍时,钙离子进入神经末稍,促进囊泡膜与突触前膜融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙,其中递质NA和Ach可与其各自受体结合,产生效应first order elimination一级消除动力学:体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,即单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比first pass effect首关效应:药物经肝脏时被肝脏代谢,进入体循环的药量减少GF生长比率:增殖细胞群在肿瘤全细胞群中的比率hepato-enteric circ
6、ulation肝肠循环:自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环idiosyncrasy特异质反应:少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致inhibition抑制:机体器官原有功能水平的降低ion channels离子通道:细胞膜中的跨膜蛋白质分子,对某些离子能选择通透,其功能是细胞生物电活动的基础k消除速率常数:体内瞬间消除的百分率LD50半数致死量:能引起50%的实验动物死亡时的药物剂量loading dose负荷剂量:为了使血药浓度迅速达到所需的水平,在常规给药前应用的一次剂量maximum efficacy效能:
7、随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应.MBC最低杀菌浓度:体外试验中,药物能够杀灭培养基内细菌生长的最低浓度membrane responsiveness膜反应性:指膜电位水平与其所激发的0相最大上升速率之间的关系.一般膜电位高,0相上升速率快第一章总论1.试述药理学在生命科学中的作用和地位*药理学是研究药物与机体相互作用,对阐明生物机体二代生物化学及生物物理现象提供重要的科学资料,为生命科学的进步做出贡献2.试述药理学在新药开发中的作用和地位*根据药物构效关系可指导合成新药,新药在进行临床研究前
8、需提供有关药效学药代动力学和药理学资料,以作为指导用药的参考3.试述药理学在防治诊断疾病中的意义*药理学是指合理用药防治疾病的理论基础,达到安全有效地防治和诊断疾病4.试述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义*为了发挥并维持药物的作用,形成和维持药物在体内的有效浓度,必须按照药物的药代动力学规律制定给药方案第二章药物效应动力学1.试述溶液PH对酸性药物被动转运的影响*弱酸性药物在PH值低的环境中解离度小,易跨膜转运2.试述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系*被转化后的药物活性可能产生不变或灭活.被酶灭活的药物与促酶剂之间的相互作用可减弱或增强其作用3.试述KT1/2
9、Vd及Css的意义*k为转运速率常数,多指消除速率常数,它表明药物在体内转运的或消除的速度,可据以计算用药后体内的用药浓度或存药量.T1/2为血浆药物浓度下降一般所需的时间,它与k的意义相同而表达方式不同.由Vd可以计算达到一定血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度.Css为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数4.试述药动力学在临床用药方面的重要性*药代动力学在临床用药对选择恰当二代药物制订给药方案或调整给药方案有重要指导意义第三章药物代谢动力学1.简述从药物量效曲线上可获得哪些与临床用药有关资料*最小有效量,常用量效价强度(等效价量)治疗指数安全范围等第四章影响药物效应
10、的因素1.简述药物剂量的种类*最小有效量常用量极量中毒量2.试述制定给药方案时对选药给药途径及间隔时间的依据*从药物的药效学和药动力学特点选择最佳的对症对因治疗药物,避免不良反应和联合用药要据疾病和患者的情况(疾病部位病情轻重患者肝肾功能等)以及药物特点决定恰当的给药途径用药剂量以及给药间隔时间3.试述药物代谢动力学及药效学两方面论述药物二代相互作用与临床用药的关系*药动学方面药物相互作用可因药物主动转运的竞争性抑制药物与血浆蛋白结合的排挤药酶抑制剂或诱导剂对被酶转化的药物的影响等而发生增强或减弱效应药效学范围广,药物相互作用可因药物在作用部位的兴奋或抑制对受体的激动或阻断对酶的活化或灭活等而
11、产生效应的改变第五章传出神经系统药理学概论1.简述M样作用*直接或间接激动M受体,可引起心脏抑制血管舒张血压下降腺体分泌增多胃肠和支气管平滑肌收缩瞳孔缩小睫状肌收缩和调节痉挛等效应2.简述N样作用*直接或间接激动自主神经节上NN受体兴奋和运动神经终板上NM受体,作用教复杂.N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩腺体分泌增多心率加快心肌收缩力加强小血管收缩缩瞳调节痉挛及骨骼肌收缩等效应3.胆碱受体的分类及分布*胆碱受体分为:M受体:M1受体分布在神经节细胞体胃粘膜M2受体分布在效应器细胞N受体:NN受体分布在神经节细胞NM细胞分布在骨骼肌细胞4.传出神经系统药物的基本作用方式即分类*直接作用于胆碱受体或
12、肾上腺受体产生拟似神经递质的效应分别称拟胆碱药或拟肾上腺素药与受体结合后阻断递质或拟似药与受体结合出现与递质相反的效应,分别为抗胆碱药或抗肾上腺素药也有药物通过影响递质的代谢过程发挥拟似或拮抗作用又因药物对受体亚型的选择性不同而分为不同受体亚型的拟似药或拮抗药5.激动药与受体结合后产生受体效应耦联的类型及反应过程*受体与离子通道的偶联,神经递质或药物与受体相互作用,可使受体操纵的离子通道开放,如受体激动使钙离子通道开放,钙离子进入细胞而产生各种生理效应受体与酶的偶联,如G蛋白偶联受体是通过与腺苷酸环化酶或磷脂酶C而产生生理效应的第六章胆碱受体激动药1.胆碱受体激动药分几类？各举一例*分三类:M
13、及N胆碱受体激动药,如乙酰胆碱;M胆碱受体激动药,如毛果芸香碱N胆碱受体激动药,如烟碱2.试述毛果芸香碱的作用机理及应用*毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体.对眼和腺体作用明显,有缩瞳降低眼内压和调节痉挛等作用,对眼刺激性小.吸收后可使汗腺和唾液腺分泌增加.局部滴眼治疗青光眼,与扩瞳药交替应用治疗虹膜炎,全身用药仅用于阿托品中毒等解救第七章抗AChE药和AChE复活药1.试述新斯的明的作用机制及其应用*新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,使乙酰胆碱在突触间隙积聚,表现M样和N样作用对骨骼肌作用最强,除抑制酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上NM受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱对胃肠和膀胱平滑肌作用较强对
14、中枢眼腺体心血管和支气管较弱.用于重症肌无力术后腹气胀尿潴留室上性阵发性心动过速及解救非去极化性肌松药中毒等第八章M受体阻断药1.试述东莨菪碱的作用和应用*外周抗胆碱作用对腺体分泌散瞳和调节麻痹作用较强,对心血管和平滑肌作用弱,具有明显镇静作用,大剂量可出现催眠甚至麻醉.用于麻醉前给药晕动病妊娠呕吐缓解震颤麻痹症状和中药麻醉等2.简述山莨菪碱治疗感染性休克的药理学基础*抗休克机制除扩张血管,改善微循环,增加器官组织血液灌注量外,尚具有细胞保护作用,提高细胞对缺血缺氧的耐受性,从而稳定生物膜,减少溶酶体酶释放和休克因子产生等.因选择性较高,不良反应少,已替代阿托品用于感染性休克及胃肠绞痛等3.试
15、述阿托品的临床应用及其药理学基础*缓解内脏平滑肌绞痛:可松弛内脏平滑肌,以胃肠平滑肌绞痛较好,胆和肾绞痛与哌替啶合用,以增强疗效麻醉前给药:抑制呼吸道腺体分泌,防止呼吸道阻塞等,也可用于严重盗汗及流涎治疗缓慢型心律失常:可解除迷走神经对心脏的抑制,用于窦性心动过缓和房室传导阻滞及锑剂中毒引起心律失常等感染性休克:大剂量可解除小血管痉挛,改善微循环眼科应用:与缩瞳药交替使用治疗虹膜睫状体炎,扩瞳作用以检查眼底,调节麻痹用于验光配镜解救有机磷酸酯类中毒:阿托品以M受体阻断可缓解中毒M样症状和中枢症状;轻度中毒可单用,中和重度中毒与胆碱酯酶复活药合用4.试述阿托品的主要不良反应过量中毒症状及其解救*阿托品因作用广泛,需用某一作用,其他就成为副作用,常见有口干视力模糊心悸皮肤干燥潮红排尿困难便秘等.过量中毒出现中枢兴奋高热言语不清烦躁不安呼吸加深加快谵妄幻觉惊厥等,严重时由兴奋转入抑制昏迷和呼吸麻痹致死.解救措施如口服中毒需洗胃,排出胃内药物.外周中毒症状可给予毛果芸香碱新斯的明或毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药等.中枢兴奋症状可用适量地西泮对抗第九章N受体阻断药1.简述琥珀胆碱过量中毒忌用新斯的明的原因*新斯的明属易逆性胆碱酯酶药,通过直接或间接兴奋N2受体与琥珀胆碱产生协同作用;还能抑制假
