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1、第5节 肾上腺素受体阻断药,井冈山大学医学院药理学教研室 授课教师 周细根,肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）又称肾上腺素拮抗药（adrenoceptor antagonist），按对受体的选择性分为受体阻断药和受体阻断药. 一、肾上腺素受体阻断药 能选择性与受体结合，产生抗肾上腺素的作用. 根据对12受体的亲和力分类： 短效类（如酚妥明） 长效类（如酚苄明） 1 受体阻断药（如哌唑嗪） 2 受体阻断药（如育亨宾）,1 、 2受体阻断药,药理作用 能竞争性地、非选择性地阻断1及2 肾上腺素受体。 血管和血压： 1、直接舒张血管作用; 2、阻断血管平滑肌
2、的1受体，导致血管舒张，血压下降。外周阻力： 降低外周阻力。,短效类: 酚妥拉明 phentolamine又名立其丁（ regitine ） 妥拉唑啉tolazoline 酚妥拉明,何谓肾上腺素作用翻转？ 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压， 称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 因为AD可激动受体和2受体，阻断了受体， 而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。,心脏： 1、血压降低，反射性交感兴奋 2、阻断突触前膜2受体 ，阻滞负反馈 调节作用激动心脏的1受体，心输出量增加。,3、其他： 拟胆碱作用：兴奋胃肠道平滑肌，增加胃酸分泌。 阻断5-H
3、T受体，释放组胺 阻滞钾通道,临床应用 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛。 2. 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏。 3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备 及其骤发高血压。 4 .急性心肌梗死和顽固性充血性心力哀竭。 5、其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象及 感染、心源性、神经源性休克。,【不良反应】 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。,长效类：酚苄明 药理作用 非竞争性、非选择性受体阻断剂。 作用特点： 起效慢、作用强大而持久。 临床应用 1. 外周血管
4、痉挛性疾病 2.前列腺肥大尿阻塞 3. 嗜铬细胞瘤术前准备 【不良反应】 体位性低血压，心动过速，心律失常。,哌唑嗪 【药理作用】 阻断小动脉、小静脉1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心量减少。 作用于膀胱颈部和前列腺部位的1受体，松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。 【临床应用】 高血压 良性前列腺肥大,肾上腺素受体阻断药： 能与肾上腺素受体结合，竞争性阻断受体 激动药与受体相结合，拮抗受体激动后产生 效应的药物。,二、 -受体阻断药 （-adrenoreseptor blockers）,1. 受体阻断作用 心脏：对心脏具有抑制作用，实验显示1受体阻断药可减慢窦性节律，减慢心房和房室结传导。 血压
5、：对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用，且疗效可靠。 支气管：使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。成为其主要的副作用。,药理作用,代谢： 糖代谢，受体阻断药和受体 阻断药合用可拮抗AD的升高血糖作用。 脂肪代谢，受体阻断药减少游离 脂肪酸自脂肪组织的释放。 肾素：阻断球旁细胞的1受体， 能使肾素释放减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。 2.膜稳定作用 某些受体阻断剂具有局麻药样的作用，但显效时的用量已超过治疗剂量。,3.内在拟交感活性（ISA） 某些受体阻断剂具有部分激动受体的作用，但在整体用药时常被其阻断作用所掩盖。 4.其他 减少房水生成，降低眼压如噻吗洛尔；抗血小板聚
6、集；减少儿茶酚胺引起的需震颤。,临床应用 1. 抗心律失常 对多种心律失常有效， 尤其是窦性心动过速及拟肾上腺素 药引起的心律失常。 2. 抗高血压 3. 抗心绞痛和心肌梗死。 4. 充血性心力衰竭 5. 其他 ： 甲亢及其危象,1.心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；收缩外周血管，严重者引起间隙跛行、雷诺症。 2.诱发或加重支气管哮喘。 3.反跳现象 突然停药，某些症状加重。 4.其他 幻觉、失眠、抑郁等。 禁忌证 严重心功能不全、传导阻滞等。,不良反应,普萘洛尔propranolol,【药代动力学】 口服吸收迅速而完全，12h血药浓度达峰值，90%与血浆蛋白结。大部分经肝
7、脏而被代谢，但其代谢物仍有一定活性。t1/2较短。正常人为23h，长期用药者可达36h，肝功能受损者可达30h以上。,1、心律失常 窦性心动过速、室上性心动过速、 心房扑动、心房颤动、室性早搏、室性心动过速等 2、 心肌梗死 可减少心律失常的发生，使心肌缺氧减轻而梗死范围缩小，从而降低死亡率。 3、预激综合征 二尖瓣脱垂综合征引起的 心律失常。 4、梗阻性肥厚型心肌病。 5、抗高血压。,【临床应用】,1、窦性心动过缓。 2、房室传导阻滞。 3、低血压。 4、心力衰竭。 5、诱发哮喘。,【不良反应 】,禁忌症 1、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、 支气管哮喘或慢性肺部疾患者应禁用。 2、对妊娠后
8、期患者宜停用本药。 3、近年发现长期应用本药对脂肪代谢、 糖代谢可产生不良影响，对高脂血症、 糖尿病者应予以注意。,阿替洛尔和美多洛尔,具有很强的心脏选择性作用，而膜 稳定作用较弱，属长 效心脏选择性 1受体阻断剂。 用途 用于高血压、心绞痛、心律失常、 心肌梗死、甲状腺功能亢进和特 发性震颤等。,醋丁洛尔,属中长效有心脏选择性受体阻 滞剂，同时具有膜稳定作用及 内在拟交感活性。 用途 用于高血压、心绞痛、心律失常 和甲状腺机能亢进等。,吲哚洛尔 是非选择性受体阻断药，但主要阻 断受体,有内在拟定交感活性及膜稳定 作用。 用途: 高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失 常、甲亢及焦虑症.,受体与受体
9、阻滞剂,拉贝洛尔(柳胺苄心定） 拉贝洛尔口服或静注对 高血压患者都有降压作用， 对心率、心输出量影响较小。 用途: 用于高血压及心绞痛.,传出神经系统药物的临床应用小结,1、眼科疾病 拟胆碱药（毛果芸香碱）和受体阻断药（美托洛尔）用于治疗青光眼。 M胆碱受体阻断药（后马托品）可作眼底检查和验光配镜。,3、平滑肌痉挛： M受体阻断药（阿托品）是治疗胃肠要药物。,2、重症肌无力及其它 用抗胆碱酯酶药治疗；外科手术需要骨骼肌松弛，用NM受体 阻断药。,4、支气管哮喘 受体激动药(2选择性激动药沙丁胺醇）哮喘对症治疗的首选药物,5、休克 血管舒张药：多巴胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明 抗胆碱药：阿托品、山莨宕碱 血管收缩药：去甲肾上腺素、间羟胺,6、心血管系统疾病 高血压病：1受体阻断药和受体阻断药。 心律失常：受体阻断药适用于室上性或室性心律失常。 心动过缓: M受体阻断药疗效较好。 心绞痛：受体阻断药 外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：受体阻断药。,7、其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素抢救. 磷酸酯类中毒: （阿托品）,
