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1、天麻及其活性成分药理作用研究进展-刘金美摘要：天麻及其活性成分在药理上具有镇静催眠、镇痛、改善记忆、益智健脑等作用，本文就最近五年的天麻及其活性成分的药理作用的研究进行了综述。关键词：天麻；活性成分；药理；研究天麻为天麻属兰科植物天麻的干燥块茎，为常用名贵中药。中医药认为天麻具有熄风定惊、镇静催眠、镇痛、抗血小板聚集、抗氧化、延缓衰老、降压、抗惊厥、抗癫痫等药理作用。其有效成分为天麻素、对羟基苯甲醇、对羟基苯甲醛、香草醛和天麻多糖等多种成分。一、镇静催眠的作用何芳雁等 1对昭通天麻催眠作用活性成分进行了筛选,天麻乙酸乙酯萃取后的水层部分及腺苷腹腔注射给药均能显著提高小鼠入睡率,具有显著的催眠作
2、用.其在腹腔注射高剂量（20g/kg）的入睡率分别是 100%和 60%，其催眠的主要成分是腺苷。齐丽娟等 2研究了天麻对小鼠睡眠的改善作用。天麻在低剂量时，可以增加戊巴比妥钠阈下剂量动物的入睡率；能缩短小鼠巴比妥钠睡眠潜伏期。说明天麻与巴比妥钠具有协同作用，天麻具有改善睡眠的作用。杨蕾等 3以含与不含镇静药、安神药对天麻钩藤饮进行拆分，以灌胃的方式给药，研究天麻钩藤饮全方和拆分组与阈剂量戊巴比妥钠的协同作用。结果显示，天麻钩藤饮全方和去夜交藤、茯神均能显著抑制小鼠自主活动、延长阈剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠的时间。且天麻钩藤饮去夜交藤、茯神后，具有与原方等效的镇静、催眠的作用。陈鹏等 4运用光电
3、管发评价天麻醒脑胶囊对小鼠自主活动的影响及对中枢兴奋药和抑制药的协同与拮抗作用。结果表明：2g/kg 的天麻醒脑胶囊可明显延长小鼠戊巴比妥钠的睡眠时间；1g/kg 天麻醒脑胶囊具有明显的镇痛作用；均与 2g/kg 的安神补心丸有相似。二、神经保护作用聂晶等 5探讨了天麻素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用及其机制，以线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型，缺血 2h、再灌注 24h 后检测大鼠的神经功能，取大脑用红四氮唑染色 后测定脑梗死面积和脑含水量，生化法测定大鼠脑组织匀浆中丙二醛 (MDA) 的含量，超氧化物歧化酶和 Na+-K+-ATP 酶的活性。结果显示天麻素能改善中动脉闭塞所致局灶
4、性脑缺血大鼠的神经功能，明显缩小梗死面积，降低脑含水量，提高脑组织内 Na+ K+ ATP 酶和 SOD 的活性，降低 MDA 含量。从而说明天麻素是通过抗氧化损伤和改善能量代谢对大鼠脑缺血再灌注损伤发挥保护作用。2012 年他们进一步研究了天麻素对脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用机制，他们认为天麻素能明显改善中动脉闭塞所致局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织病理变化，减少细胞凋亡，降低胱天蛋白酶 3(casepase-3)mRNA 的表达。并由此发挥其对脑缺血再灌注损伤大鼠脑组织的保护作用 6。王维扬等 7进行了天麻素治疗帕金森病大鼠的实验研究，探究天麻素对治疗帕金森病 (PD) 大鼠神经行为及对
5、中脑被盖腹侧区酪氨酸羟化酶 (TH) 阳性神经元的影响。实验结果显示：天麻素能明显改善 PD 大鼠旋转行为，增加 PD大鼠 VTA 区 TH 的表达，对 TH 阳性神经元具有保护作用，与左旋多巴两药有协同作用。三、抗血小板聚集郭营营等 8以天麻乙酸乙酯层分离提取得到的 B、C、D 成分及天麻素为研究对象，采用比浊发测定 4 个成分抗花生四烯酸（AA）诱导的家兔体外血小板聚集作用。结果表明：天麻素在所测浓度下木有表现抗血小板聚集作用；成分D 表现了一定的抗血小板聚集作用；成分 B、C 均表现出显著的抗血小板聚集作用，其浓度分别为 0.2mg/ml、0.4mg/ml；其抑制率分别是 97.12%、
6、98.11%；其IC50值分别为 0.104mg/ml、0.163mg/ml。李秀芳等 9以天麻活性成分对羟基苯甲醛为对象，观察其体外、体内抗血小板聚集的活性，并经口给药检测其急性毒性。结果显示：天麻成分对羟基苯甲醛对 ADP 诱导的家兔体外血小板聚集有明显的对抗作用，其 IC50值为2mmol/L。其急性毒性试验结果是：对羟基苯甲醛经口给药的小鼠 LD50值为1.23g/kg。说明对羟基苯甲醛具有显著的体外、体内抗血小板聚集作用。四、对血压、血脂的作用与天麻有关的血压方面的研究，主要是以天麻钩藤饮为研究对象，研究其在治疗不同诱因引起的高血压方面的作用效果。于洋等 10观察天麻钩藤饮对肝阳上亢
7、型高血压患者临床疗效和对血浆超氧化物歧化酶(SOD)及血浆内皮素(ET)的影响。结果表明：经天麻钩藤饮治疗后，血压明显降低，超氧化物歧化酶明显增高，血浆内皮素明显降低。说明天麻钩藤饮具有显著的降压作用。孙敬和等 11观察了天麻对自发性高血压大鼠(SHR)血清心脏基质金属蛋白酶-1(MMP-1)及基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)水平的影响，结果显示：天麻钩藤饮具有明显的降压作用，且能显著升高 SHR 血清 MMP-1 水平和降低血清TIMP-1 水平。马晓飞等 12研究天麻钩藤饮对腹主动脉狭窄-高盐型高血压大鼠血压的影响。实验表明：天麻钩藤饮可降低腹主动脉狭窄-高盐型高血压大鼠的血压、心
8、率及心指数。关于降血脂，于滨等 13以天麻细粉和天麻素为研究对象，研究他们的降血脂作用。结果表明：天麻细粉和天麻素均具有一定的降血脂作用。五、治疗头晕头痛罗国刚等 14研究天麻素对血管相关性头痛三叉神经节(TG)离体培养后降钙素基因相关肽表达影响的机制。实验结果显示：天麻素(5 和 10mmol/L)与琥珀酸舒马普坦(1.2mmol/L)程度相当的显著降低 TG 内降钙素基因相关肽的细胞表达。阮成钧等 15观察天麻素联合还原型谷胱甘肽治疗椎基底动脉供血不足性眩晕疗效。通过分组，观察临床治疗后进行比较，结果表明：天麻素联合还原型谷胱甘肽能明显减轻眩晕症状，联合用药优于单药治疗。六、对血管的作用张
9、维明等 16以天麻乙酸乙酯提取物为对象，对天麻血管平滑肌松弛作用的活性物质进行筛选。采用柱色谱柱法、光谱法对活性成分进行分离鉴定。结果显示：天麻显著的血管平滑肌松弛作用，由对羟基苯甲醛、对羟基苯甲醇、对羟基苄甲醚、4,4二羟基二苄醚，4,4-二羟基二苯基甲烷等 5 个脂溶性酚性成分共同发挥。段小花等 17观察天麻乙酸乙酯提取物对血管性痴呆模型大鼠海马 CA1 区锥体细胞的影响。实验结果表明：天麻乙酸乙酯提取物具有明显的改善血管性痴呆大鼠脑组织海马 CA1 区的病理改变。杨蕾 18以天麻钩藤饮为对象，观察其对血管紧张素诱导血管平滑肌细胞增殖的影响和机制。采用 CCK-8 法检测细胞增殖。结果显示
10、：天麻钩藤饮对血管紧张素诱导的血管平滑肌细胞增殖具有显著的抑制作用，是通过升高了一氧化氮和一氧化氮合酶水平来发挥作用。李湘平等 19以检测平肝潜阳方含药血清中天麻素水平，观察含药血清对血管平滑肌细胞活性的影响。结果表明：平肝潜阳方含药血清可促进血管平滑肌细胞的增长，对血管重构具有逆转作用。七、增强免疫功能的作用宓伟 20从免疫学方面探讨天麻增强免疫功能的作用。通过定期给小鼠灌胃，检测抗体的产生。结果显示：口服天麻可明显提高机体免疫功能，增强抗感染能力，并未见产生副作用。八、抗氧化作用詹光杰 21观察板党、五鹤续断、天麻及头顶一颗株注射也能对氟哌啶醇诱导痴呆大鼠抗氧化酶活性作用及其抗衰老作用的机
11、制。结果表明：这四种药物均具有明显的抗氧化作用，天麻与头顶一颗株的抗氧化作用较强。九、改善记忆的作用杨建宇等 22以天麻醒脑胶囊为对象，研究其对大鼠血管性痴呆所致的认识功能障碍的影响。结果表明：天麻醒脑胶囊通过降低血管性痴呆大鼠脑组织乙酰胆碱水平、减少自由基的产生而显著改善血管性痴呆所致大鼠学习记忆功能障碍。天麻醒脑胶囊中、高剂量与尼莫平片疗效相当。段小花等 23观察天麻提取物对血管性痴呆大鼠模型学习记忆能力的影响。结果显示：天麻提取物高剂具有明显缩短逃避潜伏期和搜索距离，即天麻提取物具有显著的改善血管性痴呆模型大鼠的学习记忆能力。 参考文献：1 何芳雁, 吴盛友, 韩春妮, 等. 天麻催眠作
12、用活性成分的研究 J. 云南中医中药杂志, 2013, 34(9): 66-68.2 齐丽娟, 高珊, 马玲, 等. 天麻改善睡眠功能的实验研究 J. 首都公共卫生, 2012, 6(2): 66-68.3 杨蕾, 许庆文, 叶少梅. 天麻钩藤饮对小鼠睡眠及自主活动的拆方研究J. Asia-Pacific Traditional Medicine, 2010, 6(5).4 陈鹏, 雷伟亚, 杨雁, 等. 天麻醒脑胶囊镇静催眠作用研究 J. 云南中医中药杂志, 2007, 28(1): 40-40.5 聂晶, 杜亮, 黄燮南, 等. 天麻素对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 J. 华西药学杂志,
13、 2010, 25(4): 423-425. 6 聂晶, 杜亮, 陆远富, 等. 天麻素对脑缺血再灌注损伤大鼠神经细胞凋亡的抑制作用 J. 重庆医学, 2012, 41(18):1841-1842.7 王维扬, 黄怀宇, 达量. 天麻素治疗帕金森病大鼠的实验研究 J. 实用老年中医学, 2013; 27(5): 402-404.8 郭营营, 林青, 李秀芳. 天麻 C 成分抗 AA, ADP 诱导的家兔体外血小板聚集活性研究J. 全国中药药理学会联合会学术交流大会论文摘要汇编, 2012.9 李秀芳 , 代蓉, 李国花 , 等. 天麻成分对羟基苯甲醛抗血小板聚集作用及急性毒性研究J. 天然产物
14、研究与开发, 2013, 25(003): 317-320. 10 于洋, 刘莉, 金娟. 天麻钩藤饮对肝阳上亢型高血压病患者 SOD 及 ET 的影响J. 中医药学报, 2010, 38(002): 121-122.11 孙敬和, 冼绍祥, 杨忠奇, 等. 天麻钩藤饮对 SHR 大鼠心肌胶原降解的影响J. 中药新药与临床药理, 2010, 21(006): 595-598.12 马晓飞 , 刘存英, 王奕. 天麻钩藤饮对腹主动脉狭窄-高盐型高血压大鼠血压等因素的影响J. 中西医结合心脑血管病杂志, 2011, 9(003): 331-332.13 于滨, 左增艳, 蒋建东. 天麻细粉和天麻素
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16、 天麻乙酸乙酯提取物对血管性痴呆大鼠海马 CAl 区锥体细胞的影响J. 中华老年心脑血管病杂志, 2013, 15(2): 197-199.18 杨蕾 . 天麻钩藤饮对血管紧张素 诱导血管平滑肌细胞 A7r5 增殖的影响J. 中药新药与临床药理, 2010, 21(4): 379-381.19 李湘平, 罗艳红, 钟广伟, 等. 平肝潜阳方含药血清中天麻素水平测定及其对血管平滑肌细胞活性的影响 J.Journal of Clinical Rehabilitative Tissue Engineering Research, 2010, 14(15): 2735-2739.20 宓伟. 天麻增强小鼠免疫功能的实验研究J. 滨州医学院学报, 2010, 33(004):
