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1、高血压健康用药根据高血压的程度用药轻度 氢氯噻嗪 利尿药 中度 加用或单用其他如受体阻断药,ACE、钙拮抗药 重度 硝普钠 长期使用联合用药以增强疗效,减少不良反应根据药物在血压调节中的主要影响及部位分类利尿药 如氢氯噻嗪等钙通道阻滞药 如硝苯地平等受体阻断药 如普萘洛尔等肾素-血管紧张素系统抑制药 如卡托普利 氯沙坦交感神经阻滞药 如可乐定 莫索尼 哌唑嗪 特拉唑嗪 乌拉地尔 拉贝洛尔血管舒张药直接舒张血管药 肼屈嗪 硝普钠钾通道开放药 吡那地尔 米诺地尔 二氮嗪其他扩血药 吲达帕胺 新型抗高血压药物5-HT受体拮抗药前列环素合成促进药内皮素受体拮抗药常用的控释型钙离子阻滞剂有:硝苯地平胃肠
2、道控释片(拜心同)硝苯地平控释片(伲福达,长效心痛治)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。优点:1、降压疗效和降压幅度相对较强,而疗效的个体差异较小,以及只有相对禁忌证,没有绝对禁忌证。2、对老年患者有较好降压疗效,收缩压下降较明显。3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。可增加尿酸的排泄。约80%经肾排泄,20%随粪便排出不良反应:1。体位性低血压2。心动过速3。抑制心肌收缩力:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂4。便秘5。胫前、踝部水肿6。心动过缓或传导阻滞:多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂7。头痛、颜面潮红、多尿8。皮疹和过敏反应。禁忌:骨骼变脆,
3、变得容易骨折 噻嗪类利尿剂:(个人建议:遵医嘱)常与其他降压药合用,以治疗中、重度高血压,尤其适合于血容量高的患者。噻嗪类利尿剂使用最多.不良反应主要有:高尿酸血症,故痛风者禁用;肾功能不全者不宜应用。长期大量应用,可使血糖升高、糖耐量降低,并增加胰岛素抵抗;血脂升高。其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。利尿剂如氢氯噻嗪及其复方制剂(复方降压片、复方降压平)。禁忌:高尿酸血症(噻嗪类利尿剂则可使使血尿酸升高)或痛风患者禁用,糖尿病和高血脂患者慎受体阻滞剂:(个人建议:遵医嘱)代表药物为美托洛尔,普萘洛尔。适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者。既可防治高血压,又可
4、治疗心绞痛,特别是心肌梗死患者,可预防再梗死;青年人高血压,心率快、心输出量大,用药后可明显减慢心率、降低血压;对舒张压的降低比收缩压更明显,因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人,或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。对尿酸代谢影响较小。经肾脏排泄。不良反应:心动过缓、房室传导阻滞、因剂量过大而诱发心衰、哮喘;还可能会对血脂有影响。因为此类药物可以减慢心率,使用时应严密监测,保证使用后心率大于60次/分。禁忌:心脏传导阻滞、哮喘、慢性阻塞性肺病与周围血管病患者、2型糖尿病:阻滞剂可掩盖胰岛素治疗过程中因用药过量引发的低血糖症状,不宜使用血管紧张素转换酶抑制剂 代表药物为卡托
5、普利、依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利、培哚普利、螺普利、福辛普利。可明显降低轻、中度高血压;与其他药物联合使用,对重度高血压也有较好的降压疗效,尤其适用于血管狭窄的患者。更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,可增加尿酸的排泄。常见的不良反应:为刺激性干咳,发生率达520,可能与肺血管里某些物质增多,刺激咳嗽反射有关。 血管紧张素受体拮抗剂(ARB) 代表药物为芦沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、伊贝沙坦(安博维)、替米沙坦,氯沙坦,适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACEI不耐受的患者.不良反应:服用本药的患者偶有肝功能指标升高。儿童高血压用药
6、儿童常用降压药种类有血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、受体阻滞剂和利尿剂等。开始治疗时先用一种药物,由最小剂量开始,逐渐增大剂量直至血压控制满意的剂量,如果已达较大治疗量仍不满意,方可增加另一种药物,如ACEI类与利尿剂,或钙拮抗剂与利尿剂合用。而对于原发性高血压患儿,抗高血压药物对儿童青少年的长期影响始终未有明确答案。近年来,钙离子拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂被用作儿童高血压治疗的首选药物,对于精神紧张、交感神经活性高的患儿,受体阻滞剂亦被推荐为一线治疗药物。 糖尿病人选药一般选用降压灵片,罗布麻片,尼群地平片。贵点的有,倍它洛克,硝苯地平缓释片,等等。 糖尿病人主要注意甜食少
7、吃或不吃。饮食注意规律。 油腻的少吃。 适当的锻炼身体。是最主要的。 推荐用药推荐药品氢氯噻嗪卡托普利普萘洛尔氢氯噻嗪药理毒理 对水、电解质排泄的影响 利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机
8、制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 注意事项 (1)交叉过敏:与磺胺类药物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。 (2)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。 (3)下列情况慎用:无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;糖尿病;高尿酸血症或有痛风病史者;严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;高钙血症; 低钠血症;红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;胰腺炎;交感神经切除者(降压作用加强);有黄疸的婴儿。 (4)随访检查:血电解质;血糖;血尿酸;血
9、肌酶,尿素氮;血压。 (5)应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。 (6)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与保钾利尿药合用。 孕妇及哺乳期妇女用药 (1)能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。 (2)哺乳期妇女不宜服用。 不良反应 厌食、呕吐、胃刺激等胃肠道反应;肠痉挛、头痛、眩晕、等中枢神经系统反应;紫癜、皮疹、光敏性皮炎等皮肤过敏反应等。 老人 儿童慎用。药物相互作用药物相互作用(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素性霉素B(静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发(
10、静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。 (2)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药)非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。 (3)与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。)与拟交感胺类药物合用,利尿作用减弱。 (4)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,)考来烯胺(消胆胺)能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺故应在口服考来烯胺1小时前或小时前或4小时后服用本药。小时后服用本药。 (5)与多巴胺合用,利尿作用加强。)与多
11、巴胺合用,利尿作用加强。 (6)与降压药合用时,利尿降压作用均加强。)与降压药合用时,利尿降压作用均加强。 (7)与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。)与抗痛风药合用时,后者应调整剂量。 (8)使抗凝药作用减弱,主要是由于利尿后机体血浆容量下降,血中凝血因子水平升高,加上利尿使肝脏血液供应改善,合成凝血因子增多。 (9)降低降糖药的作用。 (10)洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时,应慎防因低钾血症引起的副作用。 (11)与锂制剂合用,因本药可减少肾脏对锂的清除,增加锂的肾毒性。 (12)乌洛托品与本药合用,其转化为甲醛受抑制,疗效下降。 (13)增强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。 (1
12、4)与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。 卡托普利价格低廉,能为国内众多低收入病人所接受,也是临床医生的首选药品之一,适用于治疗各种类型高血压。药理作用 为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素转换或血管紧张素,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。对多种类型高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。对不同肾素分型高血压患者的降压作用以高肾素和正常肾素两型;对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶活性、降低血管紧张素水
13、平、舒张小动脉等。本品具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。本品可通过以下机制降低血压:抑制血管紧张素转换酶,使血管紧张素I转变为AngII减少,从而产生血管舒张;同时减少醛固酮分泌,以利于排钠;特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解,减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。可改善心衰患者的心功能。禁忌 对本品过敏者禁用,孕妇哺乳期妇女慎用,全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。 肾动脉狭窄者用药后可致肾功能衰竭,须禁用。副作用 可见皮疹、瘙痒、疲乏、眩晕、恶心、剧烈咳嗽、味觉异常等。个别人出现蛋
14、白尿、粒细胞、中性白细胞减少及SGPT、SGOT升高、停药后可恢复。肾功能损害者可出现血肌酐升高,少尿者可引起高血钾症,应定期检查血钾,若血钾高者,禁食含钾丰富的香蕉等蔬果。偶见血管性水肿,心律不齐。相互作用1、 本品可升高血钾浓度,可能引起血钾过高。与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿剂合用时应慎重。 2、 与含钾药物合用,可引起血钾过高。 3、 与前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛合用,可减弱本品作用。 4、 禁与其他可能改变免疫功能的药物联合应用,如普鲁卡因酰胺、室胺卡因、肼苯哒嗪、丙磺舒及醋丁洛尔。 5、 本品可减轻硝酸盐类药物的耐药性。 6、 与抗精神病药如三环类抗抑郁药合用,增强其抗高血压作用,
15、同时引起体位性低血压的危险。 7、 与类皮质激素合用,降低抗高血压作用。 8、 与其他扩血管药同用可能致低血压9、 与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。 10、 与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b阻滞剂呈小于相加的作用。不良反应1、 中枢神经系统:昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏,由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。2、 心血管系统:心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。 3、 胃肠道:味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。 4、
16、 血液系统:中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后312周出现,以1030天最显著,停药后持续2周 5、过敏反应:血清病样反应、关节痛及皮肤损害。 6、 肾脏:尿酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,在6个月内渐减少,疗程不受影响。 7、 皮肤:皮疹(常发生于治疗4周内)、荨麻疹、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。减量、停药或给抗组胺药后消失,7%10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性 8、 其他:抗核抗体测定阳性、咳嗽等。普萘洛尔受体阻断剂 .可治疗心律失常、心绞痛、高血压。亦可用于甲状腺机能亢进症,能迅速控制心动过速、震颤、体温升高等症状口服
17、后可在胃肠道迅速而完全吸收,但在肝内首次通过的清除率很高,仅约30%进入血液循环。血浆中药物浓度变化很大,因此临床用药剂量有显著个体差异。主要在肝内代谢,大部分经肾排泄,肝功能不全慎用药理作用 对心脏1受体阻断作用较强,可使心率减慢,心肌收缩力减弱;能降低心肌自律性,延长有效不应期,减慢传导,使心输出量减少,心肌耗氧降低,血压稍降低。心得安对心脏抑制作用强度与心脏交感神经的张力大小有关,如运动、病理状态时交感神经的张力增高,心得安对心脏的抑制作用较强,对正常人休息时心脏作用较弱。 心得安可反射性引起外周阻力增加,使内脏(肝、肾等)器官血流减少,冠脉流量亦降低。药效学 1、降低自律性。抑制窦房结
18、、心房、浦肯野纤维自律性,此作用在运动及情绪激动时尤为明显,也能降低儿茶酚胺所致的迟后去极而防止触发活动。 2、减慢传导。在其阻断受体的浓度时,并不影响传导速度,但当血药浓度超过100ng/ml时,由于膜稳定性作用,可降低0相上升速率,明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导。 3、对动作电位时程和有效不应期的影响。治疗量缩短动作电位时程和有效不应期,高浓度时则使之延长,对房室结的有效不应期有明显的延长作用。药物相互作用药物相互作用(1)与可乐定同用而须停药时,须先停用该品,数天后再逐步减停可乐定,以免血压波动。 (2)与洋地黄苷类同用,可发生房室传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。 (3)与肾上腺素
19、、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。 (4)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。 (5)可影响血糖水平,故与降糖药同用时,须调整后者的剂量。 (6)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可使后两者疗效减弱。 (7)与单胺氧化酶抑制剂同用,可致极度低血压,禁用。 (8)与吩噻嗪类同用,可使两者的血药浓度均升高。(9)与利血平同用,两者作用相加,受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。 苯巴比妥及异烟肼使普萘洛尔的清除增多并减低它们在周身的利用率。 西咪替丁为一种强效肝微粒体酶抑制剂,可降低普萘洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔等
20、药物在肝内的代谢,延迟这些药物的排泄,导致其血药浓度明显升高。因而,合并用药时需减少上述药物的剂量以免引起药物不良反应。 不良反应应用该品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。禁忌症禁忌症1 支气管哮喘。 2 心源性休克。 3 心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。 4 重
21、度或急性心力衰竭。 5 窦性心动过缓。禁用慎用禁用慎用(1)该品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响,但必须权衡利弊,不宜作为孕妇第一线治疗药物。 (2)可从乳汁分泌小量,故哺乳期妇女应用必须权衡利弊 (3)老年人对该品代谢与排泄能力低,应适当调节剂量(4)下列情况应禁用:支气管哮喘;心源性休克;心传导阻滞(至度房室传导阻滞);重度心力衰竭;窦性心动过缓。 (5)下列情况应慎用:过敏史;充血性心力衰竭;糖尿病;肺气肿或非过敏性支气管炎;肝功能不全;甲状腺功能低下;雷诺综合征或其他周围血管疾病;肾功能减退。谢谢