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1、第第1 11 1章章 中枢中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)兴奋兴奋药药第一页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药概概 述述中枢兴奋药中枢兴奋药(central stimulants)(central stimulants) ：选：选择性兴奋中枢神经系统择性兴奋中枢神经系统(xtng)(xtng)(xtng)(xtng), ,提高中枢神提高中枢神经系统经系统(xtng)(xtng)(xtng)(xtng)活动的药物活动的药物. .第二页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药分分 类类对各中枢兴奋的选择性不同对各中枢兴奋的选择性不同1 1）兴奋大脑皮质：咖啡因）兴奋大
2、脑皮质：咖啡因, ,哌甲酯哌甲酯2 2）兴兴奋奋延延脑脑(yn (yn (yn (yn no)no)no)no)呼呼吸吸中中枢枢：尼尼可可刹刹米米, ,二二甲甲弗林弗林, ,洛贝林等洛贝林等3 3）兴奋脊髓：士的宁）兴奋脊髓：士的宁第三页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药第第1 1节节 主要兴奋大脑皮质主要兴奋大脑皮质(d no p zh)(d no p zh)(d no p zh)(d no p zh)的药物的药物 咖啡因咖啡因 哌甲酯哌甲酯第四页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药咖啡因咖啡因( (caffeine) ) 药理作用药理作用n属属于于甲甲基基黄黄嘌嘌呤呤类类 (methylxa
3、nthines), 咖咖啡啡豆豆(1%)和和茶茶叶叶(1%-5%)中中的的主主要要(zhyo)(zhyo)生生物物碱碱。1,3,7-三甲基三甲基,-2,6-二氧嘌呤二氧嘌呤第五页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药 1. 1. 中枢作用中枢作用: : 1)1)1)1)小小小小剂剂剂剂量量量量(50-200 (50-200 (50-200 (50-200 mg)mg)mg)mg)选选选选择择择择性性性性兴兴兴兴奋奋奋奋大大大大脑脑脑脑皮皮皮皮质质质质, , , ,思思思思维维维维敏敏敏敏捷捷捷捷, , , ,减轻减轻减轻减轻(jinqng)(jinqng)(jinqng)(jinqng)疲劳感疲劳
4、感疲劳感疲劳感, , , ,消除睡意消除睡意消除睡意消除睡意, , , ,提高工作效率提高工作效率提高工作效率提高工作效率. . . .2)2)较较大大剂剂量量(250-500 (250-500 mg)mg)直直接接兴兴奋奋延延髓髓呼呼吸吸中中枢枢和血管运动中枢和血管运动中枢, ,使呼吸加深加快使呼吸加深加快, ,血压升高血压升高. .3)3)3)3)中毒剂量中毒剂量中毒剂量中毒剂量( ( ( (大于大于大于大于800 mg)800 mg)800 mg)800 mg)直接兴直接兴直接兴直接兴 奋脊髓奋脊髓奋脊髓奋脊髓, , , ,引起惊厥引起惊厥引起惊厥引起惊厥. . . .第六页，共三十二页
5、。第11讲-中枢兴奋药 2. 2. 心肌和平滑肌作用心肌和平滑肌作用: : n直直接接增增强强心心肌肌收收缩缩力力，加加快快(ji (ji (ji (ji kui)kui)kui)kui)心心率率，增增强强心心输输出量。出量。n n松松松松弛弛弛弛外外外外周周周周血血血血管管管管平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌, , , ,降降降降低低低低外外外外周周周周血血血血管管管管阻阻阻阻力力力力, , , ,增增增增加加加加冠冠冠冠脉脉脉脉流流流流量量量量. . . .n直直接接收收缩缩大大脑脑小小动动脉脉肌肌层层, ,脑脑血血管管阻阻力力增增加加, ,血血流流量量减少。减少。( (用于缓解偏头痛用于缓解偏头
6、痛) )n舒舒张张支支气气管管和和胆胆道道平平滑滑肌肌、刺刺激激胃胃酸酸和和胃胃蛋蛋白白酶酶分分泌。泌。n增增增增加加加加肾肾肾肾小小小小球球球球滤滤滤滤过过过过率率率率，减减减减少少少少肾肾肾肾小小小小管管管管对对对对NaNaNaNa+ +的的的的重重重重吸吸吸吸收收收收，产产产产生利尿作用。生利尿作用。生利尿作用。生利尿作用。第七页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药 作用机制作用机制 1)1)1)1)CaffeinCaffein可可竞竞争争性性拮拮抗抗苯苯二二氮氮卓卓受受体体，降降低低ClCl- - - -电电导导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用
7、。2)2)2)2)抑抑抑抑制制制制磷磷磷磷酸酸酸酸二二二二酯酯酯酯酶酶酶酶，增增增增加加加加细细细细胞胞胞胞内内内内的的的的cAMPcAMPcAMPcAMP，从从从从而而而而发发发发挥挥挥挥交交交交感感感感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。3)3)3)3)促促促促进进进进(cjn)(cjn)(cjn)(cjn)细细细细胞胞胞胞内内内内钙钙钙钙库库库库释释释释放放放放CaCaCaCa2+2+2+2+，抑抑抑抑制制制制钙钙钙钙库库库库对对对对CaCaCaCa2+2+的的重重摄摄取取，增增加加细细胞
8、胞内内游游离离CaCa2+2+2+2+浓浓浓浓度度度度，从从从从而而而而产产产产生生生生正正正正性性性性肌肌肌肌力力力力作作作作用，使心率加快。用，使心率加快。用，使心率加快。用，使心率加快。第八页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药 Model of Cl- ChannelCl-第九页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用1.主主要要用用于于治治疗疗因因严严重重感感染染、中中枢枢抑抑制制药药中中毒引起的呼吸及循环衰竭。毒引起的呼吸及循环衰竭。2.与与麦麦角角胺胺配配伍伍制制成成麦麦角角胺胺咖咖啡啡因因片片，治治疗疗偏头痛。偏头痛。3.与与解解热热
9、镇镇痛痛抗抗炎炎药药配配伍伍制制成成复复方方(ffng)(ffng)制制剂剂，治疗一般性头痛、感冒。治疗一般性头痛、感冒。第十页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药不良反应不良反应n少见且较轻少见且较轻n过过度度兴兴奋奋大大脑脑皮皮质质导导致致兴兴奋奋、不不安安、心心悸悸，中毒中毒(zhng d)(zhng d)剂量可以出现谵妄、甚至惊厥。剂量可以出现谵妄、甚至惊厥。n婴儿高热、消化性溃疡者慎用。婴儿高热、消化性溃疡者慎用。n咖咖啡啡因因、安安钠钠咖咖(苯苯甲甲酸酸钠钠咖咖啡啡因因)属属一一类类精神药品管理范围精神药品管理范围第十一页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药哌（醋）甲酯哌（醋）甲酯me
10、thylphenidate利他利他(l t)(l t)(l t)(l t)林林（ritalin） 第十二页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药药理作用药理作用作作用用性性质质与与具具有有中中枢枢兴兴奋奋作作用用的的交交感感(jio (jio (jio (jio n)n)n)n)胺胺苯丙胺苯丙胺类似，属类似，属一类精神药品一类精神药品管理范围管理范围促促进进中中枢枢神神经经末末梢梢兴兴奋奋性性单单胺胺类类神神经经递递质质NE或或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。的释放，以及抑制它们的再摄取。兴兴奋奋中中枢枢作作用用温温和和，对对精精神神兴兴奋奋强强于于运运动动兴兴奋奋，较较大大剂剂量量能能兴兴奋奋
11、呼呼吸吸中中枢枢，过过量量也也可可以以引引起惊厥。起惊厥。第十三页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用1.1.小小儿儿遗遗尿尿症症：兴兴奋奋(xngfn)(xngfn)(xngfn)(xngfn)大大脑脑皮皮质质，易易被被尿尿意唤醒。意唤醒。2.2.儿儿童童多多动动症症：促促进进脑脑干干网网状状结结构构上上行行激激动动系统内系统内NENE，DADA，5-HT5-HT释放。释放。3.3.解解除除中中枢枢抑抑制制药药过过量量引引起起的的昏昏迷迷和和呼呼吸吸抑抑制。制。第十四页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药不良反应不良反应n偶偶见见失失眠眠、兴兴
12、奋奋、心心悸悸(xnj)(xnj)(xnj)(xnj)、焦焦虑虑。大大剂剂量量可可是是血血压压升升高高、头头痛痛。长长期期服服用用可可产产生生耐耐受受性和依赖性，抑制儿童发育。性和依赖性，抑制儿童发育。n癫痫、高血压、青光眼患者癫痫、高血压、青光眼患者禁用禁用。第十五页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药第二节第二节 促脑功能促脑功能(gngnng)(gngnng)(gngnng)(gngnng)恢复药恢复药n吡拉西坦（吡拉西坦（piracetampiracetam，脑复康），脑复康）n甲氯芬酯（甲氯芬酯（meclofenoxatemeclofenoxate，氯酯醒），氯酯醒）n胞胞磷磷胆胆碱碱
13、(dn (dn (dn (dn jin)jin)jin)jin)（citicolineciticoline，胞胞二二磷磷胆胆碱碱(dn jin)(dn jin)(dn jin)(dn jin)）n吡硫醇（吡硫醇（pyritnolpyritnol）第十六页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药吡拉西坦吡拉西坦piracetam脑复康脑复康 第十七页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药药理作用药理作用n nGABAGABAGABAGABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功能。
14、n n作作作作用用用用于于于于大大大大脑脑脑脑前前前前额额额额叶叶叶叶皮皮皮皮层层层层，通通通通过过过过(tnggu)(tnggu)(tnggu)(tnggu)受受受受体体体体的的的的变变变变构构构构效效效效应应应应，抑抑抑抑制制制制 - -氨氨氨氨基基基基-3-3-羟羟羟羟基基基基-4-4-异异异异恶恶恶恶唑唑唑唑（AMPAAMPA）受受受受体体体体脱脱脱脱敏敏敏敏和和和和失失失失活活活活，进进进进而而而而增强增强增强增强AMPAAMPA受体功能。受体功能。受体功能。受体功能。n n促进中枢海马促进中枢海马促进中枢海马促进中枢海马AchAch释放，增加前额叶皮层释放，增加前额叶皮层释放，增加
15、前额叶皮层释放，增加前额叶皮层MM受体的密度。受体的密度。受体的密度。受体的密度。n n直直直直接接接接作作作作用用用用于于于于大大大大脑脑脑脑皮皮皮皮层层层层，促促促促进进进进脑脑脑脑组组组组织织织织对对对对葡葡葡葡萄萄萄萄糖糖糖糖、氨氨氨氨基基基基酸酸酸酸和和和和磷磷磷磷脂脂脂脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中ATP/ADPATP/ADPATP/ADPATP/ADP比值。比值。比值。比值。第十八页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n阿阿
16、尔尔茨茨海海默默病病，脑脑动动脉脉硬硬化化，脑脑血血管管意意外外(ywi)(ywi)(ywi)(ywi)等等原原因因引引起起思思维维与与记记忆忆力力减减退退，也也可用于儿童智力低下者。可用于儿童智力低下者。第十九页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药甲氯芬酯甲氯芬酯meclofenoxate氯酯醒氯酯醒 第二十页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药药理作用药理作用n兴兴奋奋大大脑脑皮皮质质，促促进进脑脑细细胞胞氧氧化化还还原原代代谢谢，增增加加对对葡葡萄萄糖糖的的利利用用，使使受受抑抑制制(yzh)(yzh)(yzh)(yzh)的的中中枢枢神经功能恢复。神经功能恢复。第二十一页，共三十二页。第11
17、讲-中枢兴奋药临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n外外伤伤性性昏昏迷迷，阿阿尔尔茨茨海海默默病病，脑脑动动脉脉硬硬化化及及中中毒毒所所致致意意识识障障碍碍(zhng (zhng (zhng (zhng i)i)i)i)，新新生生儿儿缺缺氧氧、儿儿童精神迟钝及遗尿症。童精神迟钝及遗尿症。第二十二页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药第三节第三节. . 主要兴奋延脑主要兴奋延脑呼吸中枢呼吸中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)的药物的药物n尼可刹米（尼可刹米（nikethamidenikethamide，n可拉明可拉明 coramine coramin
18、e）n二甲二甲(r ji)(r ji)(r ji)(r ji)弗林（弗林（dimeflinedimefline，回苏灵），回苏灵）n洛贝林（洛贝林（lobelinelobeline，山梗菜碱），山梗菜碱）n贝美格（贝美格（bemegridebemegride，美解眠），美解眠）第二十三页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药尼可刹米尼可刹米nikethamide可拉明可拉明（coramine） 第二十四页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药药理作用药理作用烟烟酰酰胺胺衍衍生生物物，兴兴奋奋延延脑脑呼呼吸吸中中枢枢，使使呼呼吸吸频频率率加加快快、幅幅度度(fd)(fd)(fd)(fd)加加深深、通通气
19、气量量增增大大、呼呼吸吸功功能改善。能改善。 机制机制 1.1.直接兴奋延髓呼吸中枢；直接兴奋延髓呼吸中枢；2.2.刺刺激激颈颈动动脉脉体体和和主主动动脉脉体体化化学学感感受受器器，反反射射性兴奋呼吸中枢；性兴奋呼吸中枢；3.3.提高呼吸中枢对提高呼吸中枢对COCO2 2张力的敏感性张力的敏感性第二十五页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n n常常用用于于各各种种原原因因引引起起的的中中枢枢性性呼呼吸吸(hx)(hx)(hx)(hx)抑抑制制。对对中中枢枢抑抑制制药药吗吗啡啡过过量量引引起起的的呼呼吸吸(hx)(hx)(hx)(hx)抑抑制制
20、疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。第二十六页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药洛贝林洛贝林lobeline山梗菜碱山梗菜碱 第二十七页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药药理作用药理作用作用短暂，仅维持作用短暂，仅维持数分钟数分钟，但安全范围较大。，但安全范围较大。 机制机制 1.1.不直接兴奋延髓呼吸中枢；不直接兴奋延髓呼吸中枢；2.2.刺刺激激颈颈动动脉脉体体和和主主动动脉脉体体化化学学(huxu)(huxu)(huxu)(huxu)感感受受器器，反射性兴奋呼吸中枢；反射性兴奋呼吸中枢；第二十八页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药临床临床(ln chun)(
21、ln chun)应用应用n n常常用用于于新新生生儿儿窒窒息息(zhx)(zhx)(zhx)(zhx)，小小儿儿感感染染性性疾疾病病引引起起的的呼呼吸吸衰衰竭竭，一一氧氧化化碳碳引引起起的的窒窒息息(zhx)(zhx)(zhx)(zhx)、吸吸入入麻麻醉醉药药或或其其他他中中枢枢抑抑制制药药引引起起的的呼呼吸吸衰衰竭的急救。竭的急救。第二十九页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药复习(fx)(fx)思考题1. 什什么么是是中中枢枢兴兴奋奋药药? ? 根根据据作作用用部部位位的的不不同同(b (b (b (b tn)tn)tn)tn)，可可以以分分成成哪哪几几类类，各各类类的的代代表表药药物物是是
22、什什么？么？2. 2. 咖咖啡啡因因的的作作用用机机制制是是什什么么？其其药药理理作作用用有有哪哪几方面？几方面？3. 3. 简述哌甲酯的作用机制和临床应用。简述哌甲酯的作用机制和临床应用。4. 4. 尼可刹米的药理作用机制是什么？尼可刹米的药理作用机制是什么？5. 5. 促大脑功能恢复药有哪些？促大脑功能恢复药有哪些？第三十页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药谢谢！谢谢！祝学习祝学习(xux)(xux)进步！进步！ 第三十一页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药内容(nirng)总结第11章 中枢兴奋药。舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。咖啡因、安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)属一类精神药品管理范围。作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围。促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取。3.解除(jich)中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。第三十二页，共三十二页。第11讲-中枢兴奋药
