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1、认识肿瘤靶向治疗XXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX学习目标学习目标1 1什么是靶向治什么是靶向治什么是靶向治什么是靶向治疗疗2 2靶向靶向靶向靶向药药物分物分物分物分类类与与与与药药物物物物简简介介介介3 3靶向靶向靶向靶向药药物副反物副反物副反物副反应应什么是靶向治疗？什么是靶向治疗？ 靶向治靶向治疗疗是根据是根据肿肿瘤瘤发发生生发发展的分子生物学展的分子生物学特性，利用特性，利用肿肿瘤瘤细细胞和正常胞和正常细细胞分子生物学上胞分子生物学上的差异，使用的差异，使用针对细针对细胞受体、关胞受体、关键键基因和基因和调调
2、控控分子分子为为靶点靶点的抗的抗肿肿瘤治瘤治疗疗。靶向治疗的特点靶向治疗的特点特异性作用于特异性作用于肿肿瘤瘤细细胞，不作用或很胞，不作用或很少作用于正常少作用于正常细细胞胞能使能使药药物物浓浓聚于靶聚于靶器官、靶器官、靶组织组织，且，且疗疗效高、毒性小效高、毒性小各种靶向治疗药物在中国的上市时间各种靶向治疗药物在中国的上市时间靶向药物分类靶向药物分类贝贝伐珠伐珠伐珠伐珠单单抗抗抗抗血管内血管内血管内血管内皮抑素皮抑素皮抑素皮抑素VEGFVEGF西妥昔西妥昔西妥昔西妥昔单单抗抗抗抗尼妥珠尼妥珠尼妥珠尼妥珠单单抗抗抗抗EGFREGFR（her-1)her-1)曲妥珠曲妥珠曲妥珠曲妥珠单单抗抗抗抗
3、Her-2Her-2利妥昔利妥昔利妥昔利妥昔单单抗抗抗抗CD20CD20吉非替尼吉非替尼吉非替尼吉非替尼尼洛替尼尼洛替尼尼洛替尼尼洛替尼EGFR-TKIEGFR-TKI伊伊伊伊马马替尼替尼替尼替尼CD117CD117索拉非尼索拉非尼索拉非尼索拉非尼舒尼替尼舒尼替尼舒尼替尼舒尼替尼多靶点多靶点多靶点多靶点TKITKI单单 抗抗小分子小分子TKI化学名称商品名化学名称商品名贝伐珠单抗阿瓦斯汀TKI酪氨酸激酶抑制剂血管内皮抑素 恩度吉非替尼易瑞莎西妥昔单抗爱必妥厄洛替尼特罗凯尼妥珠单抗泰欣生伊马替尼格列卫曲妥珠单抗赫赛汀索拉非尼多吉美利妥昔单抗美罗华舒尼替尼索坦EGFR表皮生长因子受体1Her-2表
4、皮生长因子受体2VEGF血管内皮生长因子受体分子靶向药物与传统化疗药物的对比分子靶向药物与传统化疗药物的对比传统化疗药物分子靶向药物作用靶点DNA、RNA或蛋白质特定蛋白分子，核苷酸片断选择特异性差强治疗效果差别很大效果明显不良反应消化道和造血系统少有，但独特反应利妥昔单抗注射液（美罗华）利妥昔单抗注射液（美罗华）用法用量用法用量成年患者推荐剂量为成年患者推荐剂量为375mg/体表面积，体表面积，每周每周1次，共次，共4次。滴次。滴注本药注本药60分钟前应给分钟前应给予止痛药。利妥昔单予止痛药。利妥昔单抗绝不能未稀释就静抗绝不能未稀释就静脉滴注，配置好的输脉滴注，配置好的输注液不应静脉推注或注
5、液不应静脉推注或快速滴注。快速滴注。输液不良反应输液不良反应第一次滴注通常在第一次滴注通常在2个小时内发生发热个小时内发生发热和寒颤和寒颤;其他症状包其他症状包括恶心，荨麻疹括恶心，荨麻疹/皮皮疹，疲劳，头痛，疹，疲劳，头痛，瘙痒，支气管痉挛瘙痒，支气管痉挛/呼吸困难，舌或喉呼吸困难，舌或喉头水肿（血管神经头水肿（血管神经性水肿），鼻炎，性水肿），鼻炎，呕吐等。呕吐等。注意事项注意事项病人在静脉给予蛋白制病人在静脉给予蛋白制品治疗时，可能会发生过品治疗时，可能会发生过敏样或高敏感性反应。对敏样或高敏感性反应。对有心脏病史的病人应密切有心脏病史的病人应密切监护。对出现严重反应的监护。对出现严重反
6、应的患者，特别是有严重呼吸患者，特别是有严重呼吸困难，支气管痉挛和低氧困难，支气管痉挛和低氧血症的患者应立即停止滴血症的患者应立即停止滴注。注。是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）的单克隆抗体。）的单克隆抗体。西妥昔单抗注射液（爱必妥）西妥昔单抗注射液（爱必妥）用法用量用法用量在用药过程中及用药结束在用药过程中及用药结束后一小时内，必须密切监察后一小时内，必须密切监察患者的状况，并必须配备复患者的状况，并必须配备复苏设备。注滴本品之前，患苏设备。注滴本品之前，患者必须接受抗组胺药物治疗，者必须接受抗组胺药物治疗，每周给药一次。初始计量为每周给药一次。初始计量为4
7、00mg/m2表面积，其后每表面积，其后每周周250mg/m2体表面积。体表面积。初次给药时，滴注时间为初次给药时，滴注时间为120分钟，随后每周给药的分钟，随后每周给药的滴注时间为滴注时间为60分钟，最大滴分钟，最大滴注速率不得超过注速率不得超过5ml/min。常见不良反应常见不良反应与伊立替康合用时，表现为已与伊立替康合用时，表现为已知的伊立替康不良反应知的伊立替康不良反应(包括腹泻、包括腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白细胞减少症和脱发。本品独用表细胞减少症和脱发。本品独用表现免疫系统紊乱，结膜炎等眼部现免疫系统紊乱，结膜炎等眼部疾病，呼吸、胸部及纵隔紊乱：疾
8、病，呼吸、胸部及纵隔紊乱：25%的终末期结直肠癌患者发生的终末期结直肠癌患者发生呼吸困难，皮肤及皮下组织紊乱：呼吸困难，皮肤及皮下组织紊乱：80%以上的患者可能发生皮肤反以上的患者可能发生皮肤反应，主要症状为粉刺样皮疹，其应，主要症状为粉刺样皮疹，其次为指甲病次为指甲病(如甲床炎如甲床炎)；代谢及营；代谢及营养紊乱：低血镁症。养紊乱：低血镁症。吉非替尼片（易瑞莎）吉非替尼片（易瑞莎）用法用量用法用量推荐剂量为推荐剂量为250mg（1片），每日片），每日1次，次，空腹或与食物同服。空腹或与食物同服。与奥美拉唑等药物与奥美拉唑等药物同服可降低疗效，同同服可降低疗效，同时使用酮康唑、克霉时使用酮康唑
9、、克霉唑等药物，应考虑减唑等药物，应考虑减量，防止不良事件发量，防止不良事件发生。生。常见不良反应常见不良反应最常见的药物不最常见的药物不良反应是：腹泻和良反应是：腹泻和皮疹、瘙痒、皮肤皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮等皮肤干燥、痤疮等皮肤反应（反应（20%）。）。独特不良反应独特不良反应患者偶尔可发生患者偶尔可发生间质性肺病间质性肺病（东方（东方人群人群3-4%）；症）；症状：急性发作、呼状：急性发作、呼吸困难、伴有咳嗽、吸困难、伴有咳嗽、低热、呼吸不适和低热、呼吸不适和动脉血氧不饱和。动脉血氧不饱和。短期发展严重，会短期发展严重，会导致死亡。导致死亡。盐酸厄洛替尼片（特罗凯）盐酸厄洛替尼片（特罗
10、凯）用法用量用法用量推荐剂量为每日推荐剂量为每日150mg，至少在进食，至少在进食前前1小时或进食后小时或进食后2小小时服用。与奥美拉唑、时服用。与奥美拉唑、雷尼替丁、利福平等雷尼替丁、利福平等药物同服可降低疗效，药物同服可降低疗效，同服用酮康唑等药物，同服用酮康唑等药物，应考虑减量，防止不应考虑减量，防止不良事件发生。良事件发生。常见不良反应常见不良反应 最常见的不良反最常见的不良反应是皮疹（应是皮疹（75%75%）和）和腹泻（腹泻（54%54%）。多为）。多为1 1度或度或2 2度，无需中度，无需中断用药即可处理。断用药即可处理。吸烟可使药物清除吸烟可使药物清除率增加率增加24%，患者，患
11、者应戒烟。应戒烟。独特不良反应独特不良反应肺毒性：肺毒性： 偶发严重偶发严重的间质性肺病的间质性肺病（ILDILD），甚至导致），甚至导致死亡。死亡。ILDILD包括：肺包括：肺炎、间质性肺炎、炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗应激综合征和肺渗出。出。注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）用法用量用法用量适用于治疗适用于治疗HER2过度表达的过度表达的转移性乳腺癌。建议初次负荷量转移性乳腺癌。建议初次负荷量为为4mg/kg，90分钟内静脉输入。分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热，寒战
12、应观察病人是否出现发热，寒战或其它输注相关症状。停止输注或其它输注相关症状。停止输注可控制这些症状，待症状消失后可控制这些症状，待症状消失后可继续输注。可继续输注。维持剂量：建议每周用量为维持剂量：建议每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，。如初次负荷量可耐受，则此剂量可于则此剂量可于30分钟内输完。分钟内输完。请勿静推或静脉冲入。请勿静推或静脉冲入。注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）输液相关症状输液相关症状第一次输注本药时，约第一次输注本药时，约40%患者会出现通常包括寒战和患者会出现通常包括寒战和/或或发热等的症候群。这些症状一发热等的症候群。这些症状一般为轻或中度
13、，很少需停用，般为轻或中度，很少需停用，可用解热镇痛药或抗组织胺药可用解热镇痛药或抗组织胺药治疗。其它症状和治疗。其它症状和/或体征包括：或体征包括：恶心，呕吐，疼痛，寒战，头恶心，呕吐，疼痛，寒战，头痛，眩晕，呼吸困难，低血压，痛，眩晕，呼吸困难，低血压，皮疹和乏力。这些症状在以后皮疹和乏力。这些症状在以后的输入本药过程中很少出现。的输入本药过程中很少出现。注意事项注意事项注意观察注射患者有无心脏功能减注意观察注射患者有无心脏功能减退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性水肿。充血性心衰可能相当严重，并水
14、肿。充血性心衰可能相当严重，并可引起致命性心衰、死亡。对有心功可引起致命性心衰、死亡。对有心功能不全的患者须特别小心。对选择使能不全的患者须特别小心。对选择使用本药的患者应进行全面的基础心脏用本药的患者应进行全面的基础心脏评价。在灭菌注射水中，苯乙醇作为评价。在灭菌注射水中，苯乙醇作为防腐剂，它对新生儿和防腐剂，它对新生儿和3岁以下的儿童岁以下的儿童有毒性。当本药用于已知对苯乙醇过有毒性。当本药用于已知对苯乙醇过敏的病人时，应用注射用水重新配制。敏的病人时，应用注射用水重新配制。甲苯磺酸索拉非尼片甲苯磺酸索拉非尼片（多吉美）（多吉美）用法用量用法用量治疗不能手术的晚期肾细胞癌，治疗不能手术的晚
15、期肾细胞癌，治疗无法手术或远处转移的原发治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。推荐服用索拉非尼片肝细胞癌。推荐服用索拉非尼片的剂量为每次的剂量为每次0.4g、每日两次，、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。空腹或伴低脂、中脂饮食服用。口服，以一杯温开水吞服。口服，以一杯温开水吞服。常见不良反应常见不良反应常见药物不良反应有腹泻，皮疹，常见药物不良反应有腹泻，皮疹，血压升高、脱发和手足部皮肤反应。血压升高、脱发和手足部皮肤反应。临床表现手足皮肤反应（临床表现手足皮肤反应（27.6%），），皮疹（皮疹（20.7%），高血压（），高血压（6.9%），），腹泻（腹泻（6.9%），疲劳（），疲劳（6.9%）等。）等。靶向治疗药物的主要不良反应靶向治疗药物的主要不良反应皮肤毒性：皮疹、手足皮肤反应或综合症、指甲损伤等皮肤毒性：皮疹、手足皮肤反应或综合症、指甲损伤等1消化系统不良反应：消化系统不良反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲降低等腹泻、恶心、呕吐、食欲降低等 胃肠道毒性，口腔黏膜炎胃肠道毒性，口腔黏膜炎2心血管毒性：心血管毒性：高血压、左室射血分数（高血压、左室射血分数（LVEFLVEF）下降、）下降、 心肌缺血心肌缺血/ /梗死、梗死、QTQT间期延长等间期延长等3血液毒性：白细胞减少，以中性粒细胞为主；血液毒性：白细胞减少，以中性粒细胞为主； 血小板减少，贫血血小板减少，贫血。4
