《药理学》教学课件-镇静催眠药

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1、中枢神经系统药药理中枢神经系统药药理镇静催眠药镇静催眠药抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药抗精神失常药抗精神失常药镇痛药镇痛药解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药第十一章第十一章 镇静催眠药镇静催眠药Sedative-Hypnotic Drugs 学习要求：学习要求：1.1.熟悉镇静催眠药的分类。熟悉镇静催眠药的分类。2.2.掌握苯二氮卓类的作用、用途和不良反应掌握苯二氮卓类的作用、用途和不良反应. .3.3.熟悉巴比妥类药物作用、用途、不良反应以及急熟悉巴比妥类药物作用、用途、不良反应以及急性中毒的解救性中毒的解救. .相关名词：相关名词：镇静药(sedatives): 轻度抑制中枢催眠药(hyp

2、notics): 促进和维持生理性睡眠睡眠时相：非快动眼睡眠睡眠时相：非快动眼睡眠 （1 1，2 2，3 3，4 4期（慢波睡眠）期（慢波睡眠） 快动眼睡眠快动眼睡眠(REMS)(REMS)（做梦）（做梦）睡眠阶段：清醒期，1234期，REMS，1234期， REMS，1234 期，药物的影响：药物的分类：药物的分类：1、苯二氮卓类2、巴比妥类3、其他类第一节第一节 苯二氮卓类苯二氮卓类benzodiazepinesbenzodiazepines 长效地西泮；中效硝基安定；短效三唑仑斯特伯奇 从1960年第一个BZS药物氯氮卓上市以来,BZS药物发展迅速,目前主要有地西泮(diazepam)、

3、氟西泮(flurazepam)、夸西泮(quazepam)、艾司唑仑(estazolam)、替马西泮(temazepam)、三唑仑(triazolam)、氯甲西泮(lormetazepam)、阿普唑仑(alprazolam)、氯普仑(loprazolam)、咪达唑仑(midazolam)、溴替唑仑(broltizolam)、度氟西泮(doxefazepam)、硝西泮(ni-trazepam)和氟硝西泮(flunitrazepam)等10多种药物。 体内过程体内过程 口服吸收良好口服吸收良好肌内注射吸收不规则肌内注射吸收不规则脂溶性高脂溶性高代谢产物具母体相似活性。代谢产物具母体相似活性。 苯二

4、氮卓苯二氮卓类类 药理作用及用途药理作用及用途*剂量由小剂量由小大，表现为：大，表现为：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、中枢性肌松等。机制：机制：苯二氮卓苯二氮卓类类1 1 抗焦虑抗焦虑部位：部位：大脑边缘系统解除精神紧张、震颤、恐惧等症用途用途1. 1. 焦虑症焦虑症持续性症状长效类，地西泮。间歇性严重患者中效或短效类。苯二氮卓苯二氮卓类类2 2 镇静催眠镇静催眠优点：优点：无全麻作用，安全范围大停药后反跳多梦现象较轻。用途用途2. 2. 失眠症失眠症用途用途3. 3. 麻醉前给药麻醉前给药，地西泮苯二氮卓苯二氮卓类类3 3抗惊厥和抗癫痫抗惊厥和抗癫痫强强环节：抑制中枢内惊厥放电的扩布。环节：抑制

5、中枢内惊厥放电的扩布。用途用途4. 4. 惊厥及癫痫惊厥及癫痫（癫痫持续状态地西泮首选）苯二氮卓苯二氮卓类类4 4中枢性肌松作用中枢性肌松作用抑制脊髓多突触反射。抑制脊髓多突触反射。用途用途5. 5. 肌肉紧张状态肌肉紧张状态苯二氮卓苯二氮卓类类 不良反应不良反应 *1中枢症状中枢症状 口服安全范围大。口服安全范围大。副作用：副作用：大剂量：大剂量：2耐受及依赖性耐受及依赖性 3急性中毒急性中毒苯二氮卓苯二氮卓类类第二节第二节 巴比妥类巴比妥类传统的镇静催眠药，上世纪70年代以前多用。代表药：代表药：长效：长效：中效：中效：短效：短效：超短效超短效： 药动学与作用的关系药动学与作用的关系 弱酸

6、性弱酸性影响作用：脂溶性和影响作用：脂溶性和pHpH值值巴比妥巴比妥类类 作用与用途作用与用途 剂量由小剂量由小大，表现为：大，表现为：镇镇静静、催催眠眠、抗抗惊惊厥厥、麻麻醉醉和和中中枢枢麻麻痹痹作作用用巴比妥巴比妥类类 作用与用途作用与用途 1 1镇静催眠镇静催眠用途：失眠（少用）2 2抗惊厥抗癫痫抗惊厥抗癫痫环节：抑制病灶异常放电，抑制扩散。用途：癫痫持续状态巴比妥巴比妥类类 作用与用途作用与用途 3 3麻醉麻醉硫喷妥硫喷妥-静脉麻醉。静脉麻醉。长效和中效长效和中效-麻醉前给药。麻醉前给药。 4 4增强中枢抑制药的作用增强中枢抑制药的作用 复方止痛片（巴比妥非那西丁氨基比林），加强后者镇

7、痛作用。（少用）巴比妥巴比妥类类 不良反应不良反应 1 1长效类长效类后遗作用后遗作用2 2依赖性，耐受性。依赖性，耐受性。3 3肝肾功能的损害。肝肾功能的损害。4 4抑制呼吸。抑制呼吸。巴比妥巴比妥类类 急性中毒和解救急性中毒和解救 * * 静注过快或剂量过大可引起急性中毒。静注过快或剂量过大可引起急性中毒。表表现现: :昏昏迷迷、呼呼吸吸抑抑制制，BPBP下下降降以以至至休休克克，体体温温降低，反射消失等降低，反射消失等. .抢救：抢救：1. 1. 清除毒物。清除毒物。2.2.对症疗法。对症疗法。 3. 3. 碱化尿液。碱化尿液。4. 4. 强迫利尿。强迫利尿。巴比妥巴比妥类类第三节、其他

8、类第三节、其他类醛类（水合氯醛）醛类（水合氯醛）佐匹克隆佐匹克隆唑吡坦唑吡坦佐匹克隆佐匹克隆( (zopiclonezopiclone) ) 为为一一非非BZSBZS的的吡吡咯咯环环酮酮类类新新型型催催眠眠药药, , 疗疗效效类类似于或优于似于或优于BZSBZS。反跳现象弱。反跳现象弱。唑吡坦唑吡坦( (zolpidemzolpidem) ) 第一个新一代非第一个新一代非BZSBZS催眠药。催眠药。 较强的镇静催眠作用，抗惊厥、肌松和抗焦较强的镇静催眠作用，抗惊厥、肌松和抗焦虑作用弱虑作用弱。 特点：无反跳、少耐受。特点：无反跳、少耐受。复习思考题复习思考题1、地西泮体内过程有什么特点？2、苯二氮卓类药物从小剂量到大剂量，药理作用和临床用途分别是什么？作用机制是什么？3、巴比妥类药物从小到大剂量药理作用和临床用途分别是什么？4、苯二氮卓类和巴比妥类药物药理作用最大的区别是什么？5、苯二氮卓类药物的主要不良反应是什么？6、巴比妥类药物中毒的解救措施是什么？