中药药理学参考PPT

《中药药理学参考PPT》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中药药理学参考PPT（150页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。

1、中药药理学中药药理学1 中中 药药 药药 理理 学学 总总 论论 第一章第一章 绪论绪论 第一节第一节 中药药理学的研究内容和学科任务中药药理学的研究内容和学科任务 中药药理学中药药理学(Pharmacology of traditional Chinese Medicine, PTCM)是以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法，研究中药与机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药：中药：是按照中医理论预防和治疗疾病的天然药材。 机体：机体：人体、动物体、微生物体。2 一、研究内容：一、研究内容： 中药药效学中药药效学（Pharmacodynamics of TCM）用现代科学的理论和方法，研

2、究和揭示中药对机体的作用及作用机理和物质基础。 中药药动学中药药动学（Pharmacokinetics of TCM）是研究中药及其化学成在体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。3 二、学科任务：二、学科任务： 1.探讨中药防治疾病的现代科学依据，认识和理解中药理论的内涵，阐明药效产生的机理和物质基础。 2.指导临床合理用药，提高疗效。 3.阐明中医药理论的现代科学本质。 4.研发新药。承担新药药效学和毒理学研究，评价新药的有效性和安全性。 5.促进中西医结合。同时也促进中医药的现代化和国际化。4 第二节第二节 中药药理学发展简史中药药理学发展简史 中药药理学是近几十年来形成的一门新兴学科，是中

3、药学发展的一个重要分支学科。 一、古人对药物作用及作用机理的探索一、古人对药物作用及作用机理的探索 “神农尝百草”始于四千年前，是对中药药理的初步实践。 “法象药理”模式，始于宋，盛于清，宋徵宗赵佶圣济经卷五，取名“药理篇”提出：“物生而后有象，象而后有滋，物物妙理，可得而推” 。5 二、中西医药学发展和转归二、中西医药学发展和转归 1. 1. 医学医学 公元前公元前4343世纪世纪 古希腊医学之父希波克拉底文集与中国黄帝内经几乎同时问世。 公元二世纪公元二世纪 西医向地中海沿岸转移，在古罗马开花结果。而中医在黄河流域已有长足发展。 公元七世纪公元七世纪 我国中医药学达到相当成熟程度，政府颁布

4、了第一部药典唐、新修本草。 公元十六世纪公元十六世纪 李时珍完成了著名的本草纲目。 公元十七世纪公元十七世纪 西医新理论的创立与新技术的应用。6 2. 2. 药学药学 18041804年年 德国药师Sertuner从阿片中提取吗啡。 1909 1909年年 Ehrich合成了砷矾纳明治疗梅毒。 1935 1935年年 Domek 发现了磺胺的抗菌作用。 1940 1940年年 英国Florey在Fleming研究的基础上提出了青霉素，使药学得到 飞速发展。而中医药学从李时珍的本草纲目之后漫长的300年中，几乎无大的进展。7 3. 3. 现代中药药理学发展三个时期：现代中药药理学发展三个时期：

5、20 20世纪世纪20204040年代年代： 1923年陈克恢对麻黄的研究。 50508080年代年代：筛选治疗多发病，常见病药物，结合中医理论与治疗法则研究，为中药药理学科的形成奠定了基础。 90 90年代后：年代后：单味中药研究深入到分子水平，进一步阐明复方的多效性的多成分多靶点的概念。 1982年王筠默教授编写了第一本中药药理学教科书。正式列入高等院校药学专业的专业课和中医专业的基础课。 1989年开办中药药理专业和随后的硕士、博士点，大大地促进了中药药理学的发展。8 第二章第二章 中药药性理论的现代研究中药药性理论的现代研究 内容包括:四气五味、升降浮沉、归经、十八反、十九畏、有毒、无

6、毒等。其核心是四气五味。 第一节第一节 中药四气（四性）的现代研究中药四气（四性）的现代研究 “四性”指寒、热、温、凉（寒凉，热温）性质相同，程度不同。 四性的现代研究，主要从对中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统、代谢（能量代谢）功能等影响进行研究。9 1. 1. 中枢神经系统功能的影响中枢神经系统功能的影响 温热药可使寒证动物中枢兴奋性增强，痛阈和惊厥阈降低。脑内NA、DA升高，5-HT降低，如附子、干姜、肉桂。寒凉药则相反。 2. 2. 对植物神经功能的影响对植物神经功能的影响 温热（助阳）药可使寒症、阳虚患者低下的交感-肾上腺功能活动恢复正常，通过催化多巴胺羟化酶（DBH）活性，促进

7、儿茶酚胺（CA）生成, 提高交感神经-受体-cAMP；降低副交感神经-M受体-cGMP,使cAMP/cGMP比值恢复正常。如附子、干姜、肉桂。寒凉（滋阴）药则相反。10 3 3对内分泌系统影响对内分泌系统影响 温热性的补阳和补气药，人参、鹿茸等。 甲状腺轴：促进甲状腺素， T3、T4 丘脑-垂体-胸腺轴：增强胸腺功能（免疫） 肾上腺皮质轴：ACTH17-OHCS 性腺轴：促性激素作用，性激素 寒凉补阴药可使上述亢进功能恢复正常。11 4 4对代谢的影响（能量代谢）对代谢的影响（能量代谢） 温热药和助阳药：提高垂体-甲状腺和细胞膜Na+、K+-ATPE及耗氧量，促胞内ATP分解，cAMP增加，使

8、cGMP/cAMP 比值恢复正常（寒证和阳虚患者cGMP增高）。寒凉药相反，如生地、知母、黄连等。 5. 5.对心血管、病原体等影响对心血管、病原体等影响 温热药温热药：加快心率、升高血压。 寒凉药寒凉药：作用相反，多有抗菌、抗病毒、抗肿瘤作用。12 第二节第二节 中药五味的现代认识中药五味的现代认识 中药五味是指辛、酸、甘、苦、咸、其味与化学成分和药理作用关系。 辛：辛：含挥发油。发汗解热，改善循环，促进消化等。 酸酸：含有机酸、鞣质。止血、止泻、抑菌、抗炎等。 甘：甘：糖类、氨基酸、维生素。补养人体，提高免疫和抗病能力。 苦：苦：含生物碱、苷类。抗菌、强心、导泻、平喘等。 咸咸：含碘和无机

9、盐。软坚散结、通便等。13 第三节第三节 中药升降浮沉的现代认识中药升降浮沉的现代认识 中药升降浮沉有二个含义：中药升降浮沉有二个含义： 1 1作用趋向与药理作用作用趋向与药理作用 升浮：升浮：作用上行向外。用于泻下、崩漏、脱肛、下垂、表症不解等。药理作用对汗腺、平滑肌的影响。 沉降：沉降：作用下行向内。用于咳、喘、吐、便秘等症。药理作用对中枢和平滑肌的影响。 2 2质地轻重：质地轻重： 升浮：升浮：多为花叶质轻。 沉降沉降：多为矿石、果实质重。14 第四节第四节 归经的现代认识归经的现代认识 中药的归经理论：是指中药对某一脏腑经络的选择性作用。 1 1中药归经与药效学关系中药归经与药效学关系

10、 如归肝胆、肠经的药物对肝、胆肠的药理作用相吻合如平肝（抗惊厥和泻下药等）。 2 2中药归经与药动学关系中药归经与药动学关系 归经与药物在脏腑经络中分布，不尽相同。这与现代对中医脏腑经络的认识有关。 3 3中药归经与微量元素和受体关系中药归经与微量元素和受体关系 微量元素与组织的亲和力如铜、铁、锌富集于肝；附子归心经与1有关。15 第五节第五节 有毒、无毒的现代认识有毒、无毒的现代认识 古人就有“神农尝百草，一日而遇七十毒”。 毒副作用主要表现有以下几种形式：毒副作用主要表现有以下几种形式： 1. 1.急性毒性（过量）急性毒性（过量） （1）中枢神经系统 鸟头、士的宁等生物碱。 （2）心血管系

11、统 附子、雪上一枝蒿、蟾蜍等生物碱强心苷。 （3）呼吸系统 苦杏仁、桃仁、白果、商陆等氰苷。16 2.2.长期毒性长期毒性 （1）消化系统 苦参、大戟、芜花、巴豆等毒蛋白、脂肪油生物碱。 （2）血液系统 芫花、斑蝥、雷公藤等。 （3）对肝、肾 水解型鞣酸对肝有毒；马兜铃酸对肾有毒。 3 3过敏反应过敏反应 可引起过敏反应的中药目前已发现有一百多种（150余种）。 4 4致畸致癌作用致畸致癌作用 雷公藤、细辛、石菖蒲可致小鼠骨髓细胞染色体畸变。槟榔、款冬花可致肿瘤生长和发生。17 第三章第三章 影响中药药理作用的因素影响中药药理作用的因素 药物、机体、环境三个方面。 第一节第一节 药物因素药物因

12、素 一、品种一、品种 二、产地二、产地 三、采集季节和药用部位三、采集季节和药用部位 四、贮藏条件四、贮藏条件 五、炮制五、炮制 六、剂型和制剂六、剂型和制剂 七、剂量，煎煮方法和条件七、剂量，煎煮方法和条件 八、配伍和禁八、配伍和禁忌（配伍禁忌、妊娠禁忌）18 第二节第二节 机体因素机体因素 一、生理因素一、生理因素 年龄：婴幼儿，肝肾功能不全。老人，肝肾功能衰退。 性别：性激素，妊娠、哺乳、月经三期的生理不同。 体质：营养状态，特异体制（高敏、耐受、过敏体）。 精神：乐观者提高抗病能力，悲观者难奏效。 二、病理因素二、病理因素 病理影响药效。肝肾功能，肠内微生物影响药代。 第三节第三节 环

13、境因素环境因素 地理条件、气候、饮食、起居不同、昼夜节律性、激素分泌、神经活动等。19 第四章第四章 中药药理作用的特点及研究思路中药药理作用的特点及研究思路 第一节第一节 中药药理作用的特点中药药理作用的特点 1.1.中药作用的两重性中药作用的两重性 （1）标本兼治 （2）治疗作用与不良反应 2.2.中药作用的差异性中药作用的差异性 （1）种属差异 （2）个体差异20 3. 3.中药作用的量效关系中药作用的量效关系 4. 4.中药作用的时效关系中药作用的时效关系 5. 5.中药作用的双向性中药作用的双向性 （1）剂量大小与化学成分 （2）不同生理或病理状态 6.6.中药药理作用与中药功效中药

14、药理作用与中药功效 （1）大量研究结果，中药药理作用与中药功效一致。 （2）有些研究结果未能证实功效与药理作用相关。21 第二节第二节 中药复方药理中药复方药理 中药复方研究目的有三： 1.阐明中医药理论，如建立脾虚模型，研究四君子汤的作用，揭示脾和脾虚证的实质； 2.通过拆方实验，分析组方君、臣、佐、使的合理性； 3.验证或揭示复方与其功效相关的药理作用。 20世纪90年代提出了一些新的研究思路与方法，强调中药复方整体化学成分产生效应，多层次、多环节、多靶点的概念和血清药理实验方法应用，对复方研究有了突破性的发展。22 第三节第三节 中药药理学研究思路中药药理学研究思路 中药药理学研究的基本

15、思路： 1.1.中药药理作用研究必需与证的研究结合中药药理作用研究必需与证的研究结合 （1）证药结合 （2）证的动物模型 （3）以药探理 2. 2.中药分类对比研究中药分类对比研究 3. 3.与中药功效相关的系统药理作用研究与中药功效相关的系统药理作用研究 4. 4.中药药理作用的重新评价性研究中药药理作用的重新评价性研究 5.5.中药毒性研究中药毒性研究 6. 6.中药作用机理及物质基础研究中药作用机理及物质基础研究 23 第五章第五章 解表药解表药 第一节第一节 概述概述 解表药是指发散表邪，解除表症，临床用于治疗外感表证的药物。 表证主要表现：表证主要表现： 1.表寒证：恶寒、无汗、鼻塞

16、、即感冒或上呼吸道感染初期。 2.表热证：发热、口渴、咽痛、即感冒或上呼 吸道感染发展到高潮。24 解表药分：解表药分： 1.辛温解表药：麻黄、桂枝、细辛等，用于表寒证。 2.辛凉解表药：柴胡、葛根、菊花等，用于表热证。 解表药主要药理作用：解表药主要药理作用： 1.发汗、解热、镇痛、镇静。 2.抗炎、抗菌、抗病毒及免疫调节等作用。25 第一节第一节 常用药物常用药物 麻麻 黄黄 麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica stapf., 中麻黄E.intermedia Schrenk et C.A.Mey.或木贼麻黄E.equisetina Bge.的干燥草质茎。麻黄性温味辛。归肺、膀胱经

17、。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。 主要有效成分主要有效成分：麻黄碱（左旋麻黄碱L-ephedrine、伪麻黄碱D-pseudoephedrine占总碱90%,其次为甲基麻黄碱和去甲基麻黄碱。挥发油（含帖品烯醇、四-甲基吡嗪）木贼麻黄含量最高，草麻黄次之。26麻黄碱(ephedrine) 苯丙胺(amphetamie) 去甲肾上腺素(noradrenaline) 肾上腺素(adrenaline) 27 1. 1.与功效相关的药理作用与功效相关的药理作用： （1 1）发汗）发汗 挥发油抑制汗腺导管Na+重吸收，左旋麻黄碱兴奋汗腺受体的交感性出汗。 “温服，温复以取汗”。 （2 2）平喘）

18、平喘 平喘机理： D-麻黄碱促进NA和AD释放；L-麻黄碱直接兴奋支气管粘膜血管受体和支气管2受体；阻止5-HT，组胺、SRS-A释放；促进肺PGE释放，使CAMP而松驰。特点：较肾上腺素起效慢、作用温和、持久、可口服。28 （3 3）利尿）利尿 利尿成分为D-麻黄碱，口服弱，静注明显，过量反而减弱。机理：扩张肾血管增加过滤率；抑制肾小管对Na+重吸收。 （4 4）抗炎、抗过敏）抗炎、抗过敏 对急、慢性炎症均有抑制作用，可被酚妥拉明和心得安阻断，说明与、有关。除抑制过敏介质释放外还有抗补体作用。 （5 5）镇咳、祛痰）镇咳、祛痰 镇咳为可达因1/20，有效成分为萜品烯醇。挥发油为祛痰有效成分。

19、 （6 6）解热、抗菌、抗病毒）解热、抗菌、抗病毒 有效成分挥发油，为发散表邪的依据之一。29 2. 2.其它药理作用其它药理作用 （1 1）兴奋中枢）兴奋中枢 麻黄碱治疗量兴奋皮质和皮质下中枢而失眠，亦能兴奋中脑、延脑呼吸和血管运动中枢。 （2 2）强心、升压）强心、升压 直接兴奋1和1，呈正性肌力，正性频率和血管收缩，血压升高。升压特点：升压特点：缓解、温和、持久反复应用易产生耐受。与递质耗竭和亲和力下降有关。 （3 3）抑制肠肌收缩）抑制肠肌收缩 可通过2兴奋和2激动结果。 麻黄发汗、解热、抗病原微生物，是发汗散寒功效的药理学依据；缓解痉挛，减轻水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰是其宣肺平喘

20、的药理学基础；消除水肿功效与利尿相关。30 临床应用临床应用 1.风寒感冒、胸闷咳喘 用麻黄汤、麻杏石甘汤地等。 2.支气管哮喘 麻黄碱口服或喷雾吸入。 3.鼻塞 0.5%-1%麻黄碱滴鼻。 4.低血压 皮下、肌注预防低血压。 5.缓解寻麻疹和血管神经性水肿。 不良反应不良反应 左旋麻黄碱可使前列腺肥大者排尿困难、失眠等。过量（治疗量510倍）可引起中枢和心血管中毒。去甲基麻黄碱中枢兴奋、欣快、食欲抑制。精神病、心脏病、孕妇避免使用。麻黄碱不得与咖啡因合用。31 柴柴 胡胡 伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC. 和狭叶柴胡B.scorzonerifo-lium Willd

21、 的干燥根。性微寒、味苦。归肝、胆经。具有疏散退热、舒肝、升阳功效。主要成分主要成分 皂苷（a.b.c.d）、挥发油、多糖等。 柴胡皂苷A（Saikosaponin ASaikosaponin A） 甾体（Steroid,Steroid,类固醇）32 1. 1.与功效相关的药理作用与功效相关的药理作用 （1 1）解热）解热 皂苷和挥发油注射剂对实验性和正常体温都有降低作用。抑制丘脑体温调节中枢cAMP的产生和释放。 （2 2）抗菌、抗病毒）抗菌、抗病毒 柴胡抑制溶血性链球菌，金葡菌、结核、钩端螺旋体、流感、肝炎、单纯疱疹病毒等。 （3 3）抗炎）抗炎 皂苷对炎症前、后期都有抑制作用。机理：机理

22、：抑制渗出、血管通透性、白细胞游走和肉芽组织增生；兴奋垂体前叶分泌ACTH剌激皮质激素合成和分泌；抑制炎症介质释放。33 （4 4）促进免疫）促进免疫 柴胡多糖提高特异性和非特异性免疫功能。柴胡皂苷小剂量促进脾DNA合成和IL-2产生，大剂量抑制DNA合成。 （5 5）镇静、镇痛、镇咳）镇静、镇痛、镇咳 煎剂、皂苷、苷元对中枢明显抑制,皂苷可提高痛阈，可被纳络酮部分拮抗。皂苷镇咳略低于可待因。苷元注射较好。34 （6 6）保肝、利胆、降血脂）保肝、利胆、降血脂 保肝保肝 皂苷直接保护肝细胞膜；促进促皮质激素分泌，提高机体抵抗力；促进肝细胞DNA合成。 利胆利胆 黄酮类有降低胆酸、胆色素、胆固醇

23、浓度，促进胆汁排泄，起疏肝解郁作用。醋炙柴胡最强。 降血脂降血脂 皂苷促进高脂血症动物TC和代谢物从粪便排泄，使TC、TG、磷酯明显降低。对正常动物无影响。 （7 7）对内脏平滑肌作用）对内脏平滑肌作用 皂苷增强Ach肠肌收缩；复方解痉；保护胃粘膜抗溃疡；柴胡有兴奋子宫。35 2. 2.其它药理作用其它药理作用 （1）影响代谢 柴胡皂苷促进蛋白、糖原合成，促进GS利用，抑制脂肪分解等。 （2）抗辐射 保护-射线对脾脏、骨髓的损害，促进胸腺DNA合成。 （3）柴胡皂苷对腹水癌、胰蛋白酶有一定抑制作用。 临床应用临床应用 1.复方用于感冒发热、寒热往来、胸胁胀痛、月经不调、子宫下垂、脱肛等。 2.

24、柴胡注射液用于上呼吸道感染发热、咳嗽、病毒性肝炎、流行性腮腺炎等。36 不良反应不良反应 柴胡皂苷有溶血作用；注射液个别有过敏性休克；大叶柴胡生粉1-2g/kg ig动物兴奋痉挛死亡。 治法研究治法研究 “汗法”是中医治疗表证的重要方法之一，它起源于东周，应用于东汉，成熟于明、清。有“其在皮者，汗而发之”，因此用现代科学手段开展解表药的研究，必须首先领悟中医汗法的内涵，然后建立发汗的实验方法。目前大鼠足跖部三种发汗的观测方法，对解表药的研究帮助很大。 讨论：讨论：发汗祛邪的实质是什么？37 第六章第六章 清热药清热药 第一节第一节 概述概述 清热药指清热泻火、解毒、凉血、燥湿、清虚热，临床用于

25、热病高热、热痢、痈肿疮疡、阴虚内热的各种“里热证里热证”。 里热症主要表现：里热症主要表现： 发热、口渴、心烦口苦、呼吸急促、小便短赤、大便结；苔黄、脉洪、神昏谵语。相当现代医学急性传染病和感染性发热等。38 清热药分类：清热药分类： 清热泻火药：清热泻火药：用于气分实热相当急性传、感染病初期，发热、白细胞升高。 清热凉血药：清热凉血药：用于血分实热相当于传、感染病中、晚期败血症和出血倾向。 清热燥湿药：清热燥湿药：用于湿热症胃肠、肝胆热症，如痢疾、黄疸性肝炎等。 清热解毒药：清热解毒药：用于热毒症相当于化脓性感染和细菌性、病毒性感染的高热和毒性反应患者。 清虚热药：清虚热药：用于热邪伤阴、五

26、心潮热相当于急性传染病后期，体质消瘦的慢性消耗性疾病如肝炎、结核等。39 清热药主要药理作用清热药主要药理作用 1. 1.抗病原微生物抗病原微生物 （1）抗菌、抗病毒 清热解毒与清热燥湿药突出。对G-G+、个别真菌、原虫、流感、疱疹、乙肝及HIV有抑制作用。 （2）抗肿瘤 多数清热药有一定的抗肿瘤作用。 2. 2.抗毒素抗毒素 （1）直接降解内毒素和拮抗外毒素作用。抗透明质酸酶和抑制凝固酶形成，降低细菌毒力。 （2）提高机体对内毒素耐受能力。 40 3. 3.抗炎抗炎 大多数清热药抗急性炎症，兴奋垂体-肾上腺，抑制还氧酶和白三烯B4是抗炎、解毒、解热的重要机制。 4. 4.解热解热 以清热泻火

27、、清热凉血 药为显著。通过抗菌、抗病毒而解热，不出汗与解表药不同。 5. 5.对免疫功能影响对免疫功能影响 （1）非特异性免疫功能 增加WBC数和吞噬功能，增强机体抗箘能力。 （2）特异性免疫功能 提高淋转率，促进体液免疫；有些则抑制体液免疫，治疗自身免疫性疾病。 7. 7.清除自由基清除自由基 通过抑制外毒入内和内毒中生，清除毒素和自由基的作用。41 第一节第一节 常用药常用药 黄黄 连连 毛茛科植物黄连 Coptis chinensis Franch 三角黄连或云连的干燥根茎。性寒，味苦。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。具有清热燥湿、泻火解毒。 主要成分主要成分 黄连素(Berberine(

28、Berberine 小檗碱)占4%。 药动学药动学 季铵小檗碱口服不易吸收(Pka=9)，不易透过血脑屏障，肝代谢，肾排泄。42 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1) (1)抗病原体抗病原体 抗菌谱广，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 机制：机制： 破坏细菌超微结构，细胞器变形、消失；抑制细菌糖代谢中间环节，丙酮酸的氧化脱羧过程；与菌体DNA形成复合物，影响复制，干扰生长繁殖；影响真菌细胞膜，致细胞器消失。其抗菌作用可被VitB6和PABA对抗。 耐药性：耐药性：单独应用对金葡菌、痢疾杆菌易产生耐药性，与青、链、异烟肼无交叉。增强甲氧卞啶（TMP）作用。43 （2 2）抗

29、毒素、抗腹泻）抗毒素、抗腹泻 抗细菌毒素改善血症，抑制细菌凝固酶形成，降低其毒力，有利吞噬。对抗细菌和非细菌性腹泻。 （3 3）抗炎、解热）抗炎、解热 对急、慢性炎症均有抑制作用。抗抗炎机制：炎机制：刺激促皮质激素释放；降低炎症组织PGE2和中性粒细胞磷脂酶A2（PLA2）。解热机制解热机制：降低中枢视前区/下丘脑前部（PO/AH）神经元CAMP，抑制中枢发热介质的生成。44 （4 4）镇静催眠）镇静催眠 叔铵四氢小檗碱可过血脑屏障，协同戊巴比妥纳作用。 （5 5）降血糖）降血糖 降血糖不影响胰岛素分泌和受体数目及受体亲和力。主要通过抑制糖原异生和糖酵解。 （6 6）抗溃疡）抗溃疡 对实验性和

30、幽门螺杆菌溃疡有效。机制：机制：抑制胃酸分泌和抗幽门螺杆菌。 （7 7）抗肿瘤）抗肿瘤 抑制癌细胞呼吸和羟胺的利用，从而阻断嘌呤和核酸的合成。45 2. 2.其他药理作用其他药理作用 （1 1）对心血管系统影响（泻心火）对心血管系统影响（泻心火） 正性肌力正性肌力 促进特异性通道Ca+内流和细胞内Ca+的利用，产生正性肌力。但用量过大反而减弱。 负性心率负性心率 减慢慢反应细胞（窦房节、房室节）传导，延长有效不应期，消除折返。 抗心律失常抗心律失常 与减慢传导、延长有效不应期、消除折返有关；抑制心肌Na+内流和阻断心乳头肌Ca+通道；抗自由基，保护心肌细胞膜。防止非特异性通道Ca+内流。46

31、降血压降血压 与剂量正相关，舒张压尤为明显，无快速耐受，同时伴有肢体和内脏容积增加，说明小檗碱扩张外周阻力，也扩张容量血管，减轻心脏负担。机制机制：阻断受体。减慢心率。降低外周阻力。 抗心肌与脑缺血抗心肌与脑缺血 对心、脑缺血和缺血再灌流组织损伤的保护作用。大剂量反而有害。 （2 2）抑制血小板聚集）抑制血小板聚集 对多种诱导剂诱导血小板聚集和ATP、TXA2释放均有抑制作用。机制机制：抑制血小板膜花生四烯酸（AA）代谢释放和胞外Ca+内流。47 临床应用临床应用 1.细菌性痢疾、急性胃肠炎、萎缩性胃炎、小儿秋泻、慢性胆襄炎。 2.呼吸道感染、心律失常、糖尿病。 3.急性肾孟炎等。 4.外用：

32、沙眼、中耳炎、角膜炎、烧伤等。 不良反应不良反应 1.过敏、胃肠反应、静滴致急性心源性脑缺氧综合症。 2.长期应用 血红蛋白、白细胞减少，溶血性贫血。48 第七章第七章 泻下药泻下药 第一节第一节 概述概述 泻下药是指通利大便、排除积滞、攻逐水饮，用于治疗实热内结和寒结便秘、肠胃积滞、及水肿停饮等里实症。 里实证主要表现：里实证主要表现： 1.实热内结：急腹症和急性感染性疾病的高热、腹痛、谵语、神昏。病因为病原微生物高热和胃肠运动功能减弱。 2.阴亏津枯：老人、幼儿及久病、术后、产后胃肠蠕动减弱的便秘。 3.水饮内停：胸膜炎、肝硬化等胸、腹积水。49 泻下药主要药理作用泻下药主要药理作用 1.

33、 1.泻下作用泻下作用 （1）刺激性泻下 剌激肠胃壁、增强肠蠕动。大黄、芦荟等。 （2)容积性泻下 抑制离子吸收，提高肠内渗透压。芒硝等。 (3)润滑性泻下 促进肠液分泌、润滑肠道。火麻仁等。 2. 2.利尿作用利尿作用 抑制Na+重吸收。50 3.3.抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒 大黄、芦荟对大部分致病菌有抑制作用。 4. 4.抗炎作用抗炎作用 抑制早期水肿及后期肉芽增生。 （1）大黄抑制环氧化酶使PG合成减少。 （2）抑制炎症介质白三烯B4（LTB4）合成。 （3）商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺素皮质系统。 5. 5.抗肿瘤抗肿瘤 大黄、芦荟、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。机制机制：抑制肿瘤蛋白质合成。

34、51 泻下药分类：泻下药分类： 峻下药峻下药：最强具有导泻、利尿。甘遂、芫花等。用于水饮内停，胸腹积水。 攻下药攻下药：次之剌激肠壁，增加肠容积。大黄、芒硝，用于实热内结便秘。 润下药润下药：缓和含脂肪油，润滑肠道，火麻仁等。用于老弱、久病、术后、胎前、产后等阴亏津枯的便秘。52 第一节第一节 常用药常用药 大黄大黄 蓼科植物掌叶大黄Rheum Palmatnum L. 唐古特大黄或药用大黄。干燥根茎。性寒味苦 归脾、胃、大肠、肝、心包经具有泻热通肠、凉血解毒、遂瘀通经等功效。 主要成分主要成分 为蒽醌衍生物，以结合形蒽苷（蒽醌苷和二元蒽醌苷A、B、C、D、E、F）和游离形苷元（大黄酸、大黄酚

35、、大黄素、芦荟大黄素），此外含鞣质、-儿茶素、没食子酸。泻下成分番泻苷A最强；抗菌成分大黄素、芦荟大黄素。53 番泻苷A(Sennoside A) (Sennoside A) 蒽酚、蒽酮 药动学药动学 蒽醌衍生物口服易吸收，23小时血药浓度达高峰；分布肝、肾、胆囊；肝氧化、结合代谢；由粪便和小便排出。54 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）泻下）泻下 作用部位作用部位：口服在肠细菌葡萄苷酶和肝药酶作用下，还原成蒽酚和蒽酮在大肠发挥作用。机制机制：剌激肠粘膜及肠壁神经丛；兴奋大肠平滑肌M受体，使蠕动增加；抑制肠道细胞Na+ K+-ATP酶，抑制Na+和大肠水分

36、重吸收。对小肠无影响，故有“除邪而不伤内气”。 大黄泻下成分番泻苷A最强，其糖保护蒽苷在胃中不被水解，番泻苷去糖作用降低2/3进一步氧化失效。因此炮制久煎作用减弱，因鞣质耐热，溶出增加，反而止泻。55 （2 2）保肝、利胆）保肝、利胆 对CCl4肝损伤有保护作用，减轻肝细胞变性、坏死、促进肝糖元和RNA含量增加恢复正常，诱生干扰素，促进谷酰胺合成酶，使氨与谷氨酸酰化起解毒作用。促进胆红素及胆汁酸分泌，胆襄收缩，括约肌松驰，促进胆汁排出。 （3 3）抗急性胰腺炎）抗急性胰腺炎 多种苷元促进胰液分泌及抑制多种胰酶活性，如大黄素对胰蛋白酶，大黄酸对胰激肽酶。这是临床治疗急性胰腺炎的药理学基础。56

37、（4 4）抗溃疡）抗溃疡 大黄可防治应激性和幽门结扎型溃疡，胃液、蛋白酶、胃酸降低与甲氰咪胍相似。保护酒精对胃粘膜损伤。提高粘膜PGE2起保护作用。同时苷元有抑制幽门螺杆菌作用 （5 5）利尿、改善肾功能）利尿、改善肾功能 抑制肾小管对Na+重吸收；降低腺嘌呤性大鼠BUN、Crea，有效成分为鞣质。 机制：机制：泻下作用减少氨基酸吸收；血中氨基酸合成蛋白增加；肝、肾合成尿素减少；抑制肌蛋白分解，促进尿素和肌酐排泄。57 （6 6）对血液和代谢影响）对血液和代谢影响 止血止血 机制：机制：促进血小板粘附和聚集功能；增加血小板和纤维蛋白原；降低抗凝血酶活性；降低纤溶酶活性，加速血凝；收缩局部损伤血

38、管降低通透性。有效成分为-儿茶素、没食子酸。 降血脂、降低血液粘度降血脂、降低血液粘度 泻下、吸附减少胆固醇吸收。 （7 7）抗病原微生物）抗病原微生物 抑菌成分为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、后者作用最强。机制：机制：影响叶酸酶系统，抑制细菌核酸和蛋白合成；诱生干扰素。58 （8 8）抗炎、解热、免疫调节、抗肿瘤、抗自由基）抗炎、解热、免疫调节、抗肿瘤、抗自由基 抗炎抗炎 抑制早期炎症和后期肉芽增生。机制机制 抑制环氧化酶减少PG合成和减少白三烯B4等致炎介质。 解热解热 机制：机制：降低第三脑室PGE和cAMP水平，减少中枢致热原；抑制氧化磷酸化过程，减少ATP生成与消耗。 免疫调节免疫调节

39、 抑制非特异性免疫功能，促进淋巴细胞增殖和IL-2合成。 抗肿瘤抗肿瘤 机制：机制：抑制癌细胞呼吸，aa、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程；抑制肿瘤DNA、RNA及蛋白合成。 抗自由基抗自由基 抗氧化、抑制过氧化物生成。59 现代应用现代应用 1.便秘、急性胰腺炎、急性胆囊炎、急慢性肾衰。 2.各种出血，胃溃疡。 3.肠梗阻、急性菌痢、肠炎，阑尾炎。 4.高血脂。 不良反应不良反应 大量生服 胃肠剌激、腹痛、黄疸、肝毒性、性腺退变蒌缩、甲状腺瘤。死胎，孕妇慎用。60 芒芒 硝硝 含硫酸钠矿物精制成结晶体（元明粉）。味咸苦，性寒。归胃、大肠经。泻热通便、润燥软坚、清热消肿。 主要成分主要成分 硫酸

40、钠Na2SO410H2O，占96-98%。含少量MgSO4、CaSO4、NaCl。 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）泻下作用）泻下作用 硫酸根不吸收，提高肠内渗透压抑制水分吸收，提高容积，剌激肠壁，作用与饮水量有关。饮水多作用快。4-6h排稀便，通过小肠速度快，影响吸收。61 （2 2）利胆作用）利胆作用 小量口服反射性引起胆襄收缩，括约肌松驰。 2. 2.其他药理作用其他药理作用 利尿、抗肿瘤、抗炎。 现代应用现代应用 便秘、急性乳腺炎（外用）、肛肠病，玄明粉3%外用。 不良反应不良反应 口服浓度过高，可引起幽门痉挛，芒硝含钠多，水肿慎用，孕妇禁用。62

41、 第八章第八章 祛风湿药祛风湿药 第一节第一节 概述概述 凡能祛除肢体经络间的风湿，解除痹痛，临床用于痹症的药物。 痹症的主要表现：痹症的主要表现： “痹症”是风、寒、湿合而为痹。现代医学中的风湿热，风湿性关节炎，类风湿、肌肉风湿痛等，都属祖国医学的痹痛范畴。病理学说明，风湿病是全身结缔组织炎症的表现。早期以关节为主，后期累及心脏。中医的“脉痹不已、复感于邪，内舍于心”与现代医认识一致。63 风湿病病因未完全明了，但认为与溶血性链球菌感染有关。整个过程分为三期： 一期一期 变性渗出期变性渗出期：结缔组织肿胀，形成玻璃样和纤维样病变。 二期二期 增殖期增殖期：出现肉芽肿或风湿小体。 三期三期 硬

42、化期：硬化期：纤维增生，关节强直畸形。 风湿病病理特征主要表现炎症（免疫反应）和疼痛。 祛风湿药主要药理作用祛风湿药主要药理作用 抗炎、止痛、免疫抑制等。64 第二节第二节 常用药常用药 秦秦 艽艽 龙胆科植物秦艽Gentiana macrophylla pall 麻花秦艽的干燥根。味苦、性微寒。归胃、肝、胆经。具有祛风湿、清湿热、止痹痛功效。主要成分主要成分 生物碱：秦艽碱甲、乙、丙。 秦艽碱甲(Gentianine,(Gentianine,龙胆碱) )65 1. 1.与功能主治相关的药理作用与功能主治相关的药理作用 （1 1）抗炎）抗炎 90mg/kg 秦艽碱甲相当于200mg/kg水杨酸

43、钠，10mg/kg考的松。摘除肾上腺或垂体或戊巴比妥钠麻醉无抗炎。说明通过神经或丘脑影响垂体ACPH分泌以增强皮质功能。 （2 2）镇静、镇痛、解热）镇静、镇痛、解热 秦艽碱甲注射有镇静，与致死量近。镇痛为吗啡1/10 作用短，实验性发热有退热。 （3 3）抗过敏）抗过敏 对组胺和蛋清引起过敏有保护作用。机机制：制：与抗组胺有关。 66 2 2其他药理作用其他药理作用 （1）升高血糖 肝糖元降低，与肾上腺素释放有关。 （2）降压、利尿 抑制心率而降压。促进尿酸排泄。 （3）保肝、利胆 龙胆苦苷有保肝利胆作用。 （4）抗菌 醇、水提液均有抑菌作用。 临床应用临床应用 1.风湿性和类风湿性关节炎、

44、肩周炎。 2.流行性脑脊髓膜炎。 3.小儿急性黄疸型传染性肝炎。 不良反应不良反应 恶心呕吐、心率减慢，停药可恢复。67 雷公藤雷公藤 卫矛科植物雷公藤Triptreygium Wilferdii Hook.f的根。味苦、辛，性寒，有大毒。归心、肝经。具有祛风湿、止痹痛之功效。临床用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎。 主要成分主要成分 有生物碱类、二萜类、三萜类和倍半萜类。生物碱有：雷公藤春碱、雷公藤晋碱和雷公藤辛碱；二萜类有雷公藤甲素、乙素、丙素、雷公藤内酯等；三萜类有雷公藤内酯甲、雷公藤红素等：倍半萜类有雷藤碱等。68 雷公藤甲素(Triptolide,Triptolide,雷公藤内酯)

45、 药动学药动学 雷公藤甲素小鼠ig为二室模型，iv为三室模型。小鼠胃肠吸收较大鼠快，峰值时间为0.687h：1.037h，消除缓慢。高剂量，时量曲线下面积增大、血浆清除率减少及t1/2 延长，提示高剂量可能出现非线性动力学性质。蛋白结合率64.7，分布以肝最高，排泄以原型为主。69 1. 1.与功效主治相关的主要药理作用与功效主治相关的主要药理作用 （1 1）抑制免疫）抑制免疫 雷公藤甲素雷公藤甲素：对淋巴细胞反应、迟发型超敏反应、抑制性T细胞活性、T淋巴细胞亚群均表现抑制作用；雷公藤红素：雷公藤红素：抑制ConA、PHA诱导的小鼠脾和淋巴细胞的增生，减轻胸腺，降低脾脏溶血空斑形成。机制：机制

46、：与抑制IL-1、2活性和抑制细胞释放PGE2有关；雷公藤春碱和新碱雷公藤春碱和新碱：降低炭粒廓清和吞噬功能。 雷公藤对免疫的抑制效应，总碱用于预防小鼠心肌和尾皮移植排斥反应，可延长存活时间。70 （2 2）抗炎）抗炎 雷公藤水煎剂、微胶囊雷公藤水煎剂、微胶囊：对大鼠实验性急、慢性炎症及佐剂性关节炎有明显抑制,减少腹腔巨噬细胞IL-1生成；雷公藤总苷：雷公藤总苷：对各种急、慢性实验性关节炎有较好的抗炎作用，同时尿中17-羟皮质类固醇升高；雷公藤甲索和内雷公藤甲索和内酯酯：对巴豆油诱发小鼠耳肿胀和醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高有明显抑制；雷公藤红素雷公藤红素：对大鼠实验性棉球肉芽肿有明显抑制

47、作用。 雷公藤抑制PGE2释放、降低细胞对PGE2及酵母多糖的反应，是抗炎的主要环节。71 （3 3）对血管和血液系统）对血管和血液系统 血管血管 雷公藤多苷雷公藤多苷：可使大鼠胸、腹主动脉损伤模型内膜增生减轻。体外实验，可促进血管内皮细胞外基质合成，抑制整合素活性，轻度提高钙依赖性粘连分子活性。提示通过多种机制调控血管的新生过程；血液血液 雷公藤乙酸乙酯提取物雷公藤乙酸乙酯提取物：给药7天，可使佐剂性关节炎大鼠全血和血浆粘度降低、红细胞压积减少及纤维蛋白原含量降低、血小板聚集率下降。72 2. 2.其他药理作用其他药理作用 (1)(1)抗生育抗生育 雷公藤总苷：雷公藤总苷：降低精母细胞核内D

48、NA含量和干扰精子成熟。雷藤氯内酯醇：雷藤氯内酯醇：使附睾精子细胞组蛋白-精核细胞取代反应受阻。 临床发生率与用药时间和剂量成正比。女性闭经；男性精子数、活性降低。与棉酚相似，为可逆性。 (2) (2)抗肿瘤抗肿瘤 雷公藤甲、乙素雷公藤甲、乙素： ip抑制小鼠淋巴细胞白血病及L615白血病瘤株；雷公藤内酯雷公藤内酯可延长网织细胞白血病小鼠存活期。雷公藤的抗肿瘤作用与其烷化作用有关。 （3 3）杀虫、抗菌）杀虫、抗菌 水煎剂、醇提物能杀虫、蛆、蝇、蚕等。体外实验对G+和G-菌均有抑制。对白色念珠菌最强。73 现代应用现代应用 l类风湿性关节炎 总有效率为8795。 2肾小球肾炎和肾病综合征 与强

49、的松配伍治原发性肾小球肾病、慢性肾炎，可减少激素的不良反应，作用快速。 3.结缔组织病 配小剂量激素可用于红斑狼疮、硬皮病、多发性肌炎及血管炎。 4银屑病。神经性皮炎。湿疹和过敏性紫癜。 5.慢性支气管炎和小儿喘息型支气管炎。 不良反应不良反应 毒性较大，消化系统、神经系统、血液系统、生殖系统、泌尿系统可见严重不良反应；个别过敏。74 第九章第九章 芳香化湿药芳香化湿药 第一节第一节 概述概述 指气味芳香，具有化湿运脾，用于湿阻中焦证。 湿阻中焦证主要表现：湿阻中焦证主要表现： 脘腹痞满、呕吐泛酸、食少体倦、大便溏薄、口甘多涎、舌苔白腻等，相当现代医学急慢性胃肠炎、痢疾、胃肠过敏、胃溃疡、胃下

50、垂、胃肠神经官能症、消化不良等。 芳香化湿药主要药理作用：芳香化湿药主要药理作用： 1.调节胃肠功能。促进消化液分泌。抗溃疡。 2.抗病原微生物。75 厚厚 朴朴 木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehdet Wils 的干、根、枝干燥的皮。性温、味苦。归脾、胃、肺、大肠经。燥湿消痰、下气除满。 主要成分主要成分：木脂素类有厚朴酚、异厚朴酚、四氢厚朴酚；生物碱有木兰箭毒碱；挥发油为桉叶油。 药动学药动学 厚朴酚静脉注射1小时后，分布肠、肺、肝、肾、脾，口服主要分布胃、肠、肝、肾。粪便可检出厚朴酚代谢产物。76 1. 1.与功效主治相关的主要药理作用与功效主治相关的主要药

51、理作用 （1 1）调整胃肠活动）调整胃肠活动 水煎液、挥发油低浓度兴奋、高浓度抑制。厚朴酚、厚朴碱对组织胺肠痉挛有解痉作用。 （2 2）促进消化、抗溃疡）促进消化、抗溃疡 挥发油刺激嗅觉，反射性增加消化腺分泌；煎剂、厚朴酚抑制胃酸抗应激性溃疡。 （3 3）保肝）保肝 厚朴酚对病毒和化学性肝炎有保护作用，防止肝纤维化形成，提高血浆SOD活性，降低LPO含量。 （4 4）抗菌、抗病毒）抗菌、抗病毒 厚朴酚对金葡菌比链霉素强，抑制龋齿病原菌和真菌，新木脂素有抑制肝炎病毒作用。 （5 5）抗炎、镇痛）抗炎、镇痛 厚朴醇提物抗急性炎症和疼痛。77 2. 2.其他药理作用其他药理作用 （1）肌松和中枢抑制

52、 厚朴酚对横纹肌有筒箭毒样作用，属非去极化肌松剂；抑制小鼠自发活动和苯丙胺的兴奋。厚朴酚抑制兴奋性递质谷氨酸产生脊髓抑制。 （2）降压 厚朴酚松弛血管平滑肌，不被组胺和异丙嗪对抗，此作用可能与钙通道阻滞有关。 （3）抑制血小板聚集，抗过敏，抗肿瘤等作用。 临床应用临床应用 1.消化不良、急性肠炎、细菌性和阿米巴痢疾。 2.防治龋齿。肌强直 不良反应不良反应 木兰箭毒碱大量呼吸抑制，厚朴酚肾毒性 。78 苍苍 术术 菊科植物茅苍术或北苍术的干燥根茎。味辛、苦，性温。归脾、胃经。有燥湿健脾，祛风湿的功效。 主要成分：主要成分：挥发油含苍术醇，-桉叶醇和茅术醇的混合物，此外，还含苍术酮、苍术素等。

53、1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1)调整胃肠运动功能、抗溃疡、保肝 同厚朴。 (2) 抑菌 苍术提取物消除耐药福氏痢疾杆菌R质粒的作用，降低细菌耐药性产生。95乙醇浸泡的苍术点燃烟熏消毒手术室，比消毒前空气中菌落数明显减少。79 2 2其他药理作用其他药理作用 (1)影响血糖 煎剂可升高正常兔血糖，降低四氧嘧啶性高血糖。认为苍术有效成分和腺嘌呤核苷酸在线粒体上竞争性抑制细胞内氧化磷酸化，干扰能量的转移过程。 (2)抗缺氧 -桉叶醇对氰化钾所致小鼠缺氧模型能延长小鼠的存活时间，降低死亡率。 (3)中枢抑制 -桉油醇和茅术醇抑制小鼠自发活动、增强巴比妥作用。提取物和挥

54、发油，小剂量使脊髓反射亢进，大剂量则抑制，终致呼吸麻痹而死。 (4)抗肿瘤 苍术挥发油、茅术醇、-桉叶醇在体外对食管癌细胞有抑制作用，其中茅术醇作用较强。 80 (5)促进骨骼钙化 苍术中含维生素D，其挥发油具有促进骨骼钙化作用。 (6)心血管 苍术对蟾蜍心脏有轻度抑制，后肢血管轻度扩张。小量静注，使兔血压轻度上升，大剂量则下降。 现代应用现代应用 1.小儿腹泻、佝偻病。 2.预防水痘、腮腺炎、猩红热、感冒和气管炎。 3.皮肤瘙痒症、多形性渗出性红斑、急慢性荨麻疹。 4.窦性心动过速，夜盲症。 不良反应不良反应 苍术艾叶消毒香闻后偶有轻度不适和头晕。81 广藿香 唇形科植物广藿香的干燥地上部分

55、。味辛，性微温。归脾、胃、肺经。具有芳香化浊，开胃止呕，发表解暑功效。 主要成分主要成分 挥发油含广藿香醇、广藿香酮。其他有苯甲醛、丁香油酚、桂皮醛、广藿香吡啶，倍半萜及黄酮类。 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1) (1)促进胃液分泌促进胃液分泌 挥发油刺激胃黏膜，促进胃液分泌，增强消化能力。82 (2) (2)抗病原微生物抗病原微生物 广藿香酮抑制多种球菌和杆菌；煎剂、醚、醇浸液对真菌、钩端螺旋体有效。黄酮类抗病毒。 2. 2.其他药理作用其他药理作用 二帖类有细胞毒活性。 临床应用临床应用 1急性胃肠炎、消化不良、胃肠过敏、夏日感冒。 2漱口除口臭、霉菌性阴

56、道炎。 不良反应不良反应 藿香正气水过敏性药疹，过敏性休克。83 第十章第十章 利水渗湿药利水渗湿药 第一节第一节 概述概述 利水渗湿药指通利水道，渗泄水湿，临床用于水湿壅盛证的药物。 水湿壅盛证的主要表现：水湿壅盛证的主要表现： 小便不利、水肿、黄疸、泄泻、带下等，相当现代医学泌尿系统感染结石、消化系统功能底下、变态反应、肾脏病变、代谢异常、胸腹积水等各种原因所致的水肿等疾病。84 利水渗湿药分三类：利水渗湿药分三类： 一、利水消肿药：茯苓、猪苓、车前子等。 二、利水通淋：木通、通草、金钱草等。 三、利湿退黄：茵陈、垂盆草等。 利水渗湿药主要药理作用：利水渗湿药主要药理作用： 1.利尿 2.

57、抗病原微生物 3.保肝利胆 4.抗肿瘤、增强免疫 85 第二节第二节 常用药常用药 茯茯 苓苓 多孔菌科真菌茯苓Poria cocos(schw)Wolf 的干燥菌核。味甘淡，性平。归心、肺、肾经。具有利水渗湿、健脾安神。 主要成分主要成分 -茯苓多糖、三萜化合物茯苓酸、茯苓素、茯苓醇。 药动学药动学 -茯苓多糖、茯苓素体内过程均符合二室模型，t1/20.32小时，t1/21.43小时，分布以肝、肾、肺为高，肾排泄56.72，肠33.10，存在肝肠循环。86 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）利尿作用）利尿作用 动物种属差异，ig大鼠、兔无利尿，狗有利尿；急

58、性实验无、慢性实验有；正常人无、水肿病人有。 机制：机制：茯苓素与醛固酮及其拮抗剂相似结构，能与肾胞浆膜上醛固酮受体结合，拮抗醛固酮作用；茯苓素对Na+.K+-ATP酶和细胞内ATP酶有激活作用，提高尿中Na+/K+ 比值,促进机体水盐代谢。87 （2 2）免疫调节）免疫调节 茯苓多糖：茯苓多糖：增强细胞毒和吞噬功能；增加胸腺、脾、淋巴结重量；对抗60Co辐射小鼠WBC下降；增加抗体和淋转率；增强免疫增强剂和诱生IL2。茯苓素：茯苓素：增强吞噬功能；抑制免疫增强剂和诱生IL2。 （3 3）抗肝硬化：）抗肝硬化：茯苓醇能使肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，促进肝脏纤维组织吸收。 （4 4）对胃肠功能影

59、响）对胃肠功能影响：松驰肠肌降低张力。降低胃液酸度，防治溃疡。88 2. 2.其他药理作用其他药理作用 （1）抗肿瘤 多糖和茯苓素：有抑制肿瘤细胞DNA合成，增强免疫监视和吞噬功能。 （2）镇静 羧甲基茯苓多糖中枢抑制作用。 （3）抗中毒性耳损害、抗炎、抗菌等作用。 临床应用临床应用 1水肿 各种水肿。 2腹泻 消化不良。肝病改善肝功。 3精神分裂症 可控制症状。 4肿瘤 可延缓病情，改善症状。89 泽泽 泻泻 泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(sam)Juzep 的干燥块茎。性寒味甘淡。归肾、膀胱经。利小便，清湿热。 主要成分主要成分：泽泻萜醇A、B、C醋酸酯，泽泻醇、泽泻素

60、、胆碱、不饱和脂肪酸、钾盐。 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）利尿作用）利尿作用 泽泻水煎剂利尿作用，可使尿中Na+、K+、Cl-及尿素增加。冬季采集最强，春季稍差。酒、麸炙者利尿，盐炙无利尿。机制：机制：抑制集合管K+的分泌；增加血浆心钠素排钠利尿；抑制肾Na+、K+-ATP酶活性，减少Na+重吸收。认为利尿与其含大量钾盐有关。90 (2) (2)抗肾结石抗肾结石 水煎剂能降低实验性肾结石大鼠肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶的形成。 （3 3）抗炎）抗炎 泽水煎剂对实验性急慢性炎症有直接抑制作用，与垂体肾上腺皮质系统无关。 2. 2.其他药理作用其他药理

61、作用 （1）降血脂、抗动脉硬化 泽泻萜醇A醋酸酯降脂最强，降低LDL，提高HDL，降低血清TC和TG，促进TC在动脉壁消除。机制：机制：与干扰胆固醇吸收、酯化，调节PGI2/TXA2比值，抑制动脉壁内钙升高及改善血液流变性等有关。91 （2）抗脂肪肝 改善肝脏脂代谢，抗CCl4对肝损害，有效成分为胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸。 （3）抗血小板聚集、抗血栓、降压、降血糖等作用 临床应用临床应用 肾性水肿、高血脂症、耳源性眩晕。 不良反应不良反应 泽泻含刺激性物质，内服可引起胃肠炎，外贴可起泡，过敏反应。92 茵茵 陈陈 菊科植物滨蒿Artemisia scoparia Waldst et Kit或

62、茵陈蒿的干燥地面部分。性微寒，味苦辛。归脾、胃、肝、胆经。具有清湿热、退黄疸。 主要成分主要成分 6.7-二甲基香豆素、茵陈色原酮、茵陈炔酮、氯原酸。 药动学药动学 6.7-二甲基香豆素静注，呈一室模型，消除半衰期11分钟，清除率为44ml/kg/分钟。93 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）利胆）利胆 茵陈中多种成分有利胆作用，茵陈色原酮为强利胆成分，与栀子京尼平有协同作用。 （2 2）保肝）保肝 6.7-二甲基香豆素、茵陈色原酮等，对CCl4损害肝有保护作用。机制：机制：保护肝细胞膜，减轻病变，促进再生。抑制GS醛酸酶，加强肝脏解毒。诱导肝药酶。 （3

63、3）抗病原微生物）抗病原微生物 对常见病菌、真菌及流感病毒有抑制作用，抗菌成分为氯原酸和茵陈炔酮。 （4 4）降血脂、抗动脉硬化）降血脂、抗动脉硬化 降低TC和TG，促进TC在动脉壁消除。 （5 5）解热、镇痛、抗炎）解热、镇痛、抗炎 对实验性模型有一定作用。 94 2. 2.其他药理作用其他药理作用 （1）抗肿瘤 促进肿瘤坏死因子产生，不抑制免疫细胞和体液免疫。茵陈色原酮抗癌成分之一。 （2）降压 6.7-二甲基香豆素有抑制心脏，扩张血管，血压下降。 临床应用临床应用 1急慢性传染性肝炎。胆石症、胆道感染。 2高血脂症、冠心病。 不良反应不良反应 用量过大24g以上有头晕、恶心、腹胀等。95

64、 第十一章第十一章 温里药温里药 第一节第一节 概述概述 温里药是指温里祛寒，临床用于治疗里寒症的药物。 里寒症主要表现：里寒症主要表现： 1. 1.脾胃虚寒脾胃虚寒 寒犯脾胃，症见心腹胀满、胃脘冷痛、呕吐、泻泄、等消化不良。 2. 2.心、肾阳虚及心、肾阳虚及“亡阳亡阳” 心、肾阳虚：心、肾阳虚：寒从内生，症见腰膝酸痛、四肢浮肿、小便不利、脉微缓表现为“心力衰竭和缓慢型心律失常”；亡阳：亡阳： 症见汗出不止，四肢厥冷、呼吸微弱、脉微欲绝表现为各种“休克”。96 温里药分类温里药分类 温中散寒药和温肾回阳药。 1. 1.温中散寒药：温中散寒药：肉桂、干姜、吴茱萸。多含挥发油，气味芳香，辛辣。主

65、要用于脾胃虚寒。 主要药理作用：主要药理作用： (1)剌激胃粘膜，改善局部血液循环。（肉桂） (2)增加胃液分泌，提高消化酶活性，促进消化和吸收。（干姜） (3)兴奋胃肠，排除积气，缓解胃脘胀痛，并有镇吐作用。（吴茱萸）97 2 2温肾回阳药：温肾回阳药：附子、细辛等。用于心、肾阳气虚弱和亡阳症。 主要药理作用：主要药理作用： (1)强心、抗心律失常。 (2)扩张血管，改善循环，抗休克。 (3)促进垂体-肾上腺皮质功能，镇静、抗炎、止痛等。98 第二节第二节 常用药常用药 附子附子（乌头） 毛茛科植物乌头 Aconitun carmichaeli Debx.的子根。主根为乌头。性热、味辛、有毒

66、，归心、肾、脾经。回阳救逆、祛风除湿、散寒止痛。 主要成分主要成分 毒性：毒性：乌头碱，心脏先兴奋后抑制。口服致死量为4mg，炮制久煎水解成乌头原碱毒性下降。有效：有效：去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺。 药动学药动学 乌头碱易从粘膜吸收，食道吸收比胃快，主要由唾液和尿排泄，吸收快，排泄也快，无积蓄作用。99 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）强心）强心：去甲乌药碱为受体部分激动剂；去甲猪毛菜碱兴奋、；氯化甲基多巴胺，兴奋受体。 （2 2）对血管、血压）对血管、血压：去甲乌药碱兴奋2受体，扩张心、脑血管，血压下降；去甲猪毛菜碱、氯化甲基多巴胺1和作用

67、使血压升高。 （3 3）抗休克：）抗休克： 1 、2和的强心、升压、改善心、脑循环是抗休克药理学基础。 （4 4）抗心律失常：）抗心律失常：去甲乌药碱提高心率，恢复窦性，改善传导抗缓慢型心律失常；附子剂量过大可致心律失常。100 （5 5）保护心肌）保护心肌：去甲乌药碱扩张冠脉增加心肌供血供氧，对应激性心肌损伤有保护作用。改善S-T段异常。 （6 6）抗寒、耐缺氧）抗寒、耐缺氧：延长小鼠在寒冷和缺氧状态下生存时间。与改善心、脑循环有关。 （7 7）抗炎、镇痛：）抗炎、镇痛：即兴奋垂体-皮质合成、分泌，又有皮质激素样作用。乌头碱即是毒性成分，又是镇痛成分。 （8 8）调节植物神经和中枢神经：）调

68、节植物神经和中枢神经： 降低阴虚证交感神经-受体-cAMP亢进；降低阳虚证副交感神经-M受体-cGMP亢进；升高虚寒证脑中NA、DA低下，降低5-HT升高。 （9 9）消化系统：）消化系统：兴奋胃肠，抗溃疡。101 2. 2.其他药理作用其他药理作用 （1）镇静：抑制小鼠自发活动，延长巴比妥睡眠。 （2）局麻：刺激皮肤，瘙痒与灼热感，丧失知觉。 临床应用临床应用 1.休克。病态窦性综合征，缓慢型心律失常。 2.风湿性关节炎，关节腰腿痛等。 不良反应不良反应 中毒：中毒：恶心呕吐、口、舌、四肢发麻、瞳孔散大、呼吸困难、心率减慢、期外收缩、心动过速、室颤、心脏停扑。抢救：抢救：催吐、洗胃。心率过缓

69、用阿托品，过速利多卡因。102 第十二章第十二章 理气药理气药 第一节第一节 概述概述 理气药是指疏通气机、调整脏腑功能，消除气滞临床用于气滞和气逆证的药物。现代药理研究理气药有调节内脏平滑肌紊乱的作用。 气滞和气逆证的主要表现：气滞和气逆证的主要表现： 中医认为：气行全身，贵在流通，流通障碍，则出现气滞和气逆。103 1. 1.气滞气滞：表现胀闷，疼痛为主。 2. 2.气逆气逆：表现恶心呕吐、咳喘为主。 气机不畅主要与脾、胃、肝、肺功能失调有关。 脾胃气滞脾胃气滞：表现脘腹胀痛、嗳气、呃逆，与消化道平滑肌和消化腺功能有关。 肝郁气滞：肝郁气滞：表现胸闷胁痛、食欲不振、女同志乳房胀痛、月经不调

70、，与肝胆功能有关。 肺气壅滞肺气壅滞：表现咳、喘，与气管平滑肌有关。104 理气药主要药理作用：理气药主要药理作用： （1 1）胃肠平滑肌）胃肠平滑肌 缓解胃肠平滑肌痉挛（气逆）；增强胃肠平滑肌蠕动（气郁）双向调节木香、积实 （2 2）消化液）消化液 促进胃液和消化酶分泌。降低病理性胃酸分泌。木香、佛手 （3 3）利胆）利胆 促进胆汁分泌，防止结石；松驰括约肌，降低胆襄压力。治疗胸胁胀满、黄疸。青皮、香附 （4 4）松驰气管平滑肌）松驰气管平滑肌 直接扩张支气管平滑肌；抑制过敏介质释放。青皮、木香 （5 5）子宫平滑肌）子宫平滑肌 解痉和兴奋，雌激素样作用。香附 （6 6）心血管）心血管 兴奋

71、心血管，升压抗休克。青皮、陈皮105 第二节第二节 常用药常用药 枳实与枳壳枳实与枳壳 芸香科植物酸橙Citrus aurantium L或甜橙的干燥幼果与未成熟果实。枳实枳实味苦、辛、酸性微寒。归脾、胃经。破气消积、化痰散痞；枳壳枳壳性味、归经，同枳实，具有理气宽中，行气消肿的功效。 主要成分：主要成分：挥发油含柠檬烯85、右旋芳樟醇，黄酮苷类有橙皮苷、柚皮苷、忍冬苷等，近年又分离出对羟福林、N-甲基酪胺。106 1 1与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）胃肠平滑肌）胃肠平滑肌 双向调节作用，即兴奋，又能降低张力和解痉，对病理性胃肠功能恢复十分有利；低浓度短时间抑制后

72、出现兴奋，高浓度抑制。 （2 2）胃溃疡）胃溃疡 水提液和挥发油对实验性胃溃疡有保护作用，可降低胃液分泌量和胃蛋白酶活性。 （3 3）子宫）子宫 种属差异：兔孕和不孕都表现兴奋，小鼠孕和不孕都表现抑制。人表现兴奋与兔相似。临床用于子宫下垂，孕妇禁用。 （4 4）镇痛）镇痛 挥发油有一定镇痛作用。107 2. 2.其他药理作用其他药理作用 （1）心脏：增强心肌收缩力，心输出量增加，收缩压升高，心率不明显。 （2）血管、血压：血管收缩，舒张压升高。机制：机制：N-甲基酪胺促进内源性儿茶酚胺释放，间接作用、受体；直接兴奋、受体。对羟福林直接兴奋受体。无AD翻转和NA快速耐受。口服消化液破坏，需静脉注

73、射。 （3）抗炎 橙皮苷有VitP样作用，降低毛细血管通透性，临床可用于毛细血管出血性紫癜。108 临床应用临床应用 1休克 注射 2心衰 注射 3胃、子宫下垂、脱肛。 不良反应不良反应 1.静注剂量过大可见暂时性异位节律及无尿。 2. 2.孕妇禁用。109 香香 附附 莎草科植物香附的干燥根基。性平，味辛、微苦。归肝、脾、三焦经。行气解郁、调经止痛。 主要成分主要成分 挥发油（香附烯、香附醇、香附酮）、三帖类化合物、黄酮类、生物碱等。 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）肠、支气管平滑肌）肠、支气管平滑肌 挥发油，抗Ach、BCl2 收缩。 （2 2）利胆）

74、利胆 香附水提液，可增加胆汁流量。 （3 3）对子宫）对子宫、雌激素样作用雌激素样作用 香附流浸膏对有孕或未孕子宫均抑制。去卵巢大鼠阴道上皮细胞角质化，香附烯作用最强。为妇科要药。110 2. 2.其他药理作用其他药理作用 （1）解热：醇提物能降低实验性发热；发挥油能降低正常体温。 （2）抗炎、止痛：醇提物对实验性炎症和疼痛有效。 （3）香附醇提物抑制中枢，发挥油降压、水、醇提物强心、减慢心率。 临床应用临床应用 1.月经不调，闭经，痛经。 2.胃炎和胃痉挛性痛疼。 3.尿结石。111 第十四章第十四章 止血药止血药 第一节第一节 概述概述 止血药是指促进血液凝固使出血停止，临床用于气血功能紊

75、乱或外伤引起各种出血证的药物。 出血证的主要表现：出血证的主要表现：咯血、衄血、吐血、尿血、便血、崩漏、紫癜及外伤出血。 血液在生理功能上存在着凝血和抗凝血过程。保持两者动态平衡。止血药是针对出血而言。112凝血过程凝血过程: : 抗凝血过程抗凝血过程: :血管受损出血 抗凝血激酶 血浆，组织（子宫、肺、心）尿激酶胶原 f剌激血小板释放ADP 纤溶酶原血小板聚集释放凝血因子 白芨、地榆（-） 三七、蒲黄、（+） 纤溶酶与血浆凝血因子形成凝血活酶 f 蛋白原 f蛋白（血块）溶解4 4改善血管功能改善血管功能：降低血管脆性和毛细血管通透性。槐花、白茅根。113 第二节第二节 常用药常用药 三三 七

76、七 五加科植物三七的干燥根。性温，味甘微苦。归肝、胃经。散瘀止血、消肿定痛。 主要成分主要成分 三七皂苷含9种人参皂苷，以Rb1、Rg1为主，苷元有人参二醇和三醇，无齐墩果酸；黄酮苷含三七黄酮A（槲皮素）、B，止血成分为三七氨酸。 药动学药动学 Rb1胃肠吸收差，静注分布肾、心、肺、肝，排泄慢，五日内排泄44.4；Rg1口服吸收迅速，肝、肾分布最高，静注t1/216.3min，经尿和胆汁排泄4小时排泄57.2。114 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 （1 1）止血）止血：促进凝血过程，增加血小板数和功能，诱导血小板ADP、凝血因子和Ca+,缩短凝血时间和凝血酶原时间

77、，收缩血管。止血成分为三七氨酸，不耐热。 （2 2）抗血栓）抗血栓：抑制血小板聚集，激活尿激酶，抗凝血酶和促纤维蛋白溶解。机制机制：Rg1 使血小板cAMP增加，减少TXA2，抑制Ca+和促血小板聚集物5-TH（需用药20天）。 有“止血而不留瘀”作用。 （3 3）促进造血：）促进造血：总皂苷促进60CO照射和环磷酰胺小鼠；白细胞和失血性大鼠红细胞、血红蛋白的恢复。115 （4 4）心、血管系统）心、血管系统 心脏：心脏：总皂苷降低心力，减慢心率，有阻钙作用。 抗心肌缺血：抗心肌缺血：总皂苷缩小梗死范围，降低磷酸肌酸激酶。机制：机制：扩张冠脉，促进侧枝循环，T波升高；阻Ca+内流抑制心脏，降低

78、外周阻力，减少耗氧量；抗脂质过氧化，提高SOD、降低LPO；提高耐缺氧。 抗心律失常抗心律失常：总皂苷阻断Ca+慢通道降低自律性、减慢传导、延长动作电位时程和有效不应期，消除折返。116 血管、降压血管、降压：对动脉、肺动脉作用弱；对肾动脉、肠系膜、动静脉等小血管作用强。扩管、降压，总皂苷比单体强。机制机制：皂苷Rb1阻Ca+内流；Rg1抑制内Ca+释放，故Rb1扩管比Rg1强,。两者协同。 抗脑缺血抗脑缺血：三七总皂苷扩张脑血管，延缓ATP分解，提高SOD，阻断Ca+内流对脑缺血损伤起保护作用，减轻水肿，缩小坏死范围。 抗动脉硬化：抗动脉硬化：总皂苷抑制实验性动脉内壁斑块形成，恢复PGI2和

79、TXA2比值。117 （5 5）抗炎、镇痛）抗炎、镇痛 抗炎抗炎：降低毛细血管通透性，促进炎症吸收收复。与垂体皮质系统无关，主要成分为皂苷。镇痛镇痛：扭体、热板、光辐射有止痛有效成分为皂苷，用于跌打损伤。 （6 6）保肝：）保肝：三七总苷对化学性肝损伤有保护和减轻坏死及纤维细胞增生；促进肝脏蛋白合成。 （7 7）抗肿瘤）抗肿瘤 三七皂苷与刀豆蛋白、植物血凝素同时存在，诱导脾细胞具有较强的抗瘤活性。增加免疫细胞的杀伤能力。118 临床应用临床应用 1各种出血。 2软组织损伤。 3冠心病、脑血栓、高胆固醇血症、肝炎。 不良反应不良反应 治疗量1-2g无明显副作用，较大剂量个别有出血倾向，10g以上

80、有房室传导阻滞，个别过敏性药疹。119 第十五章第十五章 活血化瘀药活血化瘀药 第一节第一节 概述概述 活血化瘀药系是指疏通血脉，祛除瘀血，临床用以治疗血瘀症的药物。 血瘀证主要表现：血瘀证主要表现： 血瘀症含义甚广，几乎涉及内、外、妇、儿各科多种疾病。临床以疼痛，肿块、瘀斑为主要特征。现代研究：血瘀症与血液循环障碍有关的病理过程。主要表现在血液流变学和血液动力学异常及微循环障碍。120 1 1血液流变学异常血液流变学异常： 浓：血球压积增加，血浆血脂、蛋白增加。 粘：全血和血浆比粘度增加。 凝：纤维蛋白原增加，凝血时间缩短。 聚：细胞电泳慢、沉降快、血小板聚集率高。 2 2微循环障碍微循环障

81、碍：表现血流缓慢和瘀滞，微血管变形，血管周围渗血和出血。微血管缩窄或闭塞。 3 3血流动力学异常血流动力学异常：表现某器官或某部位循环障碍，血流量降低。如冠心病、中风、闭塞性脉管炎等。121 活血化瘀药分类：活血化瘀药分类： 和血药和血药：丹参、当归、生地等。有补血、调节血管。 活血药活血药：川芎、红花、益母草、延胡索等。多有抗血小板聚集、止痛作用。 破血药破血药：三棱、莪术等。多有抗血栓、抗肿瘤作用。 活血化瘀药主要药理作用：活血化瘀药主要药理作用： （1 1）改善血液流变学和抗血栓）改善血液流变学和抗血栓。 改善浓、粘、凝、聚。丹参、川芎等。 抗血栓形成：抑制血小板聚集；提高纤溶酶活性。1

82、22 动脉内膜损伤（粥样硬化） 血小板粘着 ADP释放 活血化瘀药（-）血小板聚集 （+） 纤溶酶 纤维蛋白溶解 纤溶蛋白形成 血栓（-）当归、川芎等；（+）益母草、红花等。123 （2 2）改善微循环：）改善微循环：加速血流；解除微血管痉挛；降低毛细血管通透性，减少渗血。 （3 3）改善血流动力学）改善血流动力学：扩张外周血管，增加血流量。破血药扩张股动脉作用强；活血药扩张冠脉作用突出，多用于冠心病、心绞痛。 （4 4）兴奋子宫）兴奋子宫：加强子宫收缩，加速产后子宫复原。 （5 5）镇痛：）镇痛：延胡索、乳香、没药有较强镇痛作用。 （6 6）抑制组织异常增生：）抑制组织异常增生：抑制胶原合成

83、。124 第二节第二节 常用药常用药 丹丹 参参 唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bge. 的干燥根及根茎。味苦，性微寒。归心、肝经。祛瘀止痛、活血通经、清心除烦。 主要成分主要成分 脂溶性类：脂溶性类：有二萜类丹参酮、A、B等13种；水溶性类水溶性类：有丹参素，原儿茶醛、异阿魏酸等。 药动学药动学 丹参酮A大鼠静注体内主要分布在肝，心脏分布较少。隐丹参酮脂溶性大，易通过血脑屏障。大部分在体内转化。125 1. 1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 (1) (1)抗心肌缺血抗心肌缺血 丹参酮扩张冠脉，增加供氧；减慢心率，抑制心力，扩张外周血管，降低耗氧量；

84、抗脂质过氧化，保护心肌。适用于冠心和心梗防治。 (2)(2)抗脑缺血抗脑缺血 降低脑组织 TXA2生成，抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放，改善微循环。126 （3 3）抗血栓）抗血栓 丹参素抗血小板聚集强于抗凝血作用，机制机制：抑制磷酸二酯酶，提高血小板内cAMP，抑制TXA2合成；提高纤溶酶活性，促进纤维蛋白溶解。 （4 4）改善微循环）改善微循环 丹参素可使血流加速，毛细血管网开放增加，聚集血细胞解聚，改善脑微循环。 （5 5）调节组织的修复与再生作用）调节组织的修复与再生作用 促进肝、骨、皮组织修复与再生。 （6 6）镇静、镇痛）镇静、镇痛。127 现代应用现代应用 1冠心病、心绞痛、心

85、肌梗死等，口服丹参制剂，用药1个月左右即可见效。 2慢性肝炎和早期肝硬化 3脑缺血 4肺心病 不良反应不良反应 丹参注射可引起荨麻疹、过敏性休克等，还可见头晕、月经过多、ALT升高等副作用。128 第十八章第十八章 平肝熄风药平肝熄风药 第一节第一节 概述概述 具有平肝潜阳、平息肝风药称平肝熄风药，主要用于肝阳上亢、肝风内动症。 肝阳上亢肝阳上亢：因肝肾阴虚、阴不制阳，证见头晕目眩、头痛耳鸣、肢体麻木等症，常见于现代医学中高血压。 肝风内动：肝风内动：因肝阳上扰，虚风内动，是由肝阳上亢进一步发展而来。常见于高血压、脑血管意外及其后遗症及高热引起惊厥等。129 第二节第二节 常用药常用药 天麻天

86、麻 兰科植物天麻Gastrodia elata Bl.的干燥块茎。性平，味甘。归肝经。平肝熄风、止痉。 主要成分主要成分 天麻素、天麻苷元、香兰醇、琥珀酸等。 药理作用药理作用 1 1镇静、抗惊厥作用镇静、抗惊厥作用 （1）镇静 减少小鼠自发活动，对抗咖啡因兴奋，协同戊巴比妥钠作用。机制机制：阻断中脑网状结构上行激活系统。天麻苷元与脑内安定受体结合发挥镇静作用。 （2）抗惊厥 对抗戊四氮和电惊厥、对士的宁惊厥不明显。可制止实验性癫痫发作，提示抗惊厥不在脊髓。130 2 2镇痛镇痛 野生天麻作用强持久。 3 3对心血管系统。对心血管系统。 （1）抗心肌缺血。减慢心率，扩张外周血管降压 。 （2）

87、抑制血小板聚集。 4 4抗炎抗炎 抗毛细血管通透性和渗出，后期增生无效。 5 5其它其它 增强学习记忆，增强体液和细胞免疫。 临床应用临床应用 1神经衰弱、眩晕。 2三叉神经痛、血管神经性头痛、坐骨神经痛。 3破伤风、流脑、乙脑等惊厥、抽搐。131 第二十章第二十章 补虚药补虚药 能补充人体物质，消除虚弱，增强抗病能力称补虚药。 分：补气药、补血药、补阴药、补阳药，用于气虚、血虚、阴虚、阳虚症的治疗。现代研究补虚药主要有以下药理作用： 1 1提高免疫功能提高免疫功能 细胞、体液 2 2调节中枢神经调节中枢神经 双向调节 132 3 3调节机体物质代谢调节机体物质代谢 促进蛋白、胆固醇、核酸代谢

88、 4 4改善内分泌功能改善内分泌功能 影响三大轴功能 5 5对心血管系统作用对心血管系统作用 强心、抗心律失常、升压 6 6对血液系统作用对血液系统作用 促进造血功能 7 7对消化道作用对消化道作用 调节胃肠平滑肌，抗溃疡 8 8延缓衰老延缓衰老 消除自由基。133 第一节第一节 常用药常用药 人参人参 Panax ginseng C.A.Mey.为五加科植物人参干燥根。性平,味苦。归肺、脾、心经。大补元气，复脉固脱、补脾益肺、生津、安神功效。 主要成分主要成分：人参皂苷。水解产物分三种类型：人参二醇（Ra1-3、Rb1-3、Rc、Rd、Rg3）Rb1Rb1活性较强；人参三醇（Re、Rf、Rg

89、1、Rg2、Rh1）Rg1Rg1活性较强及齐墩果酸Ro。还含挥发油，糖类,a.a等。 药动学药动学 Rb1口服胃肠吸收差，在大肠分解代谢；Rg1口服吸收迅速，分布广；静注t1/2为16.3min在胆汁中排泄较快，4h累计57.2，尿排泄12h累计23.5。134 药理作用药理作用 1 1对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用 （1 1）双向调节作用）双向调节作用 小量兴奋，大量抑制；皂苷Rb类抑制，Rg类兴奋。使紊乱的功能恢复正常，当功能低下时以兴奋为主。 （2 2）益智改善学习记忆作用）益智改善学习记忆作用 促进脑内递质Ach、DA、NA合成释放；促进脑内RNA，蛋白质合成；增强神经生长因

90、子，促进脑细胞发育，改善学习与记忆，有效成分Rg1与学习有关，Rb1与记忆有关；提高供血供氧，保护脑细胞。135 2 2增强机体免疫功能（皂苷与多糖）增强机体免疫功能（皂苷与多糖） （1）增强网状内皮系统吞噬功能和NK细胞活性。 （2）促进血清IgG、IgA、IgM及淋巴细胞转化。 3 3对血液，造血系统作用对血液，造血系统作用 （1）抗血小板聚集和血液凝固，促进纤维蛋白溶解。 （2）促进骨髓造血功能，减轻化学性和辐射的损害。 4 4对内分泌影响对内分泌影响 （1）兴奋丘脑垂体分泌ACTH增强皮质功能。 （2）兴奋垂体促性腺激素释放，促进性器官成熟。 （3）增强甲状腺和胰岛功能。136 5 5

91、对机体代谢影响对机体代谢影响 （1 1）糖）糖：促进糖原分解，抑制异生，增强有氧代谢，促进胰岛素释放，又升高胰岛素性低血糖。 （2 2）蛋白质核酸）蛋白质核酸：人参含蛋白质合成促进因子，提高RNA聚合酶活性。促进DNA、RNA、蛋白质合成。 （3 3）脂质）脂质：促肝内胆固醇代谢和排泄，降低胆固醇血症防止动脉硬化。消除过氧化脂质。 6 6增强机体抗应激能力增强机体抗应激能力 “适应原样作用适应原样作用”加强机体适应性，增强机体对各种有害剌激与损伤的非特异性抵抗能力，使紊乱机能恢复正常。对血糖、血压双向调节作用等。137 7 7对心血管系统对心血管系统 （1 1）对心脏成：）对心脏成：小剂量兴奋

92、，大剂量抑制，心衰时表现强心，心率减慢。强心机制：促进儿茶酚胺释放，抑制Na+、K+-ATPE，促Ca+内流。三醇型皂苷强于二醇型。扩张冠脉，抗心肌缺血。 （2 2）对血管）对血管：小量收缩，大量扩张，治疗量内脏血管收缩，心、脑、眼底血管扩张，使血液重新分布，血压变化不大，休克者升压。 8 8其它：其它：保肝、解毒、抗癌、延缓衰老等。138 临床应用临床应用 1急慢性消化性疾病恢复，肝炎、肿瘤、糖尿病等。 2休克，心律失常，心绞痛。 3贫血、白细胞减少症。 4抗衰老，肿瘤病人辅助治疗。 不良反应不良反应 “ “人参滥用综合征”：头晕、头痛、体温升高、恶心、呕吐、腹泻等。出血为急性中毒的特征。中

93、医人参不宜用实证。壮实者，炎热天气均慎用。139 甘甘 草草 豆科植物甘草豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.Glycyrrhiza uralensis Fisch.的干燥根茎。性平，味甘（灸微温）归心、肺、脾、肾经，补脾益气，清热解毒、祛痰止咳、缓急止痛、调和诸药。 主要成分主要成分 甘草甜素、黄酮类化合物、甘草苷、甘草素等（甘草甜素水解成一分子甘草次酸和二分子GS醛酸）。 药动学药动学 甘草甜素口服生物利用度低1，有首过效应，分布广，肝最高，其次为肾、皮肤、肺等。主要在肠道、肝代谢，胆汁排泄。140 一、与功效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用

94、1 1肾上腺皮质激素样作用肾上腺皮质激素样作用 化学结构与去氧皮质酮相似 （1）盐皮质激素样作用 保Na+排钾，长期应用水钠潴留，血压升高。血钾降低。 （2）糖皮质激素样作用 抗炎、抗免疫、协同糖皮质激素作用。机制：机制：促进皮质激素合成。抑制皮质激素代谢。皮质激素样作用。141 2 2调节免疫功能调节免疫功能 甘草葡聚糖和甘草酸类增强机体细胞免疫功能；甘草酸单铵、异黄酮类复合物抑制淋巴细胞DNA和IgG的生成。 3 3抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应 黄酮类化合物对多种细菌和真菌有抑制作用；甘草甜素抑制病毒等；甘草酸单铵盐、甘草次酸抗炎作用；甘草甜素及水煎液有抗过

95、敏，降低IgE，抑制组胺释放等作用。 4 4镇咳、祛痰镇咳、祛痰 甘草次酸和甘草黄酮能减轻局部剌激，抑制咳嗽中枢；促进咽喉及支气管粘膜分泌，呈现镇咳、祛痰作用。142 5 5对消化系统作用对消化系统作用 （1 1）抗消化性溃疡）抗消化性溃疡 甘草次酸（胃生酮）促进溃疡愈合，机制机制：抑制胃酸分泌，吸附胃酸降低酸度；增加胃粘膜细胞已糖成分，保护粘膜不受损伤。甘草酸与锌络合物甘草锌可促进上皮细胞再生。剌激胃粘膜细胞合成和释放有保护作用的PG。 （2 2）解痉）解痉 甘草素作用最强，抗胃肠痉挛性收缩，具有阿托品、罂粟碱样作用。143 （3 3）保肝）保肝 甘草甜素和甘草黄酮有保护肝细胞损伤，减轻病变

96、坏死，促进再生。 6 6解毒解毒 “甘草能解毒”机制：甘草甜素吸附毒物，甘草酸沉淀有毒的生物碱。甘草甜素水解后的GS醛酸可与含羟基和羟基有毒物质结合排出。皮质激素样作用；提高肝药酶P-450含量，增强解毒功能。 二、其它药理作用二、其它药理作用 抗心律失常，降血脂，抑制血小板聚集，抗肿瘤。144 临床应用临床应用 1阿狄森病。 2胃十二指肠胃溃疡，肝炎，眼科炎症。 3食物中毒。 不良反应不良反应 长期大量应用常发生水肿、高血压、低血钾，停药或给安体舒通可改善或消失。145 第二十一章第二十一章 收涩药收涩药 凡以收敛固涩为主药物称收涩药。 中医收敛固涩包括止血、止汗、止泻、固精、止带等。 现代

97、药理研究本类药有以下作用 1. 1. 止血止血 本类药多含鞣质、有机酸、无机盐。当接触创面可使局部蛋白凝固，形成痂膜，减少分泌和血浆流失。收缩血管局部止血有助创面愈合。 2. 2. 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 与汗腺、消化腺接触，使腺体表面细胞蛋白变性凝固腺体分泌减少。 3. 3. 抗菌抗菌 鞣质、有机酸对多种致病菌及真菌有抑制。 4. 4. 止泻止泻 收敛保护肠粘膜剌激，抑制肠腺体分泌。146 第一节第一节 常用药常用药 五味子五味子 木兰科植物北五味子的干燥成果实。性温，味酸，甘。归肺、心、肾经。收敛固涩、益气生津、补肾宁心。 主要成分主要成分 五味子素、挥发油、柠檬酸、维生素等。 一、与功

98、效主治相关的药理作用一、与功效主治相关的药理作用 1. 1.对中枢神经系统作用对中枢神经系统作用 加强中枢神经的兴奋和抑制过程，使二者趋向平行。 （1）对皮层和脊髓表现兴奋，使反射潜伏期缩短，提高工作效率。提高纹状体，下丘脑DA含量，益智。 （2）其它部位表现抑制有镇静、镇痛、肌松等作用。147 2. 2.保肝保肝 五味子素保肝作用机制： （1）促进肝细胞修复与再生。 （2）稳定肝细胞膜使通透性降低，抑制转氨酶释放。 （3）抗氧化，消除自由基，保护肝细胞。 （4）促进肾上腺皮质功能，减轻肝细胞炎症反应。 （5）诱导P450活性，提高解毒能力。 联苯双酯根据五味子木脂素，基本骨架合成，有降酶改善肝功作用。148 3. 3.对心血管系统对心血管系统 （1）扩张血管，增加冠脉流量。 （2）提高心肌代谢酶活性，改善心肌营养和功能。 4. 4.延缓衰老延缓衰老 抗氧化，消除自由基降低胆固醇，促进心、脑代谢。 5. 5.呼吸系统呼吸系统 兴奋呼吸、祛痰、镇咳。 6. 6.代谢及免疫代谢及免疫 促进糖代谢。对免疫双向调节，五味子油促进免疫功能，五味子醇抑制免疫。 7. 7.抗溃疡，抑制胃液分泌。抗溃疡，抑制胃液分泌。149 临床应用临床应用 1.神经官能症。 2.各类肝炎。 3.盗汗、自汗。 不良反应不良反应 五味子酚引起过敏反应报告。150