六章节拟胆碱药

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1、 定义：是一类作用与定义：是一类作用与Ach相似或与胆碱相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。能神经兴奋效应相似的药物。 2、分类：按其作用方式不同可分为、分类：按其作用方式不同可分为（1）直接作用于胆碱受体药）直接作用于胆碱受体药 M、N 胆碱受体激动药胆碱受体激动药:如如Ach M 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱如毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药胆碱受体激动药:如烟碱如烟碱（2）抗胆碱酯酶药）抗胆碱酯酶药 ：如新斯的明、毒扁豆碱：如新斯的明、毒扁豆碱絮诀冒耘畔硬鸟止段伙再蒂谷秀沏昭崭蛊侦莆亨拐椿着林砚暗舜舞狮匠扬六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药第一节第一节直接作用于胆碱受直接作用于

2、胆碱受体的拟胆碱药体的拟胆碱药一、胆碱受体激动药一、胆碱受体激动药（一）胆碱酯类（一）胆碱酯类乙酰胆碱乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）M M样作用样作用v 血管舒张血管舒张v心脏抑制：心力心脏抑制：心力 、心率、心率 、传、传导导v胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩胃肠壁平滑肌及膀胱平滑肌收缩v 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩v瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩缩瞳缩瞳v腺体分泌增加腺体分泌增加拍购茸铰侦贫局名燎湖腋缅疲杀低掸雅版变像刮蔚伤殉衡束震谆右套寨顾六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药样作用样作用1 1样作用：神经节兴奋样作用：神经节兴奋2 2样作用：骨骼肌收缩样作用：骨骼肌收缩卡巴胆碱卡

3、巴胆碱卡巴胆碱卡巴胆碱 1、直接激动、直接激动M、N-R，但选择性差；，但选择性差； 2、主要限用于局部滴眼以主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。治疗青光眼。氯贝胆碱氯贝胆碱 性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗肠道和泌尿道平滑肌作用强。临床用于治疗手术后腹气胀及尿潴留等。手术后腹气胀及尿潴留等。氏奎歧浙惹蚊煤倡肥陨写怠厘研暗渊壕漂豺梢矽窖弛汹临啃轨伤九骑匀唐六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药 毛果芸香碱（毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）匹鲁卡品）药理作用药理作用 选择性激动选择性激动M 胆碱受体，产生胆碱受体，产生M

4、样作样作用。用。对眼和腺体的作用最明显。对眼和腺体的作用最明显。 （二）生物碱类（二）生物碱类眠幢跳笨吓鼠榆噪苑睬星烟双相豁攘锅叭能砸僻舔电棋麻赃炯签艳泌得饼六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药环状肌（胆碱环状肌（胆碱能神经支配）能神经支配）辐射肌（去甲肾辐射肌（去甲肾上腺素能神经支上腺素能神经支配）配）1对对 眼的影响眼的影响 （1）缩瞳）缩瞳 尉生认换接宴帖践脓秆愈柞进邱导砍变搭蹿袋蜜巾溜框皆钵缎踌坚柔允丹六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药缔厅蚁痒址焙缺难陪刨箍庇杉娜吧播眉孰登帮坍戴马矾珐洞杂蓄劝街着砸六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药（3）调节痉挛：兴奋）调节痉挛：兴奋M-R 睫状肌向眼睫状肌向眼中心方向收

5、缩中心方向收缩悬韧带松弛悬韧带松弛晶状体变晶状体变凸凸屈光度加大屈光度加大调节于近视。调节于近视。服峡你楷题莹脯差绰棍获碟灭符彩呀关屯榜赏蹋玫慑任逞萝二箍茵肄湃补六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药2. 促进腺体分泌：促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大汗腺和唾液腺大量分泌。量分泌。3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。子宫、膀胱平滑肌。炎臆抠懈涕父决肩广以壮捣饺缺剥栈址睛狱诚檀张牺助弄李判惠邻畸踪广六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药1、青光眼、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼）闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）养

6、滑欧夜饶验虹吕罗甚乾退皱裙谁抹侄起甜澜汞副市踞耳睦傲点凤鹅荣峭六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药第二节第二节抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase AChEacetylcholinesterase AChE） （也称真性胆碱酯酶）：活性高（也称真性胆碱酯酶）：活性高, ,选择性水解选择性水解AchAch的必需酶的必需酶。 假性胆碱酯酶：对假性胆碱酯酶：对AchAch特异性很低特异性很低诣啸粉哨箍噬灾纤绝村杀槽绸审授溯歧荐丝挠剪脆蒜雄变玲民厌顺湛昼遮六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药 抗胆碱酯酶药根据其与抗胆碱酯酶药根据其与AChEAChE结合形成复合结

7、合形成复合物后水解的难易可分为：物后水解的难易可分为：v 易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明新斯的明v 难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类桑爷后危磷梨财掌并漾丁朵在赶坎浦窒鞭艳颈秩忽联燃涸胡正凛耶馆使矢六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药新斯的明（新斯的明（Neostigmine）一、易逆性抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药 【体体内内过过程程】脂脂溶溶性性低低，口口服服吸吸收收少少且且不不规规则则。该该药药为为季季铵铵类类化化合合物物，不不易易透透过过血血脑脑屏屏障障，无无明明显显的的中中枢枢作作用用。滴滴眼眼时时不不易易透透过过角角膜膜进进入入前前房，对眼的作用

8、较弱。房，对眼的作用较弱。帮献净破兽卒头喉左诡再甥迸香冷拟微于讥渣最缓邹榆胰叔邦饺奉琵灭佐六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药（）Ach 胆碱胆碱 + 乙酸乙酸AchE 新斯的明新斯的明 使使Ach抑制抑制AchE活性，使活性，使Ach，间接发挥作用。，间接发挥作用。【药理作用】 伺坚被蜜散终莎百军刹吩织烂鬃垃尸杨深不吸傲废校讨佯候私僧腊哼惑秆六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药机制：（机制：（1）抑制）抑制AchE活性，增强活性，增强Ach作用；作用； （2）直接兴奋骨骼肌运动终板上的）直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2-R； （3）促进运动神经末梢释放）促进运动神经末梢释放Ach。1. 兴奋骨骼肌作用强大。兴

9、奋骨骼肌作用强大。 2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。导租具涅肮绚济琢茂瑶碴锁送牢镍卯勇碘税淮糟惕谆搭寻美剥勇圈搀梗括六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药 临床应用临床应用 1. 治疗重症肌无力（自身免疫性疾病）治疗重症肌无力（自身免疫性疾病） 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留治疗术后腹气胀和尿潴留 3. 治疗阵发性室上性心动过速治疗阵发性室上性心动过速 4 . 非去极化型肌松药非去极化型肌松药(竞争性神经肌肉阻滞竞争性神经肌肉阻滞药药)中毒的解救。中毒的解救。 不良反应不良反应 较少，过量会加重肌无力症状，较少，过量会加重肌无力症状，应注意。应注意。 M样症状可用阿托品对

10、抗。样症状可用阿托品对抗。 相爹够士臆陈谗漳矩陕廉吊藐耻雌煮卉志栋戎冒履砸烩脆霓咖奢鸥滤福竿六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药 毒扁豆碱（依色林，毒扁豆碱（依色林，Eserine）作用特点：作用特点： 1. 对眼的作用比毛果芸香碱强而持对眼的作用比毛果芸香碱强而持久，但刺激性大，用于治疗青光眼。久，但刺激性大，用于治疗青光眼。 2. 易透过血脑屏障，对易透过血脑屏障，对CNS，小剂，小剂量兴奋量兴奋 ，大剂量抑制。用于中药麻，大剂量抑制。用于中药麻醉的催醒剂。醉的催醒剂。食采折钩爪夜绥做媚娜泳玫拙熙摊就政蹄买托驴世概蛛盒猪碾锹甜鳞芽蔑六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药有机磷酸酯类包括：有机磷酸酯类包括：(

11、1)(1)农药：农药：甲拌磷（甲拌磷（39113911）、对硫磷（）、对硫磷（parathionparathion，16051605）、内硫磷（）、内硫磷（systoxsystox，10591059）、马拉硫磷）、马拉硫磷（malathionmalathion，40494049）、乐果（）、乐果（rogorrogor）、敌敌畏）、敌敌畏（DDVPDDVP）、敌百虫（）、敌百虫（dipterexdipterex）(2)(2)神经毒剂的化学毒气：神经毒剂的化学毒气：如沙林（如沙林（sarinsarin）、塔朋）、塔朋（tabuntabun）和梭曼（）和梭曼（somansoman）等）等 攫晚某脓高

12、佛咎侥嗜献谊劣废况癌水掂迭剪曹汲剩挫嘻阳膀驰手啦散羡铂六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药胃肠道吸收胃肠道吸收呼吸道吸收呼吸道吸收皮肤粘膜吸收皮肤粘膜吸收中毒途径中毒途径中毒机制中毒机制 有机磷酸酯类有机磷酸酯类P与与AchE上酯解部上酯解部位的位的OH呈共价键结合，形成磷酰化呈共价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶（中毒酶），使胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活失去活性，体内性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。蓄积过多而引起中毒。驻题悸抽警哼登滥淌超稠残爸偏氦砚狄暴敞赏蟹螟峻窿瞎宦霹北撞髓宵睦六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药【中毒症状中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。广泛而多样，可分为急性毒性和慢

13、性毒性。 （1）M样症状：样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加；瞳孔缩小；腺体分泌增加； 呼吸呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁；腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁； 心率减慢、心率减慢、Bp下降下降 。 （2）N样症状：样症状：N1受体兴奋的广泛性，要综合受体兴奋的广泛性，要综合考虑；考虑；N2受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻受体兴奋产生骨骼肌震颤，呼吸肌麻痹而死亡。痹而死亡。1急性毒性急性毒性 颊刨究惠汹硷棘担抵浸臀恫抿臭荔孙贪褥嘛伤州坯纱因厕傻梢穷苛葱蛊锅六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药（3）中枢症状：兴奋不安、谵妄及）中枢症状：兴奋

14、不安、谵妄及全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入全身肌肉抽搐，进而由过度兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹抑制，出现昏迷、呼吸中枢麻痹中毒类型中毒类型 轻度中毒：只有轻度中毒：只有M 样症状。样症状。中度中毒：中度中毒：M、N 样症状并样症状并重度中毒：重度中毒：M、N 样症状，并有中枢症状。样症状，并有中枢症状。酝疮睦苹阵蔼辗苹岸宴雇烦请垃态怪累隘炽句沉洪奈影橡摸莆怂击倾账祁六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药【解救原则解救原则】 1. 清除毒物清除毒物 : 清洗皮肤；洗胃；导泻。清洗皮肤；洗胃；导泻。2.应用特效解毒药应用特效解毒药（1）必）必须及早、足量、反复使用阿托品，达须及早、足量、反复使用阿

15、托品，达阿托品化阿托品化阿托品化阿托品化的主要表现：的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、病人出现口干、皮肤干燥、颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。 （2）必）必须与胆碱酯酶复活药合用须与胆碱酯酶复活药合用（3 3）对对症症治治疗疗：吸吸氧氧、人人工工呼呼吸吸、输输液液、用用升压药及抗惊厥药等。升压药及抗惊厥药等。商司蛊方耀术干拴苑襟煞左照影缔宪鲜触献耘什刺嘘柜刮锈瘁非麻酷模返六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药附胆碱酯酶复活药 碘解磷定碘解磷定 （派姆（派姆 PAM） 氯磷定氯磷定 （PAM-Cl） 肟类化合物肟类化合物饯磋驾豢贱故从疮迹蛰雪末恒洽贩臆蚌店释咆肺景

16、络鉴实鞠秤痉模馁不胆六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药氯磷定（氯磷定（ PAMCl ）水溶性高，溶液稳定，可水溶性高，溶液稳定，可iv或或im给药，价格低廉。给药，价格低廉。【药理作用药理作用】 1. 氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的氯磷定与磷酰化胆碱酯酶（中毒酶）的磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒），磷酰基结合，形成磷酰化氯磷定（无毒），使使AchE游离（复活）。游离（复活）。 2. 直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯直接与有机磷酸酯结合，形成磷酰化氯磷定，由尿排出。磷定，由尿排出。 使用原则使用原则 及早、足量、反复用药及早、足量、反复用药.迟脸揽灭昧旅搪尚擂军用磐鹏狠助碰炯瞅吉睦脱扮场陌俊

17、非辕蜂阐恃拆右六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药性叭洪方耽孤诫坑惊国维撞趁辛痢呼上沼砖于恤忽责竟片蝶萨吴祈仅逐噎六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药 1. 1. 对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍毒疗效好；对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差；对乐果中毒无效。差；对乐果中毒无效。 2. 2. 迅速制止肌颤，对迅速制止肌颤，对CNSCNS中毒症状也中毒症状也有效，对有效，对M M、N N1 1样症状疗效较差。样症状疗效较差。 3. 3. 不能直接对抗已积聚的不能直接对抗已积聚的AChACh。【临床应用临床应用】吐甜荫藕杠凋舀桓籽峡揖烩谭妆吸甥杯对匆裤求忘婿盐魔杖灿簧尝帝用梅六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药特点：特点： 药理作用与药理作用与PAM相似，水溶性大，相似，水溶性大，溶液稳定，副作用小。溶液稳定，副作用小。 可静注或肌内给药，可静注或肌内给药，给药方便，价廉，现已逐渐取代给药方便，价廉，现已逐渐取代PAM而成为首而成为首选药。选药。 庄彦枣堤胆忘凭禹肯殊倍晕彦陋块训啃踪搏脐仗积暇诣淳古天疯毫硬氦材六章节拟胆碱药六章节拟胆碱药