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1、第十六章第十六章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药#概述概述: :解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。#发发 展展 简简 史史 18601860年用化学方法合成了水杨酸年用化学方法合成了水杨酸 1899 1899年年BayerBayer拜耳拜耳药厂合成药厂合成aspirinaspirin，开创开创NSAIDsNSAIDs发发 展的先河展的先河 2020世纪世纪5050年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 2020世纪世纪6060年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 2020世纪世纪
2、7070年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类 2020世纪世纪9090年代选择性年代选择性COX2COX2抑制剂的研究及应用抑制剂的研究及应用#解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是是一一类类化化构构不不同同，但但都都可可抑抑制制体体内内前前列列腺腺素素（PGPG）合合成成，具具有有解解热热镇镇痛痛和和消消炎炎抗抗风风湿湿作作用用的的药药物物。由由于于其其特特殊殊抗抗炎炎作作用用，为为了了与与糖糖皮皮质质激激素素（甾甾体体）抗抗炎炎药药区区别别， 19741974年年归归入入非非甾甾体体抗抗炎炎药（药（NSAIDsNSAIDs） 基本作用机制：基本作用机制： 抑制抑制
3、PGPG合成酶（环氧酶，合成酶（环氧酶，COXCOX） # COX-1COX-1 和和 COX-2COX-2COX-1COX-1为为固固有有型型，是是胃胃肠肠道道、肾肾脏脏等等组组织织固固有有的的生生理理调调节节因因素素，抑抑制制该该亚亚型型往往往往与与本本类类药药物物的的不良反应有关。不良反应有关。COX-2COX-2为为诱诱导导型型，是是特特殊殊生生理理过过程程（如如妊妊娠娠）及及病病理理过过程程（如如炎炎症症）的的调调节节因因素素，主主要要与与本本类类药物的治疗作用有关。药物的治疗作用有关。#解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药的基本药理作用的基本药理作用#1.1.解热作用解热作用 （PGPG是
4、致热物质）是致热物质） 特点：特点：只只降低发热者体温，且只能降到正常水平降低发热者体温，且只能降到正常水平。 机理：机理：抑制中枢抑制中枢COXCOX，PGPG合成合成 发发热热是是机机体体一一种种防防御御反反应应，且且热热型型也也是是诊诊断断疾疾病病的的重重要要依依据据，故故对对发发热热患患者者不不必必急急于于使使用用退退烧烧药药；但但热热度度过过高高，可可适适当当选选用用退退烧烧药药降降体体温温是是必必要要的的，退烧是对症，应着重对因治疗。退烧是对症，应着重对因治疗。 #2 2镇痛作用镇痛作用 （PGPG是致痛物质之一）是致痛物质之一） 机理：机理： 抑制外周抑制外周COXCOX， PG
5、PG合成合成 中等度镇痛作用中等度镇痛作用 临床应用：临床应用： 主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经 等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。#3 3抗炎、抗风湿作用抗炎、抗风湿作用 （PGPG是致炎物质之一）是致炎物质之一） PGPG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制物通过抑制PGPG合成达到抗炎作用。合成达到抗炎作用。# 镇痛药镇痛药 解热镇痛药解热镇痛药作用部位作用部位 中枢（主要）中枢（主要） 外周（主要）外周（主要）作用机制作用机制 激动阿片受体激动阿片受体 抑制抑制PGPG合成酶合
6、成酶作用特点作用特点强大强大 中等中等临床用途临床用途 急性锐痛急性锐痛 慢性钝痛慢性钝痛 主要主要不良反应不良反应 抑制呼吸抑制呼吸易产生依赖易产生依赖 不不 抑制呼吸抑制呼吸 不产生依赖不产生依赖镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点#氯丙嗪氯丙嗪阿司匹林阿司匹林作用部位作用部位 中枢中枢中枢中枢降温机制降温机制抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢 抑制抑制PGPG合成合成酶酶降温特点降温特点高热者和正常人均有降温高热者和正常人均有降温作用（需配合物理条件才作用（需配合物理条件才降温）降温）只对发热者有降温作只对发热者有降温作用用 只能降到正常只能降到正常水平水平
7、降温用途降温用途人工冬眠、低温麻醉人工冬眠、低温麻醉发热患者发热患者 主要主要不良反应不良反应 体位性低血压体位性低血压锥体外系反应锥体外系反应 胃肠刺激胃肠刺激过敏反应过敏反应氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同#二、常见不良反应二、常见不良反应1.消化道反应2.皮肤反应3.肾损害4.心血管反应5.其他# 第二节第二节 常用的解热镇痛药常用的解热镇痛药 阿司匹林阿司匹林（乙酰水杨酸）（乙酰水杨酸）# 阿司匹林发展过程阿司匹林发展过程：18291829年，从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质；年，从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质；18751875年，水杨酸第一次用于
8、治疗风湿病年，水杨酸第一次用于治疗风湿病18931893年，合成乙酰水杨酸年，合成乙酰水杨酸18991899年，以阿司匹林名称用于临床年，以阿司匹林名称用于临床# 阿司匹林（乙酰水杨酸）阿司匹林（乙酰水杨酸） 药理作用及临床应用药理作用及临床应用 1 1解热镇痛解热镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、 痛经及感冒发热等。痛经及感冒发热等。2 2抗血栓形成抗血栓形成 小剂量（每天小剂量（每天50-100mg50-100mg）阿司匹林可阿司匹林可 用于防止血栓形成（心用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓）梗、脑血栓） 特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓
9、素特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素A2A2的生成的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGIPGI2 2合成合成#3.3.抗炎、抗风湿抗炎、抗风湿 大大剂剂量量（每每天天3-5g3-5g）有有明明显显消消炎炎抗抗风风湿湿，使使急急性性风风湿湿热热患患者者退退热热，关关节节红红、肿肿、痛痛缓缓解解，血血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 （每天每公斤体重（每天每公斤体重0.13g0.13g）#不良反应不良反应产生机制产生机制对抗措施对抗措施禁忌症禁忌症胃肠反应胃肠反应酸性刺激酸性刺激用肠溶片同服用肠溶片同服NaHCO
10、NaHCO3 3溃疡病溃疡病凝血障碍凝血障碍小量抑制血小板聚集小量抑制血小板聚集大量抑凝血酶原形成大量抑凝血酶原形成维生素维生素K K维维K K少少肝功差肝功差过敏反应过敏反应( (阿司匹林哮阿司匹林哮喘）喘）与抑制与抑制PGPG合成酶有关合成酶有关与抗原抗体反应无关与抗原抗体反应无关 （用（用ADAD治疗无效）治疗无效）氨茶碱糖皮质氨茶碱糖皮质激素激素哮喘哮喘水杨酸反应水杨酸反应( (中毒反应中毒反应) )每天每天5g5g时易出现时易出现停药、停药、静注静注NaHCONaHCO3 3测血药浓测血药浓度度瑞夷综合征瑞夷综合征（肝坏死、（肝坏死、脑水肿）脑水肿）可能是小儿肝功不良可能是小儿肝功不
11、良停药、停药、静注静注NaHCONaHCO3 31010岁岁病毒感染病毒感染#对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）# 对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【别名别名】百服宁百服宁; ;必理通必理通; ; 扑热息痛扑热息痛; ;泰诺止痛片泰诺止痛片; ;退热净退热净; ; 雅司达雅司达 , ,泰诺林泰诺林, ,泰诺泰诺, ,对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚, , 一粒清等一粒清等 作用特点：作用特点： 是非那西丁是非那西丁在体内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列在体内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列 腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作腺素合成的作用与阿司匹
12、林相似，但抑制外周前列腺素合成作 用弱，故用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机，对血小板凝血机 制无影响。制无影响。#临床应用 用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛。用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛。 尤其阿司匹林不耐受或过敏者。尤其阿司匹林不耐受或过敏者。#不良反应不良反应1.1.不良反应较少，不引起胃肠道出血。不良反应较少，不引起胃肠道出血。 2.2.可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。3.3.剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定
13、本品血药浓度，以了至死亡。如有可能可测定本品血药浓度，以了解肝损程度。解肝损程度。 4.4.在岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不在岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。全，应避免使用。 # 吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛） 作用特点：作用特点： 具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。 对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；胃肠道反应、中枢神经系统不椎炎
14、、骨关节炎也有效；胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。良反应多见，且严重。 # 作用特点作用特点: : 具具有有较较好好抗抗炎炎、解解热热、镇镇痛痛作作用用，因因其其胃胃肠肠道道反反应应较较轻，易于耐受而较常用。轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊布洛芬缓解胶囊芬必得芬必得 常用于镇痛常用于镇痛布洛芬布洛芬#萘普生、酮洛芬萘普生、酮洛芬 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似与布洛芬同类药，其作用、用途均相似吡罗昔康（吡罗昔康（炎痛喜康）炎痛喜康）、美洛昔康。、美洛昔康。 作用特点作用特点 吡吡罗罗昔昔康康对对风风湿湿性性、类类风风湿湿性性关关节节炎炎疗疗效效与与阿阿司司匹匹林林相相同
15、同而而不不良良反反应应较较少少，患患者者易易耐耐受受，血血浆浆t(1/2)t(1/2)长长（36-36-45h45h），），用量小，每天服用量小，每天服1 1次（次（20mg20mg）。）。#保泰松保泰松作用特点：作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多已少用。已少用。# 尼美舒利尼美舒利 作用特点作用特点 是一新型非甾体抗炎药，具是一新型非甾体抗炎药，具有较高的选择性抑制有较高的选择性抑制COX-2COX-2的作用，抗炎作用强而副作的作用，抗炎作用强而副作用小，用小，常用于类风湿常用于类风湿关节关节炎和骨关节炎等。炎和骨关节炎等。#解热镇痛药
16、的复方制剂成分解热镇痛药的复方制剂成分1. 1. 复方阿司匹林片（解热止痛片，复方阿司匹林片（解热止痛片， APC APC ）：）： 每片含阿司匹林每片含阿司匹林220mg220mg、非那西丁、非那西丁150mg(150mg(或或 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚150mg)150mg)、和咖啡因、和咖啡因35mg35mg 2.2. 速效感冒胶囊：速效感冒胶囊：扑热息痛、咖啡因、人工牛黄。扑热息痛、咖啡因、人工牛黄。 3. 3. 去痛片：去痛片：非那西丁、氨基比林、咖啡因、非那西丁、氨基比林、咖啡因、 苯巴比妥。苯巴比妥。 4. 4. 安痛定注射液：安痛定注射液：氨基比林、巴比妥、安替比林。氨基比林、巴比妥、安替比林。
