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1、甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药第第3636章章甲状腺激素甲状腺激素呆小病、粘液性水肿、呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿甲状腺功能亢进症甲状腺功能亢进症( (甲亢甲亢) )甲状腺激素甲状腺激素抗甲状腺药抗甲状腺药 第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸三碘甲状腺原氨酸(Triiodothyronine(Triiodothyronine，T T3 3) )： 作用快而强，维持时间短，作用快而强，维持时间短，15-30g/15-30g/日日甲状腺素甲状腺素(Thyroxin(Thyroxin
2、，T T4 4) )： 作用慢而弱，维持时间长，作用慢而弱，维持时间长，70-90g/70-90g/日日 第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】摄碘摄碘摄碘摄碘释放释放释放释放碘化碘化碘化碘化4 4活化活化活化活化耦联耦联耦联耦联【体内过程体内过程】吸收：吸收：口服易吸收，生物利用度较高口服易吸收，生物利用度较高分布分布：血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高（99%99%以上以上） T T3 3：与与蛋白质蛋白质亲和力低亲和力低, ,作用快作用快、强、短强、短 T T4 4：与：与蛋白质蛋白质亲和力高亲和力高, ,作作用慢、弱、长
3、用慢、弱、长代代谢排泄：谢排泄：在肝、肾线粒体内在肝、肾线粒体内脱碘脱碘, ,并与葡萄糖并与葡萄糖 醛酸或硫酸结合而经醛酸或硫酸结合而经肾排泄。肾排泄。注：注：可可通过胎盘和进入乳汁通过胎盘和进入乳汁【生理和药理作用生理和药理作用】1.1.维持生长发育：维持生长发育：促进蛋白质的合成及骨促进蛋白质的合成及骨 骼、中枢神经系统发育骼、中枢神经系统发育 小儿甲低：呆小病（克汀病）小儿甲低：呆小病（克汀病）小儿甲低：呆小病（克汀病）小儿甲低：呆小病（克汀病） 成人甲低：粘液性水肿成人甲低：粘液性水肿成人甲低：粘液性水肿成人甲低：粘液性水肿 2.促进代谢和产热促进代谢和产热 促进物质氧化，耗促进物质氧
4、化，耗促进物质氧化，耗促进物质氧化，耗OO2 2 、基础代谢率、基础代谢率、基础代谢率、基础代谢率 、 产热产热产热产热 3.提高交感提高交感-肾上腺系统的敏感性肾上腺系统的敏感性【临床应用临床应用】1.1.呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期呆小病：功能减退于胎儿期或新生儿期【临床应用临床应用】2.2.粘液性水肿粘液性水肿【临床应用临床应用】3.3.单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用单纯性甲状腺肿：补碘、必要时用T T3 3、T T4 4【不良反应不良反应】过量过量甲亢甲亢表现表现诱发诱发 心绞痛心绞痛 与与 心肌梗塞心肌梗塞第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药常用
5、药物常用药物硫脲类硫脲类碘和碘化物碘和碘化物放射性碘放射性碘受体阻断药受体阻断药一、硫脲类一、硫脲类硫氧嘧啶类：硫氧嘧啶类： 甲硫氧嘧啶甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil)(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶(Propythiouracil)(Propythiouracil)咪唑类：咪唑类： 甲巯咪唑甲巯咪唑(Thiamazole(Thiamazole，他巴唑，他巴唑) ) 卡比马唑卡比马唑(Carbomazole(Carbomazole，甲亢平，甲亢平) )【药理作用药理作用】1.1.抑制抑制T T3 3、T T4 4合成合成 （抑制（抑制过氧化物酶过氧化物酶
6、） 2.2.抑制抑制T T4 4T T3 3 ( (重症甲亢、甲状腺危象首选重症甲亢、甲状腺危象首选) )3.3.抑制免疫球蛋白的生成抑制免疫球蛋白的生成1.1.对已合成的甲状腺激素无效对已合成的甲状腺激素无效 2.2.慢，慢，2 23 3周症状改善周症状改善 3.3.月月BMRBMR才正常才正常4.4.疗程疗程1 12 2年年作作用用特特点点一、硫脲类一、硫脲类摄碘摄碘摄碘摄碘释放释放释放释放碘化碘化碘化碘化4 4活化活化活化活化耦联耦联耦联耦联【临床应用临床应用】1.1.甲亢的内科治疗甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者适用于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者, ,有效率有效率7
7、070。2.2.甲亢手术前准备甲亢手术前准备 先服用先服用硫脲类硫脲类 ( (手术前手术前2 2周加周加大剂量碘剂大剂量碘剂) )术前服药缩小甲术前服药缩小甲状腺，减少基础代谢，减少手术出血。状腺，减少基础代谢，减少手术出血。 3.3.甲状腺危象的治疗甲状腺危象的治疗 大剂量碘剂大剂量碘剂+ +大剂量丙硫氧嘧啶大剂量丙硫氧嘧啶 一、硫脲类一、硫脲类【不良反应不良反应】1.1.过敏反应过敏反应 最常见最常见，皮肤瘙痒、药疹等，皮肤瘙痒、药疹等2.2.消化道反应消化道反应 厌食厌食、呕吐呕吐、腹痛等腹痛等 3.3.粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症 为最严重的不良反应为最严重的不良反应4.4.甲状腺肿及甲状
8、腺功能减退甲状腺肿及甲状腺功能减退一、硫脲类一、硫脲类二、碘及碘化物二、碘及碘化物小量：合成小量：合成T T3 3、T T4 4原料原料大量：抑制大量：抑制蛋白水解酶蛋白水解酶T T3 3、T T4 4不能释放不能释放特点：特点： 1.1.强而快：强而快：1 12 2天起效天起效, 10, 101515天达峰效应天达峰效应2.2.不持久：超过不持久：超过1515天，降低甲状腺摄碘能力天，降低甲状腺摄碘能力逐渐失效逐渐失效二、碘及碘化物二、碘及碘化物1. 小剂量碘剂小剂量碘剂促进甲状腺激素合成促进甲状腺激素合成 用于单纯性甲状腺肿用于单纯性甲状腺肿2. 大剂量碘大剂量碘剂剂产生抗甲状腺作用产生抗
9、甲状腺作用：主要主要抑制甲状腺激素抑制甲状腺激素释放释放( (抑制蛋白水解酶抑制蛋白水解酶) )。 抑制甲状腺激素合成抑制甲状腺激素合成( (抑制过氧化物酶抑制过氧化物酶) )； 抑制垂体分泌抑制垂体分泌TSHTSH。用于甲亢手术前准备和甲状腺危象用于甲亢手术前准备和甲状腺危象( (与硫脲类合与硫脲类合用用) )【药理作用、用途药理作用、用途】 【不良反应不良反应】1.1.过敏反应过敏反应 发热、皮疹、血管神经性水肿发热、皮疹、血管神经性水肿 2.2.诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱 不长期用不长期用 3.3.慢性碘中毒慢性碘中毒 咽喉不适、口有金属味等咽喉不适、口有金属味等 注意：可通过
10、胎盘、乳汁排出，孕妇及乳注意：可通过胎盘、乳汁排出，孕妇及乳母慎用母慎用 二、碘及碘化物二、碘及碘化物三、三、受体阻断药受体阻断药 阻断阻断阻断阻断 受体受体受体受体 抑制脱碘酶抑制脱碘酶抑制脱碘酶抑制脱碘酶拮抗儿茶酚胺类作用拮抗儿茶酚胺类作用拮抗儿茶酚胺类作用拮抗儿茶酚胺类作用 T T4 4转变为转变为转变为转变为T T3 3减少减少减少减少 交感交感交感交感NSNS兴奋性减轻兴奋性减轻兴奋性减轻兴奋性减轻 控制甲亢控制甲亢控制甲亢控制甲亢 心率心率心率心率 出汗出汗出汗出汗 手震颤手震颤手震颤手震颤 ( (改善甲亢症状改善甲亢症状) ) 产生产生产生产生射线射线射线射线(99%)(99%)
11、(99%)(99%)、射线射线射线射线(1%)(1%)(1%)(1%) 破坏甲状腺实体破坏甲状腺实体破坏甲状腺实体破坏甲状腺实体 甲状腺滤泡上皮破坏、萎缩甲状腺滤泡上皮破坏、萎缩甲状腺滤泡上皮破坏、萎缩甲状腺滤泡上皮破坏、萎缩 甲状腺激素合成与分泌减少甲状腺激素合成与分泌减少甲状腺激素合成与分泌减少甲状腺激素合成与分泌减少 类似甲状腺部分切除作用类似甲状腺部分切除作用类似甲状腺部分切除作用类似甲状腺部分切除作用 治疗治疗甲亢甲亢四、放射性碘四、放射性碘 ( 131I )用作甲状腺摄碘用作甲状腺摄碘用作甲状腺摄碘用作甲状腺摄碘功能检查功能检查功能检查功能检查 摄碘摄碘摄碘摄碘释放释放释放释放碘化碘化碘化碘化4 4活化活化活化活化耦联耦联耦联耦联
