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1、解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs1Teaching goals1、简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。、简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。2、简述对乙酰氨基酚的作用特点。、简述对乙酰氨基酚的作用特点。3、比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的、比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的 作用和应用。作用和应用。4、比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的、比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的 作用和应用。作用和应用。21 Introduction【Definition】 1. - 1. -have strong ant
2、ipyretic effects 2. - 2. -have analgesic effects 3. -some have anti-inflammatory and anti-rheumatic effects. (一类具有解热、镇痛，且大多数一类具有解热、镇痛，且大多数 还有抗炎、抗风湿作用的药物还有抗炎、抗风湿作用的药物)3膜膜磷磷脂脂PLAPLA2 2花花生生四四烯烯酸酸白三烯等白三烯等环内环内过氧过氧化物化物环氧化酶环氧化酶糖皮质激素糖皮质激素(-)解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药(-)甾体抗炎药甾体抗炎药 SAIDs非甾体抗炎药非甾体抗炎药NSAIDs【mechanism】vessa
3、lPGI2PGF, PGE等等plateletTXA2non-steroidal anti-inflammatory drugs4PG: a group of autacoids - lead to inflammation, pain and fever.NSAIDs 环环氧化酶（氧化酶（COX） 前列腺素（前列腺素（PG）合成合成 解解热、镇痛、抗炎热、镇痛、抗炎(是自体活性物质，可致炎、致痛、致热是自体活性物质，可致炎、致痛、致热) )5细菌毒素细菌毒素病毒等病毒等粒粒细胞细胞吞噬、处理吞噬、处理产生产生释放释放内热原内热原CNSPG合成与释放合成与释放 体温调定点体温调定点 370C发
4、热发热NSAIDs COX (-)PG合成合成【common pharmacological actions】一一. Antipyretic action (解热作用解热作用)6Properties : 1. temperature temperature of of patients with feverpatients with fever (只降发热者体温只降发热者体温)2. independent of environment temperatureindependent of environment temperature (降温作用与环境温度无关降温作用与环境温度无关) 3. in
5、crease heat dissipation mainly. (主要增加散热主要增加散热)7Meaning of pyretic pyretic (发热利弊发热利弊) : Advantages : 1. -enhance the defense function. (提高机体防御功能提高机体防御功能) 2. diagnosis of diseases (热型是诊断的依据热型是诊断的依据).8040 0c37 0c1 2 3 4 5day低热低热稽留热稽留热弛张热弛张热T9disadvantages ：high fever CNS function disorders CNS function
6、 disorders e.g. e.g. convulsion(惊厥惊厥) durative fever durative fever consume consume physical energy (持续发热持续发热，消耗体能消耗体能)10Uses notes1. T 39c (especially for children)2. durativedurative fever that has been diagnosed clearly.(诊断明确的持久发热诊断明确的持久发热)3. fever with obvious pain. (发热伴明显疼痛者发热伴明显疼痛者)4. symptoma
7、tic treatment only (仅为对症治疗仅为对症治疗) 11组织损伤组织损伤局部炎症局部炎症局部释放局部释放致致痛物质痛物质BK、PG等等（+）痛觉痛觉感受器感受器疼痛疼痛痛觉增敏痛觉增敏NSAIDsNSAIDs COX PG synthesis PG致痛及痛觉增敏致痛及痛觉增敏analgesia (镇痛镇痛)二二. Analgesic action (镇痛作用镇痛作用)12Properties :1）moderate analgesics moderate analgesics (镇痛作用中等镇痛作用中等 )2）-be wellwell for chronic pain and
8、inflammatory inflammatory pain pain （炎性疼痛及慢性钝痛效佳）（炎性疼痛及慢性钝痛效佳）3）no addiction and no respiratory depression (不成瘾，不抑制呼吸不成瘾，不抑制呼吸)13三三. Anti-inflammatory action (抗炎作用抗炎作用)Prostaglandins (PG) ： 1. - dilate blood vessels. (扩血管扩血管) 2. vascular permeability (血管的通透性血管的通透性) e.g. tissue edematissue edema 3. s
9、ynergy with other inflammatory mediators. (协同其它炎症介质的作用协同其它炎症介质的作用 ) NSAIDs COX PG antiinflammation14Properties :1. symptomatic treatment only e.g. relieve redness, swelling, heat and pain (对症治疗，可明显改善红、肿、热、痛对症治疗，可明显改善红、肿、热、痛) 2. -do not arrest the progression of pathological injury to tissue and occu
10、rrence of complications. (不能阻止病程进展及合并症的发生不能阻止病程进展及合并症的发生)3. Acetaminophen has no anti-inflammatory action. (苯胺类药无抗炎作用苯胺类药无抗炎作用)15COX：COXCOX-1：COX-2：结构型，血管、胃、肾等结构型，血管、胃、肾等诱导型，损伤性刺激诱导其作用诱导型，损伤性刺激诱导其作用NSAIDs非非选择性环氧酶抑制药选择性环氧酶抑制药选择性环氧酶抑制药选择性环氧酶抑制药16Classification of drugs:水杨酸类：水杨酸类： aspirin( (阿司匹林）阿司匹林）苯
11、胺类：苯胺类：acetaminophen（对乙酰氨基酚）对乙酰氨基酚）吲哚类：吲哚类：indomethacin( (吲哚美辛）吲哚美辛）芳基丙酸类：芳基丙酸类：ibuprofen（布洛芬）布洛芬）其它类：双氯芬酸、保太松等其它类：双氯芬酸、保太松等2 Non-selective COX inhibitors17I. Salicylates (水杨酸类水杨酸类)Aspirin (阿司匹林阿司匹林) Acetylsalicylic acid（乙酰水杨酸乙酰水杨酸）18【pharmacokinetics】1.-be absorbed rapidly-be absorbed rapidly.2.dis
12、tribution wide - distribution wide - salicylate (水杨酸盐分布广泛）水杨酸盐分布广泛）3. elimination(消除消除) : doses 1g : zero order kinetics4. urine pH influence its excretion.urine pH influence its excretion. urine pH , the excretion of aspirin （尿液尿液 pH , aspirin 排泄排泄 ）191. Antipyretic, analgesic and antirheumatic act
13、ions (解热、镇痛、抗风湿解热、镇痛、抗风湿)【 actions and uses】1. common cold and fever (感冒感冒、发热发热)2. chronic pain：headache, toothache, muscular pain, dysmenorrhea (头痛头痛、牙痛牙痛、肌肉痛肌肉痛、痛经等痛经等)3. rheumaticand and rheumatoid arthritis (风湿性、类风湿性关节炎风湿性、类风湿性关节炎)202. Anti-platelet effect (抗血小板作用抗血小板作用) PG synthetase in platele
14、t thromboxane (TXA2) synthesis prevents platelet aggregation (抑制抑制PG合成酶合成酶 TXA2抑制抑制血小板聚集）血小板聚集）Uses: Prevention and treatment of thromboembolic diseases（防治血栓性疾病）防治血栓性疾病） at low doses21Note ：aspirin环氧酶环氧酶TXATXA2 2抗血抗血小板聚集小板聚集低浓低浓高浓高浓血小板血小板血管壁血管壁环氧酶环氧酶PGI2促血促血小板聚集小板聚集TXA2：血栓素血栓素-促血栓形成促血栓形成PGI2 ：前列环素前列
15、环素-抗血栓形成抗血栓形成3. 儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）治疗儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）治疗22nausea(恶心恶心) vomiting(呕吐呕吐) bleeding(出血出血)1. Gastrointestinal reactions: gastric ulcer (胃溃疡胃溃疡)Stimulates gastric mucosa directly (直接刺激胃粘膜直接刺激胃粘膜) 【 Adverse reactions】（ ）CTZ（）（）PG synthesisPrevention ：餐后服、同服抗酸药、肠溶片：餐后服、同服抗酸药、肠溶片23 2. Distur
16、bance of blood coagulation(凝血障碍凝血障碍)1)（）（）TXA2 synthesis（）（）platelet aggregation (抑制血小板聚集抑制血小板聚集)2）at high doses （-）prothrombin formation (大剂量抑制凝血酶原形成大剂量抑制凝血酶原形成)Prevention and treatment (防治防治)：Vitamin K243. Allergic reactions (过敏反应过敏反应) 花生四烯酸花生四烯酸环氧酶环氧酶PG支气管扩张支气管扩张脂氧酶脂氧酶白三烯白三烯支气管收缩支气管收缩Aspirin(-)ur
17、ticaria(荨麻疹荨麻疹), angioedema(血管神经性血管神经性水肿水肿), allergic shock , aspirin asthma(“阿司阿司匹林哮喘匹林哮喘”)肾上腺素肾上腺素无效无效25 4. Salicylism (水杨酸中毒水杨酸中毒)头晕、耳鸣、头晕、耳鸣、听力下降、精神错乱听力下降、精神错乱 如何加速如何加速排泄？排泄？5. Reyes syndrome ( 瑞夷综合征瑞夷综合征 ） 病毒性感染儿童病毒性感染儿童肝衰竭合并脑病肝衰竭合并脑病6.6.renal damage 老人，伴心、肝、肾功能损害者老人，伴心、肝、肾功能损害者26胃溃疡胃溃疡 严重肝病严重肝
18、病 低凝血酶原血症低凝血酶原血症 VkVk缺乏缺乏 有出血倾向者有出血倾向者 哮喘哮喘 【 Contraindications】27二二. 苯胺类苯胺类Acetaminophen（对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚） (扑热息痛扑热息痛)1. antipyretic and analgesic aspirin.(解热镇痛作用同解热镇痛作用同aspirin）2. without antiinflammation （无抗炎作用无抗炎作用）3. 对血液系统影响小对血液系统影响小3. week GI reaction 4. 长期或过量用药可致肝、肾损害长期或过量用药可致肝、肾损害28（三）（三）吲哚类吲哚类In
19、domethacin(吲哚美辛吲哚美辛) （消炎痛）消炎痛）1. One of the most potent COX inhibitors.2. Antiinflammatory,antipyretic and analgesic effects are remarkable.3. severe adverse reactions.（最强（最强COXCOX抑制剂之一抑制剂之一 解热、镇痛、抗炎作用均强解热、镇痛、抗炎作用均强 不良反应发生率高且严重）不良反应发生率高且严重）29（四）（四）芳基丙酸类芳基丙酸类1. 1. 吸收少受食物影响吸收少受食物影响. .2. 2. 解热、镇痛、抗炎作用似
20、阿司匹林解热、镇痛、抗炎作用似阿司匹林. .3. 3. 胃肠道反应略轻于阿司匹林胃肠道反应略轻于阿司匹林. .萘普萘普生生酮洛芬等酮洛芬等布洛芬布洛芬30保泰松保泰松双氯芬酸双氯芬酸吡罗昔康吡罗昔康舒林酸舒林酸抗抗 炎炎313 Selective COX-2 inhibitors塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利开发初衷：胃肠道反应、肾损害、消化道出血开发初衷：胃肠道反应、肾损害、消化道出血现状：心血管系统不良反应现状：心血管系统不良反应前景：不明朗，关注前景：不明朗，关注32氯丙嗪氯丙嗪阿司匹林阿司匹林机理机理(-)体调中枢体调中枢体体 调中枢失灵调中枢失灵(-) CO
21、XPG合成合成 特点特点降温受环境温度影响降温受环境温度影响对高温和正常体温均对高温和正常体温均 影响产热和散热影响产热和散热降温不受环境温度影响降温不受环境温度影响 只降高温只降高温 增加散热增加散热 用途用途 人工冬眠人工冬眠 低温麻醉低温麻醉一般发热一般发热33Morphine Aspirin 机理机理(+) 阿片阿片-R(-) COXPG合成合成 特点特点 镇痛作用强、广镇痛作用强、广钝痛钝痛 锐痛锐痛成瘾，（成瘾，（- -）呼吸）呼吸镇痛作用中等镇痛作用中等钝痛效好，锐痛和内钝痛效好，锐痛和内脏绞痛无效脏绞痛无效不成瘾，不（不成瘾，不（- -）呼吸）呼吸用途用途 急性锐痛（剧痛）急性
22、锐痛（剧痛）慢性慢性钝痛钝痛炎性疼痛尤好炎性疼痛尤好34附：附：WHO癌痛的三阶梯治疗癌痛的三阶梯治疗35阿斯匹林、扑热息痛等阿斯匹林、扑热息痛等可待因、布桂嗪、曲马多等可待因、布桂嗪、曲马多等吗啡、芬太吗啡、芬太尼、哌替啶、尼、哌替啶、喷他佐辛等喷他佐辛等36用药原则：用药原则： 1、按时：依照药动学特点给药，无论给药时、按时：依照药动学特点给药，无论给药时 病人是否发作疼痛病人是否发作疼痛 2、预防为主、预防为主 3、个体化给药：、个体化给药：阿片类药物用药个体差异很阿片类药物用药个体差异很 大，无标准用量大，无标准用量。37拟拟胆碱药胆碱药M-R 激动药激动药抗抗ChE药药抗抗胆碱药胆碱
23、药M-R 阻断药阻断药N-R 阻断药阻断药pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒碱筒箭毒碱拟拟肾上腺素药肾上腺素药 -R激动药激动药NA 、 -R激动药激动药Adr, DA -R激动药激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素抗肾上腺素药抗肾上腺素药 -R阻断药阻断药phentolamine -R阻断药阻断药propranolol38有关氯丙嗪的叙述，正确的是有关氯丙嗪的叙述，正确的是 A属于哌嗪类抗精神病药属于哌嗪类抗精神病药 B可与异丙嗪、度冷丁配伍可与异丙嗪、度冷丁配伍 成成“冬眠冬眠”合剂，用于人工合剂，用于人工 冬眠疗法冬眠疗法 C可加强中枢兴奋药的作用可加强中枢兴奋
24、药的作用 D可用于治疗帕金森氏症可用于治疗帕金森氏症 E具有抗抑郁作用具有抗抑郁作用 39吗啡一般不用于治疗吗啡一般不用于治疗 A急性锐痛急性锐痛 B心源性哮喘心源性哮喘 C急慢性消耗性腹泻急慢性消耗性腹泻 D血压正常的心肌梗死剧痛血压正常的心肌梗死剧痛 E分娩止痛分娩止痛40下列哪个是阿片受体的特异性拮抗药下列哪个是阿片受体的特异性拮抗药 A美沙酮美沙酮 B纳洛酮纳洛酮 C芬太尼芬太尼 D曲马朵曲马朵 E烯内吗啡烯内吗啡 41有关氯丙嗪的药理作用，错误的是有关氯丙嗪的药理作用，错误的是 A抗精神病作用抗精神病作用 B镇静和催眠作用镇静和催眠作用 C、镇吐和降温作用镇吐和降温作用 D加强中枢抑制药的作用加强中枢抑制药的作用 E抗抑郁作用抗抑郁作用42解热镇痛药的解热作用机制是解热镇痛药的解热作用机制是 A抑制中枢抑制中枢PG合成合成 B抑制外周抑制外周PG合成合成 C抑制中枢抑制中枢PG降解降解 D抑制外周抑制外周PG降解降解 E增加中枢增加中枢PG释放释放4344
