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1、M-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药阿托品及阿托品生物碱Atropine and Belladonna Alkaloids阿托品阿托品:颠茄颠茄Atropabelladonna;曼陀罗；莨菪曼陀罗；莨菪东莨菪碱东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱山莨菪碱:唐古特莨菪唐古特莨菪阿托品阿托品Atropine）作用广泛作用广泛, , 取决于人体器官的功能状取决于人体器官的功能状态。因各。因各脏器器对AtropineAtropine敏感性也不同敏感性也不同药理作用：药理作用：1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等）腺体等）2.2.对眼
2、的影响眼的影响散瞳、升高眼内散瞳、升高眼内压、调节麻痹麻痹. . 3.3.松弛内松弛内脏平滑肌：与平滑肌当平滑肌：与平滑肌当时机能状机能状态有关。有关。（1 1胃胃肠道：解道：解痉，降低蠕，降低蠕动频率及幅度，率及幅度，缓解解绞痛。痛。 （2 2膀胱平滑肌：解膀胱平滑肌：解痉3 3胃幽胃幽门括括约肌：肌：痉挛时使松弛。使松弛。对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。调节麻痹麻痹: :阻断睫状肌上的阻断睫状肌上的M-M-受体，睫状肌松弛，受体，睫状肌松弛，回回缩的的结果使果使悬韧带拉拉紧，晶体，晶体处于固于固定的扁平状定的扁平状态，屈光度下降，屈光度下
3、降，调节于于远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹近物模糊不清。称睫状肌麻痹/ /调节麻痹麻痹/ /视调节麻痹。麻痹。 阿托品阿托品散散瞳瞳虹虹膜膜括括约约肌肌松松弛弛睫睫状状肌肌松松弛弛调调节节麻痹麻痹（畏畏光光）（配镜）（配镜）虹虹膜膜退退向向外外缘缘睫睫状状肌肌退退向向外外周周前房角间隙变小前房角间隙变小悬韧带拉紧悬韧带拉紧房水回流受阻房水回流受阻晶体扁平晶体扁平升高眼内压升高眼内压屈光度下降屈光度下降远视远视（青光眼忌用）（青光眼忌用）（不宜做精细工作）（不宜做精细工作）4.4.解除迷走神解除迷走神经对心心脏的抑制的抑制快快HRHR，加速，加速传导5.5.扩血管改善微循血管改善微循环作用：
4、作用： 病病理理状状态下下，微微循循环小小血血管管发生生痉挛时，大大剂量量阿阿托托品品有有直直接接扩血血管管作作用用. .此此作作用用与与M-RM-R阻阻断断作用无关，作用无关，为直接作用。直接作用。6.6.中枢中枢兴奋作用：作用：因因阻阻断断中中枢枢M-RM-R。大大脑皮皮层最最表表浅浅层，下下丘丘脑及及低低位位脑干干M-RM-R兴奋时，为抑抑制制性性效效应，取取消消则为兴奋1.1.抑制腺体分泌：全身麻醉前抑制腺体分泌：全身麻醉前给药、喉、喉镜检查、临床应用：临床应用：2.2.解除平滑肌解除平滑肌痉挛：胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合
5、用胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱胃肠绞痛、尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱逼尿肌、提高括约肌张力。逼尿肌、提高括约肌张力。止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋引起的胃液分泌、抑制胃排空。引起的胃液分泌、抑制胃排空。气管插管时，减少喉头痉挛。气管插管时，减少喉头痉挛。用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞缓慢型心律失常和锑剂和房室传导阻滞缓慢型心律失常和锑剂中毒引起阿斯综合症心源性脑缺血）中毒引起阿斯综
6、合症心源性脑缺血）3.抗心律失常：抗心律失常： 4. 4. 抗休克：抗休克：感染中毒性休克。理由：大感染中毒性休克。理由：大剂量能解除小量能解除小动脉脉痉挛，改善微循，改善微循环，增加重要器官，增加重要器官组织血流灌血流灌注量；注量；兴奋呼吸中枢，呼吸中枢，兴奋心心脏。对休克早期休克早期好于晚期。好于晚期。5.眼科应用：眼科应用：1 1虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括使虹膜括约肌和睫状肌松弛，肌和睫状肌松弛，发炎炎组织相相对停止活停止活动，利于炎症消退。，利于炎症消退。2 2验光配光配镜：导致睫状肌致睫状肌调节机能麻痹，机能麻痹，晶体固定，可准确
7、晶体固定，可准确测定屈光度，儿童定屈光度，儿童验光多光多用。用。 3检查眼底检查眼底有有机机磷磷中中毒毒机机理理：抑抑制制ChEChE，使使AchAch蓄蓄积而而产生生M-M-样和和N-N-样作用及作用及CNSCNS症状。症状。Atropine:Atropine:阻断阻断M-M-受体，有效减受体，有效减轻M-M-样症状症状须反复用反复用药达阿托品化。大达阿托品化。大剂量量对中枢症状中枢症状有一定有一定疗效；但效；但对N2-N2-受体无阻断作用，故不受体无阻断作用，故不能解除能解除N-N-样症状，要与症状，要与ChEChE复活复活药合用）合用）6.6.解救有机磷解救有机磷农药中毒：中毒：1 1口
8、干口腔有口干口腔有烧灼）、皮肤干燥；灼）、皮肤干燥；2 2由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘；由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘；3 3心率心率HRHR加快；加快；4 4眼眼压升高、升高、视近物模糊不清；近物模糊不清；5 5皮肤潮皮肤潮红，体温升高有，体温升高有时被被误诊为猩猩红热）6 6中枢表中枢表现：不安、燥狂。：不安、燥狂。不良反应：不良反应：中毒解救：中毒解救：对症治疗，洗胃。对症治疗，洗胃。针对外外周周作作用用：用用拟胆胆碱碱药Pilocarpine Pilocarpine , , NeostigmineNeostigmine，physostigminephysostigmine洋洋金金花花
9、和和蔓蔓陀陀罗果果或根中毒也可用）或根中毒也可用）针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。针对中枢兴奋作用：用一些中枢镇静药。针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。针对呼吸抑制：采用人工呼吸、吸氧等措施。有机磷中毒有机磷中毒应用用AtropineAtropine进行行抢救救时造成的造成的AtropineAtropine过量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆碱抢救，可用毛果芸香碱。救，可用毛果芸香碱。与阿托品相比，本与阿托品相比，本药的特点：的特点： 脂脂溶溶性性低低，不不易易通通过血血脑屏屏障障，毒毒性性相相对较 低；低； 腺腺体体、瞳瞳孔孔作作用用极极弱弱为阿阿托托品
10、品的的1/151/15）， 几乎无中枢作用。几乎无中枢作用。 作作用用范范围较窄窄：主主要要作作用用于于胃胃肠道道平平滑滑肌肌和和心血管方面。心血管方面。山山莨莨菪菪碱碱 (Anisodamine)(Anisodamine)，654654，人人工工合合成成654-654-2 2 临床应用：临床应用：1.用用于于胃胃肠肠道道绞绞痛痛以以及及有有机机磷磷中中毒毒解解救救，可替代阿托品；可替代阿托品；2.2.用于感染中毒性休克用于感染中毒性休克3.3.治治疗与微循与微循环障碍有关的疾病：眩障碍有关的疾病：眩晕症、症、脑血管血管痉挛、血管神、血管神经性性头痛、三叉神痛、三叉神经痛、痛、坐骨神坐骨神经痛
11、等。痛等。感染性休克感染性休克 病因：感染各种病因：感染各种细菌感染和非菌感染和非感染性感染性损伤胰腺炎、多胰腺炎、多发性性损伤、烧伤、多、多次次输血等。血等。感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多感染性休克发生的假说：创伤、缺氧、感染等引起多种细胞的细胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基酸暴露，激种细胞的细胞膜破损，膜内层磷酯酰氨基酸暴露，激活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝活血管内凝血系统，致血小板减少和弥散性血管内凝血、血液循环障碍，诱发休克。血、血液循环障碍，诱发休克。山莨菪碱山莨菪碱 具有具有细胞保胞保护作用，作用，稳定溶定溶酶体体 膜，减少溶膜，减少溶酶体和休克因子的体和
12、休克因子的释放。放。与阿托品相比，有如下特点：与阿托品相比，有如下特点：1 1外外周周作作用用：作作用用性性质同同阿阿托托品品，程程度度稍稍有有差差异异对眼眼、腺腺体体作作用用强1 1倍倍，对心心血血管管和和平平滑肌作用弱。滑肌作用弱。2)2)中中枢枢作作用用：不不同同于于阿阿托托品品！对中中枢枢有有抑抑制制作作用除呼吸中枢外）用除呼吸中枢外）东莨菪碱莨菪碱 (scopolamine ) (scopolamine ) 1.1.大大剂量催眠量催眠 与与氯丙丙嗪合用甚至可合用甚至可导致麻醉致麻醉中中药麻麻醉醉剂主主要要成成分分洋洋金金花花，主主要要组分分为东莨莨菪碱。菪碱。 2.抗晕动、止吐抑制胃肠道运动，可有效抗晕动、止吐。主要用于妊娠呕吐和放射病呕吐。3.抗震颤麻痹：脂溶性高，通过血脑屏障，中枢抗胆碱。
