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1、抗抗 糖糖 尿尿 病病 药药第一第一节节 胰胰岛岛素素第二第二节节 口服降血糖口服降血糖药药第一节第一节 胰岛素胰岛素Sir Frederick Grant BantingCharles Herbert BestJohn James Rickets MacLeod1965年年9月月17日日，初初次次在在中中国国人人工工合合成成胰胰岛岛素素。这这也也是是世世界界上上第第一一个个蛋蛋白白质质的的全全合合成成。这这一一成成果果促促进进了了生命科学的开展，开辟了人工合成蛋白质的时代生命科学的开展，开辟了人工合成蛋白质的时代 。来来 源源1.1.猪、牛胰腺提取猪、牛胰腺提取2.2.利利用用DNADNA重
2、重组组技技术术人人工工合合成成胰胰岛岛素素3.3.用用苏苏氨氨酸酸取取代代猪猪胰胰岛岛素素B B链链第第3030位的丙氨酸而位的丙氨酸而获获得人胰得人胰岛岛素素4.4.胰胰岛岛素素基基因因工工程程细细胞胞替替代代治治疗疗，重重建建患患者者的的胰胰岛岛素素分分泌泌功功能能 异异种种胰胰岛岛细细胞胞、细细胞胞系系、非非胰胰岛岛细细胞等胞等 体内体内过过程特点：程特点：1.po1.po无效，无效，须须注射注射给药给药2.2.主要在肝主要在肝肾肾被水解被水解灭灭活活3.3.有中、有中、长长效制效制剂剂( (为为混混悬悬液液) )，不能，不能iviv。药药理作用理作用对对代代谢谢有广泛影响，促有广泛影响
3、，促进进合成代合成代谢谢。2.脂肪代谢脂肪代谢脂脂肪肪合合成成，分分解解，游游离离脂脂肪肪酸与酸与酮酮体生成体生成3.3.蛋白蛋白质质代代谢谢 氨氨基基酸酸的的转转运运，蛋蛋白白质质的的合合成成，蛋白蛋白质质分解分解(一一) 糖尿病糖尿病 1 、 型型糖糖尿尿病病(IDDM)：为为独独一一治治疗疗药药物物。常常餐餐前前半半小小时时皮下注射。皮下注射。 2、其它各型糖尿病、其它各型糖尿病(1) 型型糖糖尿尿病病(NIDDM)：经经饮饮食食和和口口服服降降血血糖糖药药治治疗疗未未能控制者。能控制者。临临 床床 用用 途途(2).(2).发发生生急急性性或或严严重重并并发发症症的的糖糖尿尿病病患者患
4、者(3).(3).合合并并重重度度感感染染、耗耗费费性性疾疾病病、高高热热、妊娠等糖尿病患者、妊娠等糖尿病患者 (4). (4).纠纠正正细细胞内缺胞内缺钾钾不良反响不良反响1.1.低低血血糖糖 多多为为用用药药过过量量, ,是是最最重要重要, ,也是最常见的不良反响也是最常见的不良反响 治疗治疗: : 轻者轻者-喝糖水。喝糖水。 重重 者者 -给给 予予 50%G.S. 50%G.S. i.v.i.v. 预预防防：教教会会病病人人熟熟知知反反响响，以以便及早发现便及早发现, , 饮用糖水或摄食等。饮用糖水或摄食等。 2.过敏反响：牛胰岛素多见过敏反响：牛胰岛素多见 处置：改用人胰岛素处置：改
5、用人胰岛素3.皮皮下下注注射射部部位位红红肿肿、硬硬结结及及脂脂肪肪萎萎缩缩4.4.胰岛素抵抗：胰岛素抵抗：(1).(1).急急性性型型：常常因因感感染染、创创伤伤、手手术术、心心情情激激动动等等应应激激形形状状引引起起。需需短短时时间间内内添添加加胰胰岛岛素剂量达数千单位。素剂量达数千单位。 (2).(2).慢慢性性型型：指指每每日日需需用用胰胰岛岛素素200U200U以以上上且且无无并并发发症症者者。此此时时换换用用其其它它动动物物胰胰岛岛素素或或高高纯纯度度胰胰岛岛素素，并并适适当当调调整整剂量常可有效。剂量常可有效。 产产生了胰生了胰岛岛素抗体素抗体(AIRA)。胰胰岛岛素受体数目减少
6、。素受体数目减少。靶靶细细胞膜上葡萄糖胞膜上葡萄糖转转运系运系统统失常。失常。 机制：机制：第二第二节节 口服降血糖口服降血糖药药口口服服降降血血糖糖药药 1 1、磺、磺酰脲类酰脲类 2 2、胰、胰岛岛素增敏素增敏剂剂 3 3 、双胍、双胍类类 4 4 、-葡萄糖苷葡萄糖苷酶酶抑抑制制剂剂 5 5、餐、餐时时血糖血糖调调理理剂剂 磺磺酰脲类酰脲类: : 甲苯磺丁甲苯磺丁脲脲 ( D860 ( D860 ，甲糖宁，甲糖宁 ) ) 氯氯磺丙磺丙脲脲 (Chlorpropamide)(Chlorpropamide) 格列本格列本脲脲 (Glibenclamide,(Glibenclamide,优优降
7、糖降糖) ) 格列吡格列吡嗪嗪 (Glipizide) (Glipizide) 格列格列齐齐特特 (Gliclazide, (Gliclazide,达美康达美康) ) 格列美格列美脲脲 (Glimepride (Glimepride 格列格列喹酮喹酮 (Gliquidone, (Gliquidone,糖适平糖适平) )一、一、胰胰岛岛素素分分泌泌促促进进药药 体内体内过过程程 本本类药类药物口服吸收快而完全，物口服吸收快而完全，与血与血浆浆白白结结合率高合率高90%90%，产产生作用生作用慢，慢，维维持持时间长时间长，在肝内氧化代，在肝内氧化代谢谢，经肾经肾排出。排出。药药理理作作用用1、降血
8、糖作用：、降血糖作用：对对正常人和胰正常人和胰岛岛功能尚存的糖尿病人均有效，功能尚存的糖尿病人均有效，对对胰胰岛岛功能完全功能完全丧丧失者无效。失者无效。降血糖作用机制：降血糖作用机制： 刺激胰刺激胰岛岛细细胞分泌胰胞分泌胰岛岛素。素。 降低胰高血糖素的分泌降低胰高血糖素的分泌 提高靶提高靶细细胞胞对对胰胰岛岛素的敏感性。素的敏感性。药药理作用理作用2、抗利尿作用：、抗利尿作用： 氯氯磺丙磺丙脲脲可促可促进进ADH分泌。分泌。3、影响凝血功能、影响凝血功能(抗凝血抗凝血)： 格列格列齐齐特有此作用。特有此作用。运用运用胰胰岛岛功功能能尚尚存存的的型型糖糖尿尿病病且且单单用用饮饮食控制无效者。食
9、控制无效者。尿崩症尿崩症不良反响不良反响1.1.皮肤皮肤过过敏敏( (常常见见) )2.2.胃胃肠肠反响反响3.3.低血糖：低血糖： 老人、肝老人、肝肾肾功能功能者易者易发发生。生。二、胰二、胰岛岛素增敏素增敏剂剂 TZDs) -TZDs是是80年代初研制。年代初研制。环环格列格列酮酮(Ciglitazone)曲格列曲格列酮酮(Troglitazone，TRG)罗罗格列格列酮酮(Rosiglitazone，RSG)吡格列吡格列酮酮(Pioglitazone，PIO) 统统称称噻唑烷酮类噻唑烷酮类，或称格列，或称格列酮类酮类(G1itazones)作用机制作用机制: 激激活活过过氧氧化化物物酶酶
10、增增殖殖物物受受体体 PPARPPAR 后后，调调理理胰胰岛岛素素反反响响性性基基因因的的转转录录, , 提提高高和和改改善善靶靶细细胞胞对对胰胰岛岛素的敏感性等。素的敏感性等。临临床用途床用途1、胰、胰岛岛素抵抗素抵抗2、型糖尿病型糖尿病 不良反响不良反响该该药药具具有有良良好好的的平平安安性性和和耐耐受受性性,低血糖低血糖发发生率低生率低.副副作作用用主主要要是是嗜嗜睡睡、肌肌肉肉和和骨骨骼骼痛等痛等.三、双胍三、双胍类类甲福明甲福明 Metformine,二甲双胍二甲双胍 苯苯乙乙福福明明 Phenformine，苯苯乙乙双双胍胍 作用机制作用机制 对对胰胰岛岛功功能能丧丧失失者者有有降
11、降血血糖糖作作用用，对对糖尿病人有降血糖作用。糖尿病人有降血糖作用。 1促促进进肌肌肉肉细细胞胞对对葡葡萄萄糖糖的的摄摄取取和糖酵解。和糖酵解。-葡萄糖的利用葡萄糖的利用 2降降低低食食物物的的吸吸收收及及糖糖的的异异生生，减少肝减少肝产产生葡萄糖生葡萄糖(抑制糖异生抑制糖异生)。 -葡萄糖的来源葡萄糖的来源运用：运用：轻轻症患者症患者尤适用于肥胖且控制尤适用于肥胖且控制饮饮食无效者。食无效者。 不良反响：不良反响：胃胃肠肠反响反响乳乳酸酸血血症症：苯苯乙乙福福明明易易引引起起，尤尤其其在在肝肝功功能能不不良良者者。很很多多国国家家已已停停用用，国国内内用用量量较较少少，发发生生乳乳酸性酸中毒
12、酸性酸中毒报导报导不多。不多。四、四、-葡萄糖苷葡萄糖苷酶酶抑制抑制剂剂 是一是一类类新型口服降血糖新型口服降血糖药药。 阿卡波糖阿卡波糖 (Acarbose)伏格列波糖伏格列波糖 (Voglibose) 降血糖机制：降血糖机制： 抑制抑制-葡萄糖苷葡萄糖苷酶酶而减慢水解而减慢水解产产生葡萄糖的速度并延生葡萄糖的速度并延缓缓和减少葡萄糖和减少葡萄糖的吸收，血糖峰的吸收，血糖峰值值降低。降低。临临床用途床用途适用于降餐后血糖。适用于降餐后血糖。留留意意: 必必需需与与头头几几口口食食物物一一同同嚼嚼咽咽才才有有效效。假假设设服服药药后后很很长长时时间间才才进进餐餐那么那么疗疗效差，甚至无效。效差，甚至无效。 不良反响不良反响 主要主要为为胃胃肠肠反响反响.五餐五餐时时血糖血糖调调理理药药瑞格列奈瑞格列奈( Repaglinide )( Repaglinide ) 20192019年年作作为为“第第一一个个餐餐时时血血糖糖调调理理药药上市。上市。 作用机制：促作用机制：促进进胰胰岛岛素分泌素分泌药药 作作用用比比格格列列本本脲脲强强3535倍倍。口口服服吸吸收收迅迅速速，1515分分钟钟起起效效, , 半半衰衰期期约约为为1 1小小时时。适用于适用于型糖尿病。型糖尿病。
