拟胆碱药

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1、 Cholinomimetic drugs拟拟 胆胆 碱碱 药药2021/4/261 什么是拟胆碱药？什么是拟胆碱药？拟胆碱药的分类拟胆碱药的分类直接作用于胆碱受体的拟胆碱药直接作用于胆碱受体的拟胆碱药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药2021/4/262第一节第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药直接作用于胆碱受体的拟胆碱药毛果芸香碱毛果芸香碱（pilocarpine ,匹鲁卡品）匹鲁卡品）2021/4/263 毛果芸香碱能直接激动节后胆毛果芸香碱能直接激动节后胆 碱能神经支配的效应器上的碱能神经支配的效应器上的M受体，受体， 产生产生M样作用，特点是对眼内平滑肌和腺样作用，特点是对眼内平滑肌和腺 体的

2、作用选择性较高。主要作用为：体的作用选择性较高。主要作用为： 1、眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛、眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 2、促进腺体分泌、促进腺体分泌 3、兴奋平滑肌、兴奋平滑肌2021/4/264 眼眼1、缩瞳、缩瞳瞳瞳孔孔瞳孔括约肌瞳孔括约肌胆碱能神经支配胆碱能神经支配+，瞳孔缩小，瞳孔缩小瞳孔扩大肌瞳孔扩大肌肾上腺素能神经支配肾上腺素能神经支配+，瞳孔扩大，瞳孔扩大（M受体）受体）（受体）受体）毛果芸香碱毛果芸香碱2021/4/2652021/4/266 眼眼2、降低眼内压、降低眼内压毛果芸香碱毛果芸香碱缩瞳作用缩瞳作用瞳孔括约肌收缩瞳孔括约肌收缩虹膜向中心拉虹膜向中心拉紧，根

3、部变薄紧，根部变薄前房角前房角间隙扩大间隙扩大房水回流通畅房水回流通畅眼内压下降眼内压下降2021/4/2672021/4/268 眼眼2、降低眼内压、降低眼内压2021/4/269 眼眼3、调节痉挛、调节痉挛调节：调节：眼睛具有的使晶状体聚焦，眼睛具有的使晶状体聚焦，适合于视近物的过程适合于视近物的过程调节痉挛：调节痉挛：毛果芸香碱作用在睫毛果芸香碱作用在睫状肌的状肌的M受体，使远物难以清晰受体，使远物难以清晰地成像在视网膜上，所以看近物地成像在视网膜上，所以看近物清楚，看远物模糊，即调节痉挛清楚，看远物模糊，即调节痉挛2021/4/26109、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。2024

4、/9/32024/9/3Tuesday, September 3, 202410、低头要有勇气，抬头要有低气。2024/9/32024/9/32024/9/39/3/2024 3:37:37 AM11、人总是珍惜为得到。2024/9/32024/9/32024/9/3Sep-2403-Sep-2412、人乱于心，不宽余请。2024/9/32024/9/32024/9/3Tuesday, September 3, 202413、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2024/9/32024/9/32024/9/32024/9/39/3/202414、抱最大的希望，作最大的努力。03 九月 202420

5、24/9/32024/9/32024/9/315、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。九月 242024/9/32024/9/32024/9/39/3/202416、业余生活要有意义，不要越轨。2024/9/32024/9/303 September 202417、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。2024/9/32024/9/32024/9/32024/9/32021/4/26129、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。2024/9/32024/9/3Tuesday, September 3, 202410、低头要有勇气，抬头要有低气。2024/9/32024/9/32024/9/39

6、/3/2024 3:37:38 AM11、人总是珍惜为得到。2024/9/32024/9/32024/9/3Sep-2403-Sep-2412、人乱于心，不宽余请。2024/9/32024/9/32024/9/3Tuesday, September 3, 202413、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2024/9/32024/9/32024/9/32024/9/39/3/202414、抱最大的希望，作最大的努力。03 九月 20242024/9/32024/9/32024/9/315、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。九月 242024/9/32024/9/32024/9/39/3/2024

7、16、业余生活要有意义，不要越轨。2024/9/32024/9/303 September 202417、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。2024/9/32024/9/32024/9/32024/9/3 腺体腺体促进腺体分泌促进腺体分泌激动（激动（+ +）汗腺汗腺唾液腺唾液腺泪腺泪腺胃腺胃腺胰腺胰腺小肠腺体小肠腺体呼吸道腺体呼吸道腺体毛毛果果芸芸香香碱碱腺腺体体上上的的 受受体体M分泌分泌2021/4/2614 平滑肌平滑肌瞳孔括约肌瞳孔括约肌睫状肌睫状肌肠道平滑肌肠道平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌子宫，膀胱，胆道平滑肌子宫，膀胱，胆道平滑肌兴奋平滑肌兴奋平滑肌2021/4/2615 1

8、 1、青光眼、青光眼 1 1）2% 2% 毛果芸香碱溶液治疗闭角型青光眼毛果芸香碱溶液治疗闭角型青光眼 2 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。）开角型或单纯性青光眼，早期有效。 2、虹膜炎：虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止与扩瞳药交替使用，防止 虹膜与晶状体粘连。虹膜与晶状体粘连。 临床应用临床应用 3 3、口腔干燥：、口腔干燥：缓解放疗后的口腔干燥缓解放疗后的口腔干燥 2021/4/2616治疗青光眼的药物治疗青光眼的药物缩瞳，降低眼内压缩瞳，降低眼内压 毛果芸香碱，毒扁豆碱毛果芸香碱，毒扁豆碱抑制房水生成，降低眼内压抑制房水生成，降低眼内压 噻吗洛尔，乙酰唑胺噻吗洛尔，乙酰唑胺脱水，降低眼

9、内压脱水，降低眼内压 甘露醇甘露醇2021/4/2617注注意意事事项项：滴滴眼眼时时应应压压迫迫内内眦眦，避避 免药物吸收。免药物吸收。 不良反应：过量可出现不良反应：过量可出现M受体过度受体过度兴奋症状，可用阿托品兴奋症状，可用阿托品对症处理。对症处理。 2021/4/2618第二节第二节 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药2021/4/2619胆碱酯酶胆碱酯酶（Cholinesterase ChE）分类：分类：乙酰胆碱酯酶乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase AchE) 和假性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶 作用：作用：乙酰胆碱酯酶能水解乙酰胆碱乙酰胆碱酯酶能水解乙酰胆碱2021/4/2

10、620AchEAchE通过下列三个步骤水解通过下列三个步骤水解AchAchAch+AchE Ach-AchEAch+AchE Ach-AchE复合物复合物复合物复合物 胆碱乙酰化胆碱乙酰化AchEAchE乙酰化乙酰化AchE AchE+AchE AchE+乙酸乙酸结合结合裂解裂解水解水解2021/4/2621抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药原理：原理：抗胆碱酯酶药的化学结构与抗胆碱酯酶药的化学结构与Ach相相似，能与胆碱酯酶结合，使似，能与胆碱酯酶结合，使AchE不能水解不能水解Ach，造成，造成Ach大量堆积大量堆积2021/4/2622分类：分类： 根据抗胆碱酯酶药根据抗胆碱酯酶药-胆碱酯酶复合物

11、，胆碱酯酶复合物，水解速度的快慢，分为两类水解速度的快慢，分为两类1、易逆性抗胆碱酯酶药，如、易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明新斯的明2、难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯、难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类类2021/4/2623新新 斯斯 的的 明明药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应2021/4/2624新斯的明作用原理新斯的明作用原理新斯的明新斯的明+AchE +AchE 新斯的明新斯的明-AchE-AchE复合物复合物复合物复合物 胆碱二甲氨基甲酰化胆碱二甲氨基甲酰化AchEAchE二甲氨基甲酰化二甲氨基甲酰化AchE AchEAchE AchE结合结合裂解裂解水解水解202

12、1/4/2625药理作用药理作用新斯的明新斯的明1、兴奋骨骼肌：作用较强、兴奋骨骼肌：作用较强新斯的明对胆碱酯酶呈现可逆性抑制新斯的明对胆碱酯酶呈现可逆性抑制作用，使作用，使AchAch在体内堆积，表现出在体内堆积，表现出M样样和和N样的作用样的作用2021/4/2626药理作用药理作用新斯的明新斯的明2、收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平、收缩平滑肌：对胃肠道和膀胱平滑肌兴奋作用较强滑肌兴奋作用较强机制机制（1）抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 （2）直接兴奋骨骼肌的）直接兴奋骨骼肌的N2受体受体 （3）促进运动神经末梢释放）促进运动神经末梢释放Ach2021/4/2627临床应用临床应用新斯的明新斯的明

13、1、重症肌无力、重症肌无力2、术后腹胀及尿潴留：促进排气，排、术后腹胀及尿潴留：促进排气，排尿尿3、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速4、肌松药解救：用于非去极、肌松药解救：用于非去极化型肌松药的解救化型肌松药的解救2021/4/2628不良反应不良反应新斯的明新斯的明胆碱能危象：胆碱能危象：新斯的明过量可引起恶新斯的明过量可引起恶心，呕吐，心动过速，肌肉震颤和肌心，呕吐，心动过速，肌肉震颤和肌无力加重等症状。无力加重等症状。危象的解救：对症治疗，阿托品解救危象的解救：对症治疗，阿托品解救 其其M样症状样症状2021/4/2629新斯的明新斯的明禁忌症禁忌症机械性肠梗阻，支气机械性肠梗

14、阻，支气管哮喘，心绞痛，尿管哮喘，心绞痛，尿路阻塞路阻塞2021/4/26309、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。03-9月-2403-9月-24Tuesday, September 3, 202410、低头要有勇气，抬头要有低气。*9/3/2024 3:37:42 AM11、人总是珍惜为得到。03-9月-24*Sep-2403-Sep-2412、人乱于心，不宽余请。*Tuesday, September 3, 202413、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。03-9月-2403-9月-24*03 September 202414、抱最大的希望，作最大的努力。03 九月 2024*03-9

15、月-2415、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。九月 24*03-9月-24*03 September 202416、业余生活要有意义，不要越轨。*9/3/202417、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。*03-9月-24谢谢大家谢谢大家2021/4/26319、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。2024/9/32024/9/3Tuesday, September 3, 202410、低头要有勇气，抬头要有低气。2024/9/32024/9/32024/9/39/3/2024 3:37:42 AM11、人总是珍惜为得到。2024/9/32024/9/32024/9/3Sep-2403

16、-Sep-2412、人乱于心，不宽余请。2024/9/32024/9/32024/9/3Tuesday, September 3, 202413、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2024/9/32024/9/32024/9/32024/9/39/3/202414、抱最大的希望，作最大的努力。03 九月 20242024/9/32024/9/32024/9/315、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。九月 242024/9/32024/9/32024/9/39/3/202416、业余生活要有意义，不要越轨。2024/9/32024/9/303 September 202417、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。2024/9/32024/9/32024/9/32024/9/3谢谢大家谢谢大家2021/4/2632