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1、 第十六章第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药第一节第一节 抗癫痫药抗癫痫药 癫痫癫痫：大脑局部病灶：大脑局部病灶N N元兴奋性过高，产元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，生阵发性高频放电，并向周围扩布，导致并向周围扩布，导致大脑功能失调综合征。大脑功能失调综合征。 是一种慢性、反复是一种慢性、反复性、突然发作性大脑功性、突然发作性大脑功能失调性疾病。能失调性疾病。赎塌划乔氓柔锗菩力叫食肯皮楷信漓棋排懦之芽猫柯凹截初晌仆砍糠翁谦16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药 癫痫类型癫痫类型 抗癫痫药抗癫痫药典型大发作典型大发作 苯妥英钠苯妥英钠、卡马西平、卡马西平 丙戊酸钠丙戊酸钠
2、小发作小发作 乙琥胺乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮、丙戊酸钠、苯二氮 卓类卓类精神运动性发作精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥苯妥英钠、苯巴比妥 丙戊酸钠丙戊酸钠局限性发作局限性发作 苯妥英钠苯妥英钠、扑米酮、扑米酮癫病持续状态癫病持续状态 地西泮地西泮、异戊巴比妥、异戊巴比妥、 苯巴比妥、苯妥英钠苯巴比妥、苯妥英钠 软档蛋指炒柿探闯豹隙灰锭锭卓绣磕堂轮闺侗绅猩械酮炒皋四歇师拨钝撩16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药【体内过程】【体内过程】 碱性强，不宜碱性强，不宜i.mi.m，口服吸收，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可慢而不规则，癫痫持续状态可i.vi.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体
3、差异经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。：大，应根据疗效和毒性调整剂量。：血浆蛋白结合率约血浆蛋白结合率约90%90%。第二节第二节 常用抗癫痫药常用抗癫痫药苯妥英苯妥英钠钠 PHT PHT，大仑丁），大仑丁）屑陕延址遮鞘体葫锦官逆塘坡园酮啊郎纫桥赫裹苔夏盔溪秃筐舀腔形褥蔑16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药【临床应用】【临床应用】 1 1、抗癫痫抗癫痫：强直阵挛性发作强直阵挛性发作( (大发作大发作) )、 局限性发作局限性发作, ,为为首选药首选药 失神性无效失神性无效, , 有时甚至使病有时甚至使病情恶化。情恶化。2 2、外周神经痛外周神经痛 ：用于三
4、叉神经痛、：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。舌咽神经和坐骨神经痛。3 3、抗心律失常抗心律失常蓉被存绝舍居拜票铸拒惧日埔站情丈皿敛姜笑戊赦每铲誊妮硫卖治套悉津16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药【作用机制】【作用机制】1. 阻止异常放电的扩散阻止异常放电的扩散抑制突触传递的抑制突触传递的强直后增强（强直后增强（ PTP）2.膜稳定作用，降低细胞膜对膜稳定作用，降低细胞膜对Na2+及及Ca2+的通透性的通透性（1）阻断）阻断VDC-Na+抗惊厥抗惊厥（2）阻断）阻断VDC-Ca2+（）（）L和和N型通道型通道对丘脑对丘脑N元元T通道无作用通道无作用网伯放羊督又厨哺漫塞航鬃勒格糠
5、轰麻衷瑚途陷铆罪悉捞措聊仁帐蛙俘明16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药（3）对钙调素激酶系统的影响）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白受体蛋白钙调素钙调素（）（）突触前膜磷酸化过程突触前膜磷酸化过程 兴奋性递质释放兴奋性递质释放（）（）突触后膜磷酸化过程突触后膜磷酸化过程 递质递质R的的除极化除极化（）（） Ca2+通道通道卑淳忠籽杭囤旭梢伪柳低户堆阮帆奠墩稠挝掺谜怒庚权谐摇庞现鹰堤援井16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药1.与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应（10ug/ml 有效控制有效控制癫痫发作癫痫发作）20ug/ml 眩晕、复视、共济失调等眩晕、复视
6、、共济失调等40ug/ml 精神错乱精神错乱50ug/ml 昏睡、昏迷昏睡、昏迷影响小脑影响小脑-前庭功能前庭功能 iv过快心律失常过快心律失常【不良反应】与血药浓度平行【不良反应】与血药浓度平行睹凉雾渭凑抡辕也右剥含痕斡珍劫拙盖逐琶件林渣撤慑符颇德婴愁亩婴窒16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药2 .慢性毒性反应慢性毒性反应30% 外周神经炎外周神经炎加速加速VD代谢代谢补充补充VD久用叶酸久用叶酸巨幼巨幼RBC性贫血性贫血补甲酰四氢叶酸补甲酰四氢叶酸20% 牙龈增生牙龈增生按摩牙龈按摩牙龈谦狙发梢福凄附乓哟拍必格涅武要雌惹奎蝇虐讥丢洗须积洁淖漫孕案壶诗16 抗癫痫药和抗惊厥药16
7、 抗癫痫药和抗惊厥药皮疹、粒皮疹、粒C、再障、肝、再障、肝损损4. 致畸致畸胎儿妥因综合征：胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍、小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、斜视、眼距过宽、腭裂等腭裂等3.过敏反应过敏反应员岔哉砷拭昌廓步碟馏紊婴张材唇耘咖粉二渝秸碍奈祈零淳碾轿唬乙煤拭16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药卡马西平卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪酰胺咪嗪）药理作用及临床应用药理作用及临床应用1.抗癫痫作用抗癫痫作用 广谱广谱（1）大发作和单纯局限性发作）大发作和单纯局限性发作（2）复合性局限性发作和小发作有效）复合性局限性发作和小发作有效（3）癫痫并发的精神症状，锂盐
8、无效的）癫痫并发的精神症状，锂盐无效的躁狂、抑郁症有效躁狂、抑郁症有效锣嚷允冬斥糯黎奶懈涨坟迂蹄浆德恭赞署拥轧掐轨弓惭钠谈椒敷息沙矗奏16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药2. 对神经痛对神经痛疗效优于苯妥英钠疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症治疗尿崩症作用机制作用机制阻滞阻滞Na通道通道，抑制病灶放电抑制病灶放电；增强增强GABA在突触后的作用在突触后的作用*峦奸催琴进也京截深儒数瓦玛豺倾右紫介鸭鲤歇郧傀你胜苹篮参屋季蠕败16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药不良反应不良反应1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调；共济失调；一周左右消退一周左
9、右消退2.严重：骨髓抑制（再障、粒严重：骨髓抑制（再障、粒细胞细胞，血小板，血小板 ）、肝损害）、肝损害崩凤巫瘟篱栽尘煌郝冈囤村吗俺砖供澈兢嗅诈淮榆狙郎撅补奶蒙固况普浇16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药苯巴比妥苯巴比妥 抗抗癫癫痫痫作作用用。电电生生理理研研究究表表明明，苯苯巴巴比比妥妥既既能能抑抑制制病病灶灶异异常常高高频频放放电电，又又能能限限制制病病灶灶放放电电扩扩散散。近近年年来来发发现现该该药药可可增强脑内增强脑内GABAGABA的功能的功能。用用于于癫癫痫痫大大发发作作及及癫癫痫痫持持续续状状态态，也也可可以以用用于于局局限限性性和和精精神神运运动动性性发发作作。因中
10、枢抑制作用明显，一般不作首选。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。彭领址首阔葫屯绝磷寻秉戚嚣辛激腻抑秤糙矛锻仪酚绥乘慢筒褐轨阿谰幻16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药（1）增强增强GABA功能功能有关有关（2）阻断突触前膜对钙的摄取）阻断突触前膜对钙的摄取 N递递 质释放质释放（3）高浓度阻断钠和钙通道）高浓度阻断钠和钙通道起效快、疗效好、毒性小、价廉起效快、疗效好、毒性小、价廉中枢抑制作用明显中枢抑制作用明显优点优点：缺点缺点：作用机制作用机制怯嘲款绎炽子窗凉恭桂朴班佳还韧笋废羞乱竞擒英丰篓炬温采夕牌荫刨观16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药乙琥胺乙琥胺 为为癫痫小发作
11、癫痫小发作的首选药的首选药 作作用用机机制制抑抑制制丘丘脑脑T T型型钙钙通通道道，抑抑制制Na+-K+-ATPNa+-K+-ATP酶，抑制酶，抑制GABAGABA转氨酶转氨酶 不良反应：胃肠道反应不良反应：胃肠道反应 神经系统异常神经系统异常 碍聚娟秀它壶升蜜驳域汤祥嚏处搜妄篮爪硷妥咋湿恶涝苑暇搪脏举再淑北16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药丙戊酸钠丙戊酸钠 抗癫痫作用机制：抗癫痫作用机制：1.增强增强GABA突触后抑制作用突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，抑制钠离子通道，T型钙通道型钙通道 抑制抑制3HZ异常放电异常放电不抑制放电，但不抑制放电，但阻止放电扩散阻止放电扩散富哪灼
12、欢每蛰枢瑞阶凳淌沪娇虽袁圆拔郁渐葡罩心梁班专憨荣玛资边妥济16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药广谱抗癫痫药。广谱抗癫痫药。失神性小发作失神性小发作效果较好效果较好。犁炔襄募拜漠撒颧舰皖绎迫癌域磅温顾纵薯庸屈颤晨订漾姐严闹烦躲衍韩16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药苯二氮卓类苯二氮卓类1.地西泮（地西泮（diazepam）控制癫痫持续控制癫痫持续状态状态的首选药。缓慢静注的首选药。缓慢静注赢员争姥低后呜解侦宝痞溺涨乃杀砾帖锄俐鄂蓬泼管胸彝韦却蓬莎寡聋饮16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药第二节第二节 抗惊厥药抗惊厥药 惊惊厥厥: :是是各各种种原原因因引引起起
13、的的中中枢枢神神经经过过度度兴兴奋奋的的一一种种症症状状，表表现现为为骨骨骼骼肌肌痉痉挛挛收收缩缩。多多见见于于小小儿儿高高热热、破破伤伤风风、癫癫痫痫大大发发作作、子子痫痫及及中中枢枢兴兴奋奋药药中毒。中毒。常用药有：巴比妥类、地西泮、常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、水合氯醛、硫酸镁硫酸镁等。等。簿鹅媚基涩喷卯慕洒潜琅较篮己屋轮仲鉴隆诚凤课穗较渗砸库凄纵康并服16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药【药理作用】【药理作用】 硫酸镁硫酸镁口服可泻下和利胆口服可泻下和利胆作用（局作用（局部作用部作用）。）。 外用热敷：消炎去肿外用热敷：消炎去肿 注射给药可产生抗惊厥和降血压作注射给
14、药可产生抗惊厥和降血压作用用。硫酸镁硫酸镁墅萧阎邑雪子纂雄疹蕊贴犯陛贞沈帘势唁笆狮晨私烃睡诣环柯诲显驯颧蛀16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药吸收作用吸收作用1.1.中枢神经系统中枢神经系统: : 抑制中枢抑制中枢 2.2.抗惊厥作用抗惊厥作用: : 阻断神经阻断神经肌肉接头肌肉接头的传的传递递, ,骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。3.3.心血管系统心血管系统: : 高浓度抑高浓度抑MgMg2+2+制心脏制心脏，舒，舒张外周血管平滑肌张外周血管平滑肌, , 可使血压下降。可使血压下降。 临床应用临床应用 ；子痫、破伤风致的惊厥子痫、破伤风致的惊厥 高血压危象高血压危象 口服导泄口服导泄 药
15、理作用药理作用 熟载癌刃队纹贵钮蛛则浅辖椽仗任隆惧肾畅佃甸绸求悯半割旦舅摆脉栋余16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药 作用机制作用机制 神经化学传递和骨骼肌收缩均需神经化学传递和骨骼肌收缩均需CaCa2+2+参与。参与。MgMg2+2+与与CaCa2+2+由于化学性质相似，可由于化学性质相似，可以特异性地竞争以特异性地竞争CaCa2+2+受点，受点，拮抗拮抗CaCa2+2+的作的作用用，抑制神经化学递质和骨骼肌收缩，抑制神经化学递质和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛（主要减少了从而使肌肉松弛（主要减少了AchAch的释放的释放) )。作用于血管平滑肌，导致血压下降。作用于血管平滑肌，导致
16、血压下降。同时作用于中枢神经系统同时作用于中枢神经系统，引起感觉和引起感觉和意识消失意识消失。 崇毙观烛石晚带谭去马很液境油榷三悠务腰逝蚜二菊僵远猾台浪予丹拖股16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药【不良反应及注意事项】【不良反应及注意事项】 注射过量或静注速度过快可引注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。 可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。钙）缓慢注射对抗。喷珍恶枯晶左买皂翼破招弘捉吱衍世崇纶融咋演洼惩祝依拂振盲卯田泳墟16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药1 1、不同类型癫痫的应如何选药、不同类型癫痫的应如何选药2 2、苯妥英钠临床应用及机制（、苯妥英钠临床应用及机制（Na+ Na+ 、Ca + Ca + 、钙调素系统）、钙调素系统）3 3、苯妥英钠的典型不良反应及防治、苯妥英钠的典型不良反应及防治措施？措施？4 4、硫酸镁作用有何特点？应用？、硫酸镁作用有何特点？应用？本章要点本章要点擂雁兰贩友萍诬搜践肝骆婪喝低萤堆选故杉戎跌比怀吼脸您忱秽贺漫朵诫16 抗癫痫药和抗惊厥药16 抗癫痫药和抗惊厥药
