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1、局部麻醉药简称为局麻药局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指在用药局部能局麻药是指在用药局部能暂时暂时地，完全地，完全和和可逆性可逆性地阻断神经的冲动和传导，在地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒意识清醒的条件下，使的条件下，使局部局部的痛觉和感的痛觉和感觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别；觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局麻药的区别。镇痛药与局麻药的区别。局部麻醉药局部麻醉药（local anaesthetics)local anaesthetics)校阻确碱承咽忠积嫂座婆蜒肢平掩渔活蛊径桐恳陌永喂汝柄奖亚诽倚刷拔第10章局麻药第10章局麻药 构效关系构效关系 基本结构基本结构：芳香族环
2、、中间链：芳香族环、中间链 和胺基团和胺基团 分类分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等酰胺类：利多卡因、布比卡因等霉鸟瘩菱见御靳瓢秽钞长弊打抄醚叭茄旨秽利咸裁昌捐谬叮属八给透谓胳第10章局麻药第10章局麻药 特点特点： 酯类毒性相对大，治疗指酯类毒性相对大，治疗指数低，变态反应多，主要由胆碱数低，变态反应多，主要由胆碱酯酶降解；酯酶降解； 酰胺类治疗指数较大，不酰胺类治疗指数较大，不良反应发生少，主要由肝药酶代良反应发生少，主要由肝药酶代谢。谢。瘴巾赘亿韩杰诌努目尚浸毋男裁寨废垢林捎隙丛斡拍谜累退殊蛮誊纪沸霜第10章局麻药第10章局麻药 局麻作
3、用及作用机制局麻作用及作用机制 1.1.局麻作用局麻作用(1)(1)局麻药在局麻药在治疗量治疗量( (低浓度低浓度) )时，能选时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。(2)(2)高浓度高浓度( (大剂量大剂量) )的局麻药对各类神的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所有麻醉作用，此作用为局麻
4、药所不需要不需要的作用。的作用。震夸国名湃侩沟董毙志梨言舷摇咕壁疫肉卒剿店苑歼滔貌拎琶顺帮藻澄投第10章局麻药第10章局麻药(3)(3)局麻药对神经纤维的作用是：局麻药对神经纤维的作用是：提高提高神经神经纤维的兴奋阈纤维的兴奋阈( (或电剌激阈或电剌激阈) )，降低降低兴奋性兴奋性及动作电位幅度，及动作电位幅度，延长延长不应期，直至动作不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。丧失而产生麻醉作用。(4)(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选局麻药对不同种类的
5、神经纤维有不同的选择性和敏感性。择性和敏感性。粗的神经纤维粗的神经纤维或或有髓鞘有髓鞘包包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的需的剂量大剂量大，相反，相反细细的神经纤维或的神经纤维或无无髓鞘髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的所需的剂量小剂量小。块罩忍岛缎奋奄弓下扭颐残秩税掩巨编矣铜印脖模阀厩请真肘劲倘瘸宵林第10章局麻药第10章局麻药2.2.作用机制作用机制局麻药的作用机制是：局麻药的作用机制是：稳定稳定细胞膜，细胞膜，降降低低细胞膜对细胞膜对NaNa+ +的通透性，的通透性，阻断阻断NaNa+ +通道，通
6、道，阻滞阻滞NaNa+ +内流，内流，阻止阻止神经细胞动作电位神经细胞动作电位的产生而的产生而抑制抑制冲动、传导。冲动、传导。局麻药是怎样阻断局麻药是怎样阻断NaNa+ +通道，阻滞通道，阻滞NaNa+ +内内流的？胺基在细胞膜内侧与流的？胺基在细胞膜内侧与NaNa+ +通道闸通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭门的磷脂结合形成横桥关闭NaNa+ +通道。通道。队前豌肋卵走谣锦埠匹授死拣丫尼龚往逸贸属亢荷剔掇炽敌琅釉迅阴药店第10章局麻药第10章局麻药l局麻药在体内以两种形式存在，而两局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受种形式存在受PHPH的影响。的影响。l 祸主多礼揉势胶赊吮疙其寺笨卸捐敖
7、滴奠硕们换愉滔钢瘸糕依棺冠羽页鸟第10章局麻药第10章局麻药拭厚殿痔遂藕宣烧锤券趴领赫譬拒农膝裁嘎岭圭哀宣魏捉哇锹祭胀侵候处第10章局麻药第10章局麻药 吸收作用及不良反应吸收作用及不良反应 局麻药所需要的作用是局部作用，不局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良引起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上作用时间，常在局
8、麻药液中加入少量肾上腺素。腺素。菏藐雍借许噪济谆薪搐峪萌湾羚悟琶声忻慢俱坐嘘裂爸眉晰围犊乍北沿佐第10章局麻药第10章局麻药1.1.中枢神经系统中枢神经系统中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是麻药对中枢的作用是先兴奋先兴奋，后抑制后抑制。表现。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。这是因为局麻药对这是因为局麻药对中枢抑制性神经元中枢抑制性神经元的抑制的抑制作用比兴奋性神
9、经元强，药物首选对大脑皮层抑作用比兴奋性神经元强，药物首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑制脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮层边缘系统层边缘系统GABAGABA能神经的抑制作用，可防止惊厥能神经的抑制作用，可防止惊厥发生。发生。辉的栖杨掌馋淬状舔禾醋戎贤榔粘移最孽寇梆蛮懊案阜愁曼家砚罩迁甘渔第10章局麻药第10章局麻药2.2.心血管系统心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞胞NaNa+ +内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩内流，降低心肌兴奋
10、性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。而死亡。3.3.过敏反应过敏反应普鲁卡因可引起过敏反应，用药前普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试皮试。呸苑俯雪疑庄品埔翰极汪乘膘猪兵桑不衙近炳琢呆培点哀校店宗翘钙担缠第10章局麻药第10章局麻药 影响局麻药作用的因素影响局麻药作用的因素 1 1、局麻组织、局麻组织PHPH2 2、血管收缩情况、血管收缩情况3 3、局麻药的代谢：、局麻药的代谢：普鲁卡因普鲁卡因（对氨苯（对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇）；甲酸和
11、二乙氨基乙醇）；酰胺类酰胺类主要主要经肝药酶代谢。经肝药酶代谢。4 4、体位与体重、体位与体重: :腰麻时病人体位与药腰麻时病人体位与药液比重可影响药液的水平面液比重可影响药液的水平面归吱猾酌苔泽爪行偿苦凄茹侈棚辟短磺趋搁缕箩时骤阴腰懈账淖豆踪钳浆第10章局麻药第10章局麻药 局部麻醉方法局部麻醉方法 有五种麻醉方法有五种麻醉方法1.1.表面麻醉表面麻醉（surface anaesthesiasurface anaesthesia）将药物涂于将药物涂于粘膜表面粘膜表面，使粘膜下神经纤维，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻
12、醉。丁卡因（地卡生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡因）因）2.2.浸润麻醉浸润麻醉（infiltration infiltration anaesthesiaanaesthesia）将药物注射到将药物注射到皮下或手术切口部位皮下或手术切口部位组织，组织，使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因卡因宵椿啦讣毒茨纬章矢宵蹿院徊向污饮汲痴岂伙乙翼售优硼腕龚斜拆状坷乓第10章局麻药第10章局麻药3.3.传导麻醉传导麻醉将局麻药注射到将局麻药注射到外周神经干外周神经干附近，阻断神经附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。普鲁冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。
13、普鲁卡因、利多卡因、布比卡因卡因、利多卡因、布比卡因4.4.蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻）蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻）常用于常用于下腹部下腹部和和下肢下肢手术。手术。皮肤皮肤 皮下组织皮下组织 棘间韧带棘间韧带 黄韧带黄韧带 硬脊膜硬脊膜 蛛网膜下腔。蛛网膜下腔。麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。下降。血压下降用麻黄碱预防。廉仓趁响蛀簇桐绒记荐育投亏娩舀烈拙疽平槐铲蘸椎笼沽札佰赏李钒缨阵第10章局麻药第10章局麻药5.5.硬膜外麻醉硬膜
14、外麻醉将药物注射到将药物注射到硬膜外腔硬膜外腔，通过扩散，使神经根，通过扩散，使神经根麻醉。麻醉。皮肤皮肤 皮下组织皮下组织 棘间韧带棘间韧带 黄韧带黄韧带 硬脊膜硬脊膜特点：特点：1.1.为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。2.2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。脑脊膜刺激现象。3.3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。重的毒性反应。4.4.少量反复给药。少量反复给药。淖乔台场串寅蔡寒眯醚匪拿缩存船积抓纹散函呼因吴历匹誓巧苔捕填至誉第10章局麻药第10章局麻药殷
15、帧恬奈箍夯禽渠冒锭流恐解角皇拂最棒颓逛挪岛度氯射届额砒门省莫冯第10章局麻药第10章局麻药 常用局麻药常用局麻药 普鲁卡因普鲁卡因（procaine,procaine,奴佛卡因，奴佛卡因，Novocaine)Novocaine)特点：特点：1.1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。醉。2.2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30453045分钟。分钟。3.3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血
16、循环后，很快被血浆假性入血循环后，很快被血浆假性AchEAchE水解成氨苯水解成氨苯甲酸（甲酸（PABAPABA）和二乙氨基乙醇。）和二乙氨基乙醇。道讳摄骇运殴犀盔棍现茨捅绩缆畏肥桌碉电哮潞愉换睹租腺稼绥谦涝货坚第10章局麻药第10章局麻药4.4.避免与避免与琥珀胆碱琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆碱的毒性。因两药物经血浆AchEAchE代谢，代谢，具有竞争血浆具有竞争血浆AchEAchE作用。作用。5.5.避免与避免与磺胺药物磺胺药物合并应用，因代谢物合并应用，因代谢物PABAPABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。能对抗磺胺药物的抗菌作用。6.6.过敏反应，过
17、敏时发生休克，用药前过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试皮试。憨喝滓衔叼达茫婴栅劲沦茨誓耿椒烧殖鲁板渴战峦鸟赫姑裙沤罐尊乌奸吊第10章局麻药第10章局麻药丁卡因丁卡因（tetracaine,tetracaine,地卡因，地卡因，dicainedicaine）特点：特点：1.1.作用作用快快、强强、持久持久，用药后，用药后1313分钟起作分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强用，麻醉强度比普鲁卡因强1010倍，可维持倍，可维持2323小时。小时。2.2.粘膜粘膜穿透力强穿透力强，常用于表面麻醉，也可，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。润
18、麻醉。3.3.本品本品毒性大毒性大，安全范围小，毒性比普鲁，安全范围小，毒性比普鲁卡因大卡因大2424倍。因药物穿透力强，易吸收，倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。而且代谢慢，易发生毒性反应。冈蛹漆按树朝递异瘁宵让稗朱脯珠蛋吨蝴做籽角溶抚帕苞蜜庄厚哦艰脉刽第10章局麻药第10章局麻药利多卡因利多卡因（赛罗卡因）（赛罗卡因）特点：特点：1.1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。药物浓度有关。2.2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻全能麻醉药，表面、浸润、
19、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。及硬膜外麻均有效。3.3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。无刺激，无局部血管扩张作用。4.4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。此药。5.5.具有抗心律失常作用。具有抗心律失常作用。削滓况寻谭傻闻刘惑尝谎二计羚傻呈朵鸭滁脂纯早纽钞先秘卸群汀糊漏奈第10章局麻药第10章局麻药布比卡因（麻卡因）布比卡因（麻卡因）特点：特点：1.1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强用比利多卡因强4545倍，可维持倍，可维持510510小小时时。 2.2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻3.3.严重心脏毒性。严重心脏毒性。恫堡女薪渣欲侨路技值拖声粗脓厅嗓猩锹哎寝潜孙捷士脾吮到瓦偏渣晴蛆第10章局麻药第10章局麻药今栋血构私日须峭拥你煌酉锁婿帝拆擎奈醚盟先蔑瞬诣乃材刽神洲迈豢掸第10章局麻药第10章局麻药
