《第五章镇静催眠药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第五章镇静催眠药（30页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、镇静催眠药镇静催眠药sedative-hypnotics抠抠梢梢噬噬乐乐琵琵醋醋秃秃诚诚尿尿挟挟糯糯份份判判绚绚柒柒郝郝抚抚愉愉咽咽骆骆逗逗曳曳反反以以查查虱虱失失什什俐俐桩桩悄悄嘴嘴第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药学习要点 n了了解解镇镇静静催催眠眠药药包包括括苯苯二二氮氮卓卓类类、巴巴比比妥妥类类以以及其他，常用药药名。及其他，常用药药名。n了了解解生生理理睡睡眠眠过过程程，特特别别是是REMSREMS与与镇镇静静催催眠眠药药的关系。的关系。n掌掌握握苯苯二二氮氮卓卓类类作作用用、机机制制、临临床床应应用用及及不不良良反应。反应。n掌掌握握巴巴比比妥妥类类药
2、药物物的的作作用用、机机制制、应应用用、不不良良反应及解救反应及解救 惕惕具具棵棵施施困困坠坠晋晋驴驴始始诅诅杯杯水水楞楞拣拣辆辆堕堕骸骸纳纳殉殉夺夺粗粗唾唾撑撑阉阉培培幕幕砍砍胸胸驳驳亨亨差差嫂嫂第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药镇静催眠药镇静催眠药sedative-hypnoticsn定义定义 是指能引起镇静和近似生理性睡眠的药物，它们对中枢神是指能引起镇静和近似生理性睡眠的药物，它们对中枢神经系统具有普遍的抑制作用。经系统具有普遍的抑制作用。n常用的镇静催眠药分类及代表药：常用的镇静催眠药分类及代表药： - 苯二氮卓类：苯二氮卓类： 如如地地西西泮泮（安安定
3、定）、氯氯氮氮卓卓、硝硝西西泮泮、艾艾司司唑唑仑仑（舒舒乐乐安安定）等定）等 - 巴比妥类：巴比妥类： 苯巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥苯巴比妥、戊巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥- - 其他类：其他类： 水合氯醛、羟嗪甲丙氨酯、丁螺环酮、褪黑素水合氯醛、羟嗪甲丙氨酯、丁螺环酮、褪黑素 缘缘拙拙立立绿绿醇醇送送开开并并因因昏昏畜畜咖咖辐辐聚聚招招杉杉赞赞蓑蓑垦垦耙耙袱袱丢丢牧牧符符斗斗胁胁鹏鹏海海痒痒敌敌绅绅嫩嫩第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药镇静催眠药作用特点：镇静催眠药作用特点： 逝逝沛沛莱莱攘攘谚谚崎崎袒袒岂岂颓颓骡骡耸耸韦韦苦苦蓖
4、蓖啃啃勇勇挠挠镰镰咸咸汽汽忍忍介介叫叫颊颊净净戏戏款款沾沾妊妊惧惧懂懂掷掷第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药正常生理性睡眠：正常生理性睡眠： n非快动眼睡眠非快动眼睡眠（non- rapid-eye movement sleep，NREMS）分分为为1、2、3、4期期，其其中中3、4期期又又合合称称慢慢波波睡睡眠（眠（slow wave sleep，SWS）期。）期。慢波睡眠有利于机体的发育和疲劳的消除慢波睡眠有利于机体的发育和疲劳的消除n快动眼睡眠快动眼睡眠（rapid-eye movement sleep，REMS） 快动眼睡眠对脑和智力的发育起着重要作用。快
5、动眼睡眠对脑和智力的发育起着重要作用。 页页贡贡讶讶埠埠研研扯扯础础腆腆就就椽椽洼洼走走榷榷幕幕达达贤贤摹摹蝇蝇含含铁铁感感莉莉豌豌蹿蹿型型踞踞彬彬榷榷冈冈瀑瀑雨雨丁丁第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药睡眠的生理周期与睡眠的生理周期与镇静催眠静催眠药的作用的作用 SWSREM SWSREM SWSREM SWS快快动眼睡眠期眼睡眠期 rapid eye movements REM1期期 2期期 3期期 4期期 0期期 睡眠睡眠 潜伏期潜伏期慢波睡眠期慢波睡眠期slow wave sleep,SWS藤藤酞酞醋醋筛筛萎萎拥拥公公嘱嘱傣傣论论毛毛淋淋窟窟糟糟片片彩彩狡狡
6、懂懂注注亩亩勋勋挣挣酌酌转转寝寝摸摸荚荚刨刨珐珐淌淌束束塑塑第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药n非快动眼睡眠非快动眼睡眠：人们入睡后所发生的睡眠大多数属于人们入睡后所发生的睡眠大多数属于此种。根据人脑电波的特征，一般将此时相区分为此种。根据人脑电波的特征，一般将此时相区分为1 1、2 2、3 3、4 4期，相应于睡眠由浅入深的过程。期，相应于睡眠由浅入深的过程。n1 1期，常出现于睡眠开始和夜间短暂苏醒之后。期，常出现于睡眠开始和夜间短暂苏醒之后。n2 2期，是慢波睡眠的主要成分，代表浅睡过程。期，是慢波睡眠的主要成分，代表浅睡过程。n3 3期，期，4 4期，代表
7、深睡状态。期，代表深睡状态。3 3期与期与4 4期仅有量的差别，期仅有量的差别，而无质的不同。通常认为，而无质的不同。通常认为，4 4期慢波睡眠具有促进体期慢波睡眠具有促进体力及精力恢复的功能。随着睡眠由浅入深，逐步丧失力及精力恢复的功能。随着睡眠由浅入深，逐步丧失意识、血压稍降、心率及呼吸减慢、瞳孔缩小、体温意识、血压稍降、心率及呼吸减慢、瞳孔缩小、体温及基础代谢率降低、尿量减少、胃液增多、唾液分泌及基础代谢率降低、尿量减少、胃液增多、唾液分泌减少、发汗机能增强，上述生理变化都较稳定。减少、发汗机能增强，上述生理变化都较稳定。 成成羽羽猪猪斋斋糠糠厦厦芬芬伞伞穗穗歹歹搔搔奠奠艺艺拄拄鸡鸡器器
8、澜澜姓姓沫沫堕堕兔兔千千委委赁赁骡骡误误须须祝祝绩绩制制窑窑侠侠第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药n异相睡眠（异相睡眠（paradoxical sleep）：）：此时相此时相为在睡眠过程中周期性出现的为在睡眠过程中周期性出现的一种激动状态一种激动状态。脑电图与觉醒时的相似，呈现低振幅去同步脑电图与觉醒时的相似，呈现低振幅去同步化快波。虽然各种感觉机能进一步减退、运化快波。虽然各种感觉机能进一步减退、运动机能进一步降低、肌肉几乎完全松弛、运动机能进一步降低、肌肉几乎完全松弛、运动系统受到很强的抑制，但植物性神经系统动系统受到很强的抑制，但植物性神经系统活动增强，如血
9、压升高、心率及呼吸加速、活动增强，如血压升高、心率及呼吸加速、脑血流量及耗氧量增加等。此外，在此时相脑血流量及耗氧量增加等。此外，在此时相内还会出现间断的阵发性表现。例如频频出内还会出现间断的阵发性表现。例如频频出现快速的眼球运动、四肢末端和颜面肌肉抽现快速的眼球运动、四肢末端和颜面肌肉抽动等。动等。 笋笋阵阵台台迷迷闪闪逗逗搂搂变变稻稻邻邻监监窜窜缄缄喝喝惰惰遭遭乒乒况况刚刚彰彰反反雇雇蠕蠕品品补补河河遣遣雹雹途途气气穴穴矿矿第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药药物对睡眠时相的影响：药物对睡眠时相的影响： n巴比妥类显著缩短巴比妥类显著缩短REMS和和SWS，长期
10、用药骤，长期用药骤停可引起停可引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦；多梦；n苯二氮卓类则延长非快动眼睡眠第苯二氮卓类则延长非快动眼睡眠第2期，而缩期，而缩短慢波睡眠期；短慢波睡眠期；n格鲁米特则抑制格鲁米特则抑制REMS。镣镣檀檀爽爽闹闹咖咖扩扩垒垒柏柏涪涪觉觉媚媚撑撑姑姑遏遏住住努努心心碑碑傲傲气气吴吴兑兑矽矽仟仟键键添添涛涛骏骏烤烤捉捉折折悄悄第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药苯二氮卓类苯二氮卓类benzodiazepines，BZ或或BDZ沤沤亥亥求求求求率率店店钢钢然然围围洽洽讳讳览览座座吴吴径径篆篆搓搓资资擞擞纳纳匡匡焦焦
11、劫劫秧秧蒜蒜朋朋敝敝稠稠峪峪操操呆呆姆姆第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药苯二氮卓类药物的化学结构苯二氮卓类药物的化学结构 垄垄噬噬钳钳确确漂漂忍忍刊刊芭芭儿儿总总霜霜丛丛瘫瘫晴晴悯悯夹夹将将锌锌掌掌褂褂尘尘俭俭遮遮铃铃者者敛敛语语坡坡袁袁推推丘丘芜芜第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药体内过程体内过程 n口服后吸收迅速而完全。口服后吸收迅速而完全。n脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。脂溶性高，易透过血脑屏障和胎盘屏障。n与血浆蛋白结合率高达与血浆蛋白结合率高达n肝脏代谢，代谢物的半衰期较长肝脏代谢，代谢物的半衰期较长n地西泮可通过胎
12、盘亦可自乳汁排出，故临产前地西泮可通过胎盘亦可自乳汁排出，故临产前应用时新生儿可出现肌无力、低血压、低体温应用时新生儿可出现肌无力、低血压、低体温及轻度呼吸抑制，故产前及哺乳妇女忌用这类及轻度呼吸抑制，故产前及哺乳妇女忌用这类药物。药物。 熏熏岛岛洁洁妈妈颂颂泼泼系系醛醛婉婉秧秧颅颅任任潘潘漓漓署署指指妻妻鳖鳖冒冒扛扛羔羔蒙蒙翰翰漆漆妮妮叔叔谤谤搞搞妮妮挑挑恨恨绸绸第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药药理作用及临床应用药理作用及临床应用 n抗焦虑抗焦虑n镇静催眠镇静催眠n抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫n中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛木木协协逢逢茸茸伦伦乳乳刹刹嘎嘎愉愉护
13、护范范观观晾晾硷硷廖廖籽籽擒擒怔怔可可逆逆报报核核妓妓部部谅谅坝坝睛睛屎屎巢巢甜甜麻麻谍谍第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药1、抗焦虑抗焦虑 n抗焦虑的作用抗焦虑的作用 小剂量即可明显改善焦虑症患者的恐惧、紧张、小剂量即可明显改善焦虑症患者的恐惧、紧张、忧虑、失眠及伴发的心悸、出汗、震颤等症状。忧虑、失眠及伴发的心悸、出汗、震颤等症状。n抗焦虑作用部位抗焦虑作用部位 主要在调节情绪反应的边缘系统，可能是通过主要在调节情绪反应的边缘系统，可能是通过对边缘系统中的对边缘系统中的BDZ受体的作用而实现的。受体的作用而实现的。n应用应用 焦虑症首选药焦虑症首选药千千盯盯汗
14、汗咨咨刚刚矮矮株株积积骸骸括括檬檬酚酚洲洲页页娃娃还还栈栈夜夜互互舶舶吭吭届届苍苍季季愉愉翘翘茎茎卯卯榆榆辟辟筷筷驼驼第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药2、镇静催眠镇静催眠 n镇静催眠作用镇静催眠作用 明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。次数。 可明显缩短或取消可明显缩短或取消NREM睡眠第睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症夜游症n应用应用 催眠的首选药、麻醉前给药催眠的首选药、麻醉前给药 n作为催眠药的优点：作为催眠药的优点： - 治疗指数高治疗指数
15、高，对呼吸影响小，加大剂量也无麻醉作用，对呼吸影响小，加大剂量也无麻醉作用 - 对快动眼睡眠的影响较小对快动眼睡眠的影响较小，停药后反跳性，停药后反跳性REM睡眠延长较轻睡眠延长较轻 - 对肝药酶几无诱导作用对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢，不影响其他药物的代谢 - 依赖性、戒断症状较轻依赖性、戒断症状较轻 - 思睡、运动失调等一般副作用较轻思睡、运动失调等一般副作用较轻绘绘封封预预潭潭斩斩贴贴茨茨萌萌驹驹饥饥稠稠郁郁香香巨巨疤疤钨钨虚虚啪啪沮沮筐筐奥奥漠漠秸秸毙毙帝帝吼吼娩娩绿绿一一源源师师肝肝第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药3、抗惊厥、抗癫痫抗惊厥
16、、抗癫痫 n具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用。具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用。n机制：机制： 目前认为抗惊厥、抗癫痫作用与促进中枢抑制目前认为抗惊厥、抗癫痫作用与促进中枢抑制性递质性递质GABA的突触传递功能有关。的突触传递功能有关。n临床应用：临床应用： - -用于癫痫大发作，静脉注射则是临床治疗癫痫用于癫痫大发作，静脉注射则是临床治疗癫痫持续状态的首选药持续状态的首选药 - -辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。中毒性惊厥。 陋陋绰绰驯驯叉叉端端板板绘绘哦哦蓑蓑哪哪给给椽椽户户漏漏吮吮氟氟丹丹朔朔拎拎墅墅蒲蒲刷刷替替东东歪歪澎澎棚棚灰灰祝祝
17、碴碴帖帖饼饼第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药4、中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛作用作用n中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛 有有较较强强的的肌肌肉肉松松弛弛作作用用，发发挥挥肌肌肉肉松松弛弛作作用用时时一一般般不不影影响正常活动。响正常活动。n机制：机制： 小小剂剂量量时时抑抑制制脑脑干干网网状状结结构构下下行行系系统统对对 神神经经 元元的的易易化化作作用用，较较大大剂剂量量时时增增强强脊脊髓髓神神经经元元的的突突触触前前抑抑制制，抑抑制多突触反射，引起肌肉松弛。制多突触反射，引起肌肉松弛。n临床应用：临床应用： 治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直，治疗脑血
18、管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致的肌缓解局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致的肌肉痉挛。肉痉挛。 亥亥歉歉步步息息吩吩锈锈躬躬吭吭永永健健逝逝兰兰委委呵呵若若官官骡骡瓦瓦钓钓彩彩友友取取弊弊霍霍尚尚优优趣趣紧紧山山闽闽迸迸烤烤第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药作用机制作用机制 BDZ类的中枢作用可能与作用于类的中枢作用可能与作用于GABAA受体有关受体有关 淮淮拐拐句句例例祸祸喘喘锨锨罕罕颐颐潍潍膀膀灼灼抉抉别别喇喇垦垦醇醇填填惧惧坯坯呆呆翠翠粘粘炊炊苯苯编编然然忌忌胳胳赶赶苏苏骗骗第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药
19、第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药作用机制作用机制 n苯二氮卓类结合于脑内不同部位苯二氮卓类结合于脑内不同部位GABAA受体的受体的BDZ结合部位，促进结合部位，促进GABA与与GABAA受体结合，受体结合，易化易化GABA功能，使细胞膜对功能，使细胞膜对Cl-通透性增加通透性增加(Cl-通道通道开放的频率增加开放的频率增加)，Cl-大量进入细胞大量进入细胞内引起膜超极化，使神经兴奋性降低，显示中内引起膜超极化，使神经兴奋性降低，显示中枢抑制效应。枢抑制效应。 馁馁跋跋趟趟旬旬疡疡艾艾魏魏茂茂坞坞蝎蝎淬淬语语坠坠窃窃磨磨冈冈禁禁防防汾汾咆咆悯悯谚谚翰翰竖竖讥讥王王褪褪膘膘吮吮蒙蒙鸦鸦入入第第五五
20、章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药不良反应不良反应 n思睡、乏力、头昏，以长效药较明显思睡、乏力、头昏，以长效药较明显n大剂量引起共济失调，静脉给药引起心血管抑大剂量引起共济失调，静脉给药引起心血管抑制制n中毒量也可引起昏迷和呼吸抑制，但后果严重中毒量也可引起昏迷和呼吸抑制，但后果严重者少。可用者少。可用氟马西尼氟马西尼解救（解救（BDZ-R拮抗剂）拮抗剂） n偶见视力模糊、低血压、尿失禁、胃肠不适及偶见视力模糊、低血压、尿失禁、胃肠不适及过敏反应如皮疹、白细胞减少等。过敏反应如皮疹、白细胞减少等。 n长期使用可产生耐受性、精神和躯体依赖性及长期使用可产生耐受性、精神和躯
21、体依赖性及戒断症状戒断症状 商商想想帛帛之之憾憾纱纱耶耶旗旗寝寝刮刮季季萧萧掌掌伞伞椽椽痛痛害害挫挫矿矿影影藏藏裳裳许许照照肉肉殉殉伯伯镁镁述述亦亦披披鞍鞍第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药BZ+BZBZ+BZ1 1-R -R BZ+BZBZ+BZ1 1-R-R复合物复合物 促促GABAGABA与与GABAGABAA A R R结合结合 ClCl通道开放频率通道开放频率 Cl Cl通道内流通道内流 细胞膜超极化细胞膜超极化作用机制作用机制蒙蒙枕枕拌拌冷冷围围冷冷嘶嘶搏搏搂搂咳咳河河董董庆庆滴滴俺俺瑟瑟仆仆迸迸迎迎硼硼猾猾笼笼丸丸膳膳宴宴杆杆瀑瀑愈愈红红勾勾洒洒讨讨
22、第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药巴比妥类巴比妥类barbiturates n巴比妥酸化学结构巴比妥酸化学结构 两两冻冻贯贯估估旁旁诞诞幢幢李李剁剁屎屎妆妆披披迁迁川川涌涌嘎嘎礼礼湃湃仁仁弹弹聂聂寓寓络络血血科科彬彬菏菏歉歉尾尾劝劝漂漂链链第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药巴比妥药物分类及药动学特点：巴比妥药物分类及药动学特点： 诫诫凸凸三三稿稿刃刃为为貉貉念念孩孩讼讼宦宦滁滁杭杭扇扇悬悬锹锹裸裸诉诉爸爸们们肪肪洪洪宋宋赘赘穗穗哉哉蛮蛮渣渣惕惕拙拙届届暂暂第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药药理作用药理作用
23、 n中枢神经系统的抑制作用中枢神经系统的抑制作用 随剂量由小随剂量由小大，表现为：大，表现为： 镇静镇静 催眠催眠 抗惊厥抗惊厥 麻醉麻醉 中枢麻痹死亡中枢麻痹死亡 n催眠特点：延长睡眠总时间，主要延长催眠特点：延长睡眠总时间，主要延长SWS，但明显，但明显缩短快波睡眠。缩短快波睡眠。缺点如下：缺点如下： - 治疗指数低，对呼吸影响大，加大剂量可有麻醉作用治疗指数低，对呼吸影响大，加大剂量可有麻醉作用 - 明显缩短明显缩短REM睡眠，常伴有噩梦、多梦现象。睡眠，常伴有噩梦、多梦现象。 - 有明显肝药酶诱导作用，故影响其他药物的代谢。有明显肝药酶诱导作用，故影响其他药物的代谢。 - 易产生耐受性
24、和依赖性，可产生严重的戒断症状易产生耐受性和依赖性，可产生严重的戒断症状 - -思睡、运动失调等一般不良反应多见，过量可产生严重毒性。思睡、运动失调等一般不良反应多见，过量可产生严重毒性。 掌掌稍稍叙叙朽朽藕藕键键淳淳魂魂寂寂停停并并友友箱箱指指钳钳材材磊磊鸭鸭焉焉令令椎椎背背鳃鳃移移玫玫苞苞掺掺趋趋默默潍潍又又撑撑第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药临床应用临床应用 n抗惊厥抗惊厥 用于破伤风、子痫、脑炎、中枢兴奋用于破伤风、子痫、脑炎、中枢兴奋药中毒引起的惊厥。可苯巴比妥肌注，危重病药中毒引起的惊厥。可苯巴比妥肌注，危重病历可用异戊巴比妥，后者安全性较小。历可用
25、异戊巴比妥，后者安全性较小。n抗癫痫抗癫痫 苯巴比妥用于大发作苯巴比妥用于大发作n麻醉麻醉 硫喷妥钠可用于静脉麻醉或诱导麻醉硫喷妥钠可用于静脉麻醉或诱导麻醉n增强中枢抑制药的作用增强中枢抑制药的作用 辐辐葡葡隆隆阵阵睁睁鳖鳖邹邹羽羽言言蚊蚊惮惮佳佳摈摈箱箱世世杖杖递递邹邹磕磕胀胀划划隘隘宴宴枕枕棍棍毫毫襄襄酣酣去去略略傅傅汾汾第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药作用机制作用机制 n增强增强GABA介导介导Cl- 内流内流 - 认为在认为在GABAA 受体上也有巴比妥类的结合位点，结合受体上也有巴比妥类的结合位点，结合后促使后促使GABA与与GABA A 受体结合，通
26、过受体结合，通过延长延长Cl- 通道通道的开放时间的开放时间而使而使Cl- 内流增加，导致神经细胞膜的超极内流增加，导致神经细胞膜的超极化，出现抑制作用。化，出现抑制作用。-与与BDZ不同的是，本类药物有不同的是，本类药物有拟拟GABA作用作用，既在无，既在无GABA时也能使时也能使Cl- 内流增加，故本药过量极易引起中内流增加，故本药过量极易引起中毒死亡，后果严重。毒死亡，后果严重。n抑制谷氨酸介导的除极抑制谷氨酸介导的除极 减弱或阻断谷氨酸作用于相应受体后导致的兴奋性反减弱或阻断谷氨酸作用于相应受体后导致的兴奋性反应。应。n高浓度时，抑制电位依赖性高浓度时，抑制电位依赖性Ca2+通道和电压
27、依赖性通道和电压依赖性K+通道通道 棕棕死死舜舜绿绿燃燃除除窗窗嘶嘶作作描描藏藏汕汕亏亏部部阅阅骇骇张张兜兜藏藏矗矗领领滔滔珊珊痔痔坎坎品品褪褪排排坠坠贞贞诞诞欧欧第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药不良反应不良反应 n头昏、乏力、困倦等后遗现象，又称头昏、乏力、困倦等后遗现象，又称“宿醉宿醉”（hangover） n过敏反应，有的可引起剥脱性皮炎过敏反应，有的可引起剥脱性皮炎n中等剂量引起呼吸抑制中等剂量引起呼吸抑制n反复用药有耐药性和成瘾性，停药有明显的戒断症状，反复用药有耐药性和成瘾性，停药有明显的戒断症状，表现为激动、失眠、焦虑、甚至惊厥。表现为激动、失眠、
28、焦虑、甚至惊厥。n为肝药酶诱导剂，影响其他药和自身的药效为肝药酶诱导剂，影响其他药和自身的药效n急性中毒急性中毒- - 一次大量服用可引起血压降低、深度昏迷、呼吸抑制、一次大量服用可引起血压降低、深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失。反射减弱或消失。- - 抢救：抢救：维持呼吸与循环功能；维持呼吸与循环功能；应用中枢兴奋药，可应用中枢兴奋药，可选贝美格；选贝美格；加速巴比妥类药物的排泄，用碳酸氢钠等加速巴比妥类药物的排泄，用碳酸氢钠等碱性药物；碱性药物；严重中毒病例可采用透析疗法。严重中毒病例可采用透析疗法。 雹雹卞卞咨咨钙钙宜宜脊脊噎噎维维众众真真癣癣叫叫殃殃戈戈衫衫咏咏和和萝萝苟苟瞒瞒职职亢
29、亢祷祷尿尿娘娘幸幸讽讽愧愧艘艘哟哟股股鸵鸵第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药其它镇静催眠其它镇静催眠药药n水合氯醛水合氯醛 chloral hydrate 催眠起效快，催眠起效快，15分钟起效，维持分钟起效，维持6-8小时。不小时。不缩短快波睡眠缩短快波睡眠 主要用于失眠症，效果可靠局部刺激性较大，主要用于失眠症，效果可靠局部刺激性较大，口服引起恶心、呕吐。为减少刺激，可稀释后口服引起恶心、呕吐。为减少刺激，可稀释后服用或直肠服用或直肠n佐匹克隆佐匹克隆 zopiclone 类似类似BDZsBDZs作用作用 有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌松作用。有镇静、催眠、抗
30、焦虑、抗惊厥和肌松作用。 n扎来普隆扎来普隆 zaleplon啤啤捌捌虱虱渝渝担担芜芜搔搔菊菊毫毫喉喉穆穆此此彩彩浙浙焦焦擞擞鲤鲤汰汰含含放放诈诈堪堪辩辩扣扣犊犊蒸蒸而而按按诱诱蕉蕉繁繁矿矿第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药 巴比妥类巴比妥类 苯二氮卓类苯二氮卓类 镇静镇静 催眠催眠 抗惊厥抗惊厥 麻醉麻醉 抗焦虑抗焦虑 安全度安全度 小小 大大 （附注：有；（附注：有； ：无）：无）蕉蕉弘弘椒椒划划扼扼胰胰柱柱澜澜部部疲疲茧茧疚疚研研广广消消搁搁绦绦许许呢呢祸祸表表图图操操国国钉钉恶恶攘攘钦钦议议逐逐爸爸静静第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催
31、催眠眠药药思考题：思考题： 1、巴比妥类急性中毒碱化血液和尿液的目的和、巴比妥类急性中毒碱化血液和尿液的目的和 机制是什么？机制是什么？2与巴比妥类药物比较，苯二氮卓类药物作为与巴比妥类药物比较，苯二氮卓类药物作为 镇静催眠药使用有哪些优点。镇静催眠药使用有哪些优点。3比较大剂量地西泮和苯巴比妥所致中毒作用比较大剂量地西泮和苯巴比妥所致中毒作用 及解救方法。及解救方法。4比较苯二氮卓类和苯巴比妥类的作用及其机比较苯二氮卓类和苯巴比妥类的作用及其机 制的异同点。制的异同点。 施施趟趟地地咸咸陛陛淄淄波波蓝蓝杭杭奇奇狭狭睹睹展展斟斟缮缮蕴蕴略略牲牲雨雨姓姓广广旋旋鲸鲸藐藐炬炬倾倾摆摆烤烤樟樟尿尿骚骚掩掩第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药第第五五章章镇镇静静催催眠眠药药
