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1、大大环内内酯类抗生素抗生素第三十八章第三十八章 化学合成抗菌药化学合成抗菌药第三十八章第三十八章 化学合成抗菌药化学合成抗菌药【学习目标学习目标】1. 掌握喹诺酮类、硝基咪唑类的药理作用，用途及不良反应；熟悉常用的氟喹诺酮类抗菌药及磺胺类药物；了解硝基呋喃类、甲氧苄啶的作用特点及用途。2. 初步具备观察抗菌药的疗效及监测不良反应的能力，能对患者、家属进行相关护理宣教。【学习内容学习内容】 第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类 一、概述 二、常用药物 第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药 一、概述 二、常用药物第三十八章第三十八章 化学合成抗菌药化学合成抗菌药第三节第三节 甲氧苄啶甲氧苄啶第四节第四
2、节 硝基咪唑类和硝基呋喃类硝基咪唑类和硝基呋喃类 一、硝基咪唑类 二、硝基呋喃类第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类 一、概一、概 述述 喹诺酮类 (quinolones) 是一类含有4-喹酮母核的人工合成抗菌药物。根据药物合成先后和化学结构等分为四代： 第一代第一代 萘啶酸、吡咯酸，目前已淘汰。 第二代第二代 吡哌酸，抗菌谱比第一代有所扩大，对大多数G-杆菌有效，口服易吸收，不良反应少，血中药物浓度低，尿中药物浓度高，主要用于敏感的G-杆菌所致的尿道和肠道感染。 第三代第三代 诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星等，本代药物的分子中均有氟原子，
3、统称为氟喹诺酮类。其特点为抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收好、体内分布广、半衰期较长。 第四代第四代 莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、克林沙星、格帕沙星、妥舒沙星等，称为新氟喹诺酮类。保持了第三代特点，更加强了抗G+菌、抗厌氧菌、抗耐药菌的活性，降低了不良反应的发生。一、概一、概 述述【药理作用】1. 对G-杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、百日咳杆菌、伤寒沙门菌、霍乱弧菌及军团菌等，有强大的杀灭作用。2. 对G-球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等也有效。3. 对G+菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌等也有良好的抗菌作用。4. 某些药物
4、对厌氧菌、结核杆菌、支原体、衣原体也有作用。【作用机制及耐药性】 抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA的复制，产生快速杀菌作用。细菌不易产生耐药性, 与其他药物之间无交叉耐药性，但本类药物之间存在交叉耐药性。 第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类一、概一、概 述述【用 途】1. 呼吸系统感染 主要用于G-菌、支原体、衣原体、军团菌等感染所致的肺炎、支气管炎等。2. 消化系统感染 用于G-杆菌如大肠埃希菌、痢疾志贺菌、伤寒沙门菌等引起的腹泻、胃肠炎、细菌性痢疾、伤寒或副伤寒等。3. 泌尿生殖系统感染 用于铜绿假单胞菌、肠球菌、淋病奈瑟菌等引起的单纯性或复杂性尿路感染、前列腺炎、尿道炎或宫颈炎。4. 骨骼系
5、统感染 药物可渗入骨组织，用于急、慢性骨髓炎和骨关节炎的治疗。5. 五官科、皮肤软组织、外科伤口感染。6. 化脓性脑膜炎、败血症，耐药结核杆菌和麻风杆菌的感染。第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类 一、概一、概 述述【不良反应及注意事项】1. 消化道反应 味觉异常、食欲减退、胃痛、恶心等。2. 中枢神经系统反应 表现为头晕、头痛、失眠、烦燥、焦虑及精神症状。3. 骨、关节损伤 影响软骨发育，引起关节肿胀、疼痛、骨损害等症状。4. 过敏反应 出现皮疹、红斑、瘙痒、血管神经性水肿等，个别病人出现光敏性皮炎。5. 其他 大剂量或长期应用易致肝、肾损害；少数病人有肌肉酸痛、肌无力现象。第一节第一节 喹诺酮类
6、喹诺酮类二、常用氟喹诺酮类抗菌药二、常用氟喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星诺氟沙星 (norfloxacin，氟哌酸，氟哌酸) 食物影响其吸收，空腹服药比饭后服药血药浓度高23倍，临床用于敏感菌所致的肠道、泌尿道感染和淋病。环丙沙星环丙沙星 (ciprofloxacin，环丙氟哌酸，环丙氟哌酸) 抗菌谱广，对G+菌和G-菌均有强大杀灭作用，是诺氟沙星的24倍，对支原体、衣原体也有作用，但对厌氧菌无效。口服吸收不完全，一般选择静脉滴注，临床用于治疗各种感染性疾病：细菌所致的泌尿生殖道、肠道、呼吸道、胆道、盆腔、皮肤软组织、骨关节以及眼耳鼻喉的感染；多重耐药的伤寒杆菌所致伤寒；支原体、衣原体、军团菌、结核
7、菌的感染。第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类二、常用氟喹诺酮类抗菌药二、常用氟喹诺酮类抗菌药左氧氟沙星左氧氟沙星 (levofloxacin) 与环丙沙星比，对葡萄球菌和链球菌的活性是后者的24倍，对厌氧菌的活性是后者的4倍，对肠杆菌的活性二者相当。对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。因不良反应远远低于氧氟沙星，故广泛应用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼的感染，也用作抗结核病的二线药物。莫西沙星莫西沙星 (moxifloxacin) 第四代喹诺酮类药，对大多数G+菌和G-菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体均有较强的抗菌活性。临床用于敏感细菌所致的急、慢性支气
8、管炎和上呼吸道感染及泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。 第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类【护理要点提示护理要点提示】1. 用药前用药前 应清楚用药目的，首先要了解病人的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，诊断为细菌感染者以及经病原检查确诊为细菌感染者才能应用抗菌药；掌握病人基本情况，询问相关的用药史和药物过敏史；尽早确定感染部位、致病菌的种类以及对抗菌药的敏感度；根据抗菌药的抗菌活性、耐药性、药动学特性及药物敏感度试验结果选择用药；儿童、青少年、孕妇及哺乳期妇女禁用喹诺酮类抗菌药。第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类【护理要点提示护理要点提示】2. 用药期间用药期间 不要与钙、镁、锌等高价离子的食物
9、与药物合用，以免影响药物的吸收；每天多饮水，定时定量用药，若出现消化道症状和神经系统反应，不用害怕停药后症状会消失；若合并有消化性溃疡和肝肾功能不良者要谨慎用药物，并做好观察、检查和防治；有些药物会引起光敏反应，注意避免阳光和紫外线直接或间接照射；用药后不要从事带危险性操作的工作；出现皮疹、瘙痒，白细胞减少等情况及时停药；长期用药要注意关节肿胀、疼痛和肌腱炎等症状，一旦出现立即报告医生；原有中枢神经系统疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用；对喹诺酮类抗菌药的药效作出正确评价。第一节第一节 喹诺酮类喹诺酮类第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药一、概一、概 述述【药理作用】 磺胺类药(su
10、lfonamides)为广谱抑菌药，对大多数G+菌和G-菌有良好的抗菌活性. 以溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌、痢疾志贺菌鼠疫耶氏菌、痢疾志贺菌最为敏感；对葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌属和沙门菌属有良好抑菌效果；对沙眼衣原体、弓形体、放线菌、疟原虫也有抑制作用；但对支原体、立克次体、螺旋体无效，甚至可促进立克次体生长。SML和SD-Ag局部应用对铜绿假单胞菌有效。SMZ对伤寒杆菌也有一定的抑制作用。 一、概一、概 述述【作用机制】 与细菌竞争并抑制二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸的合成，进而影响核酸
11、和蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖。 第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药一、概一、概 述述【不良反应及注意事项】1. 泌尿系统损害 乙酰化代谢产物溶解度较低，易在肾小管析出结晶，引起腰痛、尿痛、结晶尿、尿少，甚至尿闭。2. 过敏反应 以皮疹、药热多见，严重者可出现剥脱性皮炎、多形性红斑，甚至死亡。3. 抑制骨髓造血功能 长期用药可引起粒细胞减少、血小板减少及再生障碍性贫血。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者发生溶血性贫血。4. 神经系统反应 可有头晕、头痛、乏力、精神不振等。5. 肝损害 严重者可发生急性肝坏死。6. 消化系统反应 可引起胃部不适、恶心、呕吐等症状。第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺
12、类抗菌药 二、常用药物二、常用药物分类： 用于全身性感染的磺胺类药用于全身性感染的磺胺类药：磺胺异噁唑、 磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑 用于肠道感染的磺胺类药：柳氮磺吡啶 外用的磺胺类药：磺胺米隆 、磺胺嘧啶银 、磺胺醋酰钠第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药药物半衰期药物特点 临床应用磺胺异噁唑(sulfafurazole，SIZ)67h 口服易吸收，体内分布广泛， 尿中浓度高且不易析出结晶， 抗菌效力强于磺胺嘧啶用于敏感菌引起泌的尿系感染，亦可用于其他部位引起的感染磺胺嘧啶(sulfadiazine，SD)1013h 口服吸收较慢但完全，体内分布广泛，能透过血脑屏障，脑脊液中浓度较高，尿中易析出
13、结晶用于防治流行性脑膜炎 及敏感菌所致感染磺胺甲噁唑 (sulfamethoxazole，SMZ) 1012h口服吸收完全，分布广泛，脑脊液浓度低于磺胺嘧啶，尿中易析出结晶而损害肾脏用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统感染（一）用于全身性感染的磺胺类药（一）用于全身性感染的磺胺类药第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药 （二）用于肠道感染的磺胺类药（二）用于肠道感染的磺胺类药柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶 (sulfasalazine，SASP) 临床用于治疗急性和慢性溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、直肠炎或肠道手术预防感染。（三）外用的磺胺类药（三）外用的磺胺类药磺胺米隆磺胺米隆 (sulfamylon，S
14、ML，甲磺灭脓，甲磺灭脓) 穿透力强，且不受脓液、分泌物、坏死组织的影响，同时能促进创面上皮愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤后创面感染及化脓创面的治疗。 磺胺嘧啶银磺胺嘧啶银 (sulfadiazime silver，SD-Ag，烧伤宁，烧伤宁) 用于治疗度或度烧烫伤创面感染和预防烧伤创面的感染。磺胺醋酰钠磺胺醋酰钠 (sulfacetamide，SA) 主要用于敏感菌所致的眼部感染，如结膜炎、角膜炎、眼睑炎等；也可用于沙眼及其他衣原体感染的局部辅助治疗。第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药【护理要点提示护理要点提示】 1. 用药前用药前 应清楚用药目的，首先要了解病人的症状、体征及血、尿常
15、规等实验室检查结果，诊断为细菌感染者以及经病原检查确诊为细菌感染者才能应用抗菌药；掌握病人基本情况，询问相关的用药史和药物过敏史，对磺胺过敏及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用，年老、体弱、小儿、肝肾功不全的病人慎用或禁用磺胺类药；尽早确定感染部位、致病菌的种类以及对抗菌药的敏感度；根据抗菌药的抗菌活性、耐药性、药动学特性及药物敏感度试验结果选择用药；第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药【护理要点提示护理要点提示】 2. 用药期间用药期间 嘱咐病人首次剂量加倍给药，要多饮水，同时服等量的碳酸氢钠，增加磺胺类药的溶解，防止出现肾损害；密切观察病人有无过敏、黄疸、咽痛、发热、疲乏等现象，定期做血常
16、规、尿常规和肝功检查，防止发生骨髓抑制、肝损害、剥脱性皮炎等；外用磺胺类药物时要把脓液和坏死组织清理干净，以免降低疗效；用普鲁卡因、丁卡因做局麻时，不宜使用磺胺类药物；对磺胺类抗菌药的药效做出正确评价。第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药甲氧苄啶甲氧苄啶 (trimethoprim，TMP，磺胺增效剂，磺胺增效剂) 抗菌谱与磺胺类药基本相似，但抗菌作用较强，对多种G+菌及G-菌有效。 TMP抑制二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶，单用易产生耐药性，与磺胺类药合用可对细菌的叶酸代谢形成双重阻断双重阻断，抗菌作用增强数十倍，并可减少耐药菌株的形成减少耐药菌株的形成。也能增强头孢菌素、庆大霉素、红霉素等
17、多种抗菌药的抗菌作用。 用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道、伤寒等感染，以及流脑的预防。 有恶心、呕吐、皮疹、血尿、过敏等反应；可出现粒细胞减少，巨幼红细胞贫血，致畸等。若长期用药需同时服用亚叶酸钙亚叶酸钙，定期检查血象。第三节第三节 甲氧苄啶甲氧苄啶一、硝基咪唑类一、硝基咪唑类甲硝唑甲硝唑 (metronidazole，灭滴灵，灭滴灵)【药理作用和用途】1. 抗厌氧菌作用 对G-厌氧杆菌、G+厌氧芽孢梭菌和厌氧球菌均有杀灭作用，尤其对脆弱杆菌更为敏感，至今未发现耐药菌株。临床用于厌氧菌感染的治疗和预防，如牙周炎、骨髓炎、口腔黏膜感染、中耳炎、盆腔炎、腹膜炎、阑尾炎、妇产科手术的病人等，是临
18、床治疗厌氧菌感染的首选药。2. 抗滴虫作用 治疗阴道滴虫病的首选药。3. 抗阿米巴原虫作用 对肠内和肠外阿米巴滋养体均有强大杀灭作用，是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。4. 抗贾第鞭毛虫作用 是目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。第四节第四节 硝基咪唑类和硝基呋喃类硝基咪唑类和硝基呋喃类一、硝基咪唑类一、硝基咪唑类甲硝唑甲硝唑 (metronidazole，灭滴灵，灭滴灵)【不良反应及注意事项】1. 消化道反应 可出现食欲不振、呕吐、腹泻、口腔金属味。2. 神经系统反应 表现为头痛、头晕、肢体麻木、感觉异常及共济失调等。3. 过敏反应 少数人可发生皮疹、白细胞减少、荨麻疹等。4. 用硝基咪唑类药
19、物期间，告诉病人会出现恶心、厌食、头晕、头痛、感觉异常等，停药后自然消失；若出现眩晕、共济失调、惊厥的情况，立即停药；药物抑制乙醇代谢，用药期间禁止饮酒和含乙醇的饮料。第四节第四节 硝基咪唑类和硝基呋喃类硝基咪唑类和硝基呋喃类二、硝基呋喃类二、硝基呋喃类呋喃妥因呋喃妥因 (nitrofurantoin，呋喃坦啶，呋喃坦啶) 为人工合成的硝基呋喃类抗菌药，可有效地杀灭引起下尿路感染的G+菌和G-菌，包括大肠埃希菌、肠球菌、葡萄球菌和肺炎克雷伯菌等。 主要用于敏感菌引起的急性下尿路感染、慢性菌尿症和反复发作的慢性尿路感染。 不良反应常见恶心、呕吐、腹泻，亦可引起头痛、眼球震颤和伴有脱髓鞘的多种神经病变等，长期应用可引起急性肺炎，部分病人可出现高敏反应。新生儿和孕妇禁用。第四节第四节 硝基咪唑类和硝基呋喃类硝基咪唑类和硝基呋喃类【思考题思考题】1. 王婆婆，50岁。因尿频、尿急、排尿时尿道有烧灼痛2天来就诊，经血常规、尿常规等检查后，诊断为急性尿道炎。医生给予诺氟沙星，每次0.2克，一日3次口服治疗。 请分析：诺氟沙星是哪类抗菌药？如何对病人进行用药护理？2. 磺胺类药物引起肾损害的原因及其防治？第三十八章第三十八章 化学合成抗菌药化学合成抗菌药谢谢大家！ 结结 语语
