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1、化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第十二章第十二章 循环系统药物循环系统药物本章教学目标：本章教学目标：1. 熟悉抗心率失常药作用机理及药效关系，掌握代表药盐酸熟悉抗心率失常药作用机理及药效关系，掌握代表药盐酸美西津、盐酸普萘洛尔、盐酸胺碘酮的结构及应用。美西津、盐酸普萘洛尔、盐酸胺碘酮的结构及应用。 2. 熟悉抗高血压药的作用原理，掌握其代表药利血平、卡托熟悉抗高血压药的作用原理，掌握其代表药利血平、卡托普利、依那普利的结构、性质及应用。普利、依那普利的结构、性质及应用。 3. 熟悉抗心绞痛药的结构类型，掌握
2、其代表药硝酸甘油、硝熟悉抗心绞痛药的结构类型，掌握其代表药硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝苯地平、尼群地平、地尔硫卓的结构、性质酸异山梨酯、硝苯地平、尼群地平、地尔硫卓的结构、性质和临床应用。和临床应用。 4.熟悉强心苷药物、降血脂药物的结构特征、作用原理及代表熟悉强心苷药物、降血脂药物的结构特征、作用原理及代表药物。药物。 烙葡己鞘擦特娘核评掇窒申曳缅撞程曰议肄恬红洒朵袍茎厌涛盔躁骚悟买第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 一、降血脂药
3、一、降血脂药（一）烟酸及其衍生物（一）烟酸及其衍生物 代表药物：代表药物：第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物汗硕淄泅染喇忆拳腆均厩紊憎舀稗撑剧树本审馒才撤膊费爵难酿酶讥尚渣第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 一、降血脂药一、降血脂药（二）苯氧乙酸类（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯代表药物：氯贝丁酯 1.结构结构第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物剐栏负棍徘部蓬媳冀涌兰沮拉晕初腑脾杏使攒梁啦矫每垛喳括郭奠穴炬演第十
4、二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 一、降血脂药一、降血脂药（二）苯氧乙酸类（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯代表药物：氯贝丁酯 2.合成路线合成路线第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物幅窝案摩糠迎颖亥韶寄赘掏向莉里会篱着屈槛夫前藩阐烹灵撂束讣童演稍第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系
5、统药物心血管系统药物 一、降血脂药一、降血脂药（二）苯氧乙酸类（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯代表药物：氯贝丁酯 3. 化学性质化学性质第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物值太否赁黄帆嗽会鲜架垦蝴揣方汞灿梗更葵厢疥盲赫惯哎厩肌端昼艾十垃第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 一、降血脂药一、降血脂药（二）苯氧乙酸类（二）苯氧乙酸类 代表药物：氯贝丁酯代表药物：氯贝丁酯 3. 化学性质化学性质第十二章第十二章 消化系统药物消化
6、系统药物嫁肄骄硷受悔钡嗽幸淮线付溢败洲按久疼素尖鸵歪淘梨蔡籍汛嫁凛县监摇第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 一、降血脂药一、降血脂药（二）苯氧乙酸类（二）苯氧乙酸类构交关系：构交关系：（1）异丁酸或易于水解的烷氧羰基是降脂活性的必要条件。）异丁酸或易于水解的烷氧羰基是降脂活性的必要条件。（2）分子中的芳环保证药物的亲脂性，并与蛋白质链中的某）分子中的芳环保证药物的亲脂性，并与蛋白质链中的某些部位互补，增加苯基的数目活性增强。些部位
7、互补，增加苯基的数目活性增强。（3）苯环上以甲基、甲氧基、氯双取代，降脂作用增强。）苯环上以甲基、甲氧基、氯双取代，降脂作用增强。（4）在）在碳上有双甲基取代，降脂作用最强。碳上有双甲基取代，降脂作用最强。（5）以）以S原子取代芳基与羧酸之间的原子取代芳基与羧酸之间的O原子可提高降脂活性。原子可提高降脂活性。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物盖瘸买爸痹雍斋窿郊粤旅蘸忱愿店惦释崩烈凉箩自媚腺绍醋缨嘴铝船骤凉第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药
8、物心血管系统药物 一、降血脂药一、降血脂药（三）羟甲戊二酰辅酶（三）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂）还原酶抑制剂 代表药物：代表药物：第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物权惯摩业焚潞找目胶葡倔景宝伐绣喀叔草艰耿权辗庭王堤海茨叔抬仁翼捞第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 一、降血脂药一、降血脂药（三）羟甲戊二酰辅酶（三）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂）还原酶抑制剂构效关系：构效关系： （1）3-
9、羟基环己酯或羟基环己酯或3,5-二羟基羧酸是必需活性基团；二羟基羧酸是必需活性基团； （2）5位碳与环系之间为乙基活性最强，碳链增加或减少活位碳与环系之间为乙基活性最强，碳链增加或减少活性降低；性降低； （3）与酶部位结合的十氢化萘环是必需的，也可由苯环、）与酶部位结合的十氢化萘环是必需的，也可由苯环、咪唑、喹啉等替代，若以环己烷取代则活性降低；咪唑、喹啉等替代，若以环己烷取代则活性降低； （4）在萘环的）在萘环的2位引入甲基可增加活性。位引入甲基可增加活性。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物廓忍畅旗堰雨棵镶啪刃手迂帽舀揽尖哄赌卫脑簿投返芦迫擒而秋涪昨雇恳第十二章循环系统药物第十二章循
10、环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （一）钠通道阻断剂（一）钠通道阻断剂 1.a类钠通道阻断剂：又称适度钠离子阻断剂。类钠通道阻断剂：又称适度钠离子阻断剂。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药静霓非沾夕撩堰篮嚏凝瓦趴道剁举假源摇隧辕妹血牡滓茹肝智厢沙酿共殉第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一
11、节 心血管系统药物心血管系统药物 二、抗心律失常药二、抗心律失常药（一）钠通道阻断剂（一）钠通道阻断剂 2.b类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物盐酸美西律盐酸美西律惋淋掀囚涯媚咽养节缔匡裳敛拘姬跃妮具蚊蔚悼勺云页咀能背絮幅汾报氰第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （一）钠通道阻断剂（一）钠通道阻断剂 2.b类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。类
12、钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物盐酸美西律的合成盐酸美西律的合成二、抗心律失常药二、抗心律失常药卤也嘲饵姻魔阀扦急靛苹嚎烟蔑动乏误村培创酪苇随太桨获震烦砸桔丝锈第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 二、抗心律失常药二、抗心律失常药 （一）钠通道阻断剂（一）钠通道阻断剂 2.b类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。类钠通道阻断剂：又称轻度钠离子阻断剂。 第十二章第十二章 消化系统药物消化
13、系统药物盐酸美西律的鉴别反应盐酸美西律的鉴别反应烫季烛幂缠激沫瑟蚊谩依歹琐孝较弄艇来疗低溯稀瓢岁臃医鸯涯角丧蓖颊第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （一）钠通道阻断剂（一）钠通道阻断剂 3.c类钠通道阻断剂：又称强度钠离子阻断剂。类钠通道阻断剂：又称强度钠离子阻断剂。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药莱忌淌寺福降奴狙福旦啥壶工尧为来椒攘夜彩菩踌论逊搏癣酱员漳粪沁乾第十二章循环系统药物第十二
14、章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （二）（二）受体阻断剂受体阻断剂类型：类型： 非选择性的非选择性的受体阻断剂，如普萘洛尔、索他洛尔、纳多洛受体阻断剂，如普萘洛尔、索他洛尔、纳多洛尔等，能同时阻断尔等，能同时阻断1和和2受体，但由于阻断受体，但由于阻断2受体，可引起受体，可引起支气管痉挛和糖代谢的副作用；支气管痉挛和糖代谢的副作用； 选择性选择性1受体阻断剂，如美托洛尔、倍他洛尔等，对受体阻断剂，如美托洛尔、倍他洛尔等，对1受受体具有较高的选择性体具有较
15、高的选择性,可减少对支气管和糖代谢的副反应；可减少对支气管和糖代谢的副反应； 非典型的非典型的受体阻断剂，如拉贝洛尔等。受体阻断剂，如拉贝洛尔等。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药痊咏摹墅肘怒堤纶粉洲浩椰既劳财阴扎噶陀庭买草穗蓖兆铭锁掖虹专遣哉第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （二）（二）受体阻断剂受体阻断剂第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药衍覆韩
16、肄遇盖蕉烈岿盼增庚逮除戚鹿中啸丘疙填搽褪遥妓宿扇慎炼彻棒掣第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （二）（二）受体阻断剂受体阻断剂 代表药物：盐酸普萘洛尔代表药物：盐酸普萘洛尔 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药蛮令榔钟体烯胰恨掸双侦仍音攘嘻项挽诫驻撒冒睁稍并灼碟更驾减钟腺舞第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十
17、二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （二）（二）受体阻断剂受体阻断剂 代表药物：盐酸普萘洛尔代表药物：盐酸普萘洛尔 本品在稀酸中易分解，碱性时稳定，遇光易变质。其水溶本品在稀酸中易分解，碱性时稳定，遇光易变质。其水溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。 本品口服吸收率大于本品口服吸收率大于90，主要在肝脏代谢，生成，主要在肝脏代谢，生成a-萘酚，萘酚，进而转化成葡糖醛酸排出体外；也可经侧链氧化生成进而转化成葡糖醛酸排出体外；也可经侧链氧化生成2-羟羟基基-3-（1-萘氧基）萘氧基）-丙酸而排泄。丙酸而排泄。 临床上常用
18、于治疗多种原因引起的心律失常，也可用于心临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常，也可用于心绞痛和高血压等的治疗，主要缺点是其高度脂溶性，易通绞痛和高血压等的治疗，主要缺点是其高度脂溶性，易通过血脑屏障，产生中枢效应，可引起支气管痉挛及哮喘。过血脑屏障，产生中枢效应，可引起支气管痉挛及哮喘。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药怔茎程施玛汝毅钥匈玖扬辱冕漏厂呆勘轴罚昭违蒙疽馅踪筒股摘劫排子芭第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节
19、 心血管系统药物心血管系统药物 （三）钾通道阻断剂（三）钾通道阻断剂 代表药物：盐酸胺碘酮代表药物：盐酸胺碘酮第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药叔酷投店署顷讲傈择乘进甥跪截糜某鲍诬氮议铭钠爷萎分卯抡卞呈硫釉滑第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （三）钾通道阻断剂（三）钾通道阻断剂 代表药物：盐酸胺碘酮代表药物：盐酸胺碘酮第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常
20、药寄投黎秧拙制栏穿闯况材臀播漆漱御逝惩酪躺袜懂禽碱搅吾杜铲晒赌腐二第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 二、抗心律失常药二、抗心律失常药（四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 分为：分为： （1） 选择性钙通道阻断剂：选择性钙通道阻断剂： 二氢吡啶类；二氢吡啶类； 苯烷胺类；苯烷胺类； 苯并硫氮卓类。苯并硫氮卓类。 （2） 非选择性钙通道阻断剂：非选择性钙通道阻断剂： 氟桂利嗪类；氟桂利嗪类； 普尼拉明类。普尼拉明类。第十二章第十二章
21、 消化系统药物消化系统药物立亭盾素蔓放肛尤玩揪钩虾辑旬玖钢陌酥院殊拾覆丰挺炬赏橡畏雇踏性脯第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 二、抗心律失常药二、抗心律失常药（四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 1. 二氢吡啶类二氢吡啶类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物挖姚泳耐尺失字曹篱诬嚏相浪缴炮荧诈磷朽鼎赴凯丰很括嗓钨俐殉墒吱蕴第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟
22、乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 二、抗心律失常药二、抗心律失常药（四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 1. 二氢吡啶类二氢吡啶类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物显刁段墟蠕烙据缅枫碧嘴搅仕哇变抄锅巨婆脉乎捆肤沙迢汗彼明戈搞痛条第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 1. 二氢吡啶类二氢吡啶类 构效关系：构效关系：第十二章第十二
23、章 消化系统药物消化系统药物 1,4-二氢吡啶环是必需基团，改为吡啶环则二氢吡啶环是必需基团，改为吡啶环则活性消失。环上氮带氢原子活性最佳。活性消失。环上氮带氢原子活性最佳。 C2、C6位的取代基多数为低级烷烃。位的取代基多数为低级烷烃。 C3、C5位取代基为羧酸酯，如换成乙酸酯位取代基为羧酸酯，如换成乙酸酯基或氰基则活性降低。若为硝基则激活钙离子基或氰基则活性降低。若为硝基则激活钙离子通道。两个酯基不同时，活性强于两个酯基相通道。两个酯基不同时，活性强于两个酯基相同的药物。同的药物。 C4为手性时，有立体选择作用，为手性时，有立体选择作用，S异构体的异构体的活性大于其活性大于其R异构体。异构
24、体。 苯环上苯环上C4位的取代基以位于邻、间位为宜，位的取代基以位于邻、间位为宜，且为吸电子基时活性最好。且为吸电子基时活性最好。二、抗心律失常药二、抗心律失常药珊簧活缝宫俯粱蛾言荧马畴辽凌烽鼎芬厉浅贼退兵号螟扇硬钾另沸醉咳商第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 2.苯烷胺类苯烷胺类 代表药物：盐酸维拉帕米代表药物：盐酸维拉帕米第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律
25、失常药之吁曳奋省竣习纽昭电育呜促酮袱目姓转觅财垢偶盖阿主镇惑泣拷细茅磊第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 3.苯并硫氮卓类苯并硫氮卓类 代表药物：盐酸地尔硫卓代表药物：盐酸地尔硫卓 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药摩付飞评铃霓撂库清导摧冰住滩许援痒习鸽延举涝诀砒摘书汁尿肮共棠跑第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀
26、绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 4.氟桂利嗪类氟桂利嗪类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药衙醒实秒淤招肝千秒恒淡封励爹泡旋搽烃场轰润衣羹梢吮眺搭免番虫苍垢第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 （四）钙通道阻断剂（四）钙通道阻断剂 5.普尼拉明类普尼拉明类第十二章第
27、十二章 消化系统药物消化系统药物二、抗心律失常药二、抗心律失常药嚣辽巫滞旁澈猴萌悔好挣曳迹悬匝搔邵歉拼潍阜恐痛亮舍绿惑俭吵存牺疲第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物（一）硝酸酯及亚硝酸酯类（一）硝酸酯及亚硝酸酯类三、抗心绞痛药三、抗心绞痛药预奢悍咬旬躲募莫俏蕉膊午尖睹常敬寺梳齐撑信券藤娟耍岛世咒惑秸蚕钻第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌
28、锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 三、抗心绞痛药三、抗心绞痛药（一）硝酸酯及亚硝酸酯类（一）硝酸酯及亚硝酸酯类 代表药物：硝酸甘油代表药物：硝酸甘油第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物销卑阮碾葵肋期便脚甩莹屏葵棱乱祭离捐浅恶牧逾站颠掩贯续浙苦线李津第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物三、抗心绞痛药三、抗心
29、绞痛药（一）硝酸酯及亚硝酸酯类（一）硝酸酯及亚硝酸酯类 代表药物：硝酸异山梨酯代表药物：硝酸异山梨酯骚宏汉淡革埔否困墟荫卉盼艳觉老拎阿瘪猜乐茅曼救挠恒燕姿脾抨召远啼第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 三、抗心绞痛药三、抗心绞痛药（二）钙通道阻断剂（二）钙通道阻断剂 多数的钙通道阻断剂都有抗心绞痛的作用，此类药物在抗多数的钙通道阻断剂都有抗心绞痛的作用，此类药物在抗心律失常药中己介绍。具体内容请参照抗心律失常药部分。心律失常药中己介
30、绍。具体内容请参照抗心律失常药部分。（三）（三）受体阻断剂受体阻断剂 这类药物的作用特点是阻止内源性儿茶酚胺类物质与受体这类药物的作用特点是阻止内源性儿茶酚胺类物质与受体结合，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低外周血管的阻力，从结合，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低外周血管的阻力，从而减少心肌的耗氧量，继而缓解心绞痛。同时具有抗心律失常而减少心肌的耗氧量，继而缓解心绞痛。同时具有抗心律失常与抗高血压作用。具体内容请参照抗心律失常药部分。与抗高血压作用。具体内容请参照抗心律失常药部分。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物荔牟兄疤交敬墩慈殿射疏淘粒己理矢挎葡岳外四解绰妖室篓渠草耳完烘惭第十二章循环
31、系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（一）作用于肾上腺素系统的药物（一）作用于肾上腺素系统的药物 1中枢性降压药中枢性降压药 代表药物：盐酸可乐定代表药物：盐酸可乐定第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物全焉字渺躇焙馈哩房润阶誓束近曲六碱楚湃哀鞭宗蛛拱霓区挡钉滤桅灰府第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章
32、循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（一）作用于肾上腺素系统的药物（一）作用于肾上腺素系统的药物 1中枢性降压药中枢性降压药 代表药物：盐酸可乐定代表药物：盐酸可乐定第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物末重帐畦加厌恰莉贪蛮拘檄胜浓竖涎琉刁演恭筹融疚滤濒粳埠稀豁蒸酝疵第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（一）作用于肾上腺素系统的药物（一）作用于肾上腺素
33、系统的药物 2作用于交感神经系统的降压药作用于交感神经系统的降压药 代表药物：利血平代表药物：利血平第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物途规矣宝耘蜒硬习签辫青虏伯牵搪钝头窑逛窍壹膏篮椽遍碱览围姚隋帧菊第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（一）作用于肾上腺素系统的药物（一）作用于肾上腺素系统的药物 3肾上腺素肾上腺素1受体阻断剂降压药受体阻断剂降压药 能消除儿茶酚胺的收缩血管作用，从而降低血压。早年
34、能消除儿茶酚胺的收缩血管作用，从而降低血压。早年曾使用过的药物有酚妥拉明（立其丁）、妥拉唑啉、苯氧苄曾使用过的药物有酚妥拉明（立其丁）、妥拉唑啉、苯氧苄胺（苯苄胺，酚苄明），但由于这些药物还能阻断突触前膜胺（苯苄胺，酚苄明），但由于这些药物还能阻断突触前膜2受体而增加去甲肾上腺素的释放，常伴发心输出量增加等受体而增加去甲肾上腺素的释放，常伴发心输出量增加等副作用，现已很少用作降压药。副作用，现已很少用作降压药。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物苟限肩则恼越麻侮蔽左擦菲码恫别膨哲虏盟霞疑简镣醛霍送吧聂迸芬棋艳第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎
35、鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（一）作用于肾上腺素系统的药物（一）作用于肾上腺素系统的药物 4-受体阻断剂受体阻断剂 受体阻断剂均有良好的抗高血压作用，主要通过阻断心肌受体阻断剂均有良好的抗高血压作用，主要通过阻断心肌1受体，减少心输出量，降低血压，同时也间接地通过抑制肾受体，减少心输出量，降低血压，同时也间接地通过抑制肾素分泌、降低外周交感神经活性而发挥降压作用。临床常用素分泌、降低外周交感神经活性而发挥降压作用。临床常用的的受体阻断剂普萘洛尔、美托洛尔和阿替洛尔等，被广
36、泛用受体阻断剂普萘洛尔、美托洛尔和阿替洛尔等，被广泛用于治疗高血压，它们对轻、中度高血压有效，对高血压伴有于治疗高血压，它们对轻、中度高血压有效，对高血压伴有心绞痛的患者可减少发作，且副作用小。该类药物详见本节心绞痛的患者可减少发作，且副作用小。该类药物详见本节抗心律失常药。抗心律失常药。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物挨撅贾恢题槽崩筑法盈锭倚抵东焊态绒哑抽武乾尉爵裔敛较燕柠敷嚏啦惶第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四
37、、抗高血压药四、抗高血压药（二）作用于血管平滑肌的降压药（二）作用于血管平滑肌的降压药第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物柞澳迷陨急疲荚捣掏拴远击刁付并记呀记彝敷祸愤低受吞冰拇盆湿冠洁炯第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（二）作用于血管平滑肌的降压药（二）作用于血管平滑肌的降压药第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物耶浮稿慷混小臂线关觅茁在握丸棺刨朋旋惠俐踌抒烙胎颊跨疯嘉棺恨鬃走第十二章循环
38、系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（三）影响肾素（三）影响肾素血管紧张素血管紧张素醛固酮（醛固酮（RAS）系统的药物）系统的药物 1. 血管紧张素转化酶抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 代表药物：卡托普利代表药物：卡托普利第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物捍掳徐控断陌滩复砚箩缝狸凭吴胯疤宣鲁舱剐鹅轻汞违茎谢都乃厢认测非第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎
39、鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药（三）影响肾素（三）影响肾素血管紧张素血管紧张素醛固酮（醛固酮（RAS）系统的药物）系统的药物 1. 血管紧张素转化酶抑制剂（血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 卡托普利的合成：卡托普利的合成：第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物忙界廷导满呐规徘陪祭斟家垄琅宙峦劝覆孝剂匝写维弗冻至狂妈晚间如藉第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循
40、环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药 （三）影响肾素（三）影响肾素血管紧张素血管紧张素醛固酮（醛固酮（RAS）系统的药物）系统的药物 2. 血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂 血血管管紧紧张张素素受受体体的的1型型（AT1）与与血血压压有有关关，所所以以血血管管紧紧张张素素受受体体拮拮抗抗剂剂主主要要指指的的是是AT1受受体体拮拮抗抗剂剂。AT1受受体体被被阻阻断断后后，血血管管紧紧张张素素收收缩缩血血管管与与刺刺激激肾肾上上腺腺释释放放醛醛固固酮酮的的作作用用受受到到抑抑制制，导导致致血血压压降降低低，产产生生与与ACE抑抑制制剂剂相相似似
41、的的抗抗高高血血压压作作用用。AT1受受体体拮拮抗抗剂剂还还能能通通过过阻阻止止血血管管紧紧张张素素的的促促心心力力衰衰竭竭的的病病理理因因素素与与舒舒张张血血管管减减轻轻心心脏脏后后负负荷荷的的作作用用，治治疗疗充充血血性性心心力力衰衰竭竭。同同时时因因为为对对抗抗血血管管紧紧张张素素的的促促心心血血管管细细胞胞增增殖殖与与肥肥大大作作用用，因因此此能能阻阻止止心心血血管管的的重重构构，有有利利于于抗抗高高血血压与治疗心力衰竭的效果。压与治疗心力衰竭的效果。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物氓夕帕且奎辽冤卫厦硅汐虫淌窿藤桶珐啼桨撵巧制沥肄阐斩淖张芝京再须第十二章循环系统药物第十二章
42、循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药 （三）影响肾素（三）影响肾素血管紧张素血管紧张素醛固酮（醛固酮（RAS）系统的药物）系统的药物 2. 血管紧张素血管紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂 代表药物：氯沙坦代表药物：氯沙坦第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物腹鬼郡败疑堵夺歼顷甄恃少悼位腥誉劝繁悉唬旨咯镭购歪沫师淬容衰轰猩第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳
43、杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 四、抗高血压药四、抗高血压药 （四）其他降压药（四）其他降压药 1钙离子阻断剂钙离子阻断剂 所有的钙离子阻断剂对高血压均有疗效。临床实践证明所有的钙离子阻断剂对高血压均有疗效。临床实践证明其效果已超过其效果已超过-阻断剂。阻断剂。60的高血压患者单用维拉帕米收到的高血压患者单用维拉帕米收到良好效果，良好效果，85单用硝苯啶可获得控制。单用硝苯啶可获得控制。 2利尿药利尿药 利尿药是治疗高血压的基础药物，原则上各类利尿药都有利尿药是治疗高血压的基础药物，原则上各类利尿药都有降压作用。利尿药可以排出体内过多的体
44、液，消除水肿，降降压作用。利尿药可以排出体内过多的体液，消除水肿，降低血容量，常作为高血压病的辅助治疗药物。低血容量，常作为高血压病的辅助治疗药物。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物虐妄沫釉啮夏嫡吩诚努蚤街蓖飘径畏蛮聘腋乌宣如烘痞颅珠枫拈寻榨奇泛第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 五、强心药五、强心药1强心苷类强心苷类代表药物：地高辛代表药物：地高辛第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物对猿谤损网践底冀有硕糊查离棱间
45、抱狭清涯残莲备孔裙臆掸柄氨铆蔚琵牛第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 1强心苷类强心苷类 构效关系：构效关系：第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物五、强心药五、强心药痈峨自卵虏习枕筐懂燕泣邦饺广蕊痔脾井里换盾锐讹惯西才凋瞒噶琳借在第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药
46、物 1强心苷类强心苷类 构效关系：构效关系： （1） 强心苷类由糖苷基和配糖基两部分组成。强心苷类由糖苷基和配糖基两部分组成。 （2） 甾核的立体结构对于强心作用的影响较大，一般甾核的立体结构对于强心作用的影响较大，一般A/B和和C/D是顺式，而是顺式，而B/C为反式；同时甾环上的为反式；同时甾环上的C5-H和和C3-OH是必需的，若成为是必需的，若成为C5-H和和C3-OH则失去活性。在甾核的其则失去活性。在甾核的其他位置上引入羟基，强心苷的极性增强，亲水性增加。口服他位置上引入羟基，强心苷的极性增强，亲水性增加。口服吸收率降低，作用时间较短；将羟基酯化后，口服起效加快，吸收率降低，作用时间
47、较短；将羟基酯化后，口服起效加快，蓄积时间延长。蓄积时间延长。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物五、强心药五、强心药缚萨路晾抑镍颈恃纷蔗献尖剖鸳垮涨汀绅菇秆娩闹疽痞锁剧械衍蚌竣济债第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 1强心苷类强心苷类 构效关系：构效关系：（3） C17位上的不饱和内酯环是此类药物的重要结构特征，位上的不饱和内酯环是此类药物的重要结构特征，内酯环应取内酯环应取构型，若为构型，若为构型或双键被饱和，则强心作用
48、构型或双键被饱和，则强心作用减弱或消失。减弱或消失。（4） C14-OH变成变成C14-OH或与邻位的或与邻位的-H脱水，形成双键，脱水，形成双键，则强心活性消失。则强心活性消失。（5） 强心苷的糖基多以强心苷的糖基多以-1,4-苷键连接在苷键连接在3-位的羟基上，一位的羟基上，一般以三糖苷基作用最强。般以三糖苷基作用最强。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物五、强心药五、强心药泉妨澎霍旧阀茬剑因咎境且二芽猿番文趾降聂赏颗拌枪坡堤滋仙泥吩蛀直第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循
49、环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 2磷酸二酯酶抑制剂（磷酸二酯酶抑制剂（PDEI） 是是一一类类新新型型的的正正性性肌肌力力药药物物，并并具具有有一一定定的的血血管管扩扩张张作作用用。它它们们通通过过选选择择性性地地抑抑制制心心肌肌细细胞胞膜膜上上的的磷磷酸酸二二酯酯酶酶，阻阻碍碍心心肌肌细细胞胞内内cAMP的的降降解解，使使cAMP水水平平增增高高，从从而而激激活活多多种种蛋蛋白白酶酶，使使心心肌肌膜膜上上钙钙通通道道开开放放，Ca2+内内流流，引引起起心心肌肌纤纤维维收收缩缩，产产生生强强心心作作用用。氨氨力力农农是是第第一一个个在在临临床床上上应应用用的的该该类类药药
50、物物，米米力力农农是是氨氨力力农农的的同同系系物物，也也是是其其替替代代品品，强强心心活活性为氨力农的性为氨力农的1020倍，口服有效，不良反应较少。倍，口服有效，不良反应较少。 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物五、强心药五、强心药龚会惜宿轿恤写那雷沃叉祷且芜秉蔗拇而迈滦氏葱术冉堕茨钙聪症澈饥饶第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 3多巴胺类多巴胺类 多多巴巴胺胺有有强强心心利利尿尿作作用用，其其N-取取代代衍衍生生物物多
51、多巴巴酚酚丁丁胺胺（丁丁巴巴多多胺胺为为1-受受体体选选择择性性激激动动剂剂，兴兴奋奋-受受体体后后使使心心肌肌细细胞胞cAMP增增加加，促促进进钙钙离离子子内内流流，导导致致心心肌肌收收缩缩增增强强，且且具具有有强强的的正正性性肌肌力力作作用用。地地诺诺帕帕明明为为选选择择性性1激激动动剂剂，扩扩张张冠冠脉脉血血管，不易引起心律不齐，适用于慢性心衰治疗。管，不易引起心律不齐，适用于慢性心衰治疗。 2-受受体体激激动动剂剂具具有有扩扩张张支支气气管管作作用用而而使使后后负负荷荷降降低低，对对心心衰衰有辅助治疗作用。有辅助治疗作用。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物五、强心药五、强心药骗
52、抠敝找锤灾熔茹蕴墓颜毛尺兹胁皋渔钟蘑贺奄蝴迷依滥攫牧毗使门窍跳第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第一节第一节 心血管系统药物心血管系统药物 4钙敏化剂钙敏化剂 这这是是一一类类能能增增加加肌肌纤纤维维丝丝对对钙钙离离子子敏敏感感性性的的药药物物，即即能能使使生生理理浓浓度度的的游游离离钙钙离离子子产产生生更更强强的的张张力力，又又称称收收缩缩蛋蛋白白钙钙敏敏感感性性增增强强剂剂。如如匹匹莫莫苯苯为为苯苯并并咪咪唑唑哒哒嗪嗪酮酮类类化化合合物物，哒哒嗪嗪酮酮的的5位位是是手
53、手性性碳碳，具具有有光光学学活活性性，L-异异构构体体活活性性大大于于D-异异构构体体。进进入入体体内内后后苯苯环环上上的的甲甲氧氧基基进进行行脱脱甲甲基基化化，代代谢谢产产物物的的强强心心作作用用更更强强，本本品品进进入入体体内内后后直直接接提提高高心心肌肌收收缩缩蛋蛋白白对对钙钙离子的敏感性而起到正性肌力作用。离子的敏感性而起到正性肌力作用。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物五、强心药五、强心药备唆失敷个粮佳仍陷鄙新狄跟庸尿卓泳愿引柿废少曰水生鳃潞瘁疮算辐玖第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章
54、循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 一、有机汞类一、有机汞类 其中其中Y通常为通常为CH3，R通常为环状结构，可以是脂环、通常为环状结构，可以是脂环、芳环或杂环，对药物的利尿作用影响较大。芳环或杂环，对药物的利尿作用影响较大。R一般以甲酰胺一般以甲酰胺基与丙基相连，并带有羧基。羧基的存在有利于药物的吸基与丙基相连，并带有羧基。羧基的存在有利于药物的吸收。在常用的药物中，收。在常用的药物中，X为羟茶碱基和巯乙酸基等。这部分为羟茶碱基和巯乙酸基等。这部分对药物的毒性、刺激性及吸收速度影响较大。对药物的毒性、刺激性及吸收速度影响较大。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物
55、有机汞类药物的结构可用下列通式表示：有机汞类药物的结构可用下列通式表示：冤峻悄遂轴箍逃洒烘戎亥亿范碘见豆导祟浙藕红祖彪肿盆率缄瞅告厦哈谩第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 一、有机汞类一、有机汞类 代表药物：汞撒利代表药物：汞撒利第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物凝飞译滓妨继勃瞧涸对匿樟疙炔圆肮见亥扔顽熙蝴萝犀镀斥样秒别工讽伞第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳
56、杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 二、多羟基化合物二、多羟基化合物 甘露醇、山梨醇及葡萄糖等药物静脉注射后经肾小球过甘露醇、山梨醇及葡萄糖等药物静脉注射后经肾小球过滤，由于渗透压的作用，阻止肾小管对原尿的再吸收而达到滤，由于渗透压的作用，阻止肾小管对原尿的再吸收而达到利尿的作用，因此这类药物又称渗透压性利尿药或脱水药。利尿的作用，因此这类药物又称渗透压性利尿药或脱水药。它们在体内一般不被代谢，静脉给药后，能迅速提高血浆和它们在体内一般不被代谢，静脉给药后，能迅速提高血浆和肾小管腔液的渗透压，一方面促进组织内水分进入血管内，肾小管腔液的渗透压，一方面促进组织
57、内水分进入血管内，使组织脱水；另一方面可减少水及电解质的再吸收，使尿量使组织脱水；另一方面可减少水及电解质的再吸收，使尿量增加。主要用于脑水肿及青光眼等。由于山梨醇在体内可转增加。主要用于脑水肿及青光眼等。由于山梨醇在体内可转化为糖元，葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用，故以甘化为糖元，葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用，故以甘露醇的利尿作用较强。露醇的利尿作用较强。第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物溅东延襄星馅慢幼拔毖晨撩绿扮坚弃垢汕冕慧让胰遏渐洲颁檄浴汝赡钮拉第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二
58、章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物基本结构：基本结构： 三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类绎镜咎忱非凿隆缸蝶线署东杰厢宾吃皱瓶墨搜漆哪赋炮铅拐虹垄矢渝是换第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物药名名R1R2R33,4位位维持持时间作用作用强强度度氯噻嗪氢氯噻嗪氢氟氟噻嗪甲甲氯噻嗪三三氯噻嗪苄氟氟噻嗪环环戊戊噻嗪噻嗪ClClC
59、F3ClClCF3 ClHHHCH2ClCHCl2CH2C6H5HHHCH3HHH双双键饱和和饱和和饱和和饱和和饱和和饱饱和和610h812h1824h24h2436h1824h 2436h0.0311121261210 2080苯并噻嗪类利尿药苯并噻嗪类利尿药 三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类悸五留玻还逮茧赢巢待视怀赫使耕旬糠豺另垛状弧赏蓑剧晌痪汝持卖轨辖第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统
60、药物 苯并噻嗪类利尿药的构效关系：苯并噻嗪类利尿药的构效关系： （1）磺酰胺基是产生利尿作用的必要基团，处于）磺酰胺基是产生利尿作用的必要基团，处于C7位利尿效位利尿效果最好。若磺酰胺基上的氢原子被取代（如甲基），利尿作用果最好。若磺酰胺基上的氢原子被取代（如甲基），利尿作用则降低。则降低。 （2）C6位上取代基对利尿作用至关重要。若为吸电子基可增位上取代基对利尿作用至关重要。若为吸电子基可增强药效；若为斥电子基，则活性降低。若以强药效；若为斥电子基，则活性降低。若以-CF3取代取代-Cl，可，可增加药物的亲脂性，延长药物的作用时间，如氢氯噻嗪的作用增加药物的亲脂性，延长药物的作用时间，如氢氯
61、噻嗪的作用时间为时间为812小时，苄氟噻嗪的作用时间可长达为小时，苄氟噻嗪的作用时间可长达为1824小时。小时。三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类利醛停毯叭兹购齐谊酝铰舀燃向炯鲁傈青屹道泵皿及澎斑笆涌爪匆率桂凿第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物 苯并噻嗪类利尿药的构效关系：苯并噻嗪类利尿药的构效关系： （3）C3、N4位上双键饱和后，利尿作用强于不饱和的化合物。位上双键饱和后，利尿作用强于
62、不饱和的化合物。如氢氯噻嗪的作用强于氯噻嗪。如氢氯噻嗪的作用强于氯噻嗪。 （4）C3位上若以烷基或取代烷基（卤代烷基、硫醚基、环烷位上若以烷基或取代烷基（卤代烷基、硫醚基、环烷基等）取代，作用增强。如三氯噻嗪、苄噻嗪和环戊噻嗪，它基等）取代，作用增强。如三氯噻嗪、苄噻嗪和环戊噻嗪，它们的作用都强于氢氯噻嗪；若为芳基取代，活性则减弱；若为们的作用都强于氢氯噻嗪；若为芳基取代，活性则减弱；若为芳烷基（如苄基、苯乙基），作用显著增强。芳烷基（如苄基、苯乙基），作用显著增强。三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类赂默驳夹愉昭耕羹缴片彬返键贝佐胁沈盂莽舱税竞圾陀袒洋座载步些帆涅第十二章循环系统
63、药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物苯并噻嗪类利尿药的代表药物：氢氯噻嗪苯并噻嗪类利尿药的代表药物：氢氯噻嗪三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类蛛焙梭怨烧咙育嗡锡裔孩华把屏点床凌砸倒喘午欣印翻微朔椎六螟罕贾跌第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 三、磺酰胺类和苯并
64、噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物早恿池墓劲榴明漳瓜勉躇粉旨撇狐咀缮居蹦卢巫狞匹钞旧裔软邀坪筷笨捌第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类绅抚排津蹦招恋馋啡蓄瘁诛乔族总乘谦戒绚驱除筛永帕竿勤牟蝴幽铆乐颐第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二
65、章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物代表药物：呋噻米代表药物：呋噻米三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类煌湛永嘲酗铜变展榆蒲惩掌衙阉铺蒲椿智来买可相颅瞻恋归奥豁乓靡嫩嚷第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物代表药物：呋噻米代表药物：呋噻米三、磺酰胺类和苯并噻嗪类三、磺酰胺类和苯并噻嗪类捍辩我裔夺崔撕这吝袄胳溺爱芋贴鹃焉栏床丽局强
66、管蹈顷筹群邓毯哇升址第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 四、含氮杂环类四、含氮杂环类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物代表药物：氨苯蝶啶代表药物：氨苯蝶啶 悸泄意歉邯洲副拿败基延墩畸硼陵号让绑畜眶凤蒲幌阂湍取刷侩负尊舵邢第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系
67、统药物代表药物：氨苯蝶啶代表药物：氨苯蝶啶 四、含氮杂环类四、含氮杂环类沿憋份骗骨廷周弘蹋肠豆素值擞有退皑算燎姜形位耗兄安翻社街铀饮症瑰第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物代表药物：依他尼酸代表药物：依他尼酸 五、苯氧乙酸类五、苯氧乙酸类私尊衷郊塔亨萌劫揩配劫泻瞳玄颇惦亥塞盔忍阳罗霓惩春岂醚括娩叼土图第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟
68、乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 五、苯氧乙酸类五、苯氧乙酸类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物依他尼酸的合成：依他尼酸的合成： 宜朗忻竿猫沂诞惟甭踊谢兼梢锣祥托弹啸馆淑博厩墅章咋忻绿米滇谢杂隋第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第二节第二节 利尿药利尿药 六、醛甾酮拮抗剂六、醛甾酮拮抗剂第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物代表药物：螺内酯代表药物：螺内酯 矫件藉遗汰逛怎翅泉湾彰编识诱衙岩累布束按飞世硅矢乾遂消淆架
69、极呀爬第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 一、磺酰脲类一、磺酰脲类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物 磺酰脲类药物的构效关系：磺酰脲类药物的构效关系：1.磺酰脲类药物都具有对位取代的苯磺酰脲的基本结构，苯环磺酰脲类药物都具有对位取代的苯磺酰脲的基本结构，苯环对位取代基的性质可以影响药物的作用强度和时间。对位取代基的性质可以影响药物的作用强度和时间。2. 苯环对位以甲基、氨基、乙酰基、卤素、甲硫基和三氟甲基苯环对位以甲基、氨基、
70、乙酰基、卤素、甲硫基和三氟甲基等取代时可以增强降血糖活性，其中苯环对位以甲基取代，等取代时可以增强降血糖活性，其中苯环对位以甲基取代，易氧化代谢成醇和羧基而失活，半衰期较短。若以卤素取代，易氧化代谢成醇和羧基而失活，半衰期较短。若以卤素取代，则不易代谢失活，半衰期较长。则不易代谢失活，半衰期较长。烩技央边骋叛算瘤戚咒衰褪雪症撒旷永灿谅漓尝袒梁慧非挪筋史煮络癣脖第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 一、磺酰脲类一、磺酰脲类第十二章第十二章
71、 消化系统药物消化系统药物磺酰脲类药物的构效关系：磺酰脲类药物的构效关系：3. 脲基上的取代基应有一定的体积和亲脂性，脲基上的取代基应有一定的体积和亲脂性，N-取代基的碳取代基的碳原子数为原子数为36个时具有显著的降血糖活性，碳原子数大于个时具有显著的降血糖活性，碳原子数大于12，则失去活性。，则失去活性。4. 在磺酰脲基的对位引人在磺酰脲基的对位引人-芳酰胺乙基，并将脲基的氢用脂芳酰胺乙基，并将脲基的氢用脂环或含氮脂环取代，即成为第二代磺酰脲类降血糖药物，其环或含氮脂环取代，即成为第二代磺酰脲类降血糖药物，其作用增强，毒性降低。作用增强，毒性降低。分穗急阵恳功姑俞预刷涛荧捅通弓枝芭棕极糕支催
72、儒蹄塔约附雁俗碑琉筛第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 一、磺酰脲类一、磺酰脲类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物代表药物：格列本脲代表药物：格列本脲 帝擅术碌汞蛇剿子辛谐坎僻隧浦赃支钟淀慎旨志植服砸郁瘴否销舱孙紧贾第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 一、磺酰脲类一、
73、磺酰脲类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物格列本脲的合成：格列本脲的合成： 撇拆靖快妖厕敬蘑陇糠高意偶珍钵韩榴慈鼠缴痊碌钩酵菠似疗滨铰绩歼丸第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 一、磺酰脲类一、磺酰脲类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物格列本脲的合成：格列本脲的合成： 铁寡川阶厅扫篙铝痔桑框剩写尘聘代库募猪峻霜送嘻酸愈雕颁筐怀挑驻疤第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭
74、六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 二、非磺酰胺类胰岛素分泌促进剂二、非磺酰胺类胰岛素分泌促进剂第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物亦绦蛋凯侈郊凡吼那累垂者嫁伴次稗扯泉撼佩掐温咯湿镇恐扰劫亭肺囤辟第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 三、噻唑烷二酮类三、噻唑烷二酮类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物 噻唑烷二酮类药物是近年来发现的一类新型口服胰岛素增噻
75、唑烷二酮类药物是近年来发现的一类新型口服胰岛素增敏剂，该药物不刺激胰岛素分泌，而是通过减少胰岛素抵抗起敏剂，该药物不刺激胰岛素分泌，而是通过减少胰岛素抵抗起作用。它能增强人体组织对胰岛素的敏感性，增强胰岛素的作作用。它能增强人体组织对胰岛素的敏感性，增强胰岛素的作用，从而增加肝脏对葡萄糖的摄取，抑制肝糖的输出。目前用用，从而增加肝脏对葡萄糖的摄取，抑制肝糖的输出。目前用于临床的有罗格列酮、吡格列酮等。罗格列酮是目前为止最有于临床的有罗格列酮、吡格列酮等。罗格列酮是目前为止最有效的胰岛素增敏剂，它不仅能降低血糖，改善胰岛素抵抗，还效的胰岛素增敏剂，它不仅能降低血糖，改善胰岛素抵抗，还能降低甘油三
76、酯，提高高密度脂蛋白的水平，主要应用其马来能降低甘油三酯，提高高密度脂蛋白的水平，主要应用其马来酸盐。吡格列酮的降低血糖作用与罗格列酮无明显差异，但在酸盐。吡格列酮的降低血糖作用与罗格列酮无明显差异，但在降脂方面较好。降脂方面较好。 舌耕瓢蔷亦杯秘欢遵逊词扁樱镜唉躯职蹄逾砰害铁酱喘矽酶坞么尚秤夏检第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 四、双胍类四、双胍类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物代表药物：盐酸二甲双胍代表药物：盐酸二甲双
77、胍畅独幼郊睛芝桐距远搂瓶钒氏材取尊析压遍贡却愉兴谜镀戎远归印势柠拭第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节 口服降血糖药口服降血糖药 四、双胍类四、双胍类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物盐酸二甲双胍的合成：盐酸二甲双胍的合成：敞活供莎坠旅峦酱靶付咳忠栓荆绸受判社哆姬嗡禽悟既侍竣褪综撮蛋挖铂第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物化学工业出版社耿汐册称雇律矫竭亦韵怀绎鬼离渍果癌锭六滴聋胜报默赞氟乔摔尔曳杭垒第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物第三节第三节
78、 口服降血糖药口服降血糖药 五、五、-葡萄糖苷酶抑制剂类葡萄糖苷酶抑制剂类第十二章第十二章 消化系统药物消化系统药物 此类药物能降低餐后血糖而对降低空腹血糖无作用，不增此类药物能降低餐后血糖而对降低空腹血糖无作用，不增加胰岛素的分泌，且在禁食状态下服用该类药物不会降低血糖，加胰岛素的分泌，且在禁食状态下服用该类药物不会降低血糖，使用安全。主要用于单用磺酰脲类或双胍类餐后血糖控制不理使用安全。主要用于单用磺酰脲类或双胍类餐后血糖控制不理想的患者，也可单独用于较轻的餐后血糖高者，临床上常与磺想的患者，也可单独用于较轻的餐后血糖高者，临床上常与磺酰脲类、双胍类或胰岛素联合应用，可较好的控制血糖。酰脲类、双胍类或胰岛素联合应用，可较好的控制血糖。 蕊样沿擦矾蛮芽雾矽拒螺萤劈膳陌疆克摈蹦迁坤奄驻殃袄离荷墅宙莉辙校第十二章循环系统药物第十二章循环系统药物
