《西南大学药物化学课件药物合成与设计绪论》由会员分享，可在线阅读，更多相关《西南大学药物化学课件药物合成与设计绪论（18页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、药物药物(drug): 对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节肌体生理功能、提高生活质量、以调节肌体生理功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。保持身体健康的物质。是一种特殊商品是一种特殊商品根据药物的来源和性质不同分为根据药物的来源和性质不同分为: 天然药物或中药天然药物或中药、化学药物化学药物和和生物药物生物药物临床上主要使用药物临床上主要使用药物无机药物无机药物、有机药物有机药物1.1 引言引言8/28/20241化学药物化学药物天然药物、合成药物天然药物、合成药物从动物、植物、从动物、植物、矿物中提取的有矿物中提取的有效成分或微生物效成分或微生物发酵
2、产生的化学发酵产生的化学物质物质合成药物是指采用化学合成药物是指采用化学合成手段，按全合成、合成手段，按全合成、半合成或者消旋体拆分半合成或者消旋体拆分等方法研制和产生的化等方法研制和产生的化学合成药物学合成药物8/28/202428/28/202438/28/202448/28/20245抗阿米巴药，抗滴虫病药抗阿米巴药，抗滴虫病药塞克硝唑塞克硝唑 SecnidazoleRhone-Poulenc (法国法国) 开发开发1980年首次在瑞士上市年首次在瑞士上市8/28/202461酰氯法：酰氯法： 8/28/202472酸酐法：酸酐法： 8/28/202484固相酶法3DCC法8/28/20
3、2491、亚硝酰氯法：、亚硝酰氯法：8/28/2024102、硅酯法；8/28/2024113、青霉素扩环法、青霉素扩环法8/28/202412 ? ?药物合成与设计药物合成与设计? ?是从事有机药物研究与开发的是从事有机药物研究与开发的根底理论课，它包括：根底理论课，它包括：药物分子合成的基元反响即药物功能基的合成、药物分子合成的基元反响即药物功能基的合成、药物分子的合成设计、药物分子的合成设计、药物分子设计药物分子设计三局部，是有机化学知识和药物化学知识的综合运用。三局部，是有机化学知识和药物化学知识的综合运用。? ?药物合成与设计药物合成与设计? ?是进行有机药物研发十分重要的一门是进行
4、有机药物研发十分重要的一门课程，通过本课程的教学，使学生在掌握有关内容的根课程，通过本课程的教学，使学生在掌握有关内容的根底上，为有效、合理地合成化学药物提供科学合理而经底上，为有效、合理地合成化学药物提供科学合理而经济的方法和工艺，为新药的成功开发提供坚实的根底。济的方法和工艺，为新药的成功开发提供坚实的根底。? ?药物合成与设计药物合成与设计? ?是应用化学和中药学专业的方向选是应用化学和中药学专业的方向选修课，是药学、药物化学、制药工程专业的必修课。修课，是药学、药物化学、制药工程专业的必修课。1.2 课程简介课程简介: :8/28/2024131.3 药物合成反响的主要特点：药物合成反
5、响的主要特点： 反响条件温和，操作反响条件温和，操作简便，收率高便，收率高 选择性高性高 实用性用性强强，应用面广，用面广，实用性好用性好 原材料价廉易得、来源丰富原材料价廉易得、来源丰富 不不产生公害，不生公害，不污染染环境等境等8/28/2024141.4 药物合成反响的分类药物合成反响的分类 按新按新键得形成分得形成分类：CC，CX， CN，CO 按反响机理分按反响机理分类：亲电取代反响、取代反响、亲电加成反响、加成反响、亲核核取代反响、取代反响、亲核加成反响、自由基型反响核加成反响、自由基型反响 按官能按官能团的演的演变规律分律分类：卤化、化、烃化、化、酰化、化、缩合、合、重排、氧化、
6、复原重排、氧化、复原药物合成反响试剂的分类：药物合成反响试剂的分类：亲电试剂：亲电试剂：如正离子如正离子亲核试剂：亲核试剂：如负离子如负离子自由基：自由基：如如RO8/28/2024151.5 药物合成的开展趋势于新技术药物合成的开展趋势于新技术(1) 药物合成实现绿色化生产药物合成实现绿色化生产(2) 微生物转化应用于药物合成微生物转化应用于药物合成,使得许多难以用使得许多难以用化学方法实现的反响得以顺利进行化学方法实现的反响得以顺利进行(3) 半合成药物技术得到广泛应用半合成药物技术得到广泛应用(4) 利用不对称合成、区域控制和立体控制等技利用不对称合成、区域控制和立体控制等技术制备手性药
7、物术制备手性药物(5) 药物合成技术与生物技术相结合实现手性仿药物合成技术与生物技术相结合实现手性仿生合成生合成8/28/2024168/28/202417参考书参考书(1) Richard C. Larock,?Comprehensive Organic Transformations A Guide to Functional Group Preparations second Edtion?，Wiley-VCH，1999(4) 黄宪，王彦广，陈振初黄宪，王彦广，陈振初 编著，编著，?新编有机合成化学新编有机合成化学? ，化学工业出版社，化学工业出版社，2003年年(5) 唐培堃唐培堃(k
8、un) 主编，主编，?精细有机合成化学与工艺学精细有机合成化学与工艺学? ，化学工业出版社，化学工业出版社， 2002年年(6) 蒋登高，章亚东，周彩荣蒋登高，章亚东，周彩荣 主编，主编，?精细有机合成反响及工艺精细有机合成反响及工艺? ，化学工业，化学工业出版社，出版社，2001年年(7) 岳保珍，李润涛岳保珍，李润涛 编，编，?有机合成根底有机合成根底? ，北京医科大学出版社，北京医科大学出版社，2000年年(8) Theodora W. Greene, Peter G. M. Wuts, ?Protective Groups in Organic Synthesis Third Edtion ?，John Wiley & Sons, 1999(2) 黄培强黄培强 靳立人靳立人 陈安齐陈安齐 编著，编著，有机合成有机合成，高等教育出版社，高等教育出版社，2004年年(3) Jrgen-Hinrich Fuhrhop, Guangtao Li ,?Organic Synthesis concepts and methods ?，Wiley-VCH，2003 8/28/202418
