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1、抗震抗震颤麻木麻木药帕金森病帕金森病PD是是锥体外系运体外系运动功功能失控性疾病能失控性疾病2 2、病因:、病因: 黑黑质- -纹状体缺乏多巴胺所致状体缺乏多巴胺所致 黑黑质- -纹状体功能由两种状体功能由两种N N原原调理理 多巴胺能多巴胺能N N原原 释放多巴胺,与多巴胺受体放多巴胺,与多巴胺受体结合,合,产生抑制造用。生抑制造用。 胆碱能胆碱能N N原原 释放放AchAch,与胆碱受体,与胆碱受体结合,合,对脊髓脊髓前角运前角运动N N原原产生生兴奋作用。作用。当当纹状体中的多巴胺能状体中的多巴胺能N原病原病变时,多巴胺,多巴胺抑制性功能降低;抑制性功能降低;胆碱能胆碱能N原占原占优势兴
2、奋性功能加性功能加强,兴奋性功能抑制性功能性功能抑制性功能产生帕金森病生帕金森病3 3、抗帕金森病、抗帕金森病药的作用原理的作用原理 添加多巴胺含量添加多巴胺含量 阻断胆碱受体阻断胆碱受体 4 4、抗帕金森病、抗帕金森病药分分类 拟多巴胺多巴胺药: 左旋多巴、卡比多巴左旋多巴、卡比多巴 中枢性抗胆碱中枢性抗胆碱药: 苯海索苯海索左旋多巴左旋多巴一、一、药动学学 特点:特点: 1 1、易吸收,但透、易吸收,但透过血血脑屏障量少屏障量少1%1% 2 2、进入中枢入中枢经多巴脱多巴脱羧酶脱去脱去羧基基多巴胺多巴胺发扬抗帕金森病作用。抗帕金森病作用。与多巴脱与多巴脱羧酶抑制抑制药合用合用转为多多巴胺巴
3、胺透透过血血脑屏障量屏障量疗效效,外,外周的不良反响周的不良反响。运用留意:运用留意:不宜与不宜与B6合用合用-为多巴脱多巴脱羧酶辅酶利血平合用利血平合用-纹状体中的状体中的DA降低降低药效效二、二、药理作用与用途理作用与用途 1 1、抗帕金森病、抗帕金森病 可可缓解病症,解病症,对肌肉僵直和运肌肉僵直和运动困困难较好,好,对肌肉震肌肉震颤较差。差。 特点:特点: 显效效缓慢慢 疗效与效与剂量和量和疗程有关程有关 对抗精神病抗精神病药引起的引起的锥体外系病症体外系病症无效无效2 2、治、治疗肝昏迷肝昏迷 药后后3 34h4h即可使患者从昏迷即可使患者从昏迷转变为清醒,但不能根治。清醒,但不能根
4、治。 缘由:由: 进入中枢入中枢转变为DADA及及NANA,改善,改善脑内、外周突触内、外周突触传导功能。功能。 肝昏迷肝昏迷产生的生的缘由:由: 肝功能肝功能蛋白蛋白质代代谢产物苯乙胺和物苯乙胺和酪胺氧化解毒酪胺氧化解毒血血浆苯乙胺和酪胺苯乙胺和酪胺伪递质苯乙醇胺和苯乙醇胺和羟苯乙胺苯乙胺,取,取代代NANNAN传导功能功能。三、不良反响三、不良反响 1 1、胃、胃肠反响反响 偶偶见溃疡穿孔穿孔 出血出血溃疡病慎用。病慎用。2 2、血管反响、血管反响 1/3 1/3出出现 BP BP下降,心律失常下降,心律失常-与与兴奋受体有受体有关。关。3 3、中枢、中枢N N系系统病症病症 不自主异常运
5、不自主异常运动 长期用期用药可引起不随意运可引起不随意运动。 精神妨碍:精神妨碍: 不安、焦不安、焦虑、激、激动、失眠等、失眠等金金刚烷胺胺一、一、作用特点作用特点:快:用快:用药数天即可数天即可获最大最大疗效效弱:弱:苯海索苯海索短:延短:延续用用药68周,周,疗效逐效逐渐减弱。减弱。二、二、作用原理:作用原理:1、促、促进纹状体中残存的多巴能状体中残存的多巴能N释放放DA2、抑制、抑制DA再再摄(she)取取DA3、直接激、直接激动DA受体受体4、抗胆碱作用弱、抗胆碱作用弱三、用途三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人不能耐受左旋多巴的帕金森病人四、不良反响四、不良反响1、皮肤网状青斑、皮肤
6、网状青斑常常见与与长期期用用药时发生生。能能够与与儿儿茶茶酚胺酚胺释放,引起外周血管收放,引起外周血管收缩所致所致2、中枢病症:、中枢病症:失失眠眠、精精神神不不安安、运运动失失调,偶偶见惊惊厥厥大大剂量量300mg/日日可出可出现。溴溴隐亭、培高利特亭、培高利特一、作用与用途一、作用与用途1、抗帕金森病抗帕金森病原理:原理:激激动结节漏漏斗斗部部和和黑黑质-纹状状体体通通路路的的DA受体。受体。用用于于治治疗帕帕金金森森病病,疗效效与与左左旋旋多多巴相近。巴相近。2、减少催乳素和生减少催乳素和生长激素的激素的释放放用于:停乳或催乳素分泌增多症用于:停乳或催乳素分泌增多症二、二、不良反响不良反
7、响与与左左旋旋多多巴巴类似似。易易引引起起幻幻、视幻幻觉,较少引起运少引起运动妨碍。妨碍。苯海索苯海索中枢抗胆碱中枢抗胆碱药一、作用与用途一、作用与用途抗帕金森病抗帕金森病1、特点:、特点:疗效小于左旋多巴。效小于左旋多巴。可可缓肌肉解震肌肉解震颤,而,而对肌肉肌肉强直和直和动作作缓慢慢较差,差,3、用途: 不能耐受左旋多巴不良反响的患者 抗精神病药引起的锥体外系病症 轻症患者2、原理:、原理:阻阻断断中中枢枢胆胆碱碱受受体体,减减弱弱纹状状体体Ach的的兴奋作用。外周抗胆碱作用作用。外周抗胆碱作用阿托品阿托品二、不良反响二、不良反响与与阿阿托托品品类似似,但但较弱弱。口口干干、视力力模糊、便秘等。模糊、便秘等。