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1、第十五章第十五章 镇静催眠药镇静催眠药 一、镇静催眠药的概念一、镇静催眠药的概念对中枢有抑制造用，能引起近似生理性睡眠的对中枢有抑制造用，能引起近似生理性睡眠的药物药物评价规范：能否接近生理性睡眠评价规范：能否接近生理性睡眠该类药特点：剂量小大该类药特点：剂量小大作用弱强作用弱强镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉二、药物分类二、药物分类 第一代：巴比妥类第一代：巴比妥类 1903年年 第二代：苯二氮类第二代：苯二氮类 1960s 第三代：忆梦返第三代：忆梦返,思诺思思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安息酮其他：水合氯醛，眠尔通，安息酮第一节第一节 苯二氮类苯二氮类 一、构造
2、和分类一、构造和分类短效类：三唑仑短效类：三唑仑 中效类：劳拉西泮中效类：劳拉西泮 长效类长效类 ：地西泮：地西泮 二、药理作用和临床运用二、药理作用和临床运用、抗焦虑作用、抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦：小于镇静剂量时，用于焦虑症，地西泮、氯氮。虑症，地西泮、氯氮。 、镇静催眠作用、镇静催眠作用: 缩短睡眠埋伏期，延伸缩短睡眠埋伏期，延伸2期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律或内窥镜检查前给药或内窥镜检查前给药, 地西泮。地西泮。 、抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。子痫、小儿
3、高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫继续形状：首选地西泮癫痫继续形状：首选地西泮(iv)。 、中枢性肌肉松弛作用、中枢性肌肉松弛作用三、作用机制三、作用机制与GABA R结合BDZ+BDZ-R BDZ+BDZ-R复合物 促GABA,Cl通道开放频率Cl通道内流 细胞膜超极化四、体内过程四、体内过程口服吸收良好而平安，肌注吸收慢而不规那么，iv显效快速。 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 药物作用时间与半衰期不平衡 五、不良反响五、不良反响 、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 、大剂量：共济失调。、大剂量：共济失调。 、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。、过量急性中毒：昏迷、呼吸
4、抑制。 、与其他中枢抑制药有协同作用。、与其他中枢抑制药有协同作用。 、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，戒断病症。戒断病症。第二节巴比妥类第二节巴比妥类 一、分类：一、分类：长效：巴比妥、苯巴比妥长效：巴比妥、苯巴比妥6 8h 中效：戊巴比妥、异戊巴比妥中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 3 6h 短效：司可巴比妥短效：司可巴比妥2 3h 超短效：硫喷妥钠超短效：硫喷妥钠0.25h 二、药理作用二、药理作用、镇静催眠、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥、抗癫痫、麻醉、麻醉苯二氮苯二氮 类与巴比妥类的比较类与巴比妥类的比较 三、临床运用三、临床运用、抗癫痫、抗
5、惊厥：长效巴比妥类、抗癫痫、抗惊厥：长效巴比妥类、静脉麻醉：超短效硫喷妥钠、静脉麻醉：超短效硫喷妥钠第三节其他镇静催眠药第三节其他镇静催眠药 丁螺环酮丁螺环酮、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。 、起效慢，服药后、起效慢，服药后12周才显现。周才显现。 、非苯二氮、非苯二氮 类，激动突触前类，激动突触前5-HT1A 抗焦抗焦虑。虑。 唑吡坦：唑吡坦：、选择性激动、选择性激动GABA1受体的受体的BZ1受点。受点。 、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠用于镇静和催眠“理想的安息理想的安息药1. 可以很快催眠，服后可以很
6、快催眠，服后30min内即可入睡。内即可入睡。 2. 不引起睡眠构造紊乱。不引起睡眠构造紊乱。 3. 没有宿醉作用。没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。无呼吸抑制。 5. 不引起不引起药物依物依赖。 6. 和其他和其他药物没有相互作用。物没有相互作用。第十三章第十三章 全身麻醉药全身麻醉药 全身麻醉药：全身麻醉药：是一类作用于中枢神经系统，能可逆性是一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起不同程度认识、觉得与反射暂时地引起不同程度认识、觉得与反射暂时消逝，骨骼肌松弛，有利于手术进展的消逝，骨骼肌松弛，有利于手术进展的药物。药物。 吸入全麻药吸入全麻药静脉全麻药静脉全麻药吸入性麻醉药：挥发性液体或气
7、体吸入性麻醉药：挥发性液体或气体 乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、氧化亚氮乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷、氧化亚氮 作用机制作用机制 1脂溶性学说：脂溶性越高，麻醉作用脂溶性学说：脂溶性越高，麻醉作用越强。越强。 2经过与经过与GABA受体的特殊位点结合，受体的特殊位点结合，提高提高GABA受体对受体对GABA的敏感性，的敏感性，Cl通道开放，引起神经细胞膜超极化，通道开放，引起神经细胞膜超极化，产生中枢抑制造用。产生中枢抑制造用。乙乙醚麻醉分期：麻醉分期：第一期第一期 镇痛期：麻醉开痛期：麻醉开场到到认识消逝，皮消逝，皮层、网状构造受抑制，小手网状构造受抑制，小手术和分娩二期和分娩二期第二期第二期
8、兴奋期期: 兴奋挣扎，呼吸不扎，呼吸不规那么，那么，BP,肌肌张力力。皮。皮层下中枢脱抑制，禁下中枢脱抑制，禁术。 第三期第三期 外科麻醉期：安静，血外科麻醉期：安静，血压呼吸平呼吸平稳。分。分四四级，二，二 级、三、三级实施手施手术，四，四级呼吸呼吸受抑制，紫受抑制，紫绀。 第四期第四期 麻醉中毒期：延髓麻醉，呼吸停麻醉中毒期：延髓麻醉，呼吸停顿。体内过程体内过程最小肺泡浓度：越低，药物麻醉作用越强最小肺泡浓度：越低，药物麻醉作用越强 血血/气分布系数：血中药物浓度与吸入气体气分布系数：血中药物浓度与吸入气体中药物浓度达平衡时的比值。该系数大，中药物浓度达平衡时的比值。该系数大，诱导缓慢，清
9、醒期较长。诱导缓慢，清醒期较长。脑脑/血分布系数：脑中药物浓度与血中药物血分布系数：脑中药物浓度与血中药物浓度达平衡时的比值。该系数大的药物，浓度达平衡时的比值。该系数大的药物，易进入脑组织，麻醉作用较强。易进入脑组织，麻醉作用较强。 常用药物：常用药物：麻醉乙醚麻醉乙醚 ：诱导期与清醒期较长，易发生：诱导期与清醒期较长，易发生不测不测 ，少用，少用氧化亚氮氧化亚氮 ：麻醉效能很低、骨骼肌松弛不：麻醉效能很低、骨骼肌松弛不完全，主要用于诱导麻醉或与其它全麻完全，主要用于诱导麻醉或与其它全麻药配伍运用。药配伍运用。氟烷氟烷 ：不良反响多，少用：不良反响多，少用恩氟烷恩氟烷 、异氟烷、异氟烷 ：目
10、前较为常用：目前较为常用静脉全麻药静脉全麻药 ：v、硫喷妥钠 ：诱导麻醉，根底麻醉，脓肿切开引流、骨折、脱臼的闭合复位v新生儿、婴幼儿，支气管哮喘者禁用v、氯胺酮 ：呼吸影响小，分别麻醉 复合麻醉复合麻醉 同时或先后运用两种以上麻醉药或其他辅助药物，以到达完善的手术中和术后镇痛及称心的外科手术条件 1麻醉前给药手术前一晚服安息药：苯巴比妥或地西泮 术前30分钟注射： 阿托品、阿片类2根底麻醉 术前肌注大剂量的巴比妥钠，使病人进入深睡形状。 3诱导麻醉用硫贲妥钠或N2O使病人迅速进入外科麻醉期，然后改用其他药维持。4合用肌松药：麻醉时加用琥珀胆碱 5低温麻醉：合用氯丙嗪+物理降温体温2830 6控制性低血压：用短效血管舒张药如硝普钠适度BP，抬高手术部位如颅脑，减少出血。 7神经安定镇痛术 安定药氟哌利多+镇痛药芬太尼iv：认识朦胧、自自动作停顿、痛觉消逝适用小手术, 再加N2O及肌松药：到达满不测科麻醉
