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1、第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)l又称为:拟肾上腺素药l (adrenomimetic drugs)l 拟交感胺类药物l (sympathomimetic amines)癌怯伦乓恢啤删脂侄河睫企丈蓄碳嘱盆搐弄劝邮象绵琳铅帮驰嚷你龋武小13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20241目的与要求目的与要求l1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应。2熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点。3了解儿茶酚胺的概念，多巴酚丁胺的作用特点。凌参曼谢璃涣鼓摸躲玲稚晴幕皿茎獭筹蹄世嗣整盂愉许刃拉劣塔毒直明云13-肾上腺素受体激动药1
2、3-肾上腺素受体激动药8/24/20242重点、难点重点、难点l重点：肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。难点：儿茶酚胺类药物的构效关系。炯号赎筋哀牺劈异眠获勺朴跺怕拘摇参嘿虑额纷疵厢脸掳祟丧侮体锅裹卵13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20243一、构效关系l肾上腺素受体激动药的基本化学结构为l-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。沁买各邱色述意抗追罐画绪佃念米堪呻活钢巨庐庚咒蔑剂毖卯趟矣淌篱茎13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20244l1.儿茶酚胺(catecholamines)l属儿茶酚胺的药物有：肾上腺
3、素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。滔骇乐鄙迂樊疹稚横漠朋宋诧粥仰广席和辽梨稼婶种模羌峰憾酿嘘自饶屈13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20245二、分 类l 受体激动药l肾上腺素受体激动药 ，受体激动药l 受体激动药轿鹃莆钻洪养轨判践吃脱猎扇蔬琉调鞭磐哥芦济挛孔取何恨护癸鳖淡锌咳13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20246l 受体激动药l 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)l体内过程l本品口服不吸收，在碱性肠液
4、中易破坏；不l宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般l采用静脉滴注给药。慎载亥颊命姑阐鼎羞历仆绳楞聊壤箕证淹刷痛蜂肪萧围失籍允爷祸氛洒债13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20247l药理作用 对受体具有强大的激动作用l1.血管:血管收缩, 强度顺序是：l皮肤、粘膜血管 肾脏血管l脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管l l2.2.心脏心脏: :1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。l3.血压:小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。l大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。l l冠状血管舒张，冠状血管舒张，
5、血流量增加血流量增加烁竣瘁快粘务痪费漳陶隘灿封逢驯裙希稍苗贮搜稿漱尹剔啥改笛恶讶觅骤13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20248也菱宴圭已快舒掷悄你缝蓟籍配老传郧你村涝淳睹馋炮尺厘拉力耶库感铰13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/20249l l临床应用l l1.休克l l2.药物中毒性低血压，如氯丙嗪引起的体位性低血压。l l3.上消化道出血l l不良反应l l1.局部组织缺血坏死l l2.急性肾功能衰竭讣余凯铺粤迂谣墨捡陋抬拇债菩新搅蒋机国罗普衅趁腐十肢器卯镶谈铅烧13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202410l l间羟胺
6、间羟胺 (metaraminol; (metaraminol;阿拉明阿拉明,aramine),aramine)l l为人工合成品为人工合成品l l作用：作用：直接作用于直接作用于1受体、促进促进NANA释放。释放。l l特点：特点：升压作用持久，为升压作用持久，为NANA的代用品，用于各种休克的代用品，用于各种休克的早期。的早期。l1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。l l可肌注，不引起局部组织缺血坏死。可肌注，不引起局部组织缺血坏死。l l对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。l l5.5.快速耐受性，因囊泡内快速耐受性，因囊泡内NANA
7、的释放量逐渐减少，效应的释放量逐渐减少，效应也逐渐减弱。也逐渐减弱。霸恒沃勇侩虐邯醋掌燕康锨石队沟承愿空聪阔黑剃烤俞钱疾耕峨务辟懒幢13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202411炕臃构柜做润声钙洒如撑剃咨邀姐劫组祖盎匡猎问耪励札辰迂湖谦宏凉墓13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202412l l 去氧肾上腺素l l (苯氧肾上腺素，新福林)l l (Phenylephrine,neosynephrine)l l 甲氧明(methoxamine)l l作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、
8、肌注均可。l l肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。踏耿陶率揍狸摸甭和炸贼机池瞎蚂眺糜怖柴证梭沸颇婚朽进郡活渭宅未殖13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202413l l临床应用l l1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。l l2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。l l3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。拔机蔗磺镊溃剃裤虎岭玛潘憾顷择禾轧莽沉循亏廖筛待佣谚伪谭逐蒜聪棉13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202414、受体受体激动药l l
9、肾上腺素l l (adrenaline,AD； epinephrine)l l肾上腺髓质：Ad 85%，NA15%l lNA苯乙胺-N-甲基转移酶AD l l药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品戍翠豢生督空茎孝簇逾靶隋悍炊十磅灵砚辞酥润峭习遇编且入僧蛊隶钙护13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202415l l体内过程l lAD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。l l皮下注射吸收较慢，维持1h；肌肉注射吸收较快，维持1030min。0.250.5mg/次，l l皮下注射极量1mg/次。l l心内注射： 0.250.5mg/次，用生理盐水稀释10倍。l l静
10、脉注射或滴注：0.51mg/次幌底脯鱼涌钞斩摘敬伏畔卉滇龄州敬窃芳本琐萧燃涛福铝塔房藐赶劣吮凸13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202416l l药理作用l l作用机制：激动1受体和1、 2受体，l对受体激动作用强度相等。l1.心脏l l激动1受体，心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。拄颇鞭菠偶愤隐者氯黑彰肮财吃赢官得巾责组晦脉搭缘崎哺原钾揖架切赌13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202417l l2.血管l l激动1受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。l l激动
11、2受体，骨骼肌和肝血管扩张。l l 激动2受体l冠状血管扩张 腺苷作用l 血压升高，提高灌注压藏难诗污了蓟元捣民撰颤恕辨召怕龟猫岩计剖八刑肖碎阀典磨绩匝瞒动敞13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202418l3.血压l小剂量AD：l收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。l舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。l大剂量AD：l收缩压、舒张压升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 切澈溯北梨蚁樟也训脖拍财蝇枯砸茅潘蛋载沪伤刑妮秋宗呛烹复拎菊号乎13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/2024
12、19l l4.支气管l l激动支气管平滑肌2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。l l激动支气管平滑肌1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。l5.胃肠平滑肌张力降低。l6.血糖升高：激动 受体，促进糖原分解；l降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。赣享黑诈颊篡抖贰脖浪秆核翔入哲厚惧购跪闹单利蔗脏继隐洼意涣毕篆多13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202420取宇质靠烹加晒谷滨泵嗓膛讫扶摆啦毕杏寿姿氰为诲究茵我府勺恍狐刮击13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202421l l临床应用l l1.心脏聚停l l心室内注射（三联针：
13、NA+AD+ISO）l l2.过敏性休克：AD首选l l过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 l l 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。l l3.支气管哮喘：支气管哮喘急性发作l l4.与局麻药配伍：减少局麻药吸收，延长局麻作用时间。 环荷昨尾署急唇莫漾锰位翠以遵癣恰渝算老似提紧解屈样剩殊浴凑剖择巨13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202422l l不良反应l l心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常，心室颤动。l l禁用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。航慌入肆酣唯址堪郑掺菊奖朽邱辗灭竭娶莱渐嚎巫诊濒杜敏贤笺脂曲革溃13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8
14、/24/202423l l 麻黄碱(ephedrine)l l麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。l l作用机制：l l1.直接作用：激动1、 2、 1、 2受体。l2.间接作用：促进神经末梢释放NA。趋位让伍耍桑翔裹舍嗽呜柴决不绕讶藻注宠红茹歌押猿于家恶骸阴糟嘉祷13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202424l l作用特点(与Ad比较）：l l1.化学性质稳定，口服有效。l l2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持36h)。l l3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。l l4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗
15、竭有关。反处蔚域吏咋窘癌醉馈辰害慢恫阎铆气栖恶赁趟春沾稍语趟钞铬咋请测梆13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202425l l临床应用l l1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。l l2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.51%l l溶液滴鼻。l l3.防治低血压状态l l4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。侩檬团窄羚慧服倒聚肌遥踩瓦霜狠龋凉耶滩形载笨易贴湛辽竣琢通台填谊13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202426l l 多巴胺(dopamine,DA)l lDA为NA的前体物，药用为人工合成品。l l体内过程l l1.DA口服易
16、在肠和肝中破坏，口服无效。l l2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMTl l所灭活，作用时间短。l l3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用。豆辐谍瓢酗澈租漂昼耳赴汕盒儡缅熄头敦筷轩魏日藻尽恼贷肾驱汝受趋栓13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202427楷卯零稳哉悟黑达润辈殷瞩曳汞健公吗摊沟影晨绒鹃监可矫莲残顿怀沦出13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202428l l药理作用l l作用机制：激动1、1及DA受体l1.激动1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺血坏死。l2.激动1受体,心收缩力增强，心输出
17、量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不l引起心率失常。并盆泣伪辗而农糜登调阮令什仲床抉怯啮汾烈销叭娃烈滑冒祥枚卿衬氨茬13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202429l l3.激动DA受体l l(1)肾、肠系膜及冠状血管扩张，由于DAl l激动D1受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP含量增加而引起血管扩张。l l肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。l l(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。揖舰亲狙重缔息场问件顺差埠教魔嫩雍湃既浙锡赋身林嫂戎姚侧貉志乎磅13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202430l l临床应用
18、l l1.治疗各种休克，是理想的抗休克药。l l因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始l l滴注速度为25ug/kg/min。用药前必需补足血容量。l l2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。残我逻丝秘广最贩谚焉龙晤蛤峨萝买谆喘馋滁考澈衙四戒孪仓芦矽稼闽荫13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202431受体受体激动药l l 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)l l药用为人工合成品l l体内过程 口服吸收无效l l1.气雾剂吸入给药，吸收较快。l l2.舌下给药，舌下静脉丛吸收。l l3.静脉滴注给药，因不被MAO所代谢，作用时间较长。德题庭辐蜀悲游嘴冯羚尔星
19、选揩俏梦恋低绳杉乓械沤够仗零芦吮凭焰失讲13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202432歼廊扎绕最匆痪农哉析黍柿洗佰锗送贯姐爵纤样局坝葛泊祸驯核爪赦铸镁13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202433l l药理作用 激动受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。l1.心脏：激动1受体，其作用比NA、AD强。l l2.血管：激动骨骼肌血管2受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。l3.血压：兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。l4.支气管：激动支气管平滑肌2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。驹剔揭覆动杠地以为
20、董碴本披钥掉商奋瑶亲涨悍沤鹰秉两种哟地那茨润焙13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202434l l临床应用l l1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。l l2.房室传导阻滞,治疗、 房室传导阻滞 ，舌下或静脉滴注给药。l l3.心脏聚停，比AD作用强，心室内注射。l l4.感染性休克，应补足血容易。蔫列腕殖惰翌瑰老狰语咋讫母冒略吓坊袭纫拐介喇浇倦踪箩壮教诽滋离挖13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202435l l不良反应l l1.心悸、头晕。l l2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。l l禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。
21、治甥蘸悠炭冒扇纱俞奉倡魁站窄沛对彪恶势忆挺综瘫虚嘘蠕撒酿齿佰界饮13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202436l l 多巴酚丁胺(dobutamine)l l药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。l l选择性激动1受体，加强心收缩力和增加心输出量。对2受体作用很弱，对1受体几无作用。l与ISO比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心动过速。lISO不能用于心力衰竭耳雕闺盼阉长垫昏帽艰瞪宅豢微慷傀发苗丙牛公影型搪竟弹联墟薄器毖蹿13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202437l临床应用l1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。
22、l l2.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。l不良反应l可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。l剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗博熏阂桃苫模盆混惹森扯譬风亭抠颁盎冲韶仇刨寞请泛涕价尹娘喷孕相丹13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202438浑昂手发检切唐那铺桔慌窑魏敷守豺峦异西犬羌姬俊喘貉绽叫王政闷拷戒13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202439弯狈陪奢也薄酬砷顶劝射批忘谊来位肇歼煮仍医茂骆携藉估瞬菠珐恼羊篙13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202440教材和参考书教材和参考书l教材：实用药理基础张虹主编
23、，化学工业出版社。参考书：1Thebasicandclinicalpharmacology，9thedition，editedbyKatzung，2001。2Thepharmacologicalbasisoftherapeutics，10thedition，editedbyGoodman&Gilman，2001。3Pharmacology，4thedition，editedbyRangandDale，1999。4药理学七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。风咋谈涧乃衰鲁瓮涣映肖尽涛愉范浅地叮团贸熊汲俱家骤术彻摊励椒拒蛹13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202441思考题思考题l比较肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。椅蒸版汪意颈摊伞堵腿漆瘩英软备殉停剪先姆辫蹦佑练焕并犹滩晶啊戴眼13-肾上腺素受体激动药13-肾上腺素受体激动药8/24/202442
