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1、 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药：能阻断肾上腺素受：能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体体从而拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动药作用的药物。激动药作用的药物。分类分类：受体阻断药受体阻断药 受体阻断药受体阻断药 、受体阻断药受体阻断药2一、一、受体阻断药受体阻断药v非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药v短效：短效：酚妥拉明、妥拉唑啉酚妥拉明、妥拉唑啉v长效：长效：酚苄明酚苄明v选择性选择性1受体阻断药：受体阻断药：哌唑嗪哌唑嗪v选择性选择性2受体阻断药：受体阻断药：育亨宾育亨宾3肾上腺素升压作用的翻转？肾上腺素升压作用的翻转？儿茶酚
2、胺儿茶酚胺对照对照给给受体受体阻断药阻断药给给受体受体阻断药阻断药肾上腺素肾上腺素去甲肾去甲肾异丙肾异丙肾45酚妥拉明酚妥拉明（phentolaminephentolamine ）【药理作用药理作用】扩扩张张血血管管：阻阻断断静静脉脉、动动脉脉上上的的受受体体和和直直接接扩血管之故。扩血管之故。兴兴奋奋心心脏脏：通通过过扩扩血血管管、降降压压反反射射和和阻阻断断突突触触前前膜膜2 2受受体体，促促进进NANA释释放放，激激动动1 1等等原原因因引引起的。起的。其他：其他：有阻断有阻断K K+ +通道、拟胆碱和组胺样作用。通道、拟胆碱和组胺样作用。 6【临床应用临床应用临床应用临床应用】外周血管
3、痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）NANANANA外漏的处理外漏的处理外漏的处理外漏的处理肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断感感感感染染染染性性性性心心心心源源源源性性性性休休休休克克克克、其其其其他他他他药药药药无无无无效效效效的的的的急急急急性性性性心心心心梗梗梗梗、充充充充血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。血性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。血
4、性心衰和新生儿持续性肺动脉高压症等。【不良反应不良反应不良反应不良反应】低血压、心悸、心律失常，胃肠兴低血压、心悸、心律失常，胃肠兴低血压、心悸、心律失常，胃肠兴低血压、心悸、心律失常，胃肠兴奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。奋引起的腹痛、腹泻、诱发溃疡等。 7二、二、受体阻断药受体阻断药【药理作用药理作用】1 1、阻断、阻断受体作用受体作用对对心心血血管管的的影影响响： 阻阻断断11受受体体，心心脏脏抑抑制制（收收缩缩力力、心心率率、输输出出量量、传传导导等），长时间用药等），长时间用药血压血压。8支支支支气气气气管管管管平平平平
5、滑滑滑滑肌肌肌肌：阻阻阻阻断断断断2 2 2 2受受受受体体体体，支支支支气气气气管管管管平平平平滑滑滑滑肌肌肌肌张张张张力力力力，诱发或加重支气管哮喘。，诱发或加重支气管哮喘。，诱发或加重支气管哮喘。，诱发或加重支气管哮喘。代代代代谢谢谢谢：抑抑抑抑制制制制脂脂脂脂肪肪肪肪分分分分解解解解，抑抑抑抑制制制制低低低低血血血血糖糖糖糖引引引引起起起起儿儿儿儿茶茶茶茶酚酚酚酚胺释放所致的糖原分解，抑制胺释放所致的糖原分解，抑制胺释放所致的糖原分解，抑制胺释放所致的糖原分解，抑制T T T T4 4 4 4变为变为变为变为T T T T3 3 3 3肾素：阻断肾小球旁器细胞的肾素：阻断肾小球旁器细胞
6、的肾素：阻断肾小球旁器细胞的肾素：阻断肾小球旁器细胞的1 1 1 1受体，使肾素受体，使肾素受体，使肾素受体，使肾素释放减少，出现降压作用。释放减少，出现降压作用。释放减少，出现降压作用。释放减少，出现降压作用。2 2 2 2、膜膜膜膜稳稳稳稳定定定定作作作作用用用用：具具具具有有有有局局局局麻麻麻麻作作作作用用用用和和和和奎奎奎奎尼尼尼尼丁丁丁丁样样样样作作作作用用用用，二二二二者者者者均均均均能能能能降降降降低低低低细细细细胞胞胞胞膜膜膜膜对对对对NaNaNaNa+ + + +等等等等离离离离子子子子的的的的通通通通透透透透性性性性，使使使使其膜稳定，因大剂量时才出现，故无应用价值。其膜稳
7、定，因大剂量时才出现，故无应用价值。其膜稳定，因大剂量时才出现，故无应用价值。其膜稳定，因大剂量时才出现，故无应用价值。93 3 3 3、内内内内在在在在拟拟拟拟交交交交感感感感活活活活性性性性：部部部部分分分分药药药药物物物物除除除除有有有有阻阻阻阻断断断断受受受受体体体体外外外外，亦亦亦亦有有有有激激激激动动动动受受受受体体体体作作作作用用用用，在在在在一一一一般般般般情情情情况况况况下下下下被被被被阻阻阻阻断断断断作作作作用用用用所所所所掩掩掩掩盖盖盖盖，当当当当儿儿儿儿茶茶茶茶酚酚酚酚胺胺胺胺耗耗耗耗竭竭竭竭后后后后，再再再再用用用用次次次次类类类类药药药药物物物物，方方方方可表现心率
8、可表现心率可表现心率可表现心率、输出量、输出量、输出量、输出量等。等。等。等。【临床用途临床用途临床用途临床用途】用于用于用于用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、心律失常、心绞痛和心肌梗死、心律失常、心绞痛和心肌梗死、心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压和充血性心力衰竭高血压和充血性心力衰竭高血压和充血性心力衰竭高血压和充血性心力衰竭等。等。等。等。【不不不不良良良良反反反反应应应应】抑抑抑抑制制制制心心心心脏脏脏脏功功功功能能能能、外外外外周周周周血血血血管管管管收收收收缩缩缩缩和和和和痉痉痉痉挛挛挛挛；诱发或加重支气管哮喘；反跳现象诱发或加重支气管哮喘；反跳现象诱发或加重支气管哮喘；反跳现象诱发
9、或加重支气管哮喘；反跳现象【禁禁禁禁忌忌忌忌证证证证】严严严严重重重重左左左左心心心心室室室室功功功功能能能能不不不不全全全全、窦窦窦窦性性性性心心心心动动动动过过过过缓缓缓缓、重度传导阻滞和支气管哮喘患者。重度传导阻滞和支气管哮喘患者。重度传导阻滞和支气管哮喘患者。重度传导阻滞和支气管哮喘患者。 10普萘洛尔 无内在拟交感活性无内在拟交感活性无内在拟交感活性无内在拟交感活性 口服易吸收口服易吸收口服易吸收口服易吸收 有首关效应，生物利用度不高有首关效应，生物利用度不高有首关效应，生物利用度不高有首关效应，生物利用度不高 90 90与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合 易透
10、过血脑屏障易透过血脑屏障易透过血脑屏障易透过血脑屏障 肝脏代谢肝脏代谢肝脏代谢肝脏代谢 代谢产物从肾排出代谢产物从肾排出代谢产物从肾排出代谢产物从肾排出 个体差异大个体差异大个体差异大个体差异大11普萘洛尔 心脏心脏心脏心脏 冠脉流量冠脉流量冠脉流量冠脉流量 肾素释放肾素释放肾素释放肾素释放 支气管阻力支气管阻力支气管阻力支气管阻力 心绞痛心绞痛心绞痛心绞痛 心律失常心律失常心律失常心律失常 高血压高血压高血压高血压三高三高三高三高 甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进甲状腺机能亢进 12普萘洛尔：ADRs 一般反应一般反应一般反应一般反应 心动过缓，急性心力衰竭心动过缓，急性心力衰竭心动过缓，急性心力衰竭心动过缓，急性心力衰竭 支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛支气管痉挛 房室传导阻滞房室传导阻滞房室传导阻滞房室传导阻滞 长期使用而突然停用长期使用而突然停用长期使用而突然停用长期使用而突然停用 糖尿病及肝功能不全者慎用糖尿病及肝功能不全者慎用糖尿病及肝功能不全者慎用糖尿病及肝功能不全者慎用 窦性心动过缓、支气管哮喘及重度房室传窦性心动过缓、支气管哮喘及重度房室传窦性心动过缓、支气管哮喘及重度房室传窦性心动过缓、支气管哮喘及重度房室传 导阻滞者禁用。导阻滞者禁用。导阻滞者禁用。导阻滞者禁用。 心力衰竭心力衰竭心力衰竭心力衰竭 ？1314
