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1、第二十九章第二十九章 组胺及抗组胺药组胺及抗组胺药组胺（组胺（histaminehistamine） 组组胺胺广广泛泛存存在在于于全全身身组组织织的的肥肥大大细细胞胞及及循循环环的的嗜嗜碱碱性性粒粒细细胞胞中中，而而以以心心肌肌、皮皮肤肤、胃肠道和肺脏的含量为多。胃肠道和肺脏的含量为多。组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒中。碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的自体活性物质。自体活性物质。组胺激活组胺激活H H
2、1 1受体受体 兴奋支气管及胃肠道平滑肌兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加毛细血管通透性增加 部分血管扩张作用部分血管扩张作用组胺激活组胺激活H H2 2受体受体 胃酸分泌、部分血管扩张胃酸分泌、部分血管扩张组胺激活组胺激活H H3 3受体受体 参与组胺合成与释放的负反馈参与组胺合成与释放的负反馈 调节调节 【药理作用药理作用】1 1促进胃酸分泌促进胃酸分泌2 2兴奋兴奋支气管支气管平滑肌平滑肌3 3心血管系统心血管系统 （1 1）扩张血管）扩张血管 （2 2）对心脏的作用）对心脏的作用 （3 3）对血压的影响）对血压的影响 小剂量小剂量血压短暂下降血压短暂下降 大剂量大剂量强而进行
3、性的血压降低强而进行性的血压降低扩张阻力血管作用：扩张阻力血管作用： H1R快而短暂快而短暂 H2R缓慢而持久缓慢而持久增加毛细血管通透性：增加毛细血管通透性：H1R【临床应用临床应用】 主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。 培他司汀（培他司汀（betahistinebetahistine） H H1 1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。疗。英普咪定（英普咪定（impromidineimpromidine） 选择性选择性H H2 2受体激动剂，用于胃功能的检查。
4、受体激动剂，用于胃功能的检查。抗组胺药抗组胺药Antihistamine DrugsH H1 1受体阻断药受体阻断药 Histamine H1 receptor blockers 【药理作用药理作用】21抗抗H1受体作用受体作用中枢抑制作用中枢抑制作用1 12 23 3【临床应用临床应用】皮肤黏膜变态反应性疾病皮肤黏膜变态反应性疾病防晕止吐防晕止吐 镇静催眠镇静催眠【不良反应不良反应】 国家药品监督管理局公布了第二批药品国家药品监督管理局公布了第二批药品不良反应信息通报，有关阿司咪唑的可疑不不良反应信息通报，有关阿司咪唑的可疑不良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，良反应以过敏反应和心血管系统
5、反应为主，严重过敏性休克例，心律失常例，心律严重过敏性休克例，心律失常例，心律失常者中例为尖端扭转性室性心动过速。失常者中例为尖端扭转性室性心动过速。阿司咪唑有严重的药物相互作用：阿司咪唑有严重的药物相互作用：1.1.应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。2.2.与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。3.3.肝功能严重异常、间期延长或服用延长肝功能严重异常、间期延长或服用延长间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药间期
6、药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药的病人应避免使用。的病人应避免使用。 H H2 2受体阻断药受体阻断药Histamine H2 receptor blockers抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 用于治疗胃和十二指肠溃疡用于治疗胃和十二指肠溃疡 常用的常用的H2受体阻断药受体阻断药西咪替丁（西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）甲氰咪胍） 雷尼替丁（雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺）呋喃硝胺） 法莫替丁（法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（尼扎替丁（nizatidine）罗沙替丁（罗沙替丁（roxatidine） 药物相互作用药物相互作用西米替丁肝药酶抑制剂西米替丁肝药酶
7、抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统大纲要求大纲要求掌握掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床组胺受体阻断药的药理作用及临床应用应用熟悉熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用羟色胺阻断药的药理作用临床应用熟悉常用前列腺素药物及临床应用熟悉常用前列腺素药物及临床应用A型题型题1. 属于自体活性物质的是属于自体活性物质的是 A组胺，组胺， 去甲肾上腺素去甲肾上腺素B5-羟色胺，肾上腺素羟色胺，肾上腺素C组胺，前列腺素组胺，前列腺素D肾上腺素
8、，乙酰胆碱肾上腺素，乙酰胆碱E白三烯，甲状腺素白三烯，甲状腺素2.属属于于H1受受体体阻阻断断药药的的是是 A. 苯苯 海海 拉拉 明明 ， 异异 丙丙 嗪嗪B. 西西替替利利嗪嗪，法法莫莫替替丁丁C. 氯苯那敏，雷尼替丁氯苯那敏，雷尼替丁D. 赛赛 庚庚 啶啶 ， 西西 米米 替替 丁丁E. 氯苯丁嗪，罗沙替丁氯苯丁嗪，罗沙替丁答案答案答案答案3组胺组胺H1受体阻断药可受体阻断药可首选用于首选用于 A. 过敏性结肠炎过敏性结肠炎B. 过敏性休克过敏性休克C. 支气管哮喘支气管哮喘D. 过敏性鼻炎过敏性鼻炎E. 接触性皮炎接触性皮炎4. 无镇静作用的无镇静作用的H1受体阻受体阻断药是断药是A.
9、 苯海拉明苯海拉明B. 异丙嗪异丙嗪C. 布可立嗪布可立嗪D. 氯苯那敏氯苯那敏E. 苯茚胺苯茚胺答案答案答案答案5. 异丙嗪是异丙嗪是A.镇静催眠药镇静催眠药B. H1受体阻断药受体阻断药C. H1受体激动药受体激动药D. H2受体阻断药受体阻断药E. H2受体激动药受体激动药6. 能阻断能阻断5-HT受体，受体，用于高血压的药是用于高血压的药是 A. 氯丙嗪氯丙嗪B. 异丙嗪异丙嗪C. 酮色林酮色林D. 苯海拉明苯海拉明E. 昂丹司琼昂丹司琼 答案答案答案答案7. 治疗荨麻疹、湿疹治疗荨麻疹、湿疹过敏性鼻炎作用更强过敏性鼻炎作用更强的的5-羟色胺拮抗剂是羟色胺拮抗剂是 A. 苯噻啶苯噻啶B
10、. 赛庚啶赛庚啶C. 酮色林酮色林D. 昂丹司琼昂丹司琼E. 苯海拉明苯海拉明8. 阻断阻断H2受体减少胃受体减少胃酸分泌的药物是酸分泌的药物是A. 米索前列醇米索前列醇B. 碳酸钙碳酸钙C. 胃复康胃复康D. 雷尼替丁雷尼替丁E. 阿托品阿托品答案答案答案答案9. 前列腺素类抗消化性溃前列腺素类抗消化性溃疡药是疡药是A. 米索前列醇，恩前列素米索前列醇，恩前列素B. 罗沙前列醇，硫前列酮罗沙前列醇，硫前列酮C. 米索前列醇，地诺前列米索前列醇，地诺前列酮酮D. 恩前列素，地诺前列酮恩前列素，地诺前列酮E. 罗沙前列醇，罗沙前列醇， 卡前列卡前列素素10. 能收缩子宫，用于流能收缩子宫，用于流
11、产的前列腺素类药是产的前列腺素类药是 A. 地诺前列酮，卡前列素地诺前列酮，卡前列素B. 前列地尔，依前列醇前列地尔，依前列醇C. 依洛前列素，米索前列依洛前列素，米索前列醇醇D. 罗沙前列醇，恩前列素罗沙前列醇，恩前列素E. 硫前列酮，血栓素硫前列酮，血栓素答案答案答案答案B型题型题A.酮色林酮色林B.异丙嗪异丙嗪C.前列地尔前列地尔D.米索前列醇米索前列醇E.地诺前列酮地诺前列酮11.能阻断H1受体，松弛平滑肌，并能抑制中枢的药物是12.能阻断5-HT2A受体，并有弱的阻断1受体，治疗高血压的药物是13.能直接扩张血管，抑制血小板聚集，增加血流量、改善微循环的药物是14.能抑制胃酸分泌，用
12、于消化性溃疡的药物是15.可收缩子宫，用于流产的药物是答案答案答案答案X型题型题16. H1组胺受体阻断药的药理作用包括A. 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩B. 抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加C. 部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低D. 镇静嗜睡，防晕止吐E. 镇痛、麻醉、抗癫痫17. H1组胺受体阻断药的临床应用正确的是A可首选用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等局部变态反应性疾病B对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效C用于晕动病、放射病等引起的呕吐D对支气管哮喘和过敏性休克效果好E第二代H1受体阻断药镇静作用弱，不良反应少，是其优点答案答案答案答案18. 关于H受体阻断药，
13、叙述正确的是A. 多数H受体阻断药还具有抗胆碱作用和较弱的局麻作用B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用C.异丙嗪能可通过血脑屏障，阻断中枢H1受体，有较强的镇静作用D.苯茚胺对中枢有兴奋作用E. H2受体阻断药可治疗消化性溃疡 19. 5-羟色胺的药理作用包括A. 激动5-HT2A受体收缩血管B. 激动内皮细胞5-HT1受体扩张血管C. 激动5-HT受体收缩胃肠道、支气管平滑肌D. 刺激感觉神经末梢，引起瘙痒E. 能通过血脑屏障，引起镇静、嗜睡答案答案答案答案20. 关于赛庚啶和苯噻啶描述正确的是A. 能阻断5-HT2受体、H1受体和较弱的抗胆碱作用B. 苯噻啶治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒和过
14、敏性鼻炎的作用强C. 赛庚啶可用于预防偏头痛D. 可用于青光眼、前列腺肥大及尿闭患者E. 无口干、恶心、乏力、嗜睡副作用21.关于5-羟色胺拮抗剂正确的是A. 酮色林能选择性阻断5-HT2A受体，B. 酮色林还有较弱的阻断1受体和H1受体作用C. 酮色林扩张阻力血管，降低血压，治疗高血压病D. 昂丹司琼选择性阻断5-HT3受体，有强大的镇吐作用E. 西沙必利主要阻断5-HT受体答案答案答案答案22. 前前列列腺腺素素和和血血栓栓素素的的药理作用是药理作用是A. 收缩血管收缩血管B. 收缩胃肠平滑肌作用收缩胃肠平滑肌作用C. 收缩子宫平滑肌收缩子宫平滑肌D. 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌E. 天天然
15、然品品代代谢谢慢慢、不不良良反反应少应少23. 关关于于前前列列地地尔尔正正确确的的是是A.能直接扩张血管能直接扩张血管B.能抑制血小板聚集能抑制血小板聚集C. 与与抗抗高高压压药药和和血血小小板板聚聚集抑制剂有协同作用集抑制剂有协同作用D.可于妊娠和哺乳期妇女可于妊娠和哺乳期妇女E.静滴后代谢慢静滴后代谢慢答案答案答案答案24. 关关于于前前列列腺腺素素类类心心血血管药正确的是管药正确的是 A. 依依前前列列醇醇具具有有明明显显的的舒张血管舒张血管B. 依依前前列列醇醇能能抑抑制制血血小小板板聚集聚集C. 依依前前列列醇醇能能抑抑制制血血小小板板与非生物表面粘附与非生物表面粘附D. 依依洛洛
16、前前列列素素是是PGI2衍衍生生物，但性质稳定物，但性质稳定E. 半衰期长半衰期长25. 能能抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌用用于于十十二二指指肠肠溃溃疡疡和和胃胃溃溃疡疡的的药物是药物是A. 米索前列醇米索前列醇B. 罗沙前列醇罗沙前列醇C. 恩前列素恩前列素D. 地诺前列酮地诺前列酮E. 硫前列酮硫前列酮答案答案答案答案简答题简答题1. 简简述述抗抗组组胺胺药药的的分分类类、依依据据，及及H1受受体体阻断药的主要药理作用。阻断药的主要药理作用。2. 简述酮色林治疗高血压的机制。简述酮色林治疗高血压的机制。3. 简述常用前列腺素药及其临床应用。简述常用前列腺素药及其临床应用。4. 自自体体活活性性
17、物物质质都都有有哪哪些些？与与激激素素、递递质质有何不同？有何不同？选择题答案：选择题答案：1C6C7A8D9A10A2A3D4E5B11B16ABCD17ABCE18ABCDE19ABCD20ABC12A13C14D15E21ABCD22ABCD23ABC24ABCD25ABC简答题答案简答题答案分类依据：抗组胺药依据对组胺受体的选择性阻断作用分为H1、H2、H3和H4受体阻断药。H1受体阻断药主要药理作用：（1）抗H1受体作用 能完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩。能显著抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加（局部水肿）。能部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低作用。（2）中枢抑制
18、作用 镇静、嗜睡；防晕止吐：（3）其他：较弱的阿托品样作用、局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用 5-HT2A受受体体主主要要介介导导血血管管的的收收缩缩反反应应，5-HT还还可可增增强强其其他他血血管管活活性性物物质质如如去去甲甲肾肾上上腺腺素素、血血管管紧紧张张素素、加加压压素素、血血栓栓素素A2等等引引起起的的血血管管收收缩缩反反应应。正正常常人人5-HT1A受受体体介介导导的的舒舒血血管管反反应应与与5-HT2A受受体体介介导导的的缩缩血血管管反反应应处处于于平平衡衡状状态态，当当5-HT2A受受体体活活动动占占优优势势时时，便便可可导导致致高高血血压压状状态态。酮酮色色林林能能选选择择性性
19、阻阻断断5-HT2A受受体体，同同时时也也能能阻阻断断肾肾上上腺腺素素能能受受体，扩张阻力血管，降低血压。体，扩张阻力血管，降低血压。 天天然然PGs药药代代谢谢快快、作作用用广广泛泛、不不良良反反应应多多，在在心心血血管管系统、消化系统和生殖系统常用一些合成的前列腺素药。系统、消化系统和生殖系统常用一些合成的前列腺素药。（1）常常用用的的前前列列腺腺素素类类心心血血管管药药有有前前列列地地尔尔（PGE1)、依依前前列列醇醇（前前列列环环素素，PGI2）和和依依洛洛前前列列素素（PGI2衍衍生生物物）能能舒舒张张血血管管，抑抑制制血血小小板板聚聚集集，增增加加血血流流量量、改改善善微微循循环环
20、，可可用于缺血性心脏病、外周血管痉挛性疾病等。用于缺血性心脏病、外周血管痉挛性疾病等。（2）前前列列腺腺素素类类抗抗消消化化性性溃溃疡疡药药有有米米索索前前列列醇醇、罗罗沙沙前前列列醇醇和和恩恩前前列列素素，能能抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌，保保护护胃胃、十十二二指指肠肠黏黏膜膜细细胞，用于十二指肠溃疡和胃溃疡。胞，用于十二指肠溃疡和胃溃疡。（3）前前列列腺腺素素类类生生殖殖系系统统药药有有地地诺诺前前列列酮酮（PGE2）、硫硫前前列列酮酮和和卡卡前前列列素素（15-甲甲基基-PGF2），可可收收缩缩子子宫宫平平滑滑肌肌，用于催产、引产和人工流产。用于催产、引产和人工流产。 自体活性物质是在作用本
21、身的靶组织产生，以旁分泌方式作用于局部或附近靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。多数是机体受到伤害性刺激后产生，它们不进入血液循环，也称局部激素。而激素是在特定的分泌腺合成，释放后经血液到达靶器官，远距离产生作用。递质是由神经末梢的突触前膜释放，经突触间隙作用于临近的突触后膜，完成信息传递作用。 自体活性物质包括：小分子化学信号物质如组胺、5-羟色胺、前列腺素、白三烯、腺苷、一氧化氮、一氧化碳和氯化氢等；大分子化学信号物质如血管活性肽类（血管紧张素、内皮素、激肽类、利尿钠肽、P物质、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽和神经肽Y等）、细胞因子和生长因子。 编者：曹永孝（西安交通大学医学院编者：曹永孝（西安交通大学医学院 ）
