《大环内酯类抗生素》PPT课件.ppt

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1、 第三十七章第三十七章 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 (Macrolides antibiotics） 激光美容网http:/（16元环）元环）大大 环环 内内 酯酯 类类 抗抗 生生 素素 是一类具有是一类具有14 16元大环内酯基本化学结构的抗生素元大环内酯基本化学结构的抗生素第一代大环内酯类：红霉素第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 麦迪霉素麦迪霉素 吉他霉素吉他霉素 交沙霉素交沙霉素（14元环）元环）第二代大环内酯类：克拉霉素第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素罗红霉素 阿奇霉素阿奇霉素 罗他霉素罗他霉素（14元环）元环）（15元环）元环） （16元环）元环） 第一

2、代大环内酯类第一代大环内酯类 红霉素（红霉素（Erythromycin） （一）体内过程（一）体内过程1. 吸收吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐， 静脉滴注用乳糖酸红霉素；静脉滴注用乳糖酸红霉素；2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障，分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障， 胆汁中浓度最高胆汁中浓度最高 3. 消除：主要经肝脏代谢，消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄胆汁排泄 （二）抗菌作用（二）抗菌作用 1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G

3、+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体螺旋体 放线菌放线菌 某些某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌厌氧菌 相似：相似：略广：略广：2. 抗菌机理抗菌机理 与与50S亚基结合亚基结合 抑制肽酰基转移酶抑制肽酰基转移酶（-） 转肽作用转肽作用 mRNA位移位移 （-）蛋白合成蛋白合成激光美容网http:/（三）耐药性（三）耐药性 特点：特点： （1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复）细菌对红霉素

4、易产生耐药性，但停药易恢复 （2）本类药物存在不完全交叉耐药性：）本类药物存在不完全交叉耐药性： 对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内 酯类仍敏感；酯类仍敏感； 对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代 仍敏感；仍敏感； 对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代 也耐药；也耐药；（四）临床应用（四）临床应用 1. 耐青霉素的轻、中度耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者；过敏的患者； 2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染

5、、 白喉带菌者白喉带菌者首选首选 3. . 也可用于其他革也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放阳性菌所致感染以及放线 菌病、梅毒等的治菌病、梅毒等的治疗 （五）不良反应（五）不良反应 1. 直接刺激反应：直接刺激反应： 口服口服胃肠道反应胃肠道反应 主要不良反应主要不良反应 静滴静滴血栓性静脉炎血栓性静脉炎 2. 肝损害：红霉素酯化物肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常处理：停药数日可恢复正常 3. 伪膜性肠炎：伪膜性肠炎： 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起

6、伪膜性肠炎 激光美容网http:/其他第一代大环内酯类其他第一代大环内酯类 乙酰螺旋霉素（乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin） 麦迪霉素（麦迪霉素（midecamycin ） 吉他霉素（吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（交沙霉素（Josamycin） 特点：特点： （与红霉素比较）（与红霉素比较） 1. 1. 体内过程与红霉素相似；体内过程与红霉素相似； 2. 2. 抗菌谱与红霉素相似；抗菌谱与红霉素相似； 3. 3. 抗菌活性与红霉素相似或略低；抗菌活性与红霉素相似或略低； 4. 4. 用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者； 5

7、. 5. 不良反应较红霉素轻不良反应较红霉素轻 第二代大环内酯类第二代大环内酯类克拉霉素（克拉霉素（clarithromycin） 罗红霉素（罗红霉素（roxithromycin） 阿奇霉素（阿奇霉素（azithromycin） 罗他霉素（罗他霉素（rokitamycin） 特点：（与第特点：（与第 一代一代 大大 环环 内内 酯酯 类相比）类相比） 1. 对胃酸稳定，生物利用度提高；对胃酸稳定，生物利用度提高； 2. 血药浓度及组织浓度高；血药浓度及组织浓度高； 3. 半衰期延长；半衰期延长； 4. 抗菌谱更广，抗菌活性增强；抗菌谱更广，抗菌活性增强； 5. 有良好的抗生素后效应和免疫调节功

8、能；有良好的抗生素后效应和免疫调节功能； 6. 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染；主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 7. 不良反应较少不良反应较少小小 结结 1. 红霉素在红霉素在 中浓度最高，主要经中浓度最高，主要经 排泄排泄 2. 红霉素抗菌谱的特点：红霉素抗菌谱的特点： “广广”在对某些在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理：红霉素的抗菌机理： 4. 红霉素首选用于红霉素首选用于 5. 红霉素主要不良反应：红霉素主要不良反应：胆汁胆汁胆汁胆汁 与青霉素相似而略广与青霉素相似而略广 抑制

9、蛋白质的合成抑制蛋白质的合成 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者体感染、白喉带菌者 胃肠道反应胃肠道反应 激光美容网http:/ 第三十八章第三十八章 氨基糖苷氨基糖苷类抗生素抗生素 （Aminoglycoside antibiotics） 讲 授授 内内 容容 一、氨基糖苷一、氨基糖苷类抗生素的共性抗生素的共性 二、主要氨基糖苷二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及抗生素的特点及应用用激光美容网http:/ 天然氨基糖苷天然氨基糖苷类 分分 类阿米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星 异帕卡星、阿异帕卡星、阿贝卡星卡星来自来自链霉菌属霉菌属来自小来自小单胞

10、菌属胞菌属链霉素霉素、卡那霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素新霉素、妥布霉素 大大观霉素霉素庆大霉素大霉素、西索米星、西索米星 小小诺米星、福提米星米星、福提米星 根据来源：根据来源：半合成氨基糖苷半合成氨基糖苷类激光美容网http:/一、氨基糖苷一、氨基糖苷类抗生素的共性抗生素的共性 （一）化学（一）化学结构相似构相似 （二）体内（二）体内过程相似程相似 （三）抗菌（三）抗菌谱相似相似 （四）抗菌机理相似（四）抗菌机理相似 （五）耐（五）耐药性相似性相似 （六）不良反（六）不良反应相似相似六六 个个 相相 似似 （一）化学（一）化学结构相似构相似 氨基糖氨基糖 + 氨基氨基环醇（苷元）醇（苷元

11、） 氨基糖苷氨基糖苷 （二）体内（二）体内过程相似程相似 1. 吸收：吸收：为有机有机强碱，口服碱，口服难吸收，吸收，仅用于用于肠道感染道感染 和和肠道消毒；道消毒； 2. 分布：分布：血血浆蛋白蛋白结合率低，主要分布于合率低，主要分布于细胞外液；胞外液； 在耳淋巴液和在耳淋巴液和肾皮皮质中中浓度高；度高； 可透可透过胎胎盘屏障，不易透屏障，不易透过血血脑屏障；屏障； 3. 消除：消除：不被代不被代谢，原形，原形肾小球小球滤过排泄。排泄。 （三）抗菌（三）抗菌谱相似相似 1、 G-菌菌 对 G-杆菌有杆菌有强大的大的杀灭作用；作用； 对 G-球菌效差球菌效差 耐耐药金葡菌：有效金葡菌：有效 链

12、球菌：无效球菌：无效 3、结核杆菌核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、球菌、厌氧菌氧菌：无效：无效 2、 G+球菌球菌 激光美容网http:/（四）抗菌机理相似（四）抗菌机理相似 抑制蛋白抑制蛋白质合成的全合成的全过程（起始、延伸、程（起始、延伸、终止）止） 静止期静止期杀菌菌药 1. 起始起始阶段：抑制段：抑制30S亚基始基始动复合物和复合物和70S亚基始基始 动复合物的形成；复合物的形成； 2. 延伸延伸阶段：与段：与30S亚基的基的P10蛋白蛋白结合，致合，致A位歪曲，位歪曲， mRNA错译，阻止移位；，阻止移位； 3. 终止止阶段：阻止段：阻止终止密

13、止密码子与子与A位位结合；阻止合；阻止70S 亚基的解离。基的解离。（五）（五）细菌的耐菌的耐药机制相似机制相似 1. 产生生钝化化酶 如磷酸如磷酸转移移酶、核苷、核苷转移移酶、乙、乙酰 转移移酶 2. 细胞膜通透性下降胞膜通透性下降 如如绿脓杆菌杆菌对链霉素的耐霉素的耐药 3. 修修饰靶蛋白（靶蛋白（P10蛋白）蛋白） 如如结核杆菌核杆菌对链霉素的耐霉素的耐药 4. 缺乏主缺乏主动转运功能运功能 如如厌氧菌氧菌对氨基糖苷氨基糖苷类的耐的耐药 1.耳毒性耳毒性：损害第害第8对脑神神经，包括：，包括： 前庭神前庭神经损害：眩害：眩晕、 头昏、昏、恶心、呕吐；心、呕吐； 耳耳蜗神神经损害：耳害：耳

14、鸣、听力降低、听力降低 、甚至永久性耳、甚至永久性耳聋 预防：防： 询问早期症状（眩早期症状（眩晕、耳、耳鸣），），检查听力，听力， 1. 避免与有耳毒性的避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效物合用，如万古霉素、高效 利尿利尿药呋噻米合用，米合用， H1受体阻断受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。可掩盖其耳毒性，避免合用。 （六）主要不良反（六）主要不良反应相似相似激光美容网http:/ 2. 肾毒性毒性 表表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；血症等； 预防：避免与防：避免与肾毒性的毒性的药物合用，物合用， 如第一代如第一代头孢菌素、菌素、 万古霉素、多粘菌

15、素等；万古霉素、多粘菌素等； （六）主要不良反（六）主要不良反应相似相似 3. 肌毒性：肌毒性：氨基糖苷氨基糖苷类可阻滞运可阻滞运动神神经-肌肉接肌肉接头， 原因：可能是氨基苷原因：可能是氨基苷类与与Ca2+结合，或在突触前膜与合，或在突触前膜与Ca2+ 竞争争钙结合部位，阻止合部位，阻止Ca2+参与乙参与乙酰胆碱的胆碱的释放所致放所致 防治：防治： 避免与肌松避免与肌松药合用；合用； 一旦一旦发生可采用新斯的明和生可采用新斯的明和钙剂抢救。救。 4、过敏反敏反应（以（以链霉素多霉素多见） 表表现： 皮疹、皮疹、药热、过敏性休克等敏性休克等 特点：特点： 过敏性休克敏性休克发生率低，但死亡率高

16、生率低，但死亡率高 防治防治 ：（：（1）皮）皮试 （2）葡萄糖酸）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素上腺素 （六）主要不良反（六）主要不良反应相似相似链霉素（霉素（Streptomycin） 第一个用于第一个用于临床的氨基糖苷床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗抗生素，亦是第一个抗结核核药。 1. 抗菌抗菌谱：对结核杆菌、核杆菌、G-杆菌作用杆菌作用强，对铜绿假假单胞菌无效胞菌无效 2. 耐耐药性：性：细菌菌对链霉素易霉素易产生耐生耐药性性 3. 临床床应用：（用：（1）兔兔热病、鼠疫病、鼠疫首首选 （2）结核病：核病：+ 其他抗其他抗结核核药 （3）细菌性心内膜炎：菌性心内膜炎：+ 青霉素青霉素 （4

17、）布）布鲁菌病：菌病：+ 四四环素素 4. 不良反不良反应：耳毒性最常：耳毒性最常见（前庭（前庭损害害为主），其次主），其次为肌毒性肌毒性 过敏性休克，亦有敏性休克，亦有肾毒性，已少用。毒性，已少用。 二、主要氨基糖苷二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及抗生素的特点及应用用庆大霉素（大霉素（Gentamycin） 临床最常用的氨基糖苷床最常用的氨基糖苷类抗生素抗生素 1、对G-杆菌包括杆菌包括绿脓杆菌作用杆菌作用强，金葡菌有效，金葡菌有效， 结核杆菌核杆菌疗效差或无效；效差或无效； 2、临床用于（床用于（1）一般一般G-杆菌感染杆菌感染首首选 （2）绿脓杆菌感染：杆菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手

18、）泌尿系手术前后前后预防感染，防感染， 口服用于口服用于肠道感染及道感染及术前准前准备 （4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染 3、耳毒性以前庭、耳毒性以前庭损害害为主，可逆性主，可逆性肾损害也多害也多见二、主要氨基糖苷二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及抗生素的特点及应用用 阿米卡星（阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素），丁胺卡那霉素） 1. 抗菌抗菌谱最广的氨基糖苷最广的氨基糖苷类，对结核、核、绿脓杆菌均有效；杆菌均有效； 2. 对钝化化酶稳定，不易定，不易产生耐生耐药性性 3. 用于用于对常用氨基糖苷常用氨基糖苷类耐耐药菌株的感染菌株的感染首首选 二、主要

19、氨基糖苷二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及抗生素的特点及应用用小小 结（一）（一）1、氨基糖苷、氨基糖苷类抗生素的共性（六个相似）抗生素的共性（六个相似） 2、氨基糖苷、氨基糖苷类抗菌抗菌谱 3 、氨基糖苷、氨基糖苷类抗菌机理抗菌机理 4 、氨基糖苷、氨基糖苷类不良反不良反应（四个）（四个） 主要不良反主要不良反应 5 、肌毒性的、肌毒性的抢救措施救措施 6 、过敏性休克的敏性休克的抢救措施救措施 7、兔、兔热病、鼠疫首病、鼠疫首选 抑制蛋白抑制蛋白质的合成的合成耳毒性耳毒性新斯的明新斯的明 + 钙剂葡萄糖酸葡萄糖酸钙 + 肾上腺素上腺素 链霉素霉素8 、一般、一般G-杆菌感染首杆菌感染首选 9

20、 、一般氨基糖苷、一般氨基糖苷类耐耐药株的感染首株的感染首选 10 、抗菌、抗菌谱最广的氨基糖苷最广的氨基糖苷类 小小 结（二）（二）庆大霉素大霉素 阿米卡星阿米卡星阿米卡星阿米卡星激光美容网http:/ 第三十九章第三十九章 四四环素素类与与氯霉素霉素 Tetracyclines and Chloramphenicols抗菌谱广（旧称广谱抗生素）抗菌谱广（旧称广谱抗生素）大多数大多数G+、G-菌菌 四体（立克次体、衣原体、支原体、四体（立克次体、衣原体、支原体、 螺旋体螺旋体) ) 某些原虫（阿米巴）某些原虫（阿米巴）分分 类 天然天然 : 四四环素（素（tetracycline） 土霉素（

21、土霉素（terramycin） 金霉素（金霉素（aureomycin） 地美地美环素（素（demeclocycline，去甲金霉素），去甲金霉素） 半合成半合成 : 多西多西环素（素（doxycycline，强力霉素）力霉素） 米米诺环素（素（minocycline，二甲胺四，二甲胺四环素）素） 美他美他环素（素（metacycline，甲，甲烯土霉素）土霉素） 四四环素素类激光美容网http:/ 抗菌作用抗菌作用1.抗菌抗菌谱（广（广谱） G+ 菌：菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、 破破伤风、产气杆菌气杆菌 G- 菌：菌：脑膜炎球、大膜炎球、大肠杆、

22、痢疾杆、肺炎杆、流杆、痢疾杆、肺炎杆、流 感杆、布氏杆感杆、布氏杆 四四 体：支、衣、立克次体、螺旋体体：支、衣、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴某些原虫：阿米巴 无效：无效：绿脓、伤寒、寒、结核、真菌、病毒核、真菌、病毒抗菌活性：米抗菌活性：米诺环素素 多西多西环素素 地美、美他地美、美他 四四 土土2. . 抗菌机制（快效抑菌抗菌机制（快效抑菌药） 抑制蛋白抑制蛋白质合成：合成：30s亚基抑制基抑制药，抑，抑制始制始动复合物形成，阻止复合物形成，阻止aa-tRNA进入入A位。位。 细胞膜通透性增加胞膜通透性增加 激光美容网http:/3.耐耐药性性 耐耐药株株较多，特多，特别是是G+球菌

23、、球菌、肠道菌道菌1)天然四天然四环素有完全交叉耐素有完全交叉耐药性性 2)天然与半合成四天然与半合成四环素有部分交叉素有部分交叉 （如四（如四环素耐素耐药株株对米米诺、美他仍、美他仍敏感）敏感） 药动学学吸收吸收：天然四：天然四环素素类吸收好，但不完全吸收好，但不完全1)每次每次0.5g，并不成比例增加吸收，餐后，并不成比例增加吸收，餐后服血服血浓度降低度降低50%。 2)金属离子金属离子Ca 2+、Mg 2+、Fe 2+、Al 3+等在等在肠道与其道与其络合，减少其吸收。合，减少其吸收。分布分布：均匀：均匀 代代谢、排泄、排泄：部分肝代：部分肝代谢，部分原型，部分原型肾排，排，55% （四

24、（四环素）尿路排泄，胆汁素）尿路排泄，胆汁浓度高度高 临床床应用用 1.四体感染（多四体感染（多为首首选） 1)立克次体立克次体：斑疹：斑疹伤寒、恙虫病寒、恙虫病 2)衣原体衣原体：鹦鹉热，衣原体肺炎，沙眼，衣原体肺炎，沙眼衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子衣原体引起的非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼、沙眼 3)支原体支原体：支原体肺炎、盆腔炎：支原体肺炎、盆腔炎 4)螺旋体螺旋体：回：回归热2. 2. 细菌性感染菌性感染 G-菌：布菌：布鲁、霍乱、痢疾、百日咳、急性、霍乱、痢疾、百日咳、急性 前列腺炎前列腺炎 （大（大肠杆、衣原体）、胆杆、衣原体）、胆 道感染（混合

25、）道感染（混合） G+菌：不及青霉素菌：不及青霉素; 痤痤疮 3. 阿米巴（阿米巴（肠内）：土霉素（抑共生菌）内）：土霉素（抑共生菌）激光美容网http:/不良反不良反应1.胃胃肠道反道反应 刺激所致。刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适心、呕吐、腹部不适 等。等。饭后服减后服减轻（但减少吸收）（但减少吸收） 2.二重感染二重感染 敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。 1)真菌病：念珠菌所致真菌病：念珠菌所致鹅口口疮、呼吸、呼吸道炎、道炎、肠炎、阴道炎、尿路感染等炎、阴道炎、尿路感染等 2)假膜性假膜性肠炎（炎（难辨梭菌）：脱水、辨梭菌）：脱水、肠壁坏死、休克、可致死

26、壁坏死、休克、可致死 a. 停广停广谱 b. 抗菌抗菌真菌：制霉菌素、二性真菌：制霉菌素、二性霉素霉素 难辨梭菌性辨梭菌性肠炎：万古、炎：万古、替考拉宁、甲硝替考拉宁、甲硝唑 治治疗3.对骨、牙生骨、牙生长的影响的影响 沉沉积于骨、牙，与于骨、牙，与Ca 2+结合合变黄黄 发育不全育不全畸形、畸形、龋齿 发育障碍育障碍禁用于禁用于妊娠月以上的妊娠月以上的妇女女 8岁以内的儿童以内的儿童激光美容网http:/4.肝、肝、肾毒性毒性 为长期口服或大期口服或大剂量静脉量静脉给药所致，可致肝所致，可致肝脂肪性坏死，加重脂肪性坏死，加重肾功能不全，易功能不全，易发生于孕生于孕妇5.过敏反敏反应 药热、皮

27、疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性 皮炎皮炎 6. 维生素缺乏生素缺乏 制造制造维生素生素B、K细菌受抑，致口角炎、舌炎、菌受抑，致口角炎、舌炎、出血出血 半合成四半合成四环素素 （多西（多西环素、米素、米诺环素、美他素、美他环素）素）特点（与天然比特点（与天然比较）：）：1.抗菌作用抗菌作用强 且且对天然天然类耐耐药者仍敏感者仍敏感 2.应用用 敏感菌及四体所致尿路、胃敏感菌及四体所致尿路、胃肠道、胆道、道、胆道、呼吸道感染，五官科感染。米呼吸道感染，五官科感染。米诺穿透性好，特穿透性好，特别适于痤适于痤疮、酒渣鼻。、酒渣鼻。预防流防流脑良好良好 3.口服基本不

28、受食物及金属离子影响口服基本不受食物及金属离子影响 4.t长，多西，多西20 h，米，米诺14 h 5.不良反不良反应基本同四基本同四环素，但米素，但米诺环素可引起可逆素可引起可逆性前庭反性前庭反应（恶心、心、头晕、平衡失、平衡失调），与），与剂量量大小有关（大小有关（300400mg /d时易易发生）生） 氯霉素霉素 （chloramphenicol） 为左旋光学活性（左旋有效），左旋光学活性（左旋有效）， 合霉素合霉素为消旋，已停用消旋，已停用 抗菌抗菌谱（广（广谱，偏重于，偏重于G G- -菌）菌）G+菌：菌：不及青霉素、不及青霉素、头孢菌素菌素 G- 菌：大多菌：大多肠杆菌科高度敏感杆

29、菌科高度敏感 伤寒、副寒、副伤寒寒 首首选 其他其他G-菌：百日咳、肺炎、菌：百日咳、肺炎、变形、布氏、痢疾形、布氏、痢疾 杆菌等，杆菌等，脑膜炎球菌，淋球菌膜炎球菌，淋球菌 均敏感均敏感 不首不首选 四四 体：体：立克次体、衣原体作用立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋；支原体、螺旋 体有效体有效 激光美容网http:/抗菌机制抗菌机制抑制蛋白抑制蛋白质合成合成 与核蛋白体与核蛋白体50s亚基基结合，抑合，抑肽酰基基转移移酶， 使使P位位肽链不能移向不能移向A位，阻止位，阻止肽链延伸。延伸。 作用位点与作用位点与红霉素、克林霉素的作用霉素、克林霉素的作用 位点相近，可能位点相近，可能产生生竞

30、争拮抗作用争拮抗作用 临床床应用用1.伤寒、副寒、副伤寒：寒：首首选；（次（次选氨氨苄、阿莫西林、阿莫西林、 SMZ+TMP、氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟丙沙星、氟罗沙星）沙星） 2.G-耐耐药菌菌为主的重症感染：主的重症感染：细菌性菌性脑膜炎、膜炎、脑脓 肿、泌尿道感染、沙、泌尿道感染、沙门菌菌肠炎合并炎合并败血症，脆弱血症，脆弱 类杆菌所致腹、盆腔感染杆菌所致腹、盆腔感染 1.立克次体感染（立克次体感染（Q热、恙虫病）及衣原体沙眼、恙虫病）及衣原体沙眼 眼内炎及全眼球炎（穿透力眼内炎及全眼球炎（穿透力强）激光美容网http:/ 不良反不良反应 （本品毒性大，本品毒性大，严格控制使用）格

31、控制使用）1. 抑制骨髓造血机能抑制骨髓造血机能1）可逆性血）可逆性血细胞减少（粒胞减少（粒细胞、血小板、网胞、血小板、网织红 C），与），与剂量和量和疗程有关程有关 2）再障）再障与与剂量和量和疗程无关，少程无关，少见，但死亡率高。，但死亡率高。 A.前者可能与抑制造血前者可能与抑制造血细胞胞线粒体中核蛋粒体中核蛋白体白体70s亚基有关基有关 B.后者可能患者有后者可能患者有遗传性代性代谢缺陷，缺陷，对氯霉素霉素结构中构中“硝基苯硝基苯”基基团特特别敏感，敏感，可能可能为变态反反应。死亡率可达。死亡率可达50% 2. 灰灰婴综合征合征 新生儿、早新生儿、早产儿其肝代儿其肝代谢及及肾排泄功能不完善排泄功能不完善 氯霉素蓄霉素蓄积 呼吸、循呼吸、循环衰竭，衰竭，BP ，苍 白。出白。出现症状后症状后约40%患者在患者在 2-3天内死亡。新天内死亡。新 生儿、早生儿、早产儿禁用。儿禁用。 激光美容网http:/3. 3. 其他其他二重感染：比四二重感染：比四环素少素少见；亦可致；亦可致肠道菌道菌 受抑而引起受抑而引起维生素缺乏生素缺乏 过敏反敏反应：皮疹、血管性水：皮疹、血管性水肿、结膜水膜水肿 神神经系系统：视神神经炎、周炎、周围神神经炎、失眠、炎、失眠、 幻幻视、中毒性精神病（大、中毒性精神病（大剂量）量）激光美容网http:/