第89-抗胆碱药模板课件

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1、第八九章第八九章(ji zhn)(ji zhn) 胆碱受体阻胆碱受体阻断药断药定义：定义：能与胆碱受体结合，而本身能与胆碱受体结合，而本身(bnshn)(bnshn)不产生或较少产生拟胆不产生或较少产生拟胆 碱作用，却能妨碍胆碱能神经递质（碱作用，却能妨碍胆碱能神经递质（AchAch）或拟胆）或拟胆 碱药（毛果芸香碱）与受体的结合，从而产生抗胆碱药（毛果芸香碱）与受体的结合，从而产生抗胆 碱作用碱作用一、按其选择性的不同一、按其选择性的不同分为分为M受体阻断药：受体阻断药：M1、M2、M3受体阻断药受体阻断药N受体阻断药：受体阻断药：N NM M、N NN N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 二、

2、按用途不同可分为二、按用途不同可分为 平滑肌解痉药平滑肌解痉药 神经节阻断药神经节阻断药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 中枢性抗胆碱药中枢性抗胆碱药 第一页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板第八章第八章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药(I) (I) -M-M受体阻断药受体阻断药第二页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 1 1 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 来源与化学来源与化学 阿托品阿托品: :从茄科植物从茄科植物颠茄茄(din qi)(din qi)、曼陀、曼陀罗或莨菪等提取的主或莨菪等提取的主要要 生物碱。也可人

3、工合成，溶于水。阿托品生物碱。也可人工合成，溶于水。阿托品为左左 旋莨菪碱和右旋莨菪碱的混合物（消旋莨菪碱）旋莨菪碱和右旋莨菪碱的混合物（消旋莨菪碱）东莨菪碱莨菪碱: :主要从洋金花（白曼陀主要从洋金花（白曼陀罗）、莨菪和）、莨菪和东莨菪莨菪 等提取而得等提取而得东莨菪碱是左旋品，左旋体莨菪碱是左旋品，左旋体较其其 右旋体作用右旋体作用强山莨菪碱山莨菪碱: :从唐古特莨菪中提取的生物碱，目前已人工从唐古特莨菪中提取的生物碱，目前已人工 合成合成樟柳碱樟柳碱: :从唐古特莨菪中分离的另一种生物碱从唐古特莨菪中分离的另一种生物碱 第三页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板第四页，

4、共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板一、阿托品（一、阿托品（AtropineAtropine） 体内过程体内过程 口服：口服：吸收吸收-较快，较快，1h1h达峰值达峰值 分布分布-全身组织全身组织 维持时间维持时间:4h :4h 排泄排泄: :尿排泄尿排泄-12h-12h内大部分从尿中排出，内大部分从尿中排出， 约约13-15%13-15%以原形排出以原形排出 粪便、乳汁等排泄粪便、乳汁等排泄滴眼：滴眼：主要起局部作用主要起局部作用(zuyng)(zuyng)，但作用，但作用(zuyng)(zuyng)持续数日持续数日 -被其他阿托品的合成代用品代替被其他阿托品的合成代用品代替

5、第五页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 药理作用及临床应用药理作用及临床应用 机制：机制：竟争性阻断竟争性阻断M受体受体特点：特点：作用广泛，但各器官对阿托品敏感性不同，作用广泛，但各器官对阿托品敏感性不同， 随剂量随剂量(jling)(jling)的增加依次出现下列作用：的增加依次出现下列作用： 腺体分泌下降腺体分泌下降瞳孔扩大、调节麻痹瞳孔扩大、调节麻痹膀胱和胃肠平滑肌兴奋性下降膀胱和胃肠平滑肌兴奋性下降心率加快心率加快中枢作用中枢作用( (中毒剂量中毒剂量) )第六页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板1、抑制腺体分泌抑制腺体分泌(制止分泌制止分泌

6、)-作用作用1唾液腺和汗腺唾液腺和汗腺泪腺和呼吸道腺体泪腺和呼吸道腺体胃液胃液胃酸胃酸 治疗量（治疗量（0.5mg） 口干、皮肤干燥口干、皮肤干燥 泪腺、呼吸道分泌物大为减少泪腺、呼吸道分泌物大为减少 较大剂量较大剂量 减少胃液减少胃液（无机盐，消化酶）（无机盐，消化酶）分泌分泌 胃酸影响较小胃酸影响较小（因胃酸还受胃泌素调节（因胃酸还受胃泌素调节） -用途用途1： （1）麻醉前给药：麻醉前给药：减少呼吸道腺体和唾液腺分泌减少呼吸道腺体和唾液腺分泌防止分泌物阻塞呼吸道及吸入防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎发生性肺炎发生(fshng) （2）严重盗汗和流涎症）严重盗汗和流涎症 第七页，共四十二页

7、。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 2、对眼的作用、对眼的作用-作用作用2 1 1）扩瞳）扩瞳虹膜括约肌上虹膜括约肌上M1受体受体阻断阻断 -瞳孔括约肌松弛瞳孔括约肌松弛（相对（相对功能增强功能增强-瞳孔辐射瞳孔辐射(fsh)(fsh)肌收缩肌收缩）2）升高眼内压升高眼内压瞳孔扩大瞳孔扩大-虹膜退向边缘虹膜退向边缘-虹膜根部变厚虹膜根部变厚- 前房角变窄前房角变窄-房水回流受阻房水回流受阻-眼内压上升眼内压上升 （青光眼、眼内压有升高倾向的病人禁用）（青光眼、眼内压有升高倾向的病人禁用）3）调节麻痹调节麻痹睫状肌睫状肌M受体阻断受体阻断-睫状肌松弛睫状肌松弛-悬韧带拉紧悬韧带拉紧-晶状

8、体变扁平晶状体变扁平-曲光度变小曲光度变小-视远物清楚，视远物清楚，视近物模糊视近物模糊（导致远视，近物散射光成像之于视网膜后导致远视，近物散射光成像之于视网膜后视近物模糊）视近物模糊） 第八页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板第九页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板第十页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板第十一页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板用用 途途 2-1） 虹虹 膜膜 睫睫 状状 体体 炎炎 ：使使 发发 炎炎 组组 织织 松松 弛弛 利利 于于 炎炎 症症 消消 退退 ，防止粘连，常与缩瞳药交替使用，

9、防止粘连，常与缩瞳药交替使用2）检查眼底：）检查眼底：利用扩瞳及调节麻利用扩瞳及调节麻痹痹（因作用持久，现已被因作用持久，现已被 后马托品取代）后马托品取代）3）验验光光配配眼眼镜镜：使使睫睫状状肌肌调调节节麻麻痹痹，晶晶状状体体固固定定，以以便便(ybin)(ybin) 正确检验屈光度（现已少用）正确检验屈光度（现已少用） 第十二页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板3 3、解除平滑肌痉挛、解除平滑肌痉挛（松弛平滑肌）（松弛平滑肌）-作用作用3胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱平滑肌膀胱平滑肌胆管、输尿管、支气管平滑肌胆管、输尿管、支气管平滑肌子宫平滑肌子宫平滑肌对胃肠括约肌也有作用

10、，但取决于其机能状态，痉挛时松弛作用尤为明显对胃肠括约肌也有作用，但取决于其机能状态，痉挛时松弛作用尤为明显用途用途3-主要用于内脏绞痛主要用于内脏绞痛（由平滑肌痉挛引起（由平滑肌痉挛引起(ynq)）1）缓解或消除胃肠道绞痛）缓解或消除胃肠道绞痛（降低蠕动和频率）（降低蠕动和频率）-效果好（但对幽门痉挛较差）效果好（但对幽门痉挛较差）2）膀胱刺激症状：）膀胱刺激症状：膀胱逼尿肌过度收缩导致的膀胱逼尿肌过度收缩导致的尿频、尿急、尿痛等尿频、尿急、尿痛等-效次之效次之3）肾绞痛、胆绞痛）肾绞痛、胆绞痛:效稍差，常配合镇痛药，效稍差，常配合镇痛药，以增强疗效以增强疗效第十三页，共四十二页。第第89-

11、89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板平滑肌痉挛平滑肌痉挛(jnlun)第十四页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板4、对心脏的作用、对心脏的作用-作用作用4（1）心率）心率治疗量（治疗量（0.5mg）短暂心率短暂心率（无实用价值）（无实用价值）（阻断突触前膜（阻断突触前膜M1受体，增加受体，增加Ach释放释放心率心率）较大剂量较大剂量（12mg）心率心率 （阻断窦房起博点（阻断窦房起博点M2受体受体心率心率）心率加快的程度：青壮年（迷走心率加快的程度：青壮年（迷走N张力上升）张力上升）-明显明显 幼儿幼儿(yu r)(yu r)老人（迷走老人（迷走N张力下降）张力下降）-不明显不明

12、显第十五页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板（2）房室传导：加快）房室传导：加快能对抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常能对抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常用途用途4-缓慢型心律失常缓慢型心律失常A.迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等B.强心苷、拟胆碱药中毒所致的心动过缓和传导阻滞强心苷、拟胆碱药中毒所致的心动过缓和传导阻滞C.心肌梗死心肌梗死(xnjns)时慎用，以防止加重心肌缺血、激发室时慎用，以防止加重心肌缺血、激发室颤颤第十六页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板5、对血管与血压的作

13、用、对血管与血压的作用-作用作用5治疗量：对血管、血压无明显影响治疗量：对血管、血压无明显影响(yngxing)较大剂量：较大剂量：扩张皮肤血管扩张皮肤血管（皮肤潮红、温热）（皮肤潮红、温热） -解除小血管痉挛解除小血管痉挛（机制不明。可能是阿托品升高体温的代偿性散热反应（机制不明。可能是阿托品升高体温的代偿性散热反应 也可能是阿托品的直接扩张血管作用也可能是阿托品的直接扩张血管作用 第十七页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板用途用途5：抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克） 大剂量阿托品大剂量阿托品解除血管痉挛，扩张外周血管，改善微循环解除血管痉挛，扩张外周血管，改善微

14、循环 * 对休克伴有心率过速或高烧对休克伴有心率过速或高烧(gosho)(gosho)者，不用阿托品者，不用阿托品休克是多种休克是多种原因引起的血容量减少，心脏功能低下或血管床的扩大，导致有效原因引起的血容量减少，心脏功能低下或血管床的扩大，导致有效循环血量减少，血流动力学因而引起一系列的异常改变，引起微循环的障碍循环血量减少，血流动力学因而引起一系列的异常改变，引起微循环的障碍导致组织血液灌注不足，表现为皮肤苍白、发冷、出汗、导致组织血液灌注不足，表现为皮肤苍白、发冷、出汗、BP、脉细速、口渴、脉细速、口渴、软弱无力等软弱无力等阿托品对微血管痉挛期休克疗效好，同时应补充血容量阿托品对微血管痉

15、挛期休克疗效好，同时应补充血容量第十八页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板6、中枢神经系统：兴奋中枢神经系统：兴奋较大剂量（较大剂量（12mg）轻度兴奋延髓和大脑：轻度兴奋延髓和大脑：呼吸兴奋呼吸兴奋焦虑不安焦虑不安多语谵忘多语谵忘中毒剂量（中毒剂量（10mg）-定向障碍定向障碍幻觉幻觉(hunju)(hunju)、惊厥、惊厥昏迷昏迷呼吸麻痹呼吸麻痹运动失调运动失调7、对抗有机磷引起的、对抗有机磷引起的M样症状样症状-解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒能迅速有效地解除能迅速有效地解除M样症状，但不能解除样症状，但不能解除N样症状样症状轻度兴奋延脑和大脑，能对抗有机磷中

16、毒引起的呼吸抑制轻度兴奋延脑和大脑，能对抗有机磷中毒引起的呼吸抑制第十九页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 不良反应及中毒不良反应及中毒 因其作用广泛，副作用较多因其作用广泛，副作用较多1、治疗量时：、治疗量时：可见口干，视力模糊，心悸，皮肤干燥，可见口干，视力模糊，心悸，皮肤干燥，潮红、体温升高等潮红、体温升高等-一般停药后便会慢慢消失一般停药后便会慢慢消失2、中毒过量时：、中毒过量时：除上述症状加重外，可出现中枢兴奋症状（烦除上述症状加重外，可出现中枢兴奋症状（烦躁不安，呼吸加快加深，谵忘，幻觉，惊厥），严重时躁不安，呼吸加快加深，谵忘，幻觉，惊厥），严重时由兴奋由兴

17、奋转为抑制（昏迷，呼吸麻痹）转为抑制（昏迷，呼吸麻痹）阿托品最低致死量成人阿托品最低致死量成人(chngrn)80-130mg,儿童儿童10mg第二十页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板第二十一页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 中毒时解救中毒时解救 1、0.02%高锰酸钾洗胃高锰酸钾洗胃2、MgSO4导泻导泻3 3、地西泮、地西泮 巴比妥巴比妥/ /水合氯醛对抗中枢兴奋症状水合氯醛对抗中枢兴奋症状4 4、注射新期的明、注射新期的明/ /毛果芸香碱对抗外周症状（毛果芸香碱对抗外周症状（M M样）样）（有机磷中毒时的阿托品过量，不宜使用新斯的明，防止有机

18、磷中毒加重）（有机磷中毒时的阿托品过量，不宜使用新斯的明，防止有机磷中毒加重）5 5、吸氧、吸氧/ /人工呼吸人工呼吸 禁忌症禁忌症 1 1、青光眼或眼内压升高倾向、青光眼或眼内压升高倾向(qngxing)者者2 2、前列腺肥大（可加重排尿困难）、幽门梗阻、前列腺肥大（可加重排尿困难）、幽门梗阻3 3、心动过速、心动过速第二十二页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板二、山莨菪碱二、山莨菪碱 是我国是我国1965年从山莨菪中分离出的一种生物碱，也称年从山莨菪中分离出的一种生物碱，也称654，人工合成的山莨菪碱称为人工合成的山莨菪碱称为6542作用特点：作用特点： 作用与阿托品相

19、似、稍弱、毒性和副作用低，安全作用与阿托品相似、稍弱、毒性和副作用低，安全 * *解痉作用：解痉作用：较强、选择性较高较强、选择性较高-用于内脏平滑肌绞痛用于内脏平滑肌绞痛 * *解除解除(jich)(jich)小血管痉挛，改善微循环小血管痉挛，改善微循环 抑制腺体分泌，散瞳作用弱抑制腺体分泌，散瞳作用弱 不易透过血脑屏障，中枢作用弱不易透过血脑屏障，中枢作用弱临床应用：临床应用：感染性休克、内脏平滑肌绞痛感染性休克、内脏平滑肌绞痛 * *青光眼禁用青光眼禁用 第二十三页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板三、东莨菪碱三、东莨菪碱 曼陀罗的花，也称洋金花，有止痛、平喘功能，也

20、为中药全身麻醉的主药，东曼陀罗的花，也称洋金花，有止痛、平喘功能，也为中药全身麻醉的主药，东莨菪碱是洋金花的主要生物碱，基本作用与阿托品相似莨菪碱是洋金花的主要生物碱，基本作用与阿托品相似作用特点作用特点1、外周作用、外周作用与阿托品比较与阿托品比较对腺体，眼作用较强对腺体，眼作用较强对心血管作用较弱对心血管作用较弱2、中枢作用、中枢作用较强的中枢神经抑制作用，对呼吸中枢有兴奋作用较强的中枢神经抑制作用，对呼吸中枢有兴奋作用小剂量：镇静；中剂量：催眠小剂量：镇静；中剂量：催眠较大较大(jiod)剂量：浅麻醉剂量：浅麻醉个别人出现不安，激动等类似阿托品的兴奋症状个别人出现不安，激动等类似阿托品的

21、兴奋症状第二十四页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板Ach + M(Ach + M(中枢中枢) ) 维持大脑觉醒维持大脑觉醒 （- -） 镇静镇静(zhnjng)(zhnjng)、催眠、麻醉、催眠、麻醉 东莨菪碱东莨菪碱 且由于抑制腺体分泌及中枢的抑制作用及兴奋呼吸中枢且由于抑制腺体分泌及中枢的抑制作用及兴奋呼吸中枢 -可用于麻醉前给药可用于麻醉前给药3 3、抗晕动病、止吐、抗晕动病、止吐（与苯海拉明合用可增加疗效（与苯海拉明合用可增加疗效）-用于晕车、晕船等晕动病；妊娠、放射病等所致的呕吐用于晕车、晕船等晕动病；妊娠、放射病等所致的呕吐与抑制大脑皮层、前庭神经内耳功能、胃

22、肠蠕动有关与抑制大脑皮层、前庭神经内耳功能、胃肠蠕动有关第二十五页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板4 4、抗震颤麻痹症、抗震颤麻痹症（帕金森病：纹状体内（帕金森病：纹状体内DA下降表现为运动徐缓，肌强直）下降表现为运动徐缓，肌强直）-其作用与中枢性抗胆碱有关其作用与中枢性抗胆碱有关(yugun)(yugun) 能减轻流涎、肌强直与震颤等症状能减轻流涎、肌强直与震颤等症状禁忌症：同阿托品禁忌症：同阿托品第二十六页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板第二节第二节阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 -后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、

23、尤卡托品后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品后马托品：后马托品：人工合成人工合成(rnnhchn)品品作用特点作用特点1、散瞳，调节麻痹作用、散瞳，调节麻痹作用阿托品（作用弱而短）视近物不清阿托品（作用弱而短）视近物不清2、无抑制腺体作用、无抑制腺体作用临床应用临床应用眼底检查，验光眼底检查，验光（阿托品作用维持（阿托品作用维持710日，本品维持日，本品维持12日）日）第二十七页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板二、合成解痉药二、合成解痉药季铵类解痉药季铵类解痉药丙胺太林、普鲁本辛丙胺太林、普鲁本辛作用作用1、对胃肠道对胃肠道M受体选择性高（解痉，抑制胃液分泌作用强而久）

24、受体选择性高（解痉，抑制胃液分泌作用强而久）2、脂溶性低，不易透过血脑屏障，无中枢作用、脂溶性低，不易透过血脑屏障，无中枢作用3、副作用多（口干、视力模糊、副作用多（口干、视力模糊(mhu)、排尿困难、便秘、头痛、心悸）、排尿困难、便秘、头痛、心悸），但不严重，中毒量可致神经肌肉传递阻断引起呼吸麻痹，但不严重，中毒量可致神经肌肉传递阻断引起呼吸麻痹临床应用临床应用1、胃及十二指肠溃疡、胃炎、幽门痉挛，胆道运动障碍，结肠痉挛、胃及十二指肠溃疡、胃炎、幽门痉挛，胆道运动障碍，结肠痉挛2、胃肠痉挛、胃肠痉挛3、泌尿道痉挛、泌尿道痉挛4、妊娠呕吐、遗尿症妊娠呕吐、遗尿症第二十八页，共四十二页。第第89

25、-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板叔胺类解痉药叔胺类解痉药-胃复康胃复康作用特点作用特点1、解痉作用明显、解痉作用明显2、抑制胃液分泌、抑制胃液分泌3、安定、安定(ndng)作用作用临床应用临床应用适用于兼有焦虑症的溃疡病，胃酸过多，适用于兼有焦虑症的溃疡病，胃酸过多，肠蠕动亢进，膀胱刺激症的患者肠蠕动亢进，膀胱刺激症的患者副作用副作用口干、头晕、恶心、感觉迟钝等口干、头晕、恶心、感觉迟钝等第二十九页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板三、选择性三、选择性M受体亚型阻断药受体亚型阻断药哌仑西平、哌仑西平、替仑西平替仑西平：选择性阻断选择性阻断M1受体受体-抑抑制制胃胃酸酸及及胃

26、胃蛋蛋白白酶酶的的分分泌泌，不不进进入入中中枢枢(zhngsh)，无中枢无中枢(zhngsh)兴奋作用，副作用较阿托品少兴奋作用，副作用较阿托品少 -消化性溃疡的治疗消化性溃疡的治疗第三十页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 第九章第九章胆碱受体阻断药（胆碱受体阻断药（）-N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-神经节阻断药神经节阻断药（美加明、阿方那特）（美加明、阿方那特）二、二、N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 -骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 （琥珀（琥珀(h p)(h p)胆碱、筒箭毒碱）胆碱、筒箭毒碱） 第三十一页，共四十二页。第第89-

27、89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 1N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 -美加明、阿方那特美加明、阿方那特 药理作用药理作用 动脉血管扩张，外周阻力下降动脉血管扩张，外周阻力下降 交感神经交感神经 静脉血管扩张，回心血量下降静脉血管扩张，回心血量下降血压血压 心肌收缩力下降，搏击量下降心肌收缩力下降，搏击量下降神经节神经节N1阻断阻断 胃肠道平滑肌松弛便秘胃肠道平滑肌松弛便秘副交感神经膀胱平滑肌松弛尿潴留副交感神经膀胱平滑肌松弛尿潴留 眼平滑肌松弛扩瞳眼平滑肌松弛扩瞳 腺体抑制口干腺体抑制口干临床应用临床应用 1、高血压急症（降压、高血压急症（降压(jin y)(jin y)快、强）现因作用广泛，

28、已少用快、强）现因作用广泛，已少用2、麻醉辅助药（控制性降压）、麻醉辅助药（控制性降压）第三十二页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 2 2N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 -骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药本类药作用特点：本类药作用特点：1、肌松机制：肌松机制：与与N2结合产生与结合产生与Ach相似相似(xin s)(xin s)但较持久的除极化作用但较持久的除极化作用 -失去电兴奋性失去电兴奋性-肌松肌松 2 2、肌松时常先出现短暂的肌束颤动、肌松时常先出现短暂的肌束颤动3、 连连 续续 用用 药药 有有 快快 速速 耐耐 受受 性性 （

29、大大 量量 反反 复复 用用 后后 可可 使使N2脱脱 敏敏 而而 呈呈 可可 兴兴 奋奋 状状 ， 与肌松作用的与肌松作用的2个时相有关）个时相有关）4、抗胆碱酯酶药不能拮抗本类药的肌松作用，却反能加强抗胆碱酯酶药不能拮抗本类药的肌松作用，却反能加强 -过量时不可用新斯的明解救过量时不可用新斯的明解救5、治疗量时无神经节治疗量时无神经节N1阻断作用阻断作用第三十三页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 琥珀胆碱琥珀胆碱 药理作用药理作用 松弛骨骼肌松弛骨骼肌 肌松通常自眉际，上眼睑小肌肉先开始颤搐肩胛肌松通常自眉际，上眼睑小肌肉先开始颤搐肩胛 胸大肌腹肌上下肢，颤频繁时呼吸

30、胸大肌腹肌上下肢，颤频繁时呼吸(hx)(hx)不规则，须给氧不规则，须给氧 体内过程体内过程 琥珀胆碱琥珀胆碱 琥珀酸胆碱琥珀酸胆碱（1分钟内分钟内90%被水解）被水解） 新斯的明抑制假性胆碱酯酶而加强和延长本品作用新斯的明抑制假性胆碱酯酶而加强和延长本品作用血浆血浆(xujing)、肝脏中假性胆碱酯、肝脏中假性胆碱酯酶酶第三十四页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板临床应用临床应用 1 1、用于气管内插管、气管镜、食道镜等操作、用于气管内插管、气管镜、食道镜等操作 -对喉肌麻痹力强对喉肌麻痹力强 （iv.iv.作用快而短作用快而短, ,适宜短时操作；静滴也可用于较长时间的操

31、作）适宜短时操作；静滴也可用于较长时间的操作） 因可引起强烈的窒息感，故清醒患者禁用因可引起强烈的窒息感，故清醒患者禁用 对本品个体差异大，须按反应控制滴速，以达到满意的肌对本品个体差异大，须按反应控制滴速，以达到满意的肌 松程度松程度(chngd)(chngd)2、辅助麻醉、辅助麻醉第三十五页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 不良反应及应用注意：不良反应及应用注意：1、过量可致呼吸麻痹过量可致呼吸麻痹-须备人工呼吸机须备人工呼吸机2、肌束颤动会损伤肌梭，可引起肌肉酸痛甚至形态变化肌束颤动会损伤肌梭，可引起肌肉酸痛甚至形态变化3、眼外骨骼肌收缩，使眼压升高眼外骨骼肌收缩，

32、使眼压升高-青光眼禁用青光眼禁用4、遗遗传传性性血血浆浆胆胆碱碱酯酯酶酶活活性性降降低低的的特特异异质质病病人人和和有有机机磷磷酸酸 酯类中毒者对本品高度敏感，易中毒酯类中毒者对本品高度敏感，易中毒 （特特异异质质反反应应表表现现为为恶恶心心高高热热，体体温温升升至至42摄摄氏氏度度以以上上，若若发发现现不不及及时时，抢抢救不当，死亡率极高。在国外救不当，死亡率极高。在国外1/30001/3000具有具有(jyu)(jyu)遗传缺陷者）遗传缺陷者）第三十六页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 5、持久除极化、钾离子释出，使血钾升高，故在烧伤、持久除极化、钾离子释出，使血钾升

33、高，故在烧伤、 广泛性软组织损伤、偏瘫广泛性软组织损伤、偏瘫(pintn)(pintn)、脑血管意外患者（一般血钾、脑血管意外患者（一般血钾 已较高）禁用本品。以免产生高血钾症心跳骤停已较高）禁用本品。以免产生高血钾症心跳骤停6、有些氨基苷类抗生素、多肽类抗生素大剂量时，也有肌有些氨基苷类抗生素、多肽类抗生素大剂量时，也有肌 松作用，与本品合用，易致呼吸麻痹松作用，与本品合用，易致呼吸麻痹7、严重肝功能不全，营养不良和电解质紊乱患者慎用严重肝功能不全，营养不良和电解质紊乱患者慎用第三十七页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药 -竞争型肌

34、松药（非除极化型）竞争型肌松药（非除极化型）肌松作用特点：肌松作用特点：1、机制机制(jzh)：与运动终板膜上与运动终板膜上N2受体结合，竞争性阻断受体结合，竞争性阻断Ach的的 除极化作用，使骨骼肌松驰除极化作用，使骨骼肌松驰( (竞争阻断竞争阻断N2受体受体) )2、与与 抗抗 胆胆 碱碱 酯酯 酶酶 药药 之之 间间 有有 拮拮 抗抗 作作 用用 ， 故故 过过 量量 时时 可可 用用 新新 斯斯 的的 明解救明解救3、同类阻断药之间有相加作用同类阻断药之间有相加作用4、吸入性全麻药（乙醚合用时剂量减半）和氨基苷类吸入性全麻药（乙醚合用时剂量减半）和氨基苷类 （链霉素）能加强和延长此类药

35、肌松作用（链霉素）能加强和延长此类药肌松作用5、有神经节阻断作用，使血压下降有神经节阻断作用，使血压下降第三十八页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板 筒箭毒碱筒箭毒碱 1、口服难吸收，静脉注射起效快（、口服难吸收，静脉注射起效快（34min），）， 维持时间短（维持时间短（20-40min）2、有神经节阻断作用、有神经节阻断作用(zuyng)(zuyng)和促进组胺释放作用和促进组胺释放作用(zuyng)(zuyng) -BP下降，下降，HR下降，支气管痉挛下降，支气管痉挛 禁用于重症肌无力，支气管哮喘等禁用于重症肌无力，支气管哮喘等 3、10岁以下儿童对此高敏反应多，用量

36、难以调节岁以下儿童对此高敏反应多，用量难以调节 -不宜用于儿童不宜用于儿童 4、大部分量原形肾排出，肾功能不全者，作用时间延长、大部分量原形肾排出，肾功能不全者，作用时间延长 -应慎用应慎用5、剂量过大可因呼吸麻痹而死亡、剂量过大可因呼吸麻痹而死亡第三十九页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板筒箭毒碱筒箭毒碱 的作用(zuyng)机理第四十页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板掌握内容掌握内容1、阿托品的作用机制、作用、用途和主要不良反应、阿托品的作用机制、作用、用途和主要不良反应2、东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点、东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点3、琥珀胆碱、筒箭毒碱在肌松过量、琥珀胆碱、筒箭毒碱在肌松过量(guling)时应采用何种方法时应采用何种方法解救解救第四十一页，共四十二页。第第89-89-抗胆碱药模板抗胆碱药模板内容(nirng)总结第八九章胆碱受体阻断药。胃酸影响较小（因胃酸还受胃泌素调节）。2）膀胱刺激症状：膀胱逼尿肌过度(gud)收缩导致的。较大剂量：扩张皮肤血管（皮肤潮红、温热）。第九章胆碱受体阻断药（）。-竞争型肌松药（非除极化型）。掌握内容第四十二页，共四十二页。第89-抗胆碱药模板