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1、子宫平滑肌兴奋药和抑制药一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics) 缩宫素(oxytocin；催产素pitocin)半-酪-异-谷NH2-门NH2-半-脯-亮-甘 NH2加压素(vasopressin；antidiuretichormone)半-酪-苯-谷 NH2-门 NH2-半-脯-精-甘 NH2垂体后叶激素缩宫素(oxytocin) PharmacodynamicsPharmacodynamics 1.兴奋子宫 对子宫不同部位的影响 剂量的影响 体内雌激素、孕激素水平的影响2.其他作用 缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞(属平滑肌)收缩，促进排乳。 大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有
2、抗利尿作用。 Pharmacokinetics口服无效。肌内注射口服无效。肌内注射3 35 5minmin内生效。效内生效。效果维持果维持20203030minmin。Clinical uses1.1.催产和引产催产和引产 小剂量静滴小剂量静滴(2-5(2-5U)U)2.2.产后止血产后止血 大剂量肌注大剂量肌注(5-10(5-10U)U)Adverse reactions严格掌握剂量严格掌握剂量 严格掌握禁忌证，以严格掌握禁忌证，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。防引起子宫破裂或胎儿窒息。垂体后叶素(pituitrin) 所含加压素能与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量明显减
3、少；可用于治疗尿崩症。加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小动脉)，在肺出血时可用来收缩小动脉而止血。它也能收缩冠状血管，故冠心病者禁用。前列腺素( (prostaglandins，PGs) )地诺前列酮(PGE2)，地诺前列素(PGF2) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用，分娩前的子宫则更敏感。 除用于足月引产外，对早期或中期妊娠子宫也能引起足以导致流产的高频率和大幅度的收缩。 可用于催经抗早孕等。麦角生物碱，来自于麦角(ergot) 1.肽生物碱类 麦角毒(ergotoxine)2.麦角胺(ergotamine):可用于偏头痛2.胺生物碱类 麦角新碱(ergometrine): 选择性地兴奋
4、子宫平滑肌，妊娠子宫比未妊娠子宫敏感, 临产或新产后则最敏感。剂量稍大即引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别，不宜用于催产和引产。1.治疗产后或其他原因引起的子宫出血2.产后子宫复原第二节 子宫平滑肌抑制药 2-受体激动药如沙丁醇胺(舒喘灵)、利托君(nitodrine)、克伦特罗(clenbuterol)等都有松弛子宫平滑肌作用，可用于防治早产。 钙通道阻滞药 硫酸镁（magnesiumsulfate）Atparturition,oxytocincausesregularcoordinateduterinecontractions,eachfollowedbyrelaxa
5、tion.Theergotalkaloids,suchasergometrine,causesuterinecontractionswithanincreaseinbasaltone,aremostoftenusedfortreatmentofpostpartumhemorrhage. Prostaglandin analogues, e.g. dinoprostone and dinoprost, also are used as uterine stimulants, and cause increased tone and contractions of the body of the pregnant uterus but relaxation of the cervix. 2-adrenergic receptor agonists (e.g. ritodrine) , magnesium sulfate, and Ca2+- channel antagonists inhibit both spontaneous and oxytocin-induced contractions of the pregnant uterus.
