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1、Analgesics第八章第一页，共七十二页。镇痛药汇总第一节 概述(i sh)概概 念：念： 疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺激(cj)后产生的一种防御反应。 疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚至休克。关于关于(guny)疼疼痛痛第二页，共七十二页。镇痛药汇总痛觉传入神经元痛觉传入神经元痛痛痛痛感感感感( ( ( (t t t t n n n ng g g gg g g g n n n n) ) ) )刺刺激激(cj)中间中间中间中间神经神经神经神经元元元元P物质物质P物质受体物质受体阿片阿片受体受体
2、内阿片肽内阿片肽 图：痛觉图：痛觉(tngji)的产生及传导的产生及传导痛痛痛痛 感感感感第三页，共七十二页。镇痛药汇总作 用 机 制随着对morphine构效关系的研究，阿片受体及内源性阿片肽相继被发现，morphine镇痛机制的研究近年也取得(qd)突破性进展第四页，共七十二页。镇痛药汇总阿片阿片(pin)(pin)(pin)(pin)受体的发现受体的发现: :2. 2. 受体的发现：受体的发现： 1 1962年，首次证实了脑内存在Morphine 的结合位点 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆(k ln)(k ln)成功1. Morphine1. Morphi
3、ne类药物构效关系的三个特点类药物构效关系的三个特点类药物构效关系的三个特点类药物构效关系的三个特点(tdin)(tdin)(tdin)(tdin)： 镇痛作用的高效性和高度的选择性 有立体结构特异性（左旋体有效） 有特异性拮抗剂（如纳洛酮）第五页，共七十二页。镇痛药汇总阿片阿片(pin)(pin)(pin)(pin)受体的分布受体的分布边缘系统、蓝斑核边缘系统、蓝斑核与情绪及精神 活动有关脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管 周围灰质周围灰质与疼痛有关与疼痛有关中脑盖前核中脑盖前核与缩瞳有关延脑延脑孤束核孤束核与咳嗽、呼吸(hx)(hx) 中枢、中枢交感张力(
4、)()有关脑干极后区、迷走神经背核脑干极后区、迷走神经背核胃肠活动 第六页，共七十二页。镇痛药汇总-R：镇痛、镇痛、呼吸抑制(yzh)、产生欣快感，导致耐受性和依赖性；-R：镇痛镇痛、镇静、缩瞳；-R：烦躁不安、焦虑、血管运动中枢及 呼吸中枢兴奋；-R：镇痛、平滑肌收缩。阿片阿片(pin)(pin)(pin)(pin)受体分型受体分型主要(zhyo)有, , , 亚型为G 蛋白偶联型受体第七页，共七十二页。镇痛药汇总 内阿片肽: 在机体内发挥着调控痛觉感受的作用和对 心血管及胃肠功能的调节作用 通过抑制感觉神经末梢释放兴奋性递质 (谷氨酸、SP)，从而(cng r)干扰痛觉冲动传入中枢内源性阿
5、片肽内源性阿片肽脑啡肽脑啡肽脑啡肽脑啡肽: : : : 甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽内啡肽内啡肽内啡肽内啡肽: : : : -内啡肽强啡肽强啡肽强啡肽强啡肽: : : :第八页，共七十二页。镇痛药汇总镇痛作用(zuyng)(zuyng)机制1 . 1 . 痛觉痛觉(tngji)(tngji)(tngji)(tngji)的产生（的产生（SPSP基础）基础）2 . 2 . 痛阈的形成痛阈的形成生理状态下，仅有20%-30%的阿片受体被内阿片肽激动，产生(chnshng)生理性镇痛机制第九页，共七十二页。镇痛药汇总镇痛镇痛镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)作用作
6、用作用作用机制机制机制机制镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)作用的产生作用的产生突触前膜递质释放(shfng)减少(SP、Ach、NA、DA等)突触后膜电位超极化阻断神经冲动的传递产生镇痛效应吗啡激动阿片受体作用部位：作用部位：脊髓胶质区丘脑内侧第三脑室及导水管周围灰质第十一页，共七十二页。镇痛药汇总广义广义(gungy)镇痛药镇痛药广义镇痛药分类：广义镇痛药分类：v 镇痛药v 解热镇痛抗炎药v 局麻药v 部分抗抑郁药v 对某些特殊疼痛(tngtng)状态有效的药物锐痛锐痛钝痛钝痛第十三页，共七十二页。镇痛药汇总镇痛药的分类镇痛药的分类(fn li)可分三
7、类(sn li)(sn li)阿片阿片(pin)(pin)生生物碱类镇痛物碱类镇痛药药其他类其他类人工合成的人工合成的镇痛药镇痛药第十四页，共七十二页。镇痛药汇总第二节第二节 阿片阿片(pin)(pin)生物碱类生物碱类 镇痛药镇痛药 典型镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品，即阿片类药物（opioids） 特点：本类镇痛药镇痛作用(zuyng)(zuyng)强大，但反复应用极易成瘾 ，仅短期用于剧痛 概述概述(i sh)(i sh): :第十五页，共七十二页。镇痛药汇总阿片(pin)(pin)生物碱类镇痛药 阿片源于希腊文opium-意为“浆汁” 指罂粟果实浆汁的干燥物公元前 古巴比伦人已知其
8、精神作用4000年前 古阿拉伯医生已用其治病 （止泻药） 后来由阿拉伯商人(shngrn)带入东方发展发展(fzhn)(fzhn)简史：简史：第十六页，共七十二页。镇痛药汇总发展发展(fzhn)简史简史1803年 发现吗啡(ma fi)（MorpheusMorphine) -开创从植物中提取有效成分的先例德国药师德国药师(yo (yo sh)sh)SerturnerSerturner19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床1874年 合成二乙酰吗啡（海洛因）（海洛因）第十八页，共七十二页。镇痛药汇总 morphine化化学学结结构构吗啡(ma fi)(ma fi)HOHONCH3134678910
9、14151617ABCDO512P165P165P165P165第二十页，共七十二页。镇痛药汇总药动学JJ口服首过消除明显JJ皮下、肌内注射吸收较好，血浆蛋白结合率低（约35%）PP主要在肝脏代谢，大部分自肾排出 代谢产物吗啡代谢产物吗啡-6-6-葡糖醛酸具更强药理活性，葡糖醛酸具更强药理活性，且且t t1/21/2更长更长PP可通过胎盘，也可经乳汁(rzh)(rzh)分泌第二十一页，共七十二页。镇痛药汇总吗啡吗啡(ma fi)药理作用药理作用 中枢神经中枢神经(zhngshshnjng)(zhngshshnjng)系统系统 平滑肌平滑肌 心血管心血管 其他其他作用机制作用机制 临床应用临床应
10、用 镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn) 心源性哮喘心源性哮喘 止泻止泻 不良反应不良反应 第二十二页，共七十二页。镇痛药汇总药理作用中枢神经中枢神经(zhngshshnjng)(zhngshshnjng)系统系统 其他其他(qt)(qt)心血管心血管平滑肌平滑肌吗啡(ma fi)(ma fi)morphine第二十三页，共七十二页。镇痛药汇总（1 1）镇痛）镇痛(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)(zhn tn)作作用用 选择性选择性高高 对痛觉以外的其它感觉对痛觉以外的其它感觉 无明显无明显(mngxin)影响，意识清醒影响，意识清醒 镇痛效能高高 对持续性钝痛的效果对持续
11、性钝痛的效果(xiogu)(xiogu)大于间断性锐痛大于间断性锐痛对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛 的效果大于神经性疼痛的效果大于神经性疼痛特特特特点点点点1.1.中枢神经系统中枢神经系统与能激动中枢特定部位阿片受体有关第二十四页，共七十二页。镇痛药汇总（2 2）镇静）镇静）镇静）镇静(zhnjng)(zhnjng)(zhnjng)(zhnjng)、致欣快作用、致欣快作用、致欣快作用、致欣快作用有明显镇静(zhnjng)(zhnjng)作用，能消除紧张、焦虑和恐惧等情绪反应提高患者对疼痛的耐受力提高患者对疼痛的耐受力安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒部分病人
12、可出现欣快症（欣快症（euphoriaeuphoria） （此作用与病人所处的状态有关）与中脑边缘叶的中脑复侧背盖区-伏隔核DA能神经通路与阿片肽/受体系统(xtng)互动有关第二十五页，共七十二页。镇痛药汇总（3 3） 呼吸呼吸呼吸呼吸(hx)(hx)(hx)(hx)抑制抑制抑制抑制降低呼吸中枢对 CO2的敏感性抑制(yzh)(yzh)脑桥呼吸调整中枢 使呼吸频率减慢，潮气量减少剂量依赖性，与给药途径有关(yugun)(yugun)，与中枢与中枢 抑制药合用，可加重呼吸抑制 抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的 抑制呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因呼吸抑制是吗
13、啡中毒致死的主要原因第二十六页，共七十二页。镇痛药汇总（4 4） 镇咳作用镇咳作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)镇咳作用强，镇咳作用强，对各种剧咳均有效可能与激动(jdng)(jdng)延脑孤束核阿片受体有关第二十七页，共七十二页。镇痛药汇总缩瞳作用缩瞳作用缩瞳作用缩瞳作用 对体温对体温对体温对体温(twn)(twn)(twn)(twn)(twn)(twn)的影响的影响的影响的影响 （5 5）其他中枢）其他中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)作用作用使动眼神经（支配瞳孔(tngkng)(tngkng)的副交感神经）兴奋，引起瞳孔(tng
14、kng)(tngkng)缩小 morphine的缩瞳作用无耐受性作用于下丘脑体温调节中枢，使体温调定点改变，T 略有下降略有下降但长期大剂量应用，体温反而升高但长期大剂量应用，体温反而升高 第二十八页，共七十二页。镇痛药汇总其他中枢其他中枢(zhngsh)(zhngsh)作作用用催吐作用催吐作用催吐作用催吐作用 抑制下丘脑释抑制下丘脑释抑制下丘脑释抑制下丘脑释GnRH,CRF,GnRH,CRF,GnRH,CRF,GnRH,CRF,降低降低降低降低(jingd)(jingd)(jingd)(jingd)(jingd)(jingd)血浆血浆血浆血浆ACTH,LH,FSHACTH,LH,FSHACT
15、H,LH,FSHACTH,LH,FSH等的浓度等的浓度等的浓度等的浓度兴奋脑干催吐化学感受触发区（兴奋脑干催吐化学感受触发区（CTZ），引起恶心( xn)( xn)、呕吐促进垂体后叶释放抗利尿激素GnRHGnRH促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素, ,CRFCRF促肾上腺皮质激素释放因子促肾上腺皮质激素释放因子促肾上腺皮质激素释放因子促肾上腺皮质激素释放因子ACTHACTH促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素, ,LHLH黄体生成素黄体生成素黄体生成素黄体生成素, ,FSHFSH卵泡刺激素卵泡刺激素卵泡刺激素卵泡刺激素第二十九页
16、，共七十二页。镇痛药汇总2.2.平滑肌（兴奋平滑肌（兴奋(xngfn)(xngfn)）QQ胃肠道平滑肌胃肠道平滑肌引起便秘明显提高胃肠道平滑肌张力明显提高胃肠道平滑肌张力 抑制推进性蠕动回盲瓣及肛门括约肌张力提高消化液分泌减少(jinsho)(jinsho) 中枢抑制，便意迟钝中枢抑制，便意迟钝第三十页，共七十二页。镇痛药汇总平滑肌平滑肌QQ胆道平滑肌胆道平滑肌 使奥狄氏括约肌收缩，胆道排空受阻，胆囊内压升高，可致胆绞痛(Atro(Atro可拮抗可拮抗) ) QQ其他平滑肌其他平滑肌 降低子宫张力，延长产程 膀胱括约肌张力 ，引起排尿困难 支气管平滑肌张力，诱发/加重哮喘 （与促进柱状细胞组胺
17、(z n)(z n)的释放有关） 第三十一页，共七十二页。镇痛药汇总3 . 3 . 心血管系统心血管系统(xtng)(xtng) +扩张微血管(促组胺释放)， 降低外周阻力( (抑制血管运动中枢) +Morphine能模拟(mn)(mn)缺血预适应(IPC)保护缺血心肌，减少梗死病灶，减少死亡心肌数目 （ K+激活）+对脑循环的影响 抑制呼吸， CO2潴留，可产生继发性脑血管扩张，脑血流量增加，引起颅内压增高 可致可致体位体位(t (t wi)wi)性低血压性低血压第三十二页，共七十二页。镇痛药汇总4 . 4 . 其他其他(qt)(qt)作用作用免疫抑制作用免疫抑制作用 抑制淋巴细胞增殖 减少
18、细胞因子的分泌 减弱(jinru)(jinru)自然杀伤细胞(NKC)的细胞毒作用 抑制人类免疫缺陷病毒抑制人类免疫缺陷病毒(HIV)(HIV)蛋白诱导蛋白诱导 的免疫反应的免疫反应扩张皮肤血管扩张皮肤血管 （面颊、颈项、胸前皮肤发红） 第三十三页，共七十二页。镇痛药汇总临床(ln chun)(ln chun)应用用于其它镇痛药无效(wxio)的急性锐痛 （如严重创伤、烧伤等)吗啡对平滑肌有兴奋吗啡对平滑肌有兴奋(xngfn)(xngfn)作作用用1 .1 .镇痛镇痛: : 对各种疼痛均有效对各种疼痛均有效用于内脏绞痛-应加用解痉药（如阿托品）第三十四页，共七十二页。镇痛药汇总心肌梗塞引起的心
19、绞痛（BP正常）晚期(wnq)(wnq)癌痛 按三级止痛的原则制定给药方案 其镇痛作用其镇痛作用 止痛止痛镇静作用镇静作用 减轻减轻扩张血管扩张血管(xugun)(xugun)(xugun)(xugun)作用作用 心脏心脏负担负担临床应用临床应用(yngyng) 镇痛镇痛均有均有利于利于心梗心梗的治的治疗疗第三十五页，共七十二页。镇痛药汇总意意 义义疼痛是许多疼痛是许多(xdu)(xdu)疾病的特异性症状，疼痛的疾病的特异性症状，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。对诊断未明的疼痛，不宜先用药物止对诊断未明的疼痛，不宜先用药物止 痛，以免掩盖痛，以免掩
20、盖(yngi)(yngi)病情，贻误诊断病情，贻误诊断对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药注意( (z zh h y y ) )第三十七页，共七十二页。镇痛药汇总机制：机制：扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对COCO2 2的敏感性，缓解的敏感性，缓解(hun ji)(hun ji)呼吸困难呼吸困难2 . 2 . 心源性哮喘心源性哮喘(xiochun)(xiochun)(xiochun)(xiochun)心源性哮喘：左心左心(zu
21、xn)(zu xn)衰竭突发的急性肺衰竭突发的急性肺水肿水肿 所致的呼吸困难所致的呼吸困难 在强心苷、氨茶碱强心苷、氨茶碱强心苷、氨茶碱强心苷、氨茶碱及吸氧的同时，可静注吗啡伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用，支气管哮喘者禁用部疾患者禁用，支气管哮喘者禁用第三十八页，共七十二页。镇痛药汇总现已有特异性地作用现已有特异性地作用(zuyng)(zuyng)于胃肠道的止泻药于胃肠道的止泻药阿片类已很少用于止泻阿片类已很少用于止泻3 . 3 . 止泻止泻用于各型腹泻以减轻症状(zhngzhung)如为细菌感染，应加用抗生素如为细菌感染，应加用抗生素此外，吗啡还可用
22、于复合麻醉第三十九页，共七十二页。镇痛药汇总不良反应一般不良反应一般不良反应耐受性及依赖性耐受性及依赖性急性急性(jxng)(jxng)中毒中毒第四十页，共七十二页。镇痛药汇总v一般一般(ybn)(ybn)(ybn)(ybn)不良反应不良反应恶心、呕吐、眩晕(xunyn)嗜睡，偶见烦躁不安呼吸抑制，颅内压升高体位性低血压便秘胆绞痛排尿困难，尿潴留中枢中枢中枢中枢(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)(zhngsh)催吐催吐催吐催吐作用作用作用作用镇静、致欣快作用镇静、致欣快作用镇静、致欣快作用镇静、致欣快作用抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢抑制呼吸中枢扩血管扩血管扩血管扩血管胃肠
23、道平滑肌肌张力增加胃肠道平滑肌肌张力增加胃肠道平滑肌肌张力增加胃肠道平滑肌肌张力增加中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制胆道括约肌收胆道括约肌收胆道括约肌收胆道括约肌收缩缩缩缩膀胱括约肌收缩膀胱括约肌收缩膀胱括约肌收缩膀胱括约肌收缩第四十一页，共七十二页。镇痛药汇总v耐受性和依赖性耐受性和依赖性 耐受性（耐受性（tolerance)tolerance)应用(yngyng)治疗量morphine2-3周即可 产生明显耐受停药2周后，机体将恢复对药物的 敏感性剂量越大、给药间隔越短耐受发生 越快越强与其他阿片类药物有交叉耐药性第四十二页，共七十二页。镇痛药汇总精神依赖最早产生然后精神依赖最早产生然后产
24、生躯体产生躯体(qt)(qt)依赖依赖而后将使精神依赖进而后将使精神依赖进一步加重一步加重躯体躯体(qt)(qt)依赖依赖Physical Physical dependencedependence精神精神(jngshn)(jngshn)依赖依赖PsychologicalPsychologicaldependencedependence依赖性（依赖性（drug dependence)drug dependence)兴奋、失眠、烦躁不安、兴奋、失眠、烦躁不安、疼痛、流泪流涕、出汗、疼痛、流泪流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、震颤、呕吐、腹泻、虚脱、意识丧失、危及生命意识丧失、危及生命耐受性和依
25、赖性耐受性和依赖性停药戒断症状戒断症状戒断症状戒断症状CravingCravingCompulsive Compulsive drugdruguseuse第四十三页，共七十二页。镇痛药汇总注注 意意易于成瘾，易于成瘾，故又称为成瘾性镇痛药，故又称为成瘾性镇痛药，使用时应使用时应严格严格遵守遵守(znshu)(znshu)有关规定有关规定第四十六页，共七十二页。镇痛药汇总v急性急性(jxng)(jxng)(jxng)(jxng)中毒中毒中毒症状：中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度(jd)缩小呈针尖样( (两侧对称，严重缺氧时扩大两侧对称，严重缺氧时扩大) ) 常伴有常伴有
26、BPBP下降、严重缺氧以及尿潴留现象下降、严重缺氧以及尿潴留现象针尖样瞳孔是吗啡中毒最早期最可靠的体征针尖样瞳孔是吗啡中毒最早期最可靠的体征呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因解救： 人工呼吸、给氧、静注人工呼吸、给氧、静注纳洛酮 如纳络酮无效则morphine中毒诊断(zhndun)可疑第四十七页，共七十二页。镇痛药汇总v禁禁忌忌症症S S 禁用于孕妇、产妇禁用于孕妇、产妇(chnf)(chnf)(chnf)(chnf)、哺乳妇、哺乳妇S S 禁用于支气管哮喘及肺心病患者禁用于支气管哮喘及肺心病患者S S 颅脑外伤、颅内压增高者禁用颅脑外伤、颅内压增高者禁用S S 肝功能严重减退者肝功能严重减退
27、者S S 新生儿、婴儿禁用新生儿、婴儿禁用第四十八页，共七十二页。镇痛药汇总可待因可待因(Codeine,甲基吗啡甲基吗啡(ma fi)=口服易吸收口服易吸收=镇痛作用镇痛作用(zuyng)(zuyng)为吗啡的为吗啡的1/10-1/121/10-1/12；=镇咳作用为镇咳作用为1/41/4；=呼吸抑制作用及成瘾性均较弱呼吸抑制作用及成瘾性均较弱主要用于镇咳，主要用于镇咳，也用轻、中度的疼痛也用轻、中度的疼痛第四十九页，共七十二页。镇痛药汇总人工合成人工合成(rn n h chn)镇痛药镇痛药哌替啶哌替啶 pethidine pethidine （度冷丁（度冷丁(lngdng)(lngdng)
28、(lngdng)(lngdng),dolantin,dolantin） 美沙酮 methadone 芬太尼 fentanyl二氢埃托啡 dihydroetrorphine第五十页，共七十二页。镇痛药汇总哌替啶哌替啶 pethidine pethidine （度冷丁（度冷丁(lngdng)(lngdng)(lngdng)(lngdng),dolantin,dolantin）作用与吗啡相似但作用与吗啡相似但较弱：较弱：无缩瞳作用，无缩瞳作用，中毒时瞳孔散大中毒时瞳孔散大 且中毒时可能出现昏迷与惊厥且中毒时可能出现昏迷与惊厥(jngju)(jngju)(jngju)(jngju)交替出交替出现现对胃
29、肠道平滑肌有兴奋的作用对胃肠道平滑肌有兴奋的作用但不引起便但不引起便秘，也无止泻作用秘，也无止泻作用不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用，不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用，故不延长产程故不延长产程但产妇临产前但产妇临产前 2-4 2-4 小时内不宜使用小时内不宜使用第五十一页，共七十二页。镇痛药汇总氯丙嗪氯丙嗪可用于麻醉可用于麻醉(mzu)(mzu)前给药及人工冬眠前给药及人工冬眠哌替啶的镇静作用可消除患者术前的紧张(jnzhng)(jnzhng)、恐惧情绪，并减少麻醉药用量冬眠(dngmin)(dngmin)合剂异丙嗪哌替啶哌替啶第五十二页，共七十二页。镇痛药汇总美沙酮美沙酮美沙酮美沙酮 M
30、ethadoneMethadoneMethadoneMethadone（ -R-R-R-R 激动剂）激动剂）激动剂）激动剂）作用与morphine相似，口服与注射同样(tngyng)有效。镇痛作用强度与持续时间与morphine相当，耐受性与成瘾性发生慢，戒断症状轻。耐受性与成瘾性发生慢，戒断症状轻。用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也用于吸毒成瘾者脱瘾。用于吸毒成瘾者脱瘾。第六十页，共七十二页。镇痛药汇总芬太尼芬太尼芬太尼芬太尼 FentanylFentanylFentanylFentanyl（ -R-R-R-R 激动剂）激动剂）激动剂）激动剂）v短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10
31、minv镇痛作用(zuyng)较吗啡强100倍v主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，也用于短时强效镇痛v不良反应较吗啡轻第六十一页，共七十二页。镇痛药汇总 我国生产的强镇痛药，镇痛效能我国生产的强镇痛药，镇痛效能(xionng)最最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡二氢埃托啡dihydroetrorphinedihydroetrorphinedihydroetrorphinedihydroetrorphine第六十二页，共七十二页。镇痛药汇总第三节第三节第三节第三节 阿片阿片阿片阿片(pin)(pin)(pin)(pin)受体部分激
32、动药受体部分激动药受体部分激动药受体部分激动药第六十三页，共七十二页。镇痛药汇总阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗拮抗拮抗拮抗 受体受体受体受体镇痛作用为morphine的1/3，呼吸(hx)抑制作用、对平滑肌兴奋作用较morphine弱可减弱减弱减弱减弱morphine morphine morphine morphine 的镇痛作用的镇痛作用的镇痛作用的镇痛作用成瘾性很小可提高NA水平加快心率、升高血压用于慢性剧痛喷他佐辛(镇痛(zhn tn)新)第六十五页，共七十二页。镇痛药汇总阿片受体部分阿片受体部分(b fen)(b fen)(b fen)(b fen)激动药激动药布托啡诺拮
33、抗布托啡诺拮抗(ji kn)(ji kn)(ji kn)(ji kn) -R -R 纳布纳布(n b)(n b)(n b)(n b)啡啡拮抗拮抗 -R-R-R-R丁丙丁丙丁丙丁丙诺啡拮抗诺啡拮抗诺啡拮抗诺啡拮抗 -R -R喷他佐辛喷他佐辛( (镇痛新镇痛新) )第六十六页，共七十二页。镇痛药汇总其他其他其他其他(qt)(qt)镇痛药镇痛药镇痛药镇痛药第四节第四节第四节第四节曲马多曲马多治疗量无呼吸(hx)抑制、便秘；不影响心血管可产生依赖性和耐受性第六十七页，共七十二页。镇痛药汇总镇痛作用比哌替啶弱，比解热镇痛药强，尚有 明显的镇静催眠作用镇痛作用与脑内阿片受体无关。主要(zhyo)是阻断脑
34、内DA受体功能的结果毒性低，安全性大，无成瘾性，为一非麻醉性 镇痛药用于慢性持续性钝痛延胡索乙素（延胡索乙素（dl-THPdl-THP）及罗通定）及罗通定阿片受体激动剂，镇痛作用(zuyng)弱(吗啡的1/3)布桂嗪（强痛定）布桂嗪（强痛定）第六十八页，共七十二页。镇痛药汇总阿片阿片(pin)(pin)(pin)(pin)受体拮抗剂受体拮抗剂第五节第五节第六十九页，共七十二页。镇痛药汇总本章重点内容本章重点内容1 1 吗啡的药理作用及作用机制吗啡的药理作用及作用机制2 2 吗啡的用途及不良反应吗啡的用途及不良反应3 3 度冷丁度冷丁(lngdng)(lngdng)的药理作用及临床应用的药理作用及临床应用第七十一页，共七十二页。镇痛药汇总内容(nirng)总结镇 痛 药。阿片受体激动与G蛋白耦联抑制(yzh)AC 。突触前膜递质释放减少突触后膜电位超极化。代谢产物吗啡-6-葡糖醛酸具更强药理活性，且t1/2更长。与中脑边缘叶的中脑复侧背盖区-伏隔核DA能神经通路与阿片肽/受体系统互动有关。使动眼神经（支配瞳孔的副交感神经）兴奋，引起瞳孔缩小。GnRH促性腺激素释放激素,CRF促肾上腺皮质激素释放因子。部疾患者禁用，支气管哮喘者禁用。吗啡的药理作用及作用机制第七十二页，共七十二页。镇痛药汇总
