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1、 透皮吸收制剂透皮吸收制剂1专业课件专业课件概述概述皮肤结构与药物透皮吸收皮肤结构与药物透皮吸收透皮吸收制剂透皮吸收制剂 透皮吸收制剂透皮吸收制剂2专业课件专业课件概述概述 透皮吸收制剂透皮吸收制剂(TDDS):u又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。又称透皮给药系统或透皮治疗制剂。u系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。3专业课件专业课件优点优点u不经过肝的首过效应和胃肠道的破坏不经过肝的首过效应和胃肠道的
2、破坏u避免了多剂量给药避免了多剂量给药,增加患者顺应性增加患者顺应性u作用时间基本可控作用时间基本可控4专业课件专业课件局限性局限性u皮肤的屏障作用u剂量不超过5mg为宜u赋形剂和透皮吸收促进剂的皮肤刺激作用或接触性皮炎5专业课件专业课件皮肤结构与药物透皮吸收皮肤结构与药物透皮吸收皮肤结构皮肤结构药物的透皮吸收过程与途径药物的透皮吸收过程与途径影响皮肤吸收的各种因素影响皮肤吸收的各种因素6专业课件专业课件 皮肤是一个组成复杂,多功能的器官.它与环境相互作用并适应环境.它是一个化学屏障,物理屏障,是温度调节的部位和末端的感觉器官,主要功能是对环境刺激的反应和适应.皮肤结构皮肤结构7专业课件专业课
3、件皮肤结构彩图皮肤结构彩图表皮层表皮层真皮层真皮层皮下组织皮下组织毛囊皮脂腺淋巴管神经纤维脂肪细胞脂肪细胞1 1胶原纤维胶原纤维 2 2弹性纤维弹性纤维12汗腺汗腺血管8专业课件专业课件表皮层表皮层表皮内无血管，任何损伤此层的操作均不会出血，由表皮内无血管，任何损伤此层的操作均不会出血，由于表皮层内无纤维组织，凡损伤深度不超过该层的于表皮层内无纤维组织，凡损伤深度不超过该层的厚度均不会留下瘢痕。厚度均不会留下瘢痕。9专业课件专业课件-角质层角质层 防水、防菌，保护作用防水、防菌，保护作用-透明层透明层 控制皮肤水分，管制水分流失控制皮肤水分，管制水分流失-颗粒层颗粒层 防止异物侵入，过滤紫外线
4、防止异物侵入，过滤紫外线-有棘层有棘层 具有细胞分裂增殖能力具有细胞分裂增殖能力-基基底底层层 每每一一个个表表皮皮细细胞胞都都起起源源于于此此，是是皮皮肤肤细细胞胞的的“发发源源地地”。含含黑黑色色素素细细胞胞，产产生黑色素的多少决定肌肤颜色。生黑色素的多少决定肌肤颜色。表皮的结构与各层的功能10专业课件专业课件真皮层真皮层真皮的结构示意图11专业课件专业课件 当皮肤划伤深及真皮时，会产生疼痛，皮当皮肤划伤深及真皮时，会产生疼痛，皮肤会出血。创伤修复过程中纤维组织大量肤会出血。创伤修复过程中纤维组织大量增生，伤愈后会留瘢痕。增生，伤愈后会留瘢痕。 12专业课件专业课件皮肤附属器皮肤附属器u血
5、管u淋巴管u神经u汗腺u皮脂腺u指(趾)甲u毛囊13专业课件专业课件 药物的透皮吸收过程与途径药物的透皮吸收过程与途径u药物的透皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收u药物透皮吸收的途径l表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织l皮肤附属器途径14专业课件专业课件影响皮肤吸收的各种因素影响皮肤吸收的各种因素影响皮肤吸收的病理因素影响皮肤吸收的病理因素1.皮肤损伤 屏障作用减弱，吸收增加 2.炎症 血流加快，药物更易透入3.皮肤水合程度 含水量增加时，膜孔直径增 大，药物的渗透吸收增加。15专业课件专业课件影响皮肤吸收的物理因素影响皮肤吸收的物理因素1.湿度2.透皮吸收促进剂 16专业课件专业
6、课件影响皮肤吸收的药剂因素影响皮肤吸收的药剂因素u药物浓度 一般浓度越高，吸收越多。u药物剂型 o/w型乳剂：水溶性药物易吸收； w/o型乳剂：油溶性药物易吸收。 u药物性质 脂溶性药物较水溶性药物易吸收 药物颗粒越小越易吸收17专业课件专业课件透皮吸收制剂透皮吸收制剂透皮吸收制剂的类型透皮吸收制剂的类型透皮吸收促进剂透皮吸收促进剂透皮吸收制剂的赋形剂透皮吸收制剂的赋形剂透皮吸收制剂的制备透皮吸收制剂的制备18专业课件专业课件透皮吸收制剂的分类透皮吸收制剂的分类 一 透皮吸收制剂的类型分类分类膜控释型骨架扩散型复合膜型充填封闭型聚合物骨架型胶粘剂骨架型19专业课件专业课件药物贮库药物贮库黏黏附
7、附层层背衬层背衬层防黏层防黏层控控释释膜膜膜控释型膜控释型TDDS示意图示意图20专业课件专业课件骨架扩散型骨架扩散型TDDS示意图示意图21专业课件专业课件 微储库型微储库型TDDS示意图示意图药物分散于水溶性聚合物中，将此混悬液均匀分散在疏水性聚合物中形成微小的球状储库22专业课件专业课件二 透皮吸收促进剂 透皮吸收促进剂透皮吸收促进剂 透皮吸收促进剂指能够促进药物更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的一大类物质。它通过破坏高度有序的细胞间脂质的结构、与角质层蛋白发生相互作用以及改变药物在载体与皮肤间的分配系数等方式，促进药物透皮吸收。23专业课件专业课
8、件u 对皮肤无刺激性、无药理活性、无过敏反应u 应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能u 理化性质稳定、与药物有良好的相容性、无反应性u 无色、无臭 透皮吸收促进剂应具备的条件透皮吸收促进剂应具备的条件24专业课件专业课件 常用的透皮吸收促进剂常用的透皮吸收促进剂u 二甲基亚砜及其同系物u 氮酮类化合物：月桂氮卓酮u醇类化合物：包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇 等。丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇也常作为 促进剂作用。 u 表面活性剂：十二烷基硫酸钠、十六烷基三甲基 溴化胺、苯扎溴铵、吐温80等。u 其他透皮促进剂：尿素、挥发油如薄荷醇、松节 油等精油及氨基酸等。25专业课件专业课件透皮吸收
9、制剂常用的赋形剂包括：透皮吸收制剂常用的赋形剂包括：u 高分子材料、高分子材料、u 压敏胶、压敏胶、u 背衬材料背衬材料u 保护膜保护膜 三三 透皮吸收制剂的赋形剂透皮吸收制剂的赋形剂26专业课件专业课件高分子材料高分子材料高分子材料主要是用作控释膜和骨架的聚合物。 1、乙烯-醋酸乙烯聚合物 2、聚氯乙烯3、聚丙烯 聚乙烯 聚对苯二甲酸乙二酯27专业课件专业课件压敏胶压敏胶压敏胶是一类受轻微压力就能够与皮肤紧密贴合、容易剥离的粘胶材料。 l保证释药面与皮肤紧密接触l作为药物的贮库l控制药物的释放材料 28专业课件专业课件 背衬材料背衬材料 背衬材料有聚氯乙烯、聚乙烯和铝箔等，用它们制成多层复合
10、铝箔。 背衬材料应有一定强度，能支撑给药系统（药库、压敏胶等薄膜），并有一定的柔软性和强度，对药物不渗漏，不与药物起化学反应，耐水、耐有机溶剂。优良的背衬材料还应有舒适感，透气性和封闭性。29专业课件专业课件 保护膜保护膜 保护膜也称为防粘材料，是一类能够降低压敏胶表面能的塑料薄膜，避免压敏胶的粘附。常用的材料有聚氯乙烯、聚苯乙烯和聚丙烯等。30专业课件专业课件复合膜型复合膜型TDDS的制备工艺流程的制备工艺流程 药物药物贮贮库库背衬膜背衬膜压敏胶压敏胶涂布涂布贮库层贮库层贮库层贮库层干燥干燥胶胶黏黏层层药物药物涂布涂布胶黏层胶黏层胶黏层胶黏层干燥干燥控释膜控释膜叠合叠合切割切割成成品品保护膜
11、保护膜压敏胶压敏胶四四 透皮吸收制剂的制备透皮吸收制剂的制备31专业课件专业课件充填封闭型充填封闭型TDDS的制备工艺流程的制备工艺流程混合混合药药物物混混悬悬液液成成品品药物药物混悬混悬介质介质定定量量注注射射泵泵成成型型机机械械包包装装机机械械保护保护膜膜背衬膜背衬膜控释膜控释膜压敏压敏胶胶32专业课件专业课件聚合物骨架型聚合物骨架型TDDS的制备工艺流程的制备工艺流程药物药物含含药药胶胶背衬背衬膜膜成成品品保护保护膜膜凝凝胶胶包包装装机机械械亲水胶、亲水胶、水、水、丙二醇等丙二醇等（加热）（加热）浇铸浇铸冷却冷却圆圆片片切割切割33专业课件专业课件胶黏剂骨架型胶黏剂骨架型TDDS的制备工艺流程的制备工艺流程药物药物含含药药胶胶液液背衬背衬膜膜成成品品保护保护膜膜叠叠合合压压敏敏胶胶液液切割切割脱气脱气涂涂膜膜干燥干燥包装包装34专业课件专业课件35专业课件专业课件
