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1、药理学第九章N胆碱受体阻断药内容提要内容提要 1.1.神神经节阻断阻断药（N1N1受体阻断受体阻断药）能与神能与神经节的的N Nl l受体受体结合，阻断合，阻断 神神经冲冲动在神在神经节中的中的传递。2.2.骨骼肌松弛骨骼肌松弛药（N2N2受体阻断受体阻断药） （1 1）除极化型肌松）除极化型肌松药 （2 2）非除极化型肌松）非除极化型肌松药第一第一节 神神经节阻断阻断药 神神经节阻断阻断药（ganglionic blocking ganglionic blocking drugsdrugs）又称）又称为N Nl l受体阻断受体阻断药，能与神，能与神经节的的NlNl受体受体结合，合，竞争性地阻
2、断争性地阻断AChACh与其与其结合，使合，使AChACh不能引起神不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神胞除极化，从而阻断了神经冲冲动在神在神经节中的中的传递。 第一第一节 神神经节阻断阻断药 这类药物物对交感神交感神经节和副交感神和副交感神经节都有阻断都有阻断作用，因此其具体效作用，因此其具体效应常常视两两类神神经对该器官支配以器官支配以何者占何者占优势而定。而定。 血管以交感神血管以交感神经经占占优优，当阻断交感神，当阻断交感神经节经节1 1受受体体时时，使小，使小动动脉和静脉脉和静脉扩张扩张，血，血压压下降下降。 胃胃肠肠道道、眼眼、膀膀胱胱等等平平滑滑肌肌、腺腺体体以以副副交交感感神
3、神经经占占优优，出出现现便便秘秘、扩扩瞳瞳、口口干干、尿尿潴潴留留、胃胃肠肠分分泌泌减减少少。第一第一节 神神经节阻断阻断药 过去曾用于高血去曾用于高血压的治的治疗，但因降，但因降压过于于剧烈，烈，且不良反且不良反应较多，故已少用。多，故已少用。 常用美卡拉明（美加明）及樟磺咪芬常用美卡拉明（美加明）及樟磺咪芬( (阿方那特）阿方那特）。较严较严重的不良反重的不良反应应：明：明显显低血低血压压、晕晕厥、嗜厥、嗜睡、便秘、麻痹性睡、便秘、麻痹性肠肠梗阻、尿潴留、梗阻、尿潴留、视视力模糊力模糊等。等。 第一第一节 神神经节阻断阻断药 植物神植物神经节阻断后交感和副交感神阻断后交感和副交感神经优势效
4、效应比比较 第一第一节 神神经节阻断阻断药 【药理作用理作用】美卡拉明（美卡拉明（ 美加明），樟磺咪芬美加明），樟磺咪芬 交感占交感占优势：血：血压显蓍下降蓍下降. .产生体位性低血生体位性低血压。 副交感占副交感占优势：胃：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，道、眼、膀胱和腺体等， 产生便秘、生便秘、扩瞳、尿潴留和瞳、尿潴留和 口干等症状。口干等症状。 第一第一节 神神经节阻断阻断药 【临床床应用用】 1. 麻醉麻醉时控制性降控制性降压，减少手，减少手术出血。出血。 2. 主主动脉瘤手脉瘤手术时，减少因，减少因牵拉主拉主动脉引起的交脉引起的交 感神感神经兴奋。 3. 用于高血用于高血压危象危象,不做常
5、不做常规降降压药。【副作用副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困嗜睡、口干、便秘、排尿困难及及视力模糊等。力模糊等。 第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称又称为NM受体阻断受体阻断药，作用于神，作用于神经肌肉接肌肉接头后膜后膜的的NM胆碱受体，胆碱受体，产生神生神经肌肉阻滞作用，故亦称肌肉阻滞作用，故亦称为神神经肌肉阻滞肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），），为全麻用全麻用药的重要的重要组成部分。成部分。 肌松肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不
6、生麻醉作用，不能使病人的神志和感能使病人的神志和感觉消失，也不消失，也不产生生遗忘作用。忘作用。 第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants）按其作用机制不同，可将其分按其作用机制不同，可将其分为两两类： 除极化型肌松除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非除极化型肌松非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants）第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 除极化型肌松除极化型肌松药：又称：又称为非非竞争型肌松争型肌松药，分子分子结构与构与ACh
7、相似，能相似，能产生与生与ACh相似但相似但较持久的除极化作用，使神持久的除极化作用，使神经肌肉接肌肉接头后膜的后膜的N2胆碱受体不能胆碱受体不能对ACh起反起反应，从而使骨骼肌松，从而使骨骼肌松弛。弛。 一、除极化型肌松一、除极化型肌松药第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 作用特点：作用特点：1. 最初可出最初可出现短短时肌束肌束颤动，与，与药物物对不同部位的骨不同部位的骨 骼肌除极化骼肌除极化 出出现的的时间先后不同有关；先后不同有关；2. 连续用用药可可产生快速耐受性；生快速耐受性；3. 抗胆碱抗胆碱酯酶药不不仅不能拮抗其肌松作用，反能加不能拮抗其肌松作用，反能加强 之，因此之，因此过量
8、量时不能用新斯的明解救；不能用新斯的明解救； 4. 治治疗剂量并无神量并无神经节阻断作用；阻断作用； 5. 目前目前临床床应用的除极化型肌松用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。只有琥珀胆碱。 一、除极化型肌松一、除极化型肌松药第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松一、除极化型肌松药 - -琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine(succinylcholine, , 司可林司可林 scoline)scoline) 是目前常用肌松是目前常用肌松药。 【药动学学】 1. PO 不易吸收。不易吸收。 2. iv被假被假AChE迅速水解迅速水解,少量少量肾排，作用短排，作用短暂。 第
9、二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松一、除极化型肌松药- -琥珀胆碱琥珀胆碱(succinylcholine(succinylcholine, , 司可林司可林 scoline)scoline) 是目前常用肌松是目前常用肌松药。 【药理作用理作用】 1. iv1030mg，先，先为肌束肌束颤动, 1分分钟转松弛，松弛，2分分 钟肌松作用最肌松作用最强,58分分钟后作用消失后作用消失.静脉滴注可静脉滴注可 延延长肌松肌松时间。 2.治治疗量量四肢、四肢、颈部部 面、舌、咽喉部肌肉面、舌、咽喉部肌肉 呼吸肌呼吸肌.中毒中毒时则致呼吸麻痹。致呼吸麻痹。 第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛
10、药 一、除极化型肌松一、除极化型肌松药琥珀胆碱琥珀胆碱【临床床应用用】 1. 气管内插管，气管气管内插管，气管镜、食管、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。助麻醉。第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松一、除极化型肌松药琥珀胆碱琥珀胆碱【不良反不良反应】1.窒息窒息 过量易致呼吸肌麻痹，多量易致呼吸肌麻痹，多见于于遗传性缺少性缺少 AChE的病人。的病人。2.眼内眼内压升高升高 使眼外骨骼肌短使眼外骨骼肌短暂收收缩，引起眼内，引起眼内 压升高，故禁用于青光眼等。升高，故禁用于青光眼等。3.肌束肌束颤动 肌松作用前短肌松作用前短暂肌束肌束颤动，用，用药后有后有 肩胛、胸部肌肉疼痛，可持肩
11、胛、胸部肌肉疼痛，可持续35天。天。4.血血钾升高升高 持持续去极化，去极化，释放放K+入血。入血。5.其它其它 腺体分泌增加，腺体分泌增加，组胺增加，胺增加，恶性高性高热。第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 又称又称竞争型肌松争型肌松药（competitive muscular relaxants）。能与）。能与ACh竞争神争神经肌肉接肌肉接头的的N2胆胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。可拮抗其肌松作用。 本本类药物多物多为天然生物碱及其天然生物碱及其类似物，化学似物，化学上属上属苄基
12、异基异喹啉啉类（benzylisoquinolines和和类固固醇醇铵类（ammonio steroids）。）。二、非除极化型肌松二、非除极化型肌松药第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 二、非除极化型肌松二、非除极化型肌松药1. 其作用可被同其作用可被同类药增增强。2. 吸入性麻醉吸入性麻醉药和氨基糖苷和氨基糖苷类能加能加强和延和延长此此 类物的肌松作用。物的肌松作用。 3. 抗胆碱抗胆碱酯酶药可拮抗此可拮抗此类药的作用，故的作用，故过量量 时可用新斯的明解救。可用新斯的明解救。4. 兼有一定的神兼有一定的神经节阻断和阻断和释放放组胺作用胺作用,可可 使血使血压下降。下降。特点：特点：第二第
13、二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 是南美印第安人用数种植物制成的植物浸膏是南美印第安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（箭毒（curarc）中提取出的生物碱，右旋体具有）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是活性，是临床床应用最早的典型非去极化型肌松用最早的典型非去极化型肌松药。 二、非除极化型肌松二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarine）第二节 骨骼肌松弛药 1.iv筒箭毒碱，筒箭毒碱，46min产生肌松作用生肌松作用, 眼眼头颈部部 躯干四肢躯干四肢膈肌膈肌呼吸肌麻痹而死亡。呼吸肌麻痹而死亡。 解救解救：人工呼吸和注射新斯的明。：人工呼吸和注射新斯的明。2. 剂量大可引
14、起心率减慢量大可引起心率减慢, 血血压下降下降, 支气管支气管痉挛,唾唾1. 液分泌液分泌过多。多。2. 原因原因：阻断神：阻断神经节和促和促进组胺胺释放。放。现已少用。已少用。 3. 重症肌无力重症肌无力, 支气管哮喘和支气管哮喘和严重休克患者禁用。重休克患者禁用。 10 岁以下儿童高敏反以下儿童高敏反应较多多, 不宜使用。不宜使用。 二、非除极化型肌松二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocurarine）第二第二节 骨骼肌松弛骨骼肌松弛药 二二、非非除除极极化化型型肌肌松松药内容：本章主要学内容：本章主要学习习了了阿托品和阿托品阿托品和阿托品类生物碱阿托品、生物碱阿托品、山莨菪碱和山莨菪碱和东莨菪碱的莨菪碱的药理作用、理作用、临床床应用、不良反用、不良反应等；等；颠茄生物碱的合成、半合成代用品后茄生物碱的合成、半合成代用品后马托品、托品、托吡卡胺、溴丙胺太林、托吡卡胺、溴丙胺太林、贝那替秦、那替秦、哌仑西平等的西平等的药理作用及理作用及临床床应用。用。重点重点：阿托品的阿托品的药理作用、作用机制、理作用、作用机制、临床床应用及不良用及不良反反应。小小 结
