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1、王超内科内科内科内科保定西湖医院保定西湖医院常见降糖药物及种类常见降糖药物及种类1、口服降糖药物、口服降糖药物2、注射用降糖药物1、口服降糖药物、口服降糖药物1、2、注射用降糖药物一、一、GLP-1GLP-1受体激动剂受体激动剂1.1.GLP-1GLP-1受体激动剂，通过激动受体激动剂，通过激动GLP-1GLP-1受体而发挥降低血受体而发挥降低血糖的作用。糖的作用。2.2.GLP-1GLP-1受体激动剂，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛受体激动剂，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食
2、量枢性的食欲抑制来减少进食量151-153151-153。3.3.目前国内上市的目前国内上市的GLP-1GLP-1受体激动剂，为受体激动剂，为艾塞那肽、利艾塞那肽、利艾塞那肽、利艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽 154-158154-158，均需皮下注，均需皮下注射。射。二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂根据胰岛素的作用时间不同，分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素及预混胰岛素五类。1. 超短效胰岛素：属于胰岛素类似物
3、。起效时间10-15分钟，作用高峰1-2小时，持续时间3-5小时，需在餐前立即皮下注射，也可用于临时高血糖的降糖治疗。代表药物有门冬胰岛素（诺和锐）、赖脯胰岛素（优泌乐、速秀霖）、谷赖胰岛素（艾倍得）等。2. 短效胰岛素：起效时间30-60分钟，作用高峰2-4小时，持续时间6-8小时，需在餐前30分钟皮下注射。代表药物有普通胰岛素、生物合成人胰岛素（诺和灵R）、精蛋白锌重组人胰岛素（优泌林R）、重组人胰岛素（重和林R、甘舒霖R、优思灵R）等。3. 中效胰岛素：起效时间2-4小时，作用高峰4-10小时，持续时间10-16小时，可单独使用或作为基础胰岛素与超短效或短效胰岛素混合餐前使用。代表药物有
4、精蛋白生物合成人胰岛素（诺和灵N）、精蛋白锌重组人胰岛素（优泌林N）、精蛋白重组人胰岛素（重和林N、优思灵N）、低精蛋白重组人胰岛素（甘舒霖N）、低精蛋白锌胰岛素（NPH，万苏林）等。4. 长效胰岛素：起效时间2-4小时，注射后体内药物浓度相对稳定，无明显高峰，持续时间24-36小时，作为基础胰岛素使用，每日注射1-2次。代表药物有甘精胰岛素（来得时）、地特胰岛素（诺和平）等。5. 预混胰岛素：预混，顾名思义，是将超短效或短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例预先混合而成，短效成分可快速降餐后血糖，中效部分缓慢持续释放，起到代替基础胰岛素的作用。药品上的数字代表了短效和中效胰岛素各种所占的比例，30
5、代表短效30%，中效70%，25代表短效25%，中效75%，50则代表短效和中效各占50%。代表药物有门冬胰岛素30（诺和锐30）、精蛋白生物合成人胰岛素（诺和灵30R、诺和灵50R）、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（优泌乐25、优泌乐50）、精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林70/30）等。根据胰岛素的作用时间不同，分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素及预混胰岛素五类。二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂超短效胰岛素（类似物）超短效胰岛素（类似物）该类药物有门冬胰岛素、赖脯胰岛素，其优点和常（正）规胰岛素（RI）相比，更加符合胰岛素的生理分泌模式，皮
6、下注射10-20分钟起效，持续时间3-5小时，最大作用时间为注射后1-3小时，能更加有效地控制餐后血糖并减少低血糖的发生。其次是用药时间灵活，餐前或餐后立刻给药可以达到与餐前30分钟注射常（正）规胰岛素相同的降血糖效果，有利于提高患者的依从性，通常与中效或长效胰岛素合并使用。适用于（1）经常发生低血糖的1型糖尿病者；（2）生活不规律、外出活动较多的用胰岛素治疗的糖尿病患者。注射部位选择：（1）超短效胰岛素类似物的吸收速率不受注射部位的影响，可以在任何注射部位给药；（2）为避免低血糖发生，不应肌肉注射此类药物。常用制剂与规格：常用制剂与规格： 门冬胰岛素注射液（诺和锐）3ml:300IU 赖脯胰
7、岛素注射液（优泌乐）3ml:300IU二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂短效胰岛素短效胰岛素该类药物皮下注射0.5-1h后开始生效，2.5-4h作用达高峰，持续时间为5-7h，半衰期为2h。目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种，是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。外观为无色透明溶液，该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间，属于短效胰岛素，可在病情紧急情况下静脉输注。又称为“可溶性胰岛素”、“常（正）规胰岛素”、“中性胰岛素”或“未经修饰胰岛素”。用于治疗糖尿病，还可静脉注射用于包括应激性高血糖症在内的急性状态的处理。注射部位选择：胰岛素在腹部吸收速度较快，因
8、此短效胰岛素的注射部位首选腹部。常用制剂与规格：常用制剂与规格： 胰岛素注射液 10ml:400单位 生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R）10ml:400IU 生物合成人胰岛素注射液（诺和灵R）3ml:300IU 重组人胰岛素注射液（优泌林R） 3ml:300IU 重组人胰岛素注射液（优泌林R） 10ml:400IU二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂中效胰岛素中效胰岛素该类药物皮下注射后1-4小时起效，4-12h血药浓度达峰值，作用维持18-24h，均比动物中效胰岛素（如中性低精蛋白锌胰岛素）略有提前。最常见的制剂是低精蛋白锌胰岛素（NPH）；其它种类还有慢胰岛素（胰岛素锌混悬液），但目前在国内极少使
9、用。适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。注射部位选择：（1）为避免因快速吸收引发的严重低血糖反应，因此应避免肌内注射NPH（中效胰岛素）；（2）胰岛素在大腿和臀部的吸收速度较慢，因此当NPH作为基础胰岛素时，其首选注射部位是大腿和臀部；（3）为降低夜间低血糖发生风险，在可能的情况下，单用NPH应尽量在睡前给药，而避免在晚餐时给药。常用制剂与规格：常用制剂与规格： 精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N） 10ml:400IU 精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N）3ml:300IU 精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N） 3ml:300IU 精蛋白锌重组人
10、胰岛素注射液（优泌林N） 10ml:400IU 精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N） 3ml:300IU二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂长效胰岛素长效胰岛素该类药物一般每日注射一次，满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。皮下注射后3-4h起效，12-20h达峰，作用维持24-36h。包括精蛋白锌胰岛素和特慢胰岛素，后者目前在国内极少使用。主要提供基础水平胰岛素，适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。常用制剂与规格：常用制剂与规格： 精蛋白锌胰岛素注射液10ml:400IU二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂超长效胰岛素（类似物）超长效胰岛素（类似物）皮下注射后，与中性低精蛋白
11、锌胰岛素相比，其吸收更缓慢而持久，且无明显峰值。按一日1次注射给药，在第1次注射后，2-4日达稳态血药浓度。无峰值血药浓度，具有长效、平稳的特点，属一日用药一次的长效制剂。皮下注射起效时间为1.5h，较中效胰岛素慢，有效作用时间达22h左右，同时几乎没有峰值出现，作用平稳。包括甘精胰岛素和地特胰岛素。适用于1型、2型糖尿病，不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。长效胰岛素及其类似物注射部位选择：（1）为防止严重的低血糖反应发生，应避免肌肉注射长效胰岛素和长效胰岛素类似物；（2）对于接受长效胰岛素注射后进行运动的患者，必须给予低血糖警告；（3）长效胰岛素类似物可在所有常规注射部位
12、进行注射，但有待更深入的研究。常用制剂与规格：常用制剂与规格： 甘精胰岛素注射液（来得时）3ml:300IU 重组甘精胰岛素注射液（长秀霖）3ml:300IU 地特胰岛素3ml:300IU二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂预混胰岛素预混胰岛素“双（时）相胰岛素”是指含有两种胰岛素的混合物，组合方式可以是短效或超短效胰岛素与中效或长效胰岛素混合。例如30R，0.5h内起效，2-8h达峰值，作用最长持续24h；50R，0.5h内起效，2-12h达峰，作用最长持续16-24h。其优点是使用方便，注射次数相对少，并可以减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对复杂的操作。缺点是由于是预混，只有有限的混合方
13、案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。适用于1型、2型糖尿病，不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。注射部位选择：（1）早餐前注射常规（短效）胰岛素/NPH的预混胰岛素制剂时，首选注射部位是腹部，以加快常规（短效）胰岛素的吸收，便于控制早餐后的血糖波动；（2）晚餐前注射任何含有NPH的预混胰岛素制剂时，首选注射部位是臀部或大腿，以延缓NPH的吸收，减少夜间低血糖的发生。常用制剂与规格：常用制剂与规格： 门冬胰岛素30注射液（诺和锐30） 3ml:300IU 精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（25R）（优泌乐25）3ml:300IU 精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林70/30） 3ml:300IU 精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵30R） 3ml:300IU二、胰岛素制剂二、胰岛素制剂预混胰岛素预混胰岛素感感 谢谢
