《最新影响自体活性物质的药物PPT课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《最新影响自体活性物质的药物PPT课件（19页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、影响自体活性物质的药物影响自体活性物质的药物 Autacoids have been described as local Autacoids have been described as local hormones. They are grouped together in large part hormones. They are grouped together in large part because they participate, at least in some because they participate, at least in some settings, in
2、physiological or pathophysiological settings, in physiological or pathophysiological response to injury. Although these substances response to injury. Although these substances function in humoral regulation, they cannot be function in humoral regulation, they cannot be classed convieniently with ot
3、her members of this classed convieniently with other members of this broad group, because these substances usually have broad group, because these substances usually have a brief lifetime and act near their sites of a brief lifetime and act near their sites of synthesis.synthesis. Autacoids includs
4、prostaglandins, histamin, 5- Autacoids includs prostaglandins, histamin, 5-hydroxytryptamine, leukotrienes and vessel hydroxytryptamine, leukotrienes and vessel intestinal peptides vessel intestinal peptides etc. intestinal peptides vessel intestinal peptides etc. They have diverse physiological and
5、 pharmacological They have diverse physiological and pharmacological activities. activities. Drugs elaborated in this chapter include Drugs elaborated in this chapter include natural and synthetic autacoids and inhibitors that natural and synthetic autacoids and inhibitors that inhibit or interfere
6、the actions between autacoids inhibit or interfere the actions between autacoids and their receptors. and their receptors. 三、白三烯及其阻断药n白三烯白三烯 白三烯是体内的重要炎症介质，在人体的多种疾病中起作用。白三烯是体内的重要炎症介质，在人体的多种疾病中起作用。如下：如下：1. 1. 心血管系统心血管系统 引起心排出量和血容量减少，并可引起冠状动脉持久收缩，使冠状动脉流量明显减少，加重缺血缺氧，加剧心绞痛与心肌梗死。 2. 2. 呼吸系统呼吸系统 引起支气管收缩、黏液
7、分泌增加和肺水肿。 3. 3. 炎症与过敏反应炎症与过敏反应 对单核细胞和巨噬细胞具有趋化作用，促进白细胞向炎症部位游走、聚集产生炎性介质，释放溶酶体酶，在炎症反应中具有重要作用。 第四节 5-羟色胺类药物及阻断药一、5-羟色胺及其受体激动药n5-5-羟色胺羟色胺 5-HT5-HT必须通过相应受体的介导方能产生作用。必须通过相应受体的介导方能产生作用。5-HT5-HT受体分型复杂，已发现受体分型复杂，已发现7 7种种5-HT5-HT受体亚型。受体亚型。5-HT5-HT通过激动不同的通过激动不同的5-HT5-HT受体亚型，可具有不同的药理作用，受体亚型，可具有不同的药理作用，但但5-HT5-HT
8、本身尚无临床应用价值。本身尚无临床应用价值。1. 1. 心血管系统心血管系统 作用复杂。2. 平滑肌平滑肌 可引起胃肠道平滑肌收缩，使胃肠道张力增加，肠蠕动加快；5-HT尚可兴奋支气管平滑肌，哮喘患者对其特别敏感，但对正常人影响甚小。3. 神经系统神经系统 可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应，并影响体温调节和运动功能。 常见常见5-HT受体激动药受体激动药n舒马普坦（舒马普坦（sumatriptansumatriptan） n右芬氟拉明（dexfenfluramine） 西沙必利（cisapride）和伦扎必利（renzapride） n丁螺环酮（buspirone）、吉哌隆（cepirone）
9、、伊沙匹隆（ipsaprirone） 二、5羟色胺阻断药1赛庚啶（cyproheptadine）和苯噻（pizotyfine，新度美安） 2昂丹司琼（ondansetron） 3麦角生物碱类 （1）肽生物碱：麦角胺（ergonovine） （2）胺生物碱：美西麦角（methysergide，二甲基麦角新碱。 麦角新碱（ergotamine）明显兴奋子宫平滑肌而被广泛用于产 后出血。 第五节 一氧化氮 一氧化氮(nitric oxide，NO)是近年来发现的一种新的细胞信使，其结构简单、半衰期短、化学性质活泼，广泛存在于生物体内各组织器官，由血管内皮细胞(EC)产生并释放，参与机体内多种生理及病
10、理过程。 作用如下： 1. 舒张血管平滑肌 2. 呼吸系统 NO降低肺动脉压和扩张支气管平滑肌 3. 对动脉粥样硬化的影响 NO可抑制血小板黏附和聚集，减少血栓素A2和生长因子的释放；抑制中性粒细胞与内皮细胞的黏 附和血管平滑肌细胞增生；另外，NO还可作为抗氧化剂，抑制低密度脂蛋白的氧化；从而防止泡沫细胞的产生与动脉硬化形成。 4. 神经系统 在中枢神经系统，NO作为神经递质或调质发挥作用，但NO的作用部位和性质尚不清楚。 第六节 多 肽 类 激肽（kinin）分为缓激肽（bradykinin）和胰激肽（kallidin）二种，它们具有类似的生物学作用。能够扩张血管、收缩平滑肌和提高毛细血管通
11、透性。其扩张心、肾、肠、骨骼肌和肝内血管的作用。比组胺强10倍。激肽可引起呼吸道平滑肌、子宫平滑肌和大多数胃肠平滑肌收缩，因此激肽是引起哮喘的因素之一。激肽作用于皮肤和内脏感觉神经末梢，可引起剧烈疼痛。PGE则能增强和延长其致痛作用。激肽还可促进白细胞的游走和聚集，为重要炎症介质之一。影响激肽释放酶-激肽系统的药物n抑肽酶（aprotinin） 多提自牛肺，是一种由58个氨基酸组成的激肽释放酶抑制剂，使激肽原不能形成激肽。此外，对胰蛋白酶、糜蛋白酶等蛋白水解酶也有抑制作用。临床用于治疗急性胰腺炎、中毒性休克。 二、血管紧张素三、利尿钠肽四、P物质 P物质（substance P，SP）是一种由
12、11个氨 基酸组成的多肽，作用广泛。 第一，SP具有强大的血管舒张作用，特别是对小动脉，从而产生显著的降压作用。与其他血管舒张药不同，SP 可收缩静脉血管。 第二，具有强烈的内脏平滑肌兴奋作用，引起支气管平滑肌强烈收缩和胃肠道及子宫平滑肌的节律性收缩。 第三，可刺激唾液分泌和排钠利尿。 第四，可刺激肥大细胞脱颗粒以及巨噬细胞合成、释放溶酶、LTC4、PGD2、TXB等花生四烯酸代谢物。五、内皮素六、其他第七节 腺苷 在短暂缺血之后，组织细胞和血管内皮细胞释放出腺苷，腺苷通过激动腺苷受体调节细胞代谢，对随后的缺血损伤（ischemia injury，IR）产生保护作用，即发挥缺血预适应作用（ischemic preconditioning）。 在心肌细胞腺苷作用于腺苷受体后可激活乙酰胆碱敏感钾通道，抑制窦房结传导，降低自律性。腺苷还可抑制房室传导，延长房室结不应期，这与其促进K+外流及抑制cAMP激活的Ca2+内流有关。因此，腺苷可用于心律失常的治疗。第第 33 33 章学习结束章学习结束END！下一章下一章主菜单主菜单前一章前一章
