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1、第二章海洋生物活性物质2021/6/201什么是海洋生物制什么是海洋生物制药？海洋生物制海洋生物制药是指是指应用海洋生物具有用海洋生物具有明确明确药理作用的活性理作用的活性物物质，按，按制制药工程工程进行系行系统的研究，研制成的研究，研制成为海洋海洋药物物的的制制药工程工程一、什么是海洋生物活性物一、什么是海洋生物活性物质？海洋生物活性物海洋生物活性物质是指海洋生物体内含有的是指海洋生物体内含有的对生命生命现象象具有具有影响的影响的微量或少量物微量或少量物质，主要包括，主要包括海洋海洋药用物用物质、生物信息生物信息物物质、海洋生物、海洋生物毒素毒素产生物、生物、功能材料功能材料等等2021/6
2、/202二、海洋生物的多二、海洋生物的多样性性 从生物多从生物多样性的性的观点来看，很少人了解海洋生物多点来看，很少人了解海洋生物多样性其性其实远比比陆地生物来的更地生物来的更为丰富珍丰富珍贵。如目前所如目前所发现的的34个个动物物门中，海洋其中，海洋其实就占了就占了33个个门，而，而且其中有且其中有15个个门的的动物只能生活在海洋的物只能生活在海洋的环境。境。这个个悬殊的比例殊的比例显示海洋是保存地球上示海洋是保存地球上绝大部份生物多大部份生物多样性的性的地方。地方。 2021/6/203三、海洋生物活性物三、海洋生物活性物质的多的多样性性1.多糖多糖类 2.聚聚醚类 3.大大环内内酯4.萜
3、类 5.生物碱生物碱 6.环肽 7.甾醇甾醇8.苷苷类 9.不不饱和脂肪酸和脂肪酸10.其他化合物其他化合物2021/6/204四、海洋生物活性物四、海洋生物活性物质的研究与的研究与发展方向展方向1国外海洋国外海洋药物物发展展现状状 走在走在这一一领域前列的是域前列的是美国美国、日本日本及及欧共体欧共体，最近，最近发展很展很快的是快的是韩国国。 在在过去的几十年去的几十年间， 6000多种海洋天然多种海洋天然产物被物被发现，其中，其中有重要生物活性并已申有重要生物活性并已申请专利的新化合物有利的新化合物有200多种，而在多种，而在70年代只有少数几个有关前列腺素的年代只有少数几个有关前列腺素的
4、专利申利申请，80年代至今年代至今则数量大增数量大增,我国的海洋我国的海洋药物的研究工作始于上个世物的研究工作始于上个世纪90年代，年代，发展也很迅猛。展也很迅猛。2021/6/205美国美国：国家研究委员会：国家研究委员会(NationalResearchCouncil)和国立癌症研和国立癌症研究所究所(NationalCancerInstitute)每年用于海洋药物开发研究的经费各每年用于海洋药物开发研究的经费各为为5000多万美元多万美元;近年来近年来,美国国立卫生研究所的海洋药物研究资金已增美国国立卫生研究所的海洋药物研究资金已增加到全部研究资金的加到全部研究资金的11%以上以上,与合
5、成药、植物药基本持平。与合成药、植物药基本持平。日本日本：日本海洋生物技术研究院：日本海洋生物技术研究院(JapaneseMarineBiotechnologyInstitute)及日本海洋科学和技术中心及日本海洋科学和技术中心(JapanMarineScienceandTechnologyCenter)每年用于海洋药物开发研究的经费约为每年用于海洋药物开发研究的经费约为1亿亿多美多美元。元。欧盟欧盟:海洋科学和技术海洋科学和技术(MarineSciencesandTechnology,简称简称MAST)计划每年用于海洋药物开发研究的经费也有计划每年用于海洋药物开发研究的经费也有1亿亿多美元。
6、多美元。2021/6/2062海洋海洋药物研究前沿物研究前沿 丰富的海洋生物丰富的海洋生物资源无疑是天然源无疑是天然药物的重要来源。海洋物的重要来源。海洋药物研究物研究的物的物质基基础是海洋天然是海洋天然产物，物，20世世纪60年代初日本学者年代初日本学者对河豚毒河豚毒素的研究是人素的研究是人类对海洋天然活性成分研究的开端。海洋天然活性成分研究的开端。 2.1海洋抗海洋抗肿瘤活性物瘤活性物质 抗癌抗癌药物是一重要的医物是一重要的医药大大类品种。品种。陆地地资源正在枯竭，科学家源正在枯竭，科学家预言，最有前途的抗癌言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。海物将来自海洋。海洋抗癌洋抗癌药物研究在海洋物研
7、究在海洋药物研究中一直起着主物研究中一直起着主导作用，作用，现已已发现海洋生物提取海洋生物提取物中至少有物中至少有10具有抗具有抗肿瘤活性；从海洋植物瘤活性；从海洋植物获得的化合物得的化合物3.5具有抗癌或具有抗癌或细胞毒活性。美国每年有胞毒活性。美国每年有1500个海洋天然个海洋天然产物被分离出来，其中物被分离出来，其中1具有抗具有抗肿瘤活性。瘤活性。 2.2海洋抗病毒活性物海洋抗病毒活性物质 抗病毒海洋生物活性物抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中，其活性成分主要有硝物中，其活性成分主要有硝类、核苷、核苷类、生物碱和其它含
8、氮多糖、生物碱和其它含氮多糖杂环类化合物。化合物。虽然从海洋生物次生代然从海洋生物次生代谢产物中已物中已筛选出一批抗病毒活性成分，但能出一批抗病毒活性成分，但能进入入临床床或或临床前研究的先床前研究的先导化合物仍化合物仍为数不多。数不多。2021/6/2072.3海洋海洋脑血管活性物血管活性物质 抗心血管疾病的海洋生物活性物抗心血管疾病的海洋生物活性物质真正用于真正用于临床和投放医床和投放医药市市场的尚不多，但我国的尚不多，但我国在在这方面取得了可喜的成方面取得了可喜的成绩。从从中国南海小棒短指中国南海小棒短指软珊瑚珊瑚 Sinulariamicrolavata中分离到的柳珊瑚自醇中分离到的柳
9、珊瑚自醇Gorgosterol具有明具有明显的抗心律失常和抗心肌缺血作用，能舒的抗心律失常和抗心肌缺血作用，能舒张血管、降低血血管、降低血压、减慢心率及减少心肌耗氧量作用，有望开减慢心率及减少心肌耗氧量作用，有望开发成心血管疾病成心血管疾病药物。物。以以牡蛎牡蛎为主要原料的主要原料的“东海三豪海三豪”等保健品具有降血脂、等保健品具有降血脂、软化血管和改善微循化血管和改善微循环作作用。用。利用利用海藻海藻加工成的加工成的“脉怡康脉怡康”、“必索必索”及螺旋藻制及螺旋藻制剂等等对高脂血、高脂血、动脉粥脉粥样硬化硬化具有良好的具有良好的预防和治防和治疗作用，以作用，以合浦珠母合浦珠母贝Pinctad
10、amartensii（Dunker）提取物）提取物制成的珍珠精母注射液，治制成的珍珠精母注射液，治疗子子宫出血出血疗效效显著，已被国家著，已被国家计生委推荐生委推荐为计生用生用药。 2.4海洋抗菌抗炎活性物海洋抗菌抗炎活性物质 从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有脂肪酸脂肪酸类、糖、糖酯类、丙、丙烯酸酸类、苯酚苯酚类、溴苯酚、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖、多糖类、多、多肽类、N糖昔糖昔类和和-胡胡萝卜素卜素类等。最早一批海洋等。最早一批海洋药物即是抗菌物即是抗菌药物，如物，如头抱菌素抱菌素类抗生素早已用于抗生素早已用于临床。床。2021/6/2081
11、.海洋动物的多糖及糖苷类化合物海洋动物的多糖及糖苷类化合物1.1壳多糖和甲壳胺壳多糖和甲壳胺壳多糖壳多糖(chitin)又称几又称几丁丁质。几丁。几丁质是广泛是广泛存在于自然界的一种存在于自然界的一种含氮多糖含氮多糖类生物性高生物性高分子，主要的来源分子，主要的来源为虾、蟹、昆虫等甲壳、蟹、昆虫等甲壳类动物的外壳与物的外壳与软件件动物的器官（例如物的器官（例如乌贼的的软骨），以及真骨），以及真菌菌类的的细胞壁等。胞壁等。甲壳胺甲壳胺，是甲壳，是甲壳类动物（如物（如虾、蟹）、昆、蟹）、昆虫和其他无脊椎虫和其他无脊椎动物物外壳中的甲壳中的甲外壳中的甲壳中的甲壳壳质，经脱乙脱乙酰化化（提取）制得的一
12、种（提取）制得的一种天然高分子多糖体，天然高分子多糖体，是是动物性的食物物性的食物纤维。优势：（1）唯一性：自然介唯一的）唯一性：自然介唯一的带正正电荷活性基荷活性基团的的纤维素。素。 （2）人体必需的：人体健康和存必需的第六无素，改善人体）人体必需的：人体健康和存必需的第六无素，改善人体进入健入健康状康状态。 （3）安全无毒副作用：）安全无毒副作用：100%的的纯天然海洋生物制品。天然海洋生物制品。 （4）营养加保健：有食物的养加保健：有食物的营养，又具有养，又具有辅助治助治疗的双重作用。的双重作用。 （5）独特的双向）独特的双向调节：具双向免疫：具双向免疫调节作用作用免疫激活作用和免免疫激
13、活作用和免疫抑制作用。疫抑制作用。 （6）易吸收利用：具生物适）易吸收利用：具生物适应性，易与机体性，易与机体亲和，被人体利用。和，被人体利用。 （7）高）高纯度、高品度、高品质：现代高科技的奉献，指代高科技的奉献，指标国国际领先，脱乙先，脱乙酰度高达度高达90%以上。以上。 效能：效能： （1）免疫机能活性化作用）免疫机能活性化作用 （2）防止癌）防止癌细胞胞转移的作用移的作用 （3）抑制癌症的作用）抑制癌症的作用 （4）改善酸性体）改善酸性体质效果效果 （5）除菌作用）除菌作用 （6）改善糖尿病作用）改善糖尿病作用 （7）增加）增加肠内有益菌作用内有益菌作用 （8）镇痛止血效果痛止血效果
14、（9）抑制高血）抑制高血压的效果的效果 （10）强化肝机能作用化肝机能作用 2021/6/2091.2海参多糖海参多糖海参里有海参里有“海参粘多糖海参粘多糖”物物质，糖尿病病人可以吃嘛？此，糖尿病病人可以吃嘛？此“糖糖”和彼和彼“糖糖”有什么区有什么区别呢？呢？ “海参粘多糖海参粘多糖”是是”多糖多糖”的一种，的一种，”多糖多糖”不是不是”糖糖”，他，他们是有区是有区别的糖尿病患的糖尿病患者可以吃者可以吃 海参粘多糖是海刺参中的精海参粘多糖是海刺参中的精华，海参属于氨基多糖重要来源之一的棘皮，海参属于氨基多糖重要来源之一的棘皮类动物，其多糖含量和硫酸化程度物，其多糖含量和硫酸化程度远高于其它高
15、于其它传统补品。品。 粘多糖的生物合成起始于核心粘多糖的生物合成起始于核心蛋白，是蛋白多糖的糖蛋白，是蛋白多糖的糖链部分。海参粘多糖具有提高机体免疫力、部分。海参粘多糖具有提高机体免疫力、对抗心血管形成、抑抗心血管形成、抑制栓塞形成、制栓塞形成、对抗某些抗某些组织培养培养细胞的特异性病胞的特异性病变、抗炎等多种作用。、抗炎等多种作用。 所以，它是糖所以，它是糖尿病患者的尿病患者的优良良补品。品。1.3鲨鱼软骨多糖骨多糖 鲨鱼软骨骨胶骨骨胶质中的一种特殊物中的一种特殊物质硫酸硫酸软骨素骨素。 鲨鱼软骨素是从海洋之王骨素是从海洋之王鲨鱼的的软骨中提出的硫酸骨中提出的硫酸软骨素。骨素。 硫酸硫酸软骨
16、素作骨素作为一种蛋白多糖一种蛋白多糖,是人是人类关关节物物质中重要成份。中重要成份。 主要保健功效有主要保健功效有:鲨鱼软骨中的骨中的软骨素可以活化人体的骨素可以活化人体的结缔组织,活化活化细胞胞,延延缓衰老衰老,提提高机体免疫力高机体免疫力;鲨鱼软骨中的骨中的ATT(抗新生血管生抗新生血管生长因子因子)具有阻断具有阻断肿瘤生瘤生长的作用的作用,使癌使癌细胞无法得到养分而萎胞无法得到养分而萎缩消失消失,使使肿瘤自然坏死瘤自然坏死;对风湿性关湿性关节炎、骨刺、干炎、骨刺、干癣、红斑性狼斑性狼疮有改善作用。有改善作用。2021/6/20101.4褐藻胶褐藻胶从海带、马尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的钠盐
17、、钾盐、钙盐、镁盐等制品的统从海带、马尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的钠盐、钾盐、钙盐、镁盐等制品的统称。称。在速冻食品中褐藻胶为亲水性的分子，具有较强的水合性、在速冻食品中褐藻胶为亲水性的分子，具有较强的水合性、粘结性，使馅心水分难以生成冰结晶。粘结性，使馅心水分难以生成冰结晶。1.5褐藻糖胶褐藻糖胶也叫褐藻多糖硫酸酯，对治疗心脑血管疾病和早中期慢性肾衰的效果良好，无也叫褐藻多糖硫酸酯，对治疗心脑血管疾病和早中期慢性肾衰的效果良好，无毒副作用，特别对改善肾功能、提高肾脏对肌酐清除率效果尤为显著。毒副作用，特别对改善肾功能、提高肾脏对肌酐清除率效果尤为显著。1.6琼琼胶胶是在红藻中提取的多糖。琼胶是
18、琼脂的学名。中提取的多糖。琼胶是琼脂的学名。用途：琼脂广泛用于制造粒粒饮料、米酒饮料、果汁饮料、水晶软糖、羊羹、午餐用途：琼脂广泛用于制造粒粒饮料、米酒饮料、果汁饮料、水晶软糖、羊羹、午餐肉、火腿肠、果冻布丁、冰淇淋、裱花蛋糕、八宝粥、凉拌菜等等。琼脂在日化工肉、火腿肠、果冻布丁、冰淇淋、裱花蛋糕、八宝粥、凉拌菜等等。琼脂在日化工业中用于牙膏、洗发露、洗面乳、化妆品、固体清香剂等。琼脂在化学工业、医学业中用于牙膏、洗发露、洗面乳、化妆品、固体清香剂等。琼脂在化学工业、医学科研，可作培养基、药膏基及其他用途。科研，可作培养基、药膏基及其他用途。2021/6/2011微藻是一类在陆地、海洋分布广泛
19、，营养丰富、光合利用度高的自养植物，细胞代谢产生的多糖、蛋白质、色素等，使其在食品、医药、基因工程、液体燃料等领域具有很好的开发前景。微藻种类繁多，微藻细胞中含有：蛋白质、脂类、藻多糖、-胡萝卜素、多种无机元素（如Cu,Fe,Se,Mn,Zn等）等高价值的营养成分和化工原料。微藻的蛋白质含量很高，是单细胞蛋白(SCP)的一个重要来源。藻中类胡萝卜素含量较高，具有着色和营养的作用，可用来防治癌症、抗辐射、延缓衰老,增强机体免疫力等生理作用。-胡萝卜素，对人体有致癌、致畸的作用,而顺式异构体在抗癌、抗心血管疾病功能比全反式异构体高，藻粉中-胡萝卜素含量高达14%。藻细胞中甘油含量较高，是优质的化妆
20、品原料,也是化工、轻工和医药工业中用途极广的有机中间体。藻多糖复合物可作为免疫佐剂增强抗原性和机体免疫功能，起到抗肿瘤的作用。2021/6/2012螺旋藻是螺旋藻是一一类低等植物，属于低等植物，属于蓝藻藻门，颤藻科藻科。它。它们与与细菌菌一一样，细胞内没胞内没有真正的有真正的细胞核，所以又称胞核，所以又称蓝细菌菌。蓝藻的藻的细胞胞结构原始，且非常构原始，且非常简单，是，是地球上最早出地球上最早出现的光合生物，在的光合生物，在这个星球上已生存了个星球上已生存了35亿年。它生年。它生长于水体于水体中，在中，在显微微镜下可下可见其形其形态为螺旋螺旋丝状状，故而得名。，故而得名。2021/6/2013
21、1、抗、抗辐射射损伤作用作用螺旋藻螺旋藻对免疫器官和造血免疫器官和造血组织有保有保护作用，作用，这可能是螺旋藻抗可能是螺旋藻抗辐射射损伤作用的作用的机制之一。机制之一。2、抗菌作用、抗菌作用钝顶螺旋藻螺旋藻对革革兰阳性菌有抑菌作用，阳性菌有抑菌作用，钝顶螺旋藻螺旋藻对革革兰阴性菌无抑制作用。阴性菌无抑制作用。 3、抗癌作用、抗癌作用螺旋藻多糖螺旋藻多糖对体内腹水型肝癌体内腹水型肝癌细胞有胞有显着的抑制率，着的抑制率，对癌癌细胞胞DNA、RNA和蛋和蛋白白质的抑制作用均随作用的抑制作用均随作用时间延延长而加而加强。 4、光敏作用、光敏作用是一种理想的光敏是一种理想的光敏剂。 5、对免疫系免疫系统
22、的的强化作用化作用6、降低胆固醇、降低胆固醇7、提高、提高铁的生物有效性和的生物有效性和调理理贫血症血症8、帮助建造健康的乳酸杆菌群、帮助建造健康的乳酸杆菌群食用螺旋藻能使体内的乳酸杆菌增多，并使机体从食用螺旋藻能使体内的乳酸杆菌增多，并使机体从饮食中吸收食中吸收维生素生素B1和其他和其他维生素的效率提高。生素的效率提高。 9、对胃的保胃的保护作用作用10、减、减轻汞及汞及药物物对肾的毒性的毒性2021/6/20142.海洋海洋动物的脂物的脂类及脂肪酸及脂肪酸类化合物化合物2.1鱼油和油和n-3系列多不系列多不饱和脂肪酸和脂肪酸 1978年，杜日年，杜日贝格在流行病格在流行病调查中中发现，爱斯
23、基摩人不斯基摩人不仅冠心病、心肌冠心病、心肌梗塞的梗塞的发病率很低，而且病率很低，而且类风湿性关湿性关节炎、炎、红斑狼斑狼疮等自身免疫性疾病等自身免疫性疾病也明也明显低于白种人。分析低于白种人。分析认为，这与与爱斯基摩人大量食用北冰洋的海斯基摩人大量食用北冰洋的海鱼、海海兽(海狗、海豹海狗、海豹)有重要关系。有重要关系。 海海鱼尤其是尤其是鱼油中富含油中富含二十碳五二十碳五烯酸酸(EPA)和和二十二碳六二十二碳六烯酸酸(DHA)，同，同属属n-3系列多不系列多不饱和脂肪酸，是和脂肪酸，是维持人体持人体发育、生育、生长和正常生理功能的必和正常生理功能的必需脂肪酸。近需脂肪酸。近10余年来，科学家
24、余年来，科学家们发现它它们具有促具有促进前列腺素及抑制血前列腺素及抑制血栓素形成的作用，从而可能起到保栓素形成的作用，从而可能起到保护血管内皮血管内皮细胞，抑制血小板聚集，胞，抑制血小板聚集，防止防止动脉粥脉粥样斑斑块及血管内血栓形成的作用。及血管内血栓形成的作用。 2021/6/20152.2海狗油海狗油海狗油以海狗油以DHA-EPA、DPA、角、角鲨稀，稀，经现代高科技工代高科技工艺加工而成的加工而成的营养养食品。食品。 海狗油是人体血管的清道夫，海狗油是人体血管的清道夫，还能能预防防动脉硬化、中脉硬化、中风和心和心脏病。海狗病。海狗油是高血油是高血压、冠心病、冠心病、脑中中风、糖尿病、糖
25、尿病、风湿性关湿性关节炎、癌症等疾病患者的炎、癌症等疾病患者的首首选保健品。保健品。还具有滋阴具有滋阴补阳、阳、补血益气、美血益气、美颜美肤、美肤、强身壮骨的功效。身壮骨的功效。 其功效分其功效分别是：是： (1)EPA：俗称：俗称“血管清道夫血管清道夫”，具有防止血管硬化、心，具有防止血管硬化、心脑血管栓塞，降血管栓塞，降低高血低高血压、高血脂、及胆固醇，抑制血小板凝聚等作用。适用于冠状、高血脂、及胆固醇，抑制血小板凝聚等作用。适用于冠状动脉硬脉硬化和血栓，化和血栓，脑中中风、脑溢血、溢血、脑血管障碍，高胆固醇、高血脂、高血血管障碍，高胆固醇、高血脂、高血压，手，手脚麻痹，心悸等各种心脚麻痹
26、，心悸等各种心脑血管疾病。血管疾病。 (2)DHA：俗称：俗称“脑黄金黄金”，是，是脑组织和和视神神经发育及功能育及功能发挥所必所必须的的营养物养物质。可用于增。可用于增强记忆力，促力，促进婴幼儿智力开幼儿智力开发及提高智商，及提高智商，预防和治防和治疗老年痴呆症。老年痴呆症。 (3)DPA：在人乳和海豹油中含量最高，是：在人乳和海豹油中含量最高，是鱼油及其他食品所缺乏的。它油及其他食品所缺乏的。它可促可促进和提高人体的免疫力。和提高人体的免疫力。对糖尿病、糖尿病、类风湿性关湿性关节炎、牛皮炎、牛皮癣、气喘病，、气喘病，溃疡性大小性大小肠炎等均有治炎等均有治疗作用。作用。 (4)角角鲨烯：天然
27、抗氧化：天然抗氧化剂。有助于防癌和抗癌及滋。有助于防癌和抗癌及滋润皮肤使其光滑而富皮肤使其光滑而富弹性。性。 (5)脂溶性活性物脂溶性活性物质：对于提高人体自身免疫力和于提高人体自身免疫力和调节胰胰岛素分泌有特殊素分泌有特殊效果。可效果。可预防和治防和治疗类风湿性关湿性关节炎、炎、红斑狼斑狼疮等。等。对糖尿病的形成有抑制糖尿病的形成有抑制作用。作用。 2021/6/20163.海洋海洋动物的皂苷物的皂苷类化合物化合物3.1海参皂苷海参皂苷 海参由于海参由于环境温度低，生境温度低，生长期期长，海参素含量丰富，海参素又，海参素含量丰富，海参素又名海参皂苷。海参皂苷大都具有名海参皂苷。海参皂苷大都具
28、有强烈的生理活性，烈的生理活性，这些生理活些生理活性包括：抗性包括：抗肿瘤作用、抗真菌作用、抗放射作用、瘤作用、抗真菌作用、抗放射作用、细胞毒性作胞毒性作用及抗胆碱作用等。用及抗胆碱作用等。 3.2海星皂苷海星皂苷海星在世界分布广泛，其中的海星在世界分布广泛，其中的药理活性物理活性物质是是创新新药物的重要来源。近年物的重要来源。近年来，海星皂苷来，海星皂苷类化合物的研究已成化合物的研究已成为国国际药学界关注的重要学界关注的重要领域和前沿域和前沿课题。为弥弥补我国在我国在这一一领域的空白，域的空白，汤海峰海峰选择了在我国南海了在我国南海蕴藏量丰富藏量丰富的大型海星面包海星的大型海星面包海星为研究
29、研究样本，采用先本，采用先进的的层析技析技术、波、波谱解析等手段，解析等手段，进行提取、分离、行提取、分离、结构构鉴定及定及药理活性理活性筛选等系等系统的研究，在国的研究，在国际上首次上首次从从该海星中提取分离出海星中提取分离出8个新海星皂苷个新海星皂苷CN-5、CN-6、CN-7、CN-8、CN-9、CN-10、CN-11、CN-12。经药理活性理活性筛选，这8个海星皂苷均个海星皂苷均对稻稻瘟霉模型瘟霉模型显示不同程度的示不同程度的诱导菌菌丝变形或抑制形或抑制孢子生子生长及及显著的著的肿瘤瘤细胞胞毒性。同毒性。同时在微管蛋白体外在微管蛋白体外筛选模型模型测试中，中，还发现这些新化合物具有促些
30、新化合物具有促微管聚合活性，微管聚合活性，这与紫杉醇的抗癌作用机制相似。此外，他与紫杉醇的抗癌作用机制相似。此外，他们在在动物物实验中也中也发现，8个新海星皂苷在荷癌小鼠体内均表个新海星皂苷在荷癌小鼠体内均表现出出显著的抑制著的抑制肿瘤生瘤生长作作用。用。 2021/6/20174.海洋海洋动物的甾醇物的甾醇类化合物化合物 4.1海海绵的多的多羟基甾醇基甾醇 从海从海绵中提取甾醇，海中提取甾醇，海绵来源丰富，采集方便，提取的甾醇有来源丰富，采集方便，提取的甾醇有较强的的细胞胞毒性，毒性，对宫颈癌癌细胞、胃癌胞、胃癌细胞、肝癌胞、肝癌细胞等胞等肿瘤瘤细胞均有胞均有较强的生的生长抑抑制作用制作用
31、。4.2珊瑚的多珊瑚的多羟基甾醇基甾醇 珊瑚多珊瑚多羟基甾醇基甾醇对肺癌肺癌细胞、鼻咽癌胞、鼻咽癌细胞、胞、宫颈癌癌细胞、胃癌胞、胃癌细胞和肝癌胞和肝癌细胞的生胞的生长都有一定的抑制作用，另外都有一定的抑制作用，另外这种化合物种化合物还能有效地抗海洋能有效地抗海洋污损生物幼虫附着，因此在制生物幼虫附着，因此在制备抗癌抗癌药物和抗物和抗污剂方面都有良好的方面都有良好的应用前景。用前景。 甾醇甾醇是生物膜的重要是生物膜的重要组成部分，也是某些激素的前体成部分，也是某些激素的前体从海洋生物中分离出不同支从海洋生物中分离出不同支链和多和多羟基甾醇，有些具有明基甾醇，有些具有明显的抗的抗肿瘤、瘤、降血脂
32、、抗菌和抗病毒作用降血脂、抗菌和抗病毒作用2021/6/20185.海洋海洋动物的生物碱物的生物碱类化合物化合物生物碱生物碱是生物体内一是生物体内一类含氮有机化合物的含氮有机化合物的总称，它称，它们有有类似碱的性似碱的性质从海从海绵中分离出的中分离出的mycalamide-A在体内在体内对RNA病毒有抑制作用，是一病毒有抑制作用，是一种有希望的抗病毒和抗种有希望的抗病毒和抗肿瘤的有机化合物瘤的有机化合物例：河豚毒素例：河豚毒素河豚毒素是一种能麻痹神经的剧毒，通常只需氰化钾五百分之一就可河豚毒素是一种能麻痹神经的剧毒，通常只需氰化钾五百分之一就可置人于死地的剧毒，中毒的人会因神经麻痹而窒息而死，
33、其中，毒素置人于死地的剧毒，中毒的人会因神经麻痹而窒息而死，其中，毒素直接进入血液中毒死亡速度最快。直接进入血液中毒死亡速度最快。最近，加拿大科学家却利用河豚毒素研制出一种能止痛的新型药物。最近，加拿大科学家却利用河豚毒素研制出一种能止痛的新型药物。这种新型特效止痛药能够有效地缓解癌症病人的疼痛。目前这个课题这种新型特效止痛药能够有效地缓解癌症病人的疼痛。目前这个课题已经做完一期和二期的临床实验。在临床实验中医生每天给病人注射已经做完一期和二期的临床实验。在临床实验中医生每天给病人注射两次这种药剂，一次几微克，连续注射两次这种药剂，一次几微克，连续注射4天。当用药进入第天。当用药进入第3天后，
34、患天后，患者的疼痛开始减轻。结果，有将近者的疼痛开始减轻。结果，有将近70的病人的病痛得到缓解。研究的病人的病痛得到缓解。研究人员还发现，最后一次注射停止后，止痛效果仍可延续。在一些病例人员还发现，最后一次注射停止后，止痛效果仍可延续。在一些病例中，止痛效果甚至可以延续中，止痛效果甚至可以延续15天。加拿大多伦多大学药理学教授爱德天。加拿大多伦多大学药理学教授爱德华华赛勒斯说，这种药物可以阻断发向大脑的有关疼痛的神经信号，其赛勒斯说，这种药物可以阻断发向大脑的有关疼痛的神经信号，其止痛效果比吗啡强止痛效果比吗啡强3000倍。倍。2021/6/20196.海洋海洋动物的物的萜类活性化合物活性化合
35、物海藻海藻和和海海绵中海洋中海洋萜类最最为丰富倍半丰富倍半萜、二、二萜、二倍半、二倍半萜居多居多从海从海绵中分离出来的倍半中分离出来的倍半萜avarol，有抗，有抗HIV的活性，的活性，虽然有些然有些细胞毒性，但是胞毒性，但是对正常正常的人外周淋巴的人外周淋巴细胞无抑制作用胞无抑制作用例：角鲨烯由6个异戊二烯组成的三萜，为淡黄色不溶于水的油状液体。具有抗肿瘤、抑制心血管疾病和增强免疫力的功能。自然界分布很广，鲨鱼肝含量较高。作用：1、保肝作用，促进肝细胞再生并保护肝细胞，从而改善肝脏功能。2、抗疲劳和增强机体的抗病能力，提高人体免疫功能。3、保护肾上腺皮之功能，提高几天的应激能力。4、抗肿瘤，
36、尤其在癌切除外科手术后或采用放化疗时使用，效果显著，其最大的特点是防止癌症向肺部转移。5、升高白细胞的作用。2021/6/20207.海洋海洋动物的聚物的聚醚类化合物化合物 来自海洋的聚来自海洋的聚醚类化合物多数是毒素，并且有化合物多数是毒素，并且有强烈的生物活性，最具代表的是烈的生物活性，最具代表的是沙群沙群海葵毒素海葵毒素，这是非蛋白中最毒的毒素，有是非蛋白中最毒的毒素，有显著的抗著的抗肿瘤作用，并促使血管瘤作用，并促使血管强烈收烈收缩和管状和管状动脉脉痉挛。2021/6/2021海洋毒素海洋毒素1.河豚毒素河豚毒素20世纪世纪50年代初从红鳍东方豚的卵巢中分离得到结晶，年代初从红鳍东方豚
37、的卵巢中分离得到结晶，1964年确定其结构，年确定其结构，1971年完年完成全合成。成全合成。河豚毒素是一种剧毒的弱碱性剧毒物质，半致死剂量是河豚毒素是一种剧毒的弱碱性剧毒物质，半致死剂量是10g/kg，但具有抗癌作用，对，但具有抗癌作用，对肝癌的抑制率在肝癌的抑制率在37以上，还有局部的麻醉作用以上，还有局部的麻醉作用2.石房蛤毒素石房蛤毒素石房蛤石房蛤(Saxidomusgiganteus)因大量摄取有毒膝沟藻因大量摄取有毒膝沟藻(Gonyaulaxcatenella)而在体而在体内积累的聚醚神经毒素，有很强的麻醉作用。内积累的聚醚神经毒素，有很强的麻醉作用。它是海洋生物中毒性最强烈的麻痹
38、性毒素之一，作为潜在的化学生物战剂，长期以来它是海洋生物中毒性最强烈的麻痹性毒素之一，作为潜在的化学生物战剂，长期以来为国外军事研究单位所高度重视，是主要的研究对象之一。为国外军事研究单位所高度重视，是主要的研究对象之一。2021/6/2022海洋毒素海洋毒素3.西加毒素西加毒素20世纪世纪60年代首次从中毒的鱼中分离出，是一种剧毒的年代首次从中毒的鱼中分离出，是一种剧毒的聚醚类聚醚类化合物化合物致死剂量为致死剂量为0.45g/kg，自然界中分布最广的一种毒素，自然界中分布最广的一种毒素4.沙群海葵毒素沙群海葵毒素海葵毒素海葵毒素-环外含氮类环外含氮类如沙群海葵毒素（如沙群海葵毒素（palyt
39、oxin,PTX），最早是从腔肠动），最早是从腔肠动物皮沙海葵科沙群海葵属毒沙群海葵物皮沙海葵科沙群海葵属毒沙群海葵Palythoatoxica中分离出来的毒性极强的中分离出来的毒性极强的化合物，分子式化合物，分子式C129H223N3O54，LD500.15g/kg(小鼠，小鼠，ip)，其卵的毒性最，其卵的毒性最大，大，1g卵所含毒素足以杀死卵所含毒素足以杀死10万只万只20g体重的小白鼠，所以它是迄今为止在非体重的小白鼠，所以它是迄今为止在非蛋白毒素中毒性最强的化合物，具有抗癌、溶血等多种生物活性。大海中优美蛋白毒素中毒性最强的化合物，具有抗癌、溶血等多种生物活性。大海中优美的闺秀鱼在海葵
40、有毒的触须中从容出没，姹紫嫣红，万态千姿。的闺秀鱼在海葵有毒的触须中从容出没，姹紫嫣红，万态千姿。2021/6/2023海洋毒素海洋毒素5.涡鞭毛藻涡鞭毛藻、硅藻硅藻和和蓝藻蓝藻等海洋生物季节性等海洋生物季节性大量繁殖时，能使海水变红，称为赤潮大量繁殖时，能使海水变红，称为赤潮。有些赤潮生物分泌赤潮毒素，当鱼、贝类有些赤潮生物分泌赤潮毒素，当鱼、贝类处于有毒赤潮区域内，摄食这些有毒生物，处于有毒赤潮区域内，摄食这些有毒生物，虽不能被毒死，但生物毒素可在体内积累，虽不能被毒死，但生物毒素可在体内积累，其含量大大超过食用时人体可接受的水平。其含量大大超过食用时人体可接受的水平。这些鱼虾、贝类如果不
41、慎被人食用，就引这些鱼虾、贝类如果不慎被人食用，就引起人体中毒，严重时可导致死亡。起人体中毒，严重时可导致死亡。由赤潮由赤潮引发的赤潮毒素统称贝毒，目前确定有引发的赤潮毒素统称贝毒，目前确定有10余种贝毒其毒素比眼镜蛇毒素高余种贝毒其毒素比眼镜蛇毒素高80倍，比倍，比一般的麻醉剂，如普鲁卡因、可卡因还强一般的麻醉剂，如普鲁卡因、可卡因还强10万多倍。贝毒中毒症状为：初期唇舌麻万多倍。贝毒中毒症状为：初期唇舌麻木，发展到四肢麻木，并伴有头晕、恶心、木，发展到四肢麻木，并伴有头晕、恶心、胸闷、站立不稳、腹痛、呕吐等，严重者胸闷、站立不稳、腹痛、呕吐等，严重者出现昏迷，呼吸困难。赤潮毒素引起人体出现
42、昏迷，呼吸困难。赤潮毒素引起人体中毒事件在世界沿海地区时有发生。据统中毒事件在世界沿海地区时有发生。据统计，全世界因赤潮毒素的贝类中毒事件约计，全世界因赤潮毒素的贝类中毒事件约300多起，死亡多起，死亡300多人。多人。2021/6/2024已已经开开发的海洋的海洋药物物国际上海洋药物开发的主要方向有：国际上海洋药物开发的主要方向有：(1)增强机体免疫功能的药物；增强机体免疫功能的药物；(2)抗心脑血管疾病的药物；抗心脑血管疾病的药物；(3)抗风湿、类风湿方面的药物；抗风湿、类风湿方面的药物；(4)抗肿瘤药物；抗肿瘤药物；(5)抗过敏药物；抗过敏药物；(6)抗病毒类药抗病毒类药(包括艾滋病药物
43、包括艾滋病药物)；(7)防治肥胖和有益健美药物；防治肥胖和有益健美药物；(8)抗衰老和妇幼保健药物；抗衰老和妇幼保健药物；(9)功能紊乱调节药物功能紊乱调节药物(包括抗抑郁，内分泌失调，性功能障碍等包括抗抑郁，内分泌失调，性功能障碍等)；(10)补益类营养保健药。补益类营养保健药。2021/6/2025已已经开开发的海洋的海洋药物物1.海人草酸海人草酸1955年日本人村上等从红藻海人草中分离出海人草酸年日本人村上等从红藻海人草中分离出海人草酸谷氨酸的衍生物，具有驱虫作用谷氨酸的衍生物，具有驱虫作用对脊椎动物中枢神经有兴奋作用，并能破毁某些区域的神经细胞对脊椎动物中枢神经有兴奋作用，并能破毁某些
44、区域的神经细胞2.阿糖胞苷阿糖胞苷C其先导物是其先导物是1957年从海绵中发现的经过结构修饰，年从海绵中发现的经过结构修饰，1980年开始正年开始正式应用具有抗病毒、抗肿瘤活性式应用具有抗病毒、抗肿瘤活性3.噻孢菌素噻孢菌素1952年，年，Crawford等从意大利撒丁岛附近的海洋泥污中分离得到一种真等从意大利撒丁岛附近的海洋泥污中分离得到一种真菌菌经培养后可以产生头孢菌素经培养后可以产生头孢菌素C，用它的分解物，用它的分解物7氨基头孢霉烷酸制取半氨基头孢霉烷酸制取半合成的噻孢菌素合成的噻孢菌素2021/6/2026已已经开开发的海洋的海洋药物物4.巴丹巴丹1934年日本人从异足索沙蚕和马陆中
45、分离具有杀虫作用的沙蚕毒素年日本人从异足索沙蚕和马陆中分离具有杀虫作用的沙蚕毒素结构改造开发出巴丹，目前作为农药广泛地在应用结构改造开发出巴丹，目前作为农药广泛地在应用5.前列腺素前列腺素1969年，年，Weiheimer等从加勒比等从加勒比海柳珊瑚中发现了前列腺素的前海柳珊瑚中发现了前列腺素的前体体15R-PGA2结构进行改造，制备出了有强烈结构进行改造，制备出了有强烈生理活性的前列腺素生理活性的前列腺素15S-PGA2前列腺素是人体中一类重要激素，前列腺素是人体中一类重要激素，与机体的生长、发育和繁殖等密与机体的生长、发育和繁殖等密切相关切相关珊瑚仍然是目前人们获得大量前珊瑚仍然是目前人们获得大量前列腺素的唯一动物源列腺素的唯一动物源2021/6/20272021/6/2028部分资料从网络收集整理而来，供大家参考，感谢您的关注！
