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1、 第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药安徽医科大学药理学教研室安徽医科大学药理学教研室安徽医科大学药理学教研室安徽医科大学药理学教研室1 12肾上腺素受体阻断药第一节第一节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 第二节第二节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第三节第三节 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 第一节第一节 肾上腺受体阻断药肾上腺受体阻断药vv 受体阻断药能选择性与受体阻断药能选择性与 受体结合，产生抗肾上腺受体结合，产生抗肾上腺 素的作用素的作用. .vv 这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为这类药物可使肾上腺素的升压翻转为降压，称为 “ “肾上腺
2、素作用的翻转肾上腺素作用的翻转” ” 。 3 34 45第一节 肾上腺素受体阻断药 1. 1.非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药短效类短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林酚妥拉明、妥拉唑林长效类：长效类： 酚苄明酚苄明 2.2.选择性选择性1 1受体阻断药受体阻断药 哌唑嗪哌唑嗪 3.3.选择性选择性2 2受体阻断药受体阻断药 育亨宾育亨宾 6一、1、2受体阻断口服吸收差口服吸收差肌肉注射维持肌肉注射维持3030 50min50min。生物利用度低生物利用度低酚妥拉明酚妥拉明(phetolamine)短效类短效类短效类短效类 【药理作用药理作用药理作用药理作用】 竞争性、选择性阻断竞争性、选择性阻断
3、竞争性、选择性阻断竞争性、选择性阻断 1 1、 2 2 受体受体受体受体 1 1、血管、血管、血管、血管和血压：和血压：和血压：和血压：vv 直接舒血管降压作用。直接舒血管降压作用。直接舒血管降压作用。直接舒血管降压作用。 vv具有明显的具有明显的具有明显的具有明显的ADAD翻转作用翻转作用翻转作用翻转作用 7 72 2、心脏：、心脏：、心脏：、心脏： （兴奋）（兴奋）（兴奋）（兴奋）反射性兴奋交感反射性兴奋交感反射性兴奋交感反射性兴奋交感阻断阻断阻断阻断 2 2受体受体受体受体 ，促，促，促，促NE NE 释放，激动释放，激动释放，激动释放，激动 1 1受体，心输受体，心输受体，心输受体，心
4、输出量增加。出量增加。出量增加。出量增加。3 3 3 3、其他：、其他：、其他：、其他： 拟胆碱作用拟胆碱作用拟胆碱作用拟胆碱作用 组胺样作用组胺样作用组胺样作用组胺样作用 阻滞钾通道阻滞钾通道阻滞钾通道阻滞钾通道8 8【临床应用临床应用临床应用临床应用】vv 外周血管痉挛性疾病，外周血管痉挛性疾病，外周血管痉挛性疾病，外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉血管痉挛、如肢端动脉血管痉挛、如肢端动脉血管痉挛、如肢端动脉血管痉挛、血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎。vv 用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏用于静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏用于静脉滴
5、注去甲肾上腺素发生外漏( ( ( (酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明酚妥拉明510mg+10ml510mg+10ml生理盐水浸润注射生理盐水浸润注射生理盐水浸润注射生理盐水浸润注射) ) ) )vv 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及其骤发高血压。骤发高血压。骤发高血压。骤发高血压。9 910u抗休克抗休克 目的：扩张血管，改善微循环；目的：扩张血管，改善微循环； 用药前必需补足血容量用药前必需补足血容量 常与常与NA合用：增加心输出量，防止肺水肿合用：增加心输出量，防止肺水肿发
6、生。发生。11急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充血性心力衰竭l其他：可乐定抗高压久用突然停药引起其他：可乐定抗高压久用突然停药引起高血压危象高血压危象【不良反应不良反应】1.1.1.1.体位性低血压体位性低血压体位性低血压体位性低血压2.2.2.2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.3.3.3.诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡诱发和加重溃疡4.4.4.4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。心动过速，心率失常，诱发和加重心
7、绞痛。心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。121213 妥拉唑林妥拉唑林(tolazoline)与酚妥拉明相似与酚妥拉明相似特点是：特点是：1.可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。可用于治疗新生儿持续性肺动脉高压。2. 不良反应发生率高。不良反应发生率高。 长效类：酚苄明（长效类：酚苄明（phenoxybenzaminephenoxybenzamine）【药理作用药理作用】非竞争性、非选择性非竞争性、非选择性受体阻断剂受体阻断剂 作用特点：降压作用起效作用特点：降压作用起效慢、强大而持久慢、强大而持久【临床应用临床应用】 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 抗休克抗休克 前列腺肥大尿阻塞前列
8、腺肥大尿阻塞 嗜铬细胞瘤治疗及术前准备嗜铬细胞瘤治疗及术前准备【不良反应不良反应】 体位性低血压，体位性低血压，鼻塞，恶心，呕吐，鼻塞，恶心，呕吐，心动过心动过速，心律失常，速，心律失常，乏力，嗜睡乏力，嗜睡1414 哌唑嗪哌唑嗪【药理作用药理作用药理作用药理作用】 阻断阻断阻断阻断1 1 1 1受体降压，受体降压，受体降压，受体降压，不激动不激动不激动不激动22受体受体受体受体促进促进促进促进NANA的释放的释放的释放的释放 作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的作用于膀胱颈部和前列腺部位的1 1 1 1受体，松弛膀受体，松弛膀受体，松弛膀受体，
9、松弛膀胱和前列腺部位平滑肌。胱和前列腺部位平滑肌。胱和前列腺部位平滑肌。胱和前列腺部位平滑肌。【临床应用临床应用临床应用临床应用】 高血压高血压高血压高血压 良性前列腺肥大良性前列腺肥大良性前列腺肥大良性前列腺肥大选择性选择性选择性选择性11受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药-15151. 1. 受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用受体阻断作用 心脏：心脏：心脏：心脏：抑制作用，抑制作用，抑制作用，抑制作用，是本类药物是本类药物是本类药物是本类药物最主要的作用最主要的作用最主要的作用最主要的作用 血管：肝、肾、骨骼肌等血流量减少血管：肝、肾、骨骼肌等血流量减少血管：肝、肾、骨骼肌等血流量
10、减少血管：肝、肾、骨骼肌等血流量减少【药理作用药理作用】第二节第二节 肾上腺素受体阻断肾上腺素受体阻断药药161617支气管：支气管： 使支气管平滑肌收缩而增加呼吸使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。道阻力。 诱发和加重哮喘诱发和加重哮喘代谢：代谢： 糖代谢糖代谢 脂肪代谢脂肪代谢肾素：肾素：阻断球旁细胞阻断球旁细胞1受体，受体， 肾素释放肾素释放 肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统功能削弱。醛固酮系统功能削弱。抑制抑制抑制抑制T4 T4 T3 T32.2.膜稳定作用膜稳定作用 有些有些 受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作
11、用，称性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定膜稳定作用。作用。 但但显效剂量已超过治疗剂量显效剂量已超过治疗剂量。18183.3.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISAISA） 有些有些 受体阻断药与受体阻断药与 受体结合后阻断受体结合后阻断 受体，同受体，同时对时对 受体具有部分激动作用受体具有部分激动作用(partial agonistic (partial agonistic action),action),称为称为内在内在拟交感活性拟交感活性。4.4.其他其他 降低眼压（与抑制房水形成有关）降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用普萘洛尔有抗血小板聚集作用 191
12、9【临床应用临床应用】 1. 1. 抗心律失常抗心律失常抗心律失常抗心律失常 2. 2. 抗高血压抗高血压抗高血压抗高血压 3. 3. 抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死抗心绞痛和心肌梗死 4. 4. 充血性心力衰竭充血性心力衰竭充血性心力衰竭充血性心力衰竭 5. 5. 其他其他其他其他 甲亢及其危象；甲亢及其危象；甲亢及其危象；甲亢及其危象；嗜铬细胞瘤；嗜铬细胞瘤；嗜铬细胞瘤；嗜铬细胞瘤； 肥厚性心肌病；肥厚性心肌病；肥厚性心肌病；肥厚性心肌病；青光眼青光眼青光眼青光眼20201.1.1.1.心血管反应心血管反应心血管反应心血管反应 抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加
13、重；抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重；抑制心功能，使心功能不全、传导阻滞等加重； 收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。收缩外周血管，引起间隙跛行、雷诺症。2.2.2.2.诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。诱发或加重支气管哮喘。 3.3.3.3.反跳现象反跳现象反跳现象反跳现象 受体上调受体上调受体上调受体上调 4.4.4.4.其他其他其他其他 低血糖、低血糖、低血糖、低血糖、幻觉、失眠、抑郁等。幻觉、失眠、抑郁等。幻觉、失眠、抑郁等。幻觉、失
14、眠、抑郁等。【禁忌证禁忌证禁忌证禁忌证】 严重心功能不全、传导阻滞、支气管哮喘等严重心功能不全、传导阻滞、支气管哮喘等严重心功能不全、传导阻滞、支气管哮喘等严重心功能不全、传导阻滞、支气管哮喘等【不良反应不良反应】212122普萘洛尔【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】 1. 1. 受体阻断作用较强，受体阻断作用较强，1 12 2受体选择性低，受体选择性低，无内在拟交感活性，有膜稳定性无内在拟交感活性，有膜稳定性。 2.2.个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂个体差异大，应从小剂量开始，逐渐增加剂量。量。 3.3.临床应用：高血压、心绞痛、心律失常、甲临床应用：高血压、心绞痛、心律失常、
15、甲状腺机能亢进。状腺机能亢进。 4.4.可诱发支气管哮喘。可诱发支气管哮喘。23 窦性心动过缓、房室传导阻滞、窦性心动过缓、房室传导阻滞、 低血压、心力衰竭低血压、心力衰竭 诱发哮喘诱发哮喘【禁忌症禁忌症】v病态窦房结综合征、房室传导阻滞病态窦房结综合征、房室传导阻滞v支气管哮喘或慢性肺部疾患者支气管哮喘或慢性肺部疾患者v妊娠后期患者宜停用本药妊娠后期患者宜停用本药v高脂血症、糖尿病者高脂血症、糖尿病者【不良反应不良反应不良反应不良反应 】24 纳多洛尔纳多洛尔(nadolol,萘轻心安萘轻心安)为肾功能不全者的首选药物。为肾功能不全者的首选药物。特点：特点：1.对对 1 1 2 2受体的阻断
16、作用强受体的阻断作用强2.可可增加肾血流量增加肾血流量3.无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。4. 作用持久，每天给药一次。作用持久，每天给药一次。25 噻吗洛尔噻吗洛尔(timolol,噻吗心安）噻吗心安）特点：特点：1.对对 1 1 2 2受体的阻断作用强大受体的阻断作用强大2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。3.噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，噻吗洛尔减少房水的生成，降低眼内压，常用于常用于治疗青光眼治疗青光眼。26 吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol,(pindolol,心得静心得静) )特点：特点：1. 受体受体阻断作用阻断作用
17、比普萘洛尔强比普萘洛尔强6 6 1515倍。倍。2.2.有较强的内在拟交感活性，主要激动骨有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌的骼肌的 2 2受体，血管扩张，有利于高血受体，血管扩张，有利于高血压病的治疗压病的治疗。27 艾司洛尔艾司洛尔(esmolol)(esmolol)特点：特点：1. 受体受体阻断作用较短，阻断作用较短，t 8min，但作，但作用快，主要用于室上性心动过速。用快，主要用于室上性心动过速。2.无膜稳定作用及内在拟交感活性。无膜稳定作用及内在拟交感活性。28u具有很强的心脏选择性具有很强的心脏选择性u膜稳定作用较弱，膜稳定作用较弱，无内在拟交感活性。无内在拟交感活性。u属长
18、效心脏选择性属长效心脏选择性 1 1受体阻断剂。受体阻断剂。u用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进和特发性震颤等。甲状腺功能亢进和特发性震颤等。二、选择性二、选择性二、选择性二、选择性 1 1 1 1受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔阿替洛尔和美托洛尔29 醋丁洛尔醋丁洛尔 中长效有心脏选择性中长效有心脏选择性中长效有心脏选择性中长效有心脏选择性 受体阻滞剂，同时具有膜稳受体阻滞剂，同时具有膜稳受体阻滞剂，同时具有膜稳受体阻滞剂，同时具有膜稳定作用及定作用及定作用及定作用及内
19、在拟交感活性。内在拟交感活性。内在拟交感活性。内在拟交感活性。 用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢用于高血压、心绞痛、心律失常和甲状腺机能亢进等。进等。进等。进等。30三、兼有受体阻断作用的受体阻断药 拉贝洛尔拉贝洛尔(柳胺苄心定）柳胺苄心定）v 可选择性阻断可选择性阻断 1 1受体，同时阻断受体，同时阻断 1 1、 2 2受体，受体， 受体阻断受体阻断作用比作用比 受体受体阻断作用阻断作用强。强。v有有 2 2受体部分激动作用受体部分激动作用和抑制和抑制NENE重摄取过程。重摄取过程。v口服或静注对高
20、血压患者都有降压作用，对心率、心输出口服或静注对高血压患者都有降压作用，对心率、心输出量影响较小。量影响较小。 【临床应用临床应用】 用于用于中重度高血压、心绞痛、中重度高血压、心绞痛、高血压危象高血压危象31 1 111、22受体阻断药受体阻断药 无内在活性无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔 有内在活性有内在活性 吲哚洛尔吲哚洛尔 2 211受体阻断药受体阻断药 无内在活性无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔阿替洛尔、美托洛尔 有内在活性有内在活性 醋丁洛尔醋丁洛尔 3 3 和和 受体阻断药受体阻断药 拉贝洛尔（降压药物）拉贝洛尔（降压药物） 受体阻断药的分类受体
21、阻断药的分类32 传出神经系统药物的临床传出神经系统药物的临床应用小结应用小结1 1、眼科疾病、眼科疾病 青光眼：青光眼： 眼底检查和验光配镜：眼底检查和验光配镜：2 2、重症肌无力：、重症肌无力：3 3、平滑肌痉挛：、平滑肌痉挛：拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药拟胆碱药（毛果芸香碱、新斯的明）（毛果芸香碱、新斯的明）（毛果芸香碱、新斯的明）（毛果芸香碱、新斯的明）受体阻断（噻吗洛尔）受体阻断（噻吗洛尔）受体阻断（噻吗洛尔）受体阻断（噻吗洛尔）M M M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药新斯的明新斯的明新斯的明新斯的明M M M M受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药（阿
22、托品）（阿托品）（阿托品）（阿托品）335、休克增加血流量： 改善微循环：拟肾上腺药：拟肾上腺药：拟肾上腺药：拟肾上腺药：NANANANA，ADADADAD，DADADADA，间羟胺、异丙肾，间羟胺、异丙肾，间羟胺、异丙肾，间羟胺、异丙肾 受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明受体阻断药：酚妥拉明 2 2 2 2受体部分激动：特布他林受体部分激动：特布他林受体部分激动：特布他林受体部分激动：特布他林M M M M受体阻断药物：阿托品受体阻断药物：阿托品受体阻断药物：阿托品受体阻断药物：阿托品4 4 4 4、支气管哮喘：、支气管哮喘：、支气管哮喘：、支气管哮喘：2 2 2
23、2选择性激动药（沙丁胺醇）选择性激动药（沙丁胺醇）选择性激动药（沙丁胺醇）选择性激动药（沙丁胺醇） 受体激动药（受体激动药（受体激动药（受体激动药（NENENENE、AD)AD)AD)AD)346 6 6 6、心血管系统疾病、心血管系统疾病、心血管系统疾病、心血管系统疾病 高血压病：高血压病：高血压病：高血压病： 1 1 1 1受体阻断药、受体阻断药、受体阻断药、受体阻断药、受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 心律失常：心律失常：心律失常：心律失常： 室上性或室性心律失常：室上性或室性心律失常：室上性或室性心律失常：室上性或室性心律失常： 受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 心动过
24、缓心动过缓心动过缓心动过缓: M: M: M: M受体阻断受体阻断受体阻断受体阻断 心绞痛：心绞痛：心绞痛：心绞痛：受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药 外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药357 7 7 7、其他、其他、其他、其他 心脏骤停：心脏骤停：心脏骤停：心脏骤停：肾上腺素和异丙肾上腺素抢救肾上腺素和异丙肾上腺素抢救肾上腺素和异丙肾上腺素抢救肾上腺素和异丙肾上腺素抢救 磷酸酯类中毒磷酸酯类中毒磷酸酯类中毒磷酸酯类中毒: : : : 碘解磷定碘解磷定碘解磷定碘解磷定 阿托品阿托品阿托品阿托品36 Thank youThank you！
