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1、中药中药(天然药天然药)有效成分有效成分研究概况与进展研究概况与进展1中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药（天然药）的历史与有效成分研究中药（天然药）的历史与有效成分研究n一、一、19世纪世纪来天然药发展趋势来天然药发展趋势n重视重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系年前）：四大传统医药体系为主流医学体系n低潮低潮（19101960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系n重视重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位年后）：重新评价中药、天然药的医学地位n二、转折点二、转折点n三、原因三、原因n合成药物自身存在的不足
2、；合成药物自身存在的不足；n疾病谱与医学模式的改变；疾病谱与医学模式的改变；n中药天然药的潜力与优势。中药天然药的潜力与优势。n四、中药天然药国际市场的现状四、中药天然药国际市场的现状2中药(天然药)有效成分研究概况与进展二、国际研究概况n1天然药物化学的起源天然药物化学的起源n2发展历程发展历程n主主要要领领域域:挥挥发发油油、有有机机酸酸、生生物物碱碱、黄黄酮酮n3. 研究的成就研究的成就3中药(天然药)有效成分研究概况与进展国内研究概况n一、发展的历史一、发展的历史n二、基本概况二、基本概况n1.研究模式与思路的发展研究模式与思路的发展n2.研究的方向和进展研究的方向和进展n3.有效成分
3、的开发与应用有效成分的开发与应用4中药(天然药)有效成分研究概况与进展n中药基础药性理论研究中药基础药性理论研究n 四气五味四气五味n 归经归经n 升降沉浮升降沉浮n 毒性毒性n 功效功效n中药应用药性理论研究中药应用药性理论研究 n 炮制炮制n 配伍配伍n 采收贮存采收贮存n 制剂制剂主要研究方向和成就主要研究方向和成就5中药(天然药)有效成分研究概况与进展n一、抗肿瘤一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer）n紫杉醇紫杉醇(taxol)及其类似物及其类似物ntaxolC47H51NO14 二萜生物碱二萜生物碱各类活性成分研究各类活性成分研究6中药(天然药)有效成分研究概况与进
4、展喜树碱喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物及其衍生物CPT抗抗癌癌活活性性高高但但对对泌泌尿尿系系统统及及消消化化系系统统毒毒副副作作用用大大.后后开开发发出出毒毒副副作作用用小小的的衍衍生生物物如如HCPT,CPT11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS2000等等.都都有良好的抗肿瘤作用有良好的抗肿瘤作用.7中药(天然药)有效成分研究概况与进展长春花生物碱8中药(天然药)有效成分研究概况与进展三尖杉生物碱高三尖杉酯碱高三尖杉酯碱9中药(天然药)有效成分研究概况与进展苦参生物碱及吗特灵注射液苦参生物碱及吗特灵注射液苦参碱苦参碱 氧化苦参碱氧化苦参
5、碱10中药(天然药)有效成分研究概况与进展萜类斑蝥素斑蝥素莪术醇莪术醇榄香烯榄香烯11中药(天然药)有效成分研究概况与进展n番荔枝内酯类番荔枝内酯类n鸦胆子油及其静脉注射剂鸦胆子油及其静脉注射剂n薏苡仁油及康莱特注射液薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用双向抗癌作用.n多糖类多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖n马蔺子甲素马蔺子甲素,马蔺子乙素马蔺子乙素,马蔺子丙素马蔺子丙素n有抗癌和放疗增敏作用有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用具无骨髓抑制作用.n总合草苔虫内酯总合草苔虫内酯n靛玉红及其衍生物靛玉红及其衍生物12中药(天然药)有效成分研究概况与进展2.抗心
6、血管疾病药物n北豆根北豆根:蝙蝠葛碱蝙蝠葛碱(dauncine) n葛根总黄酮葛根总黄酮n芹菜甲素芹菜甲素n银杏内酯银杏内酯n丹参丹参酮酮A n黄山药皂苷黄山药皂苷n蒺藜总皂苷蒺藜总皂苷n人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷13中药(天然药)有效成分研究概况与进展3.抗HIV活性产物n（1）生物碱：nBucbeuaviaCapitafa叶子中发现黄酮生物碱，其结构为14中药(天然药)有效成分研究概况与进展nEnodie roxburghiana中中发发现现五五种种喹喹啉啉生物碱，其中三种结构如下：生物碱，其中三种结构如下：15中药(天然药)有效成分研
7、究概况与进展n从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatusmichellamineAandBn栗树碱n原小檗碱n吐根碱n九节碱磺酸盐n苯并非啶类16中药(天然药)有效成分研究概况与进展（2）、萜类Maprouneaafricana中发现六个五环三萜我国从华东水杨梅中分得六个有抗我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜作用的三萜17中药(天然药)有效成分研究概况与进展n穿心莲中的DASMn华中五味子的nigranoicacidn甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。n棉酚n大豆皂苷类18中药(天然药)有效成分研究概况与进展（3）黄酮类Chrysanthemummor
8、ifolimRamar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性：当当R1=rhaglu时活性最小时活性最小 R1=gal时活性最大时活性最大 19中药(天然药)有效成分研究概况与进展当当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小时活性最小当当R5=OH而其它为而其它为H时活性最大时活性最大20中药(天然药)有效成分研究概况与进展当取代基均为当取代基均为-OH时活性最小时活性最小 当没有取代时其活性最大当没有取代时其活性最大。21中药(天然药)有效成分研究概况与进展n桑色素桑色素n山柰酚山柰酚n黄芩苷、黄芩黄素黄芩苷、黄芩黄素n野黄芩苷野黄芩苷22中药(天然药)有效成分研究概况与进展（4）多糖
9、n硫酸酯化箬叶多糖硫酸酯化箬叶多糖n岩澡糖岩澡糖n海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖n紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖化多糖n石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素23中药(天然药)有效成分研究概况与进展nn（5）香香豆豆素素与与木木脂脂素素类类：鸡鸡血血藤藤中中分分得得四个活性木脂素四个活性木脂素n（6）甾体）甾体n（7）不饱和脂肪酸）不饱和脂肪酸n（8）其它其它24中药(天然药)有效成分研究概况与进展4、抗老年痴呆症（AD）药物（1）作用于胆碱系统药物作用于胆碱系统药物n石杉碱甲（石杉
10、碱甲（huperzine A）、希普林）、希普林25中药(天然药)有效成分研究概况与进展加兰他敏（Galatamine）n蛇床子素（蛇床子素（Osthol ） n 酒石酸庚基毒扁豆碱酒石酸庚基毒扁豆碱26中药(天然药)有效成分研究概况与进展（2）影响自由基代谢影响自由基代谢nn银杏叶提取物（银杏叶提取物（Egb）n褪黑素（褪黑素（melatomin）n金丝桃苷金丝桃苷(hynerin)n五味子酚五味子酚27中药(天然药)有效成分研究概况与进展(3)作用于作用于N甲基甲基D门冬氨酸受体门冬氨酸受体n黄皮酰胺（黄皮酰胺（clansenamide）n(4)钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂n蝙蝠苏林碱蝙蝠苏林
11、碱黄皮酰胺黄皮酰胺脑复康脑复康28中药(天然药)有效成分研究概况与进展5增强免疫成分n真菌多糖真菌多糖n植物多糖植物多糖n皂苷类皂苷类n雷公藤内酯雷公藤内酯29中药(天然药)有效成分研究概况与进展nn6抗肝炎活性成分：五五味味子子素素、联联苯苯双双酯、齐墩果酸酯、齐墩果酸n7抗生肓活性成分：雷公藤二萜、雷公藤二萜、n三萜，棉酚，南蛇藤素三萜，棉酚，南蛇藤素n8抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山碱青蒿素及其衍生物、常山碱n9其他30中药(天然药)有效成分研究概况与进展化学成分全合成成就31中药(天然药)有效成分研究概况与进展有效成分的开发与应用有效成分的开发与应用n生物碱类成分生物碱类成分n黄酮类成
12、分黄酮类成分n苯丙素类成分苯丙素类成分(含香豆素、木脂素）含香豆素、木脂素）n醌类成分醌类成分n萜类与挥发油萜类与挥发油n三萜及三萜皂苷三萜及三萜皂苷n甾体及其苷类甾体及其苷类n酚酸类及其它酚酸类及其它32中药(天然药)有效成分研究概况与进展三三我国天然药物化学研究的存在问题我国天然药物化学研究的存在问题n1研究思路和模式有待探索研究思路和模式有待探索;n2.化化学学成成分分的的研研究究如如何何保保持持和和发发扬扬中中医医药药特特色色,如如何何建建立立符符合合中中医医药药理理念念的的药药效效物物质基础辨识和分离纯化的方法质基础辨识和分离纯化的方法n3.许许多多中中草草药药的的化化学学研研究究缺
13、缺乏乏系系统统性性和和完完整性整性n2与其他学科联合不够与其他学科联合不够n3大大分分子子、水水溶溶性性、复复杂杂、微微量量成成分分研研究尚有差距究尚有差距33中药(天然药)有效成分研究概况与进展现代科学技术与中药化学研究现代科学技术与中药化学研究n1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离n2、复杂大分子的结构及立体结构的快速、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。鉴定。n3、合成化学特别是立体选择性合成在中、合成化学特别是立体选择性合成在中药化
14、学成分的结构改造、半人半合成、药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用。全合成中的应用。34中药(天然药)有效成分研究概况与进展五、展望n1寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物n2发发挥挥中中医医药药在在保保健健养养生生方方面面的的巨巨大大优优势势，进进行保健食品和功能食品的研发行保健食品和功能食品的研发n3研研究究重重点点除除了了植植物物中中的的常常见见成成分分外外，还还应应加加强强对对多多肽肽，多多糖糖，鞣鞣质质，海海洋洋药药物物成成分分研研究究，加强构效关系、结构改造和修饰研究。加强构效关系、结构改造和修饰研究。n4要要在在中中医医药药特特色色理理论论研研究究如如复复方方物物质质基基础础研研究、药性理论研究等上发挥更大的作用。究、药性理论研究等上发挥更大的作用。35中药(天然药)有效成分研究概况与进展
