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1、第十八章 中枢神经系统用药第一节 镇静催眠药第二节 抗癫痫药第三节 抗帕金森病药第四节 镇痛药第五节 抗精神病药第六节 抗焦虑药第七节 抗抑郁药第八节 中枢兴奋药第十八章 中枢神经系统用药第一节 镇静催眠药1.巴比妥类巴比妥类抑制中枢神经系统。第一节 镇静催眠药1.巴比妥类巴比妥类抑制中枢神经系统。 小剂量镇静、催眠； 中剂量麻醉； 大剂量昏迷，甚至死亡。 脂溶性高高，含丙烯结构司可巴比妥，短效 脂溶性高高，作用快异戊异戊巴比妥，中效。 脂溶性低低，作用慢苯苯巴比妥，长效。不良反应 常见：“宿醉宿醉”现象现象嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。依赖性依赖性强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因
2、性依赖、戒断综合征。剥脱性皮疹（可能致死）剥脱性皮疹（可能致死）立即停药！ 第一节 镇静催眠药2.苯二氮（艹卓）类激动苯二氮（艹卓）受体抑制中枢神经系统。 第一节 镇静催眠药3.其他类第一节 镇静催眠药3.其他类（1）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠氯美扎酮氯美扎酮；（2）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠谷维素谷维素。（3）老年老年失眠10%水合氯醛水合氯醛，起效快。（4）偶发偶发失眠首选首选唑吡坦唑吡坦。忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。如丙咪嗪，多塞平。 第二节 抗癫痫药第二节 抗癫痫药癫痫可分为以下几类：1.部分性发作：大脑局部异常放电且只
3、扩散至局部者，只表现大脑局部功能絮乱的症状。意识多不受影响。2.全身发作：异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约20秒后转入阵挛，持续数分钟。大发作连续发作，患者持续昏迷，称为癫痫持续状态，是危重急症。3.小发作：又称失神发作，神志丧失5-20秒，动作中断。第二节 抗癫痫药1.巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。 2.苯二氮（艹卓）类地西泮、硝西泮、氯硝西泮。3.乙内酰脲类乙内酰脲类苯妥英钠。苯妥英钠。机制减少钠离子内流钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散癫痫大发作首选大发作首选！ 第二节 抗癫痫药3.乙内酰脲类乙内酰脲类苯妥英钠。苯妥英钠。适应症：癫
4、痫强直阵挛性发作、单纯及复杂部分性发作（局限性发作）、继发性全面发作和癫痫持续状态；对小发作无效。三叉神经痛和坐骨神经痛；洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。 苯妥英钠第二节 抗癫痫药4.二苯并氮（艹卓）类卡马西平、奥卡西平。机制 阻滞电压依赖性钠通道钠通道，抑制突触后后神经元高频动作电位发放；阻断突触前前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放抗惊厥。 第二节 抗癫痫药4.卡马西平【适应症】癫痫躁狂症三叉神经痛神经源性尿崩症 第二节 抗癫痫药5.-氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂。（1）加巴喷丁增加脑组织增加脑组织GABA的释放；的释放； 不激动GABA受体，也不
5、抑制GABA再摄取。（2）氨己烯酸减少GABA降解提高提高脑内脑内GABA浓度。浓度。 第二节 抗癫痫药第二节 抗癫痫药6.脂肪酸类脂肪酸类丙戊酸钠丙戊酸钠机制：抑制GABA降解，或促进合成增加脑内GABA浓度。 适应症多用于其他抗癫痫药无效的各各种类型种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；尤以小发作为最佳。也有抗惊厥作用。第二节 抗癫痫药7.其他抗癫痫药乙琥胺：对癫痫小发作疗效好，可作为首选药。扑米酮：巴比妥类药，作用与苯巴比妥相似，但作用及毒性均较低。对大发作及精神运动性发作（复杂部分性发作 ）有效。第二节 抗癫痫药第三节 抗帕金森病药帕金森病（PD）又称震颤麻痹症，是一
6、种常见的中老年神经系统变性疾病。 当多巴胺减少或乙酰胆碱增多时，可引起震颤麻痹。根据作用机理的不同将抗帕金森药分为：拟多巴胺药（左旋多巴）和胆碱受体阻断药（苯海索）。第四节 镇痛药临床上使用的镇痛药分为麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药（NSAIDs和中枢性镇痛药如曲马多）。麻醉性镇痛药根据来源分为三类：（1）阿片生物碱：如吗啡，可待因和罂粟碱（2）半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因，丁丙诺啡，氢吗啡酮（3）合成阿片类镇痛药：如芬太尼，美沙酮，喷他佐辛阿片生物碱类及其合成代用品 镇痛药，镇痛作用强大，反复应用易于成瘾。第四节 镇痛药第四节 镇痛药阿片类镇痛药根据止痛强度分为：1.弱弱阿片类药：可待因、
7、双氢可待因可待因、双氢可待因用于轻、中度疼痛和癌性疼痛；2.强强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼吗啡、哌替啶、芬太尼用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。镇痛机制 通过作用于中枢神经组织内的阿片阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，解除疼痛感受。激动阿片受体减少P物质释放阻断痛觉冲动传导中枢镇痛。 阿片类药的镇痛机制速激肽家族（主要是P物质）：主要作用是传递痛觉信息外周伤害感觉传入纤维传至脊髓背角或脑干，释放P物质及谷氨酸，激活二级伤害感受神经元，向脑内痛觉中枢传递痛觉信息。P物质：一种神经肽。当神经受刺激后，P物质可在中枢端和外周端末梢释放，与相应受体结
8、合发挥生理作用。在中枢端末梢释放的P物质与痛觉传递有关。镇痛机制激动阿片受体减少P物质释放阻断痛觉冲动传导中枢镇痛。阿片类受体（1）受体： 1中枢镇痛、欣快感、依赖性中枢镇痛、欣快感、依赖性； 2呼吸抑制、胃肠道运动抑制呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。（2）受体镇痛、镇静、轻度呼吸抑制；（3）受体镇痛，血压下降、缩瞳缩瞳、欣快感。 阿片类受体其他作用：1.止泻止泻通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能；2.镇咳镇咳直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。主要药品主要药品 （一）吗啡（一）吗啡适用于其他镇痛药无效的急性锐痛急性锐痛： 1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛； 2.心肌梗死
9、使患者镇静，并减轻心脏负担； 3.心源性哮喘；心源性哮喘； 4.麻醉和手术前给药保持宁静进入嗜睡。 主要药品主要药品吗啡的不良反应1.常见：呼吸抑制、支气管痉挛呼吸抑制、支气管痉挛；2.身体和精神依赖性依赖性；对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。3.少见：瞳孔缩小、黄视。4.抗利尿作用吗啡最为明显。 主要药品主要药品吗啡的禁忌证支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻禁用吗啡禁用吗啡。注意！内脏绞痛（如胆绞痛、肾绞痛）不能单独用，应与阿托品合用。未明确诊断尽量不用掩盖病情，贻误诊断。 主要药品主要药品中毒解救静脉注射
10、纳洛酮纳洛酮。亦可用烯丙吗啡烯丙吗啡作为拮抗剂。 如无吗啡拮抗剂，可用呼吸兴奋剂尼可刹米，肌注或静注。 主要药品主要药品（二）哌替啶1.剧痛创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。镇痛作用相当于吗啡1/10-1/8。2.心源性哮喘。3.人工冬眠哌替啶哌替啶+氯丙嗪氯丙嗪+异丙嗪异丙嗪人工冬眠合剂：能使机体沉睡、降温、代谢率降低、耗氧量减少。 氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药异丙嗪：组胺H1受体拮抗剂；因较易进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强，防治晕动症效果较好。 主要药品主要药品（二）哌替啶【注意事项】1.内脏绞痛（
11、如胆绞痛，肾绞痛）与阿托品配伍应用。2.分娩镇痛时，须监测对新生儿的抑制抑制呼吸呼吸作用。3.中毒解救同吗啡。但中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗药可使其症状加重只能用地西泮或巴比妥类药解除。 主要药品主要药品（二）哌替啶的不良反应类似吗啡哌替啶的禁忌证： 室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全者禁用。哌替啶哌替啶不可广泛用于晚期癌性疼痛。在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性：震颤、抽搐、癫痫大发作。主要药品主要药品（三）美沙酮阿片受体激动剂。镇痛效力与吗啡相等或略强，口服止痛效果好。出现耐受性和成瘾性慢，戒断症状略轻。不宜静脉注射，应肌注或皮
12、下注射。对胎儿呼吸有抑制作用，孕妇临产前禁用。呼吸功能不全者及幼儿禁用。可用作戒毒的脱瘾治疗。主要药品主要药品（四）芬太尼芬太尼 麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。 主要药品主要药品（五）其他镇痛药1.二氢埃托啡：迄今为止作用最强、用量最小的镇痛药。镇痛作用比吗啡强很多倍。口服无效，舌下给药起效快，肌注10分钟后起效。2.曲马多：中、重度疼痛。 （1）禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。 （2）缓慢减药避免戒断症状。主要药品主要药品（五）其他镇痛药3.罗通定：非麻醉性镇痛药，片剂可作为镇痛类非处方药。具有镇痛、镇静、催眠及安定作用，镇痛作用比一般解热镇痛药强。4.喷他佐
13、辛：阿片受体的部分激动剂主要药品主要药品（五）其他镇痛药5.羟考酮羟考酮持续的中、重度疼痛。6.布桂嗪布桂嗪偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛、关节痛、外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛（属二阶梯镇痛药）。 镇痛药的使用原则 8字“阶梯阶梯”“个体个体” “按时按时”“口服口服” 。镇痛药的使用原则（1）按阶梯给药：轻度疼痛首选非甾体抗炎药；非甾体抗炎药；中度疼痛弱弱阿片类；重度疼痛强强阿片类药。（2）用药应个体化个体化：剂量应由小到大，直至疼痛消失，不应对药量限制过严，应注意实际疗效。镇痛药的使用原则（3）“按时按时”，而不是“按需”给药（只在疼痛时给药）。（4）尽量口服口服
14、极少产生精神或身体依赖性。第五节 抗精神病药 精精神神分分裂裂症症：简简称称精精神神病病，是是以以思思维维、情情感感、行行为为之之间间不不协协调调，精精神神活活动动与与现现实实脱离为特征的常见精神病。脱离为特征的常见精神病。病因：病因：环境因素：压力、社会关系、性格、心理等环境因素：压力、社会关系、性格、心理等遗传因素：遗传、早期脑损伤或神经发育障碍遗传因素：遗传、早期脑损伤或神经发育障碍第五节 抗精神病药第五节 抗精神病药抗精神病药可在不影响意识清醒的情况下，消除精神病人的烦躁不安、精神错乱等精神症状，对非精神病人的兴奋不安、焦虑、失眠等也有疗效。目前常用的抗精神病药主要有吩噻嗪类、硫杂蒽类
15、和丁酰苯类。第五节 抗精神病药一、吩噻嗪类：氯丙嗪，奋乃静，氟奋乃静【吩噻嗪类共性】1.治疗兴奋症为主的精神病2.锥体外系反应；光毒反应锥体外系反应；光毒反应（避免日光照射）第五节 抗精神病药1.氯丙嗪氯丙嗪【作用】控制精神分裂症病人的狂躁症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。大剂量产生强大镇吐作用，但对刺激前庭所致的呕吐无效。抑制体温调节中枢，使体温降低，基础代谢率降低，器官功能活动减少，耗氧量降低而呈“人工冬眠状态”。对内分泌系统有一定影响（如抑制促性激素）第五节 抗精神病药2.奋乃静（片）奋乃静（片）药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用、镇吐作用较强，而镇静作用较弱。锥体外
16、系反应较多。3.氟奋乃静（片，注射液）氟奋乃静（片，注射液）抗精神病作用比氟奋乃静强，且较持久。但锥体外系反应比奋乃静更多见。第五节 抗精神病药二、丁酰苯类1.氟哌啶醇氟哌啶醇用于各种急、慢性精神分裂症。对吩噻嗪类治疗无效者，本品可能有效。呕吐及顽固性呃逆2.五氟利多五氟利多用于重症慢性精神病分裂症以及慢性精神分裂症的维持治疗。第五节 抗精神病药三、其他抗精神病类药1.舒必利舒必利药理作用与氯丙嗪相似抗精神病和镇吐不良反应主要为锥体外系反应和睡眠障碍；2.氯氮平氯氮平抗精神病作用镇静抗胆碱，抗肾上腺素及抗组胺。第六节 抗焦虑药焦虑症，一种以急性焦虑反复发作为特征的神经功能症，并伴有植物神经功能
17、絮乱抗焦虑药可稳定病人情绪，减轻焦虑和紧张状态，并改善睡眠。临床用于抗焦虑、镇静、催眠及抗惊厥 的药物以苯二氮（艹卓）类药为主：地西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑等第一节 镇静催眠药苯二氮（艹卓）类激动苯二氮（艹卓）受体抑制中枢神经系统。 第六节 抗焦虑药【地西泮地西泮】用于：1.焦虑镇静催眠2.抗癫痫癫痫持续状态癫痫持续状态首选首选。3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛；家族性、老年性和特发性震颤；4.手术麻醉前给药。第六节 抗焦虑药地西泮口诀 镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。第六节 抗焦虑药硝西泮【作用】安定、镇静、抗焦虑、抗惊厥及显著
18、的催眠作用。催眠特点为引起近似生理性的睡眠，无明显的后遗效应。抗癫痫作用强。【适应症】用于各种失眠、焦虑症，亦可用于癫痫，尤其对阵挛性发作效果较好。【用药注意】避免饮酒。小儿、重症肌无力患者禁用。第六节 抗焦虑药艾司唑仑【适应症】适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧及癫痫大、小发作，亦可用于术前准备。第六节 抗焦虑药入睡困难入睡困难首选首选艾司唑仑、扎来普隆艾司唑仑、扎来普隆第六节 抗焦虑药阿普唑仑【作用】同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠及肌肉松弛等作用。其他抗焦虑药其他抗焦虑药：氯氮(艹卓)，氟西泮焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者氟西泮、三唑仑（氟西泮、三唑仑（“迷魂药迷
19、魂药”） 第七节 抗抑郁药补充为什么会得抑郁症？简答：脑内兴奋性递质5-HT（5-羟羟色胺）及色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足。（去甲肾上腺素）不足。 第七节 抗抑郁药【作用特点】抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度浓度。 第七节 抗抑郁药三环类三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。多塞平。抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素的再摄取。 第七节 抗抑郁药四环类四环类马普替林。马普替林。 机制：抑制突触前膜对去甲肾上腺素去甲肾上腺素的再摄取。第七节 抗抑郁药1.选择性5-HT（5-羟色胺）羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI
20、）西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀2.选择性去甲肾上腺素去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀3.四环类马普替林4.5-HT及去甲肾上腺素及去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛、度洛西汀5.三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平6.去甲肾上腺素能能及特异性5-HT能能抗抑郁药米氮平7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮8.单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺 第七节 抗抑郁药第八节 中枢兴奋药 能提高中枢神经系统功能活动的一类药物能提高中枢神经系统功能活动的一类药物药物：药物：主要兴奋主要兴奋大脑皮层大脑皮层的药物：咖啡因的药物：咖啡因主要兴奋主要兴奋延脑呼吸中枢延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米的药物：尼可刹米主要兴奋主要兴奋脊髓脊髓的药物：士的宁的药物：士的宁核苷衍生物，核苷衍生物，改善脑组织代谢改善脑组织代谢药物：胞磷胆碱药物：胞磷胆碱谢谢！谢谢！
