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1、抗精神失常抗精神失常药 抗精神病抗精神病药 抗抑郁抗抑郁药 抗躁狂症抗躁狂症 抗焦抗焦虑药 1抗精神病抗精神病药又称抗精神分裂症又称抗精神分裂症药 能在不影响意能在不影响意识清醒的条件下清醒的条件下控制控制兴奋、躁、躁动及幻及幻觉、妄想等症状、妄想等症状激活精神，改善退激活精神，改善退缩、淡漠等症状、淡漠等症状 具有不同程度的具有不同程度的镇静作用静作用 长期期应用一般不用一般不产生生成成瘾性性2作用机制作用机制目前一般目前一般认为精神分裂症可能与患者精神分裂症可能与患者脑内多巴内多巴胺（胺（DADA）过多有关。多有关。 本本类药物物为DA受体拮抗受体拮抗剂，能阻断中能阻断中脑- -边缘系系统
2、及中及中脑- -皮皮质通路的通路的DADA受体，减低受体，减低DADA功能；功能；导致椎体外系的副反致椎体外系的副反应。非非经典的抗精神病典的抗精神病药物，物，锥体外系反体外系反应少。少。3按化学按化学结构分构分类吩吩噻嗪类 氯丙丙嗪，奋乃静乃静噻吨吨类（硫（硫杂蒽蒽类） 泰泰尔登登二苯氮卓二苯氮卓类 氯氮平氮平丁丁酰苯苯类 氟氟哌啶醇醇其它其它类 舒必利舒必利三三环类4一、吩一、吩噻嗪类 典型典型药物物同同类药物物构效关系构效关系5（一）典型（一）典型药物物盐酸酸氯丙丙嗪（冬眠灵冬眠灵）Chlorpromazine HydrochlorideChlorpromazine Hydrochlor
3、ide61 1、结构和命名构和命名 N N，N-N-二甲基二甲基-2-2-氯-10-10H H- -吩吩噻嗪-10-10-丙胺丙胺 盐酸酸盐2-Chloro-N, N-dimethyl-102-Chloro-N, N-dimethyl-10H H-henothazine-henothazine-10-propanamine10-propanamine7结构特点构特点母母环为吩吩噻嗪的基本的基本结构构三三环结构构两个苯两个苯环，联结一个含硫和氮原子的一个含硫和氮原子的环（噻嗪环）82、发现在研究抗在研究抗组织胺胺药异丙异丙嗪过程中程中发现；具有很具有很强的抗精神失常作用的抗精神失常作用 开辟了精
4、神病的化学治开辟了精神病的化学治疗的新的新领域域有精神科阿司匹林之称有精神科阿司匹林之称91011合成分析合成分析123 3、合成路、合成路线134 4、理化性、理化性质氧化反氧化反应鉴别反反应141 1）氧化反）氧化反应有苯并有苯并噻嗪母母环，易被氧化，易被氧化注射液注射液在日光作用下在日光作用下变质，pHpH值下降下降 部分用部分用药病人在日光病人在日光强烈照射下烈照射下发生生严重重的的光化毒反光化毒反应 15光化毒反光化毒反应16用抗氧用抗氧剂注射液中加入抗氧注射液中加入抗氧剂可阻止可阻止变色色对氢醌、连二二亚硫酸硫酸钠、亚硫酸硫酸氢钠或或维生素生素C C等等宜在宜在COCO2 2，或，
5、或N N2 2流下灌装（避免流下灌装（避免O O2 2）172 2）鉴别反反应本品水溶液遇氧化本品水溶液遇氧化剂时氧化氧化变色色 加硝酸后可能形成自由基或加硝酸后可能形成自由基或醌式式结构而构而显红色色（吩（吩噻嗪类化合物的共有反化合物的共有反应）185 5、体内代、体内代谢硫原子氧化硫原子氧化苯核苯核羟化化去去N-N-甲基甲基侧链的氧化的氧化196 6、作用、作用多方面的多方面的药理作用理作用治治疗精神分裂症和狂躁症精神分裂症和狂躁症亦用于亦用于镇吐、吐、强化麻醉及人工冬眠等化麻醉及人工冬眠等 20（二）同（二）同类药物（物（结构改造）构改造）取代基改取代基改变 2 2位位 乙乙酰丙丙嗪 1
6、0 10位位 奋乃静乃静母母环改改变 N C(=C) N C(=C) 泰泰尔登登 S CH S CH2 2CHCH2 2, CH=CH , CH=CH 丙咪丙咪嗪氟氟奋乃静乃静阿米替林阿米替林21奋乃静（乃静（PerphenazinePerphenazine）与与Chlorpromazine Chlorpromazine 作用相似作用相似 强6-106-10倍倍22氟氟奋乃静的乃静的长效效药物物 氟氟氟氟奋奋乃静庚酸乃静庚酸乃静庚酸乃静庚酸酯酯和癸酸和癸酸和癸酸和癸酸酯酯利用利用侧链醇醇羟基与基与长链脂肪酸成脂肪酸成酯改改变药物脂溶性，延物脂溶性，延长药物作用物作用时间 供肌注的供肌注的长效效
7、药物，特物，特别适用于拒服适用于拒服药、服、服药不合作以及需要不合作以及需要长期治期治疗的患者的患者可保持可保持药效两周效两周可保持可保持药效四周效四周23（三）构效关系（三）构效关系ChlorpromazineChlorpromazine和多巴胺的构象能部分重叠和多巴胺的构象能部分重叠（X-X-X-X-线线衍射衍射衍射衍射结结构构构构测测定）定）定）定）Chlorpromazine多巴胺多巴胺重叠的构象重叠的构象242 2位的位的氯原子的作用原子的作用引起分子的不引起分子的不对称称抗精神病作用抗精神病作用药物的重要的物的重要的结构特征构特征l侧链倾斜于含斜于含氯原子的苯核原子的苯核 失去失去
8、氯原子原子则无抗精神病作用无抗精神病作用25ChlorpromazineChlorpromazine类的构效关系的构效关系26氯普普噻吨吨ChlorprothixeneChlorprothixene泰泰尔登登271 1、结构特点构特点双双键 存在存在顺式和反式式和反式 反式（反式（E E）：）：组胺胺H1H1受体拮抗受体拮抗剂顺式（式（Z Z）：抗精神病作用）：抗精神病作用；顺式异构体能与多巴胺分子部分重叠所致式异构体能与多巴胺分子部分重叠所致282 2、作用、作用与与ChlorpromazineChlorpromazine相似相似 临床用于治床用于治疗伴有抑郁和焦伴有抑郁和焦虑的精神分的精神
9、分裂症、更年期抑郁症、焦裂症、更年期抑郁症、焦虑性神性神经官能官能症。症。293 3、结构改造构改造- -泰泰尔登登类似物似物珠珠氯噻醇醇氟氟哌噻吨吨30三、丁三、丁酰苯苯类 氟氟哌啶醇醇用于治用于治疗急慢性精神分裂症、躁狂症和抑郁症急慢性精神分裂症、躁狂症和抑郁症 31氯氮平氮平ClozapineClozapine临床用以治床用以治疗多种多种类型精神分裂症；型精神分裂症；DADA受体拮抗作用弱，受体拮抗作用弱，锥体外系反体外系反应轻，为非典非典型的抗精神病型的抗精神病药物；物；代代谢产生硫生硫醚代代谢物，有毒性；物，有毒性；四、二苯氮卓四、二苯氮卓类32五、苯甲五、苯甲酰胺胺类舒必利、硫必利、奈莫必利舒必利、硫必利、奈莫必利33主要内容主要内容1 1、盐酸酸氯丙丙嗪的的结构、性构、性质、作用、合成、作用、合成2 2、了解吩、了解吩噻嗪类结构改造及构效构改造及构效3 3、熟悉抗精神病、熟悉抗精神病药分分类2 2、泰、泰尔登的登的结构特点构特点3 3、了解其他、了解其他药物物34谢谢！35
